关于盐酸纳洛酮注射液的药理毒理介绍

通用名:盐酸纳洛酮注射液 英文名:Naloxone Hydrochloride Injection 盐酸纳洛酮注射液主要成分及其化学名称为:17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。 化学式:C19H21NO4·HCl·2H2O 分子量: 399.87 【性状】盐酸纳洛酮注射液为无色澄明液体。 【药理毒理】盐酸纳洛酮注射液为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速,拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。 急性毒性LD50:小鼠,口服 565 mg/kg。......阅读全文

注射用盐酸纳洛酮的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品10瓶,分别加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含盐酸纳洛酮40pg的溶液对照品溶液取盐酸纳洛酮对照品适量,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含盐酸纳洛酮40g的溶液。色谱条件用辛基硅烷键合硅胶

注射用盐酸纳洛酮的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品适量(约相当于盐酸纳洛酮1mg),加水1m1溶解后,加稀铁氰化钾试液1滴,即显蓝绿色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查酸度取本品适量,加水溶解并制成每1ml中含

盐酸纳洛酮注射液的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂取乙二胺四醋酸二钠0.15g,置2000m1量瓶中,加盐酸0.9ml,加水溶解并稀释至刻度,摇匀供试品溶液精密量取本品适量,用溶剂定量稀释制成lml中约含盐酸纳洛酮0.1mg的溶液对照品溶液取盐酸纳洛酮对照品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中

使用盐酸纳洛酮注射液过量的介绍

  对使用盐酸纳洛酮注射液过量的患者应进行对症治疗,并严密监护。  1、成人患者  在一项小型试验中,志愿者接受24 mg/70 kg药物的治疗未出现毒性。  在另一项试验中,36例急性脑卒中患者接受了4mg/kg(10mg/m2/min)纳洛酮的治疗,随后剂量改为2mg/kg/hr,共用药24小时

盐酸纳洛酮注射液的性状鉴别检查方法

性状本品为无色的澄明液体鉴别(1)取本品适量,置瓷蒸发皿中,于沸水浴中蒸干,加枸橼酸醋酐试液1滴,在80~90℃水浴中加热3~5分钟,显紫红色(2)取本品,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在280nm的波长处有最大吸收,在263nm的波长处有最小吸收(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试

注射用盐酸纳洛酮的类别及贮藏方法

类别同盐酸纳洛酮规格(1)0.4mg(2)0.8mg(3)1.0mg(4)1.2mg(5)2.0mg(6)4.0mg贮藏遮光,密闭保存。

盐酸纳洛酮注射液的类别及贮藏方法

类别同盐酸纳洛酮。规格(1)1ml:0.4mg(2)1ml:1mg(3)2ml:mg (4)10ml 4mg贮藏密闭,在干燥处保存。

注射用盐酸纳洛酮的性状鉴别检查方法

性状本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。鉴别(1)取本品适量(约相当于盐酸纳洛酮1mg),加水1m1溶解后,加稀铁氰化钾试液1滴,即显蓝绿色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查酸

关于盐酸纳洛酮注射液的毒理研究介绍

  1、单剂量静脉给药,大鼠和小鼠的LD50分别为150mg/kg、109 mg/kg;单剂量皮下注射给药,新生大鼠LD50为260mg/㎏。  2、尚未进行过可评价的盐酸纳洛酮注射液致癌性动物实验。  3、给小鼠和大鼠人用剂量的50倍盐酸纳洛酮注射液进行生育实验表明未对生育能力有损害作用。

简述盐酸纳洛酮注射液的注意事项

  1. 盐酸纳洛酮注射液应慎用于已知或可疑的阿片类药物躯体依赖患者,包括其母亲为阿片类药物依赖者的新生儿。对这种病例,突然或完全逆转阿片作用可能会引起急性戒断综合症。  2. 由于某些阿片类药物的作用时间长于纳洛酮,因此应该对使用本品效果很好的患者进行持续监护,必要时应重复给药。  3. 盐酸纳洛

使用盐酸纳洛酮注射液的用法用量介绍

  因盐酸纳洛酮注射液存在明显的个体差异,应用时应根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次给药。  盐酸纳洛酮注射液可静脉输注、注射或肌内注射给药。静脉注射起效最快,适合在急诊时使用。  因为某些阿片类物质作用持续时间可能超过本品,所以,应对患者持续监护,必要时,应重复给予本品。  静脉输注

关于盐酸纳洛酮注射液的药理毒理介绍

  通用名:盐酸纳洛酮注射液  英文名:Naloxone Hydrochloride Injection  盐酸纳洛酮注射液主要成分及其化学名称为:17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。  化学式:C19H21NO4·HCl·2H2O  分子量: 399.87

关于盐酸纳洛酮注射液的用法用量介绍

  【盐酸纳洛酮注射液的用法用量】  常用剂量:纳洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量:1.5~3.5μg/kg,以3μg/kg ·h维持。  脱瘾治疗时可肌注或静注:每次0.4~0.8mg。在用美沙酮戒除过程中,可试用小剂量美沙酮(每天5~10mg),每半小时给纳络酮

盐酸纳洛酮注射液的性状及鉴别方法

性状本品为无色的澄明液体鉴别(1)取本品适量,置瓷蒸发皿中,于沸水浴中蒸干,加枸橼酸醋酐试液1滴,在80~90℃水浴中加热3~5分钟,显紫红色(2)取本品,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在280nm的波长处有最大吸收,在263nm的波长处有最小吸收(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试

注射用盐酸纳洛酮的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。鉴别(1)取本品适量(约相当于盐酸纳洛酮1mg),加水1m1溶解后,加稀铁氰化钾试液1滴,即显蓝绿色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。

特殊人群使用盐酸纳洛酮注射液的简介

  一、孕妇及哺乳期妇女用药:  1. 对小鼠和大鼠进行生殖毒性试验的剂量分别为人常用剂量的4至8倍,结果未显示纳洛酮有胚胎毒性或致畸毒性。由于未在妊娠妇女进行足够的和有效的研究,因此妊娠妇女只有在必要时才考虑用药。  2. 母亲依赖常伴有胎儿依赖,因此在对已知或可疑的阿片依赖妊娠妇女使用本品之前应

关于盐酸纳洛酮注射液的药理作用介绍

  盐酸纳洛酮注射液为阿片受体拮抗药,本身几乎无药理活性,但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。  盐酸纳洛酮注射液的药理作用:  1、完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应,如呼吸抑制、镇静和低血压。  2、对动物急性乙醇中毒有促醒作用。  3、为纯阿片受体拮抗剂,即不具有其他阿片受

关于盐酸纳洛酮注射液的适应症介绍

  盐酸纳洛酮注射液是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于:  1.解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒。  2.拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用本品拮抗。  3.解救急性乙醇中毒:静注纳洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒

使用盐酸纳洛酮注射液的不良反应介绍

  1、术后  患者使用盐酸纳洛酮注射液的不良反应偶见:低血压、高血压、室性心动过速和纤颤、呼吸困难、肺水肿和心脏停搏,报道其后遗症有死亡、昏迷和脑病。术后患者使用本品过量可能逆转痛觉缺失并引起患者激动。  2、逆转阿片类抑制  突然逆转阿片类抑制可能会引起恶心、呕吐、出汗、心悸亢进、血压升高、发抖

简述盐酸纳洛酮注射液的药物相互作用

  1、丁丙诺啡与阿片受体的结合率低、分离速度慢决定了其作用时间长,因此在拮抗丁丙诺啡的作用时应使用大剂量纳洛酮,对丁丙诺啡的拮抗作用需要逐渐增强逆转效果,缩短呼吸抑制时间。  2、甲己炔巴比妥可阻断纳洛酮诱发阿片成瘾者出现的急性戒断症状。  3、不应把盐酸纳洛酮注射液与含有硫酸氢钠、亚硫酸氢钠、长

简述盐酸纳洛酮注射液的药代动力学

  静脉注射给药时,通常在2分钟内起效,当肌肉注射或皮下注射给药时起效缓慢。作用持续时间长短取决于给药剂量和给药途径。肌肉注射作用时间长于静脉注射。但是否需要反复给药取决于所拮抗的阿片类物质的给药剂量、类型和途径。  非肠道给药时,本品在体内快速分布并迅速透过胎盘。与血浆蛋白结合但发生率低。纳洛酮主

纳洛酮治疗眩晕

  笔者在使用盐酸纳洛酮治疗1例急性酒精中毒患者时,不仅使急性酒精中毒迅速治愈,而且使患者多年反复发作的梅尼尔氏综合征也治愈。因此本人受到启发,用该药治疗眩晕患者,自1993年5月至1994年3月共治疗36例眩晕患者。现报道如下:    一般资料,男20例,女16例,年龄平均53。梅尼尔氏综合征13

关于盐酸纳洛酮注射液的药代动力学介绍

  【药代动力学】  盐酸纳洛酮注射液口服无效,均须注射给药。静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时。本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆t1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出。  【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明

关于盐酸纳洛酮注射液的临床药理作用介绍

  在一项由中华神经外科学会和中华神经外科杂志组织的临床研究中,全国18家大型医院(包括神经专科医院)对盐酸纳洛酮注射液治疗急性颅脑损伤进行了双盲随机对照临床研究,共完成500余例,试验组是在基础治疗方案上加入本品,用药剂量为0.3mg/㎏体重/日,用生理盐水或平衡液稀释至500ml后使用输液泵24

仿制版盐酸纳洛酮鼻喷雾剂Narcan获美国FDA的最终批准

  仿制药巨头梯瓦(Teva)开发的仿制版盐酸纳洛酮鼻喷雾剂Narcan近日获得了美国食品和药物管理局(FDA)的最终批准,用于治疗阿片类药物过量。值得一提的是,尽管仿制版注射用纳洛酮产品已在医疗保健中使用多年,但梯瓦的这款仿制版Narcan是FDA批准的首个仿制版纳洛酮鼻喷雾剂,可供未经医疗培训的

关于纳洛酮的有关物质检查介绍

  1、纳洛酮的有关物质  取纳洛酮,精密称定,加 0.1 mol/L 盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1 mL中约含5mg的溶液,作为供试品溶液;取(-)-4,5α-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮对照品(杂质Ⅰ)适量,精密称定,加0.1 mol/ L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1 mL中约含1

关于纳洛酮中毒的症状介绍

  纳洛酮化学结构与吗啡相似,为阿片类拮抗剂。其机制是具有阻断外源性阿片受体激动剂和内源性吗啡样物质的作用,阻止或逆转阿片类药物引起的呼吸抑制等中枢抑制及抗休克作用。主要治疗阿片类药物急性中毒、急性乙醇中毒、镇静催眠药中毒、有机磷农药中毒、抗组胺药物中毒、一氧化碳中毒、感染性休克、急性重型脑梗死、肺

关于纳洛酮的用法用量介绍

  1、纳洛酮的适应症:  ①治疗阿片类药物及其他麻醉性镇痛药(如哌替啶、阿法罗定、美沙酮、芬太尼、二氢埃托啡、依托尼秦等)中毒。  ②治疗镇静催眠药与急性酒精中毒。  ③阿片类及其他麻醉性镇痛药依赖性的诊断。  2、纳洛酮的用法用量  由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。  

关于纳洛酮的鉴别测定介绍

  1、纳洛酮的鉴别:  (1)取本品约2mg,置小试管中,加枸橼酸醋酐试液3~4滴,在80~90℃水浴中加热35钟,即显紫红色。  (2)取本品约1 mg,加水1 mL溶解后,加稀铁氰化钾试液1滴,即显蓝绿色。  (3)在105 ℃下干燥至恒重,本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集646图)

纳洛酮的15种临床新用途

  纳洛酮是阿片类受体拮抗剂,最早是用于对抗阿片类药物中毒,具有解除呼吸抑制和催醒作用。近年纳洛酮的应用更加广泛,且取得了较好效果,先将纳洛酮的15种临床新用途简介如下。    1.纳洛酮治疗中枢神经系统疾病致昏迷    在常规综合治疗的基础上加人纳洛酮,首剂2.0mg,静脉推注,再以4.0mg加入