氟尿嘧啶栓的药理毒理
本品在体外有较强的细胞毒作用,在体内对多种移植性肿瘤有明显的抗肿瘤作用。在体内经酶转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷,与胸腺嘧啶核苷合成酶的活动中心形成共价结合,使该酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成减少,导致DNA的生物合成受阻;此外,它还可变成三磷酸氟尿嘧啶核苷,以伪代谢物形式掺入RNA中,从而干扰RNA的正常生理功能,影响蛋白质的生物合成。近年来研究发现,本品的活性代谢物5-氟尿嘧啶脱氧核苷及甲撑基四氢叶酸可与胸腺嘧啶核苷合成酶形成三联复合物,阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性发挥,从而抑制DNA的合成。 本品对增殖细胞有明显杀灭作用,对S期细胞特别明显,但它同时又可延缓G1期细胞向S期移行,因而出现自限现象。......阅读全文
氟尿嘧啶的计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无氢键供体数量:2氢键受体数量:3可旋转化学键数量:0互变异构体数量:9拓扑分子极性表面积:58.2重原子数量:9表面电荷:0复杂度:199同位素原子数量:0确定原子立构中心数量:0不确定原子立构中心数量:0确定化学键立构中心数量:0不确定化学键立构中心数量:0共价
氟尿嘧啶的基本信息
化学式: C4H3FN2O2分子量: 130.08CAS号: 51-21-8EINECS号:200-085-6
关于氟尿嘧啶的药物分析
方法名称: 氟尿嘧啶的测定—分光光度法 应用范围: 本方法采用分光光度法测定氟尿嘧啶的含量。 本方法适用于氟尿嘧啶。 方法原理: 取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法,在265nm波长处,测定吸光度,按C4H3FN2O2的吸收系数为
氟尿嘧啶的适应症
5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)外阴白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗,也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗,尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。以往
氟尿嘧啶的作用与用途
本品为嘧啶类的氟化物,属于抗代谢抗肿瘤药,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核,干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。 临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。
氟尿嘧啶的基本性状
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末本品在水中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶;在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1m中约含12pg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在265nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E)
氟尿嘧啶的药理作用
由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位
氟尿嘧啶的鉴别方法
(1)取本品的水溶液(1→100)5ml,加溴试液lml,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2ml,生成紫色沉淀。2)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品的细粉约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。(3)取含量测
氟尿嘧啶的基本信息
中文名:氟尿嘧啶中文别名: 2,4-二羟基-5-氟嘧啶英文名称: 5-FluorouracilCAS号: 51-21-8分子式: C4H3FN2O2分子量: 130.08MDL号: MFCD00006018Beilstein号: 127172EINECS号: 200-085-6熔点:282-286℃
氟尿嘧啶的结构和应用
氟尿嘧啶,又名5-氟尿嘧啶,化学式为C4H3FN2O2,是一种嘧啶类似物,属于抗代谢药的一种,主要用于治疗肿瘤。
氟尿嘧啶的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的水溶液(1→100)5ml,加溴试液lml,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2ml,生成紫色沉淀。2)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品的细粉约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。(3)取含
氟尿嘧啶的物化性质
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中几乎不溶,在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。熔点282~286℃(分解)。190~200℃(13.3Pa)升华。最大吸收波长(0.1mol/L盐酸中)265~266(ε 7070)。有腐蚀性。中等毒,LD50(小鼠,腹腔)230mg
氟尿嘧啶的理化性质
密度:1.53g/cm3熔点:282-286℃闪点:196.5℃折射率:1.542外观:白色结晶性粉末溶解性:溶于水,微溶于乙醇,在氯仿中几乎不溶,在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解
简述氟尿嘧啶的制备方法
由氟乙酸乙酯经缩合,环合水解而得: (1)缩合,环合将甲醇钠甲醇溶液投入干燥的不锈钢反应锅内,搅拌下减压浓缩至甲醇钠成白色粉末,冷却至50℃,加入甲苯,再冷至10℃以下,滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加毕,在30℃左右搅拌反应8小时。静置,得淡黄色稠厚的混合物。在缩合物中
氟尿嘧啶的物化性质
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中几乎不溶,在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。熔点282~286℃(分解)。190~200℃(13.3Pa)升华。最大吸收波长(0.1mol/L盐酸中)265~266(ε 7070)。有腐蚀性。中等毒,LD50(小鼠,腹腔)230mg
5氟尿嘧啶的鉴别
(1)取本品的水溶液(1→100)5mL,加溴试液1mL,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2mL,生成紫色沉淀。(2)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1mL,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品的细粉约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。(3)取含量
关于氟尿嘧啶的基本介绍
氟尿嘧啶,又名5-氟尿嘧啶,化学式为C4H3FN2O2,是一种嘧啶类似物,属于抗代谢药的一种,主要用于治疗肿瘤。 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,氟尿嘧啶在3类致癌物清单中。 中文名:氟尿嘧啶 中文别名: 2,4-二羟基-5-氟嘧啶 英文
氟尿嘧啶凝胶的信息介绍
1、氟尿嘧啶凝胶的所属类别: 化药及生物制品>>皮肤科用药>>皮肤抗感染药>>其他皮肤抗感染药 化药及生物制品>>治疗肿瘤的药物>>抗肿瘤药物>>细胞毒性药物 化药及生物制品>>影响免疫功能的药物>>免疫抑制剂>>抗代谢药 二、成份:氟尿嘧啶 化学名 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶
5氟尿嘧啶药典标准
含量(C4H3FN2O2)/%: 97.0~103.0氯化物/%: ≤0.014硫酸盐/%: ≤0.02氟/% :13.1~14.6干燥失重/%: ≤0.5重金属: ≤百万分之二十软膏质量标准中国药典2000年版指标名称: 指标含量(C4H3FN2O2)/%: 为标示量的90.0~110.0其他:
关于氟尿嘧啶凝胶的简介
氟尿嘧啶凝胶,适应症为光线性角化、日光性唇炎、博温病、Queyrat红斑增殖病、博温样丘疹病、尖锐湿疣、白癜风、淀粉样变苔藓、播散性表浅性汗孔角化症、寻常疣、扁平疣、银屑病、着色性干皮病、表浅性基底细胞上皮瘤等。 【通用名称】氟尿嘧啶凝胶 【英文名称】Fluorouracil Gel 【汉
关于氟尿嘧啶软膏的简介
氟尿嘧啶软膏,治疗尖锐湿疣,适用于角化过度、疣状损害及白色斑块。 1、氟尿嘧啶软膏的成份:氟脲嘧啶。 2、氟尿嘧啶软膏的适应症:治疗尖锐湿疣,适用于角化过度、疣状损害及白色斑块。 3、氟尿嘧啶软膏的用法用量:外用:5~10%软膏局部涂抹。 4、氟尿嘧啶软膏的禁忌:人类有极少数由于在妊娠初
氟尿嘧啶的不良反应
1.骨髓抑制:主要为白细胞减少、血小板下降。 2.食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻等胃肠道反应。 3.注射局部有疼痛、静脉炎或动脉内膜炎。 4.其他:常有脱发、红斑性皮炎、皮肤色素沉着手足综合征及暂时性小脑运动失调,偶有影响心脏功能。
氟尿嘧啶的注意事项
用药期间应严格检查血象。避光置阴暗处保存,温度不应低于10℃,亦不宜超过35℃。治疗期涂药范围有炎症,停药后炎症消退。本品可引起严重的皮肤刺激,尤其在日光下。该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有的烧感,继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。 除醛氢叶酸外,许
氟尿嘧啶的相互作用
本品与甲酰四氢叶酸或顺铂合用,其抗肿瘤疗效明显提高。本品与甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先,甲氨蝶呤用药在后则产生抵抗;反之,先用甲氨蝶呤,4小时~6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。
氟尿嘧啶的鉴别方法
(1)取本品的水溶液(1→100)5ml,加溴试液1ml,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2ml,生成紫色沉淀。 (2)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品的细粉约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。
氟尿嘧啶的物化性质
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中几乎不溶;在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解。熔点281~284℃(分解)。190~200℃(13.3Pa)升华。282~283℃(分解)。最大吸收波长(0.1mol/L盐酸中)265~266(ε 7070)。有腐蚀性。中等毒,L
氟尿嘧啶的药理作用
由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是目前应用最广的抗嘧啶类药物,对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的
角化过度症的症状
根据疣状角化性丘疹,分布以四肢为主,常有家族史,组织病理有特征性的塔尖样角化过度表现,可以诊断。应与以下疾病相鉴别:(一)Mibelli汗孔角化症组织病理可见角化不全栓,缺乏真皮带状浸润。(二)灰泥角化病皮损是在无红斑基础上的灰白色丘疹,组织病理上无表皮萎缩及真皮带状浸润。(三)Kyrle病丘疹
脊髓栓系的简介
脊髓栓系是指由多种脊髓先天性发育异常异常导致的一系列临床综合征。脊髓栓系即脊髓下端(圆锥)因各种原因受制于于椎管的末端,使其位置低于正常。脊髓栓系可由脊髓终丝紧张、脂肪脊髓脊膜膨出、隐性脊柱裂、脊髓分裂畸形、皮毛窦及皮样囊肿甚至膀胱膨出等引起。
甘油栓的检查方法
除融变时限不检查外,其他应符合栓剂项下有关的各项规定(通则0107)