雷替曲塞的药理毒理
药理学研究表明，雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂，该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内，而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性，并能在细胞内潴留，长时间发挥作用。它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶，雷替曲塞的IC50长期给药为1.3～3.9 nmol/L，短期给药为80 nmol/L，而5-氟尿嘧啶与甲酰四氢叶酸合用长期给药IC50为330～5800 nmol/L，短期给药为150000 nmol/L。体外研究观察到雷替曲塞与5-氟尿嘧啶联合用药有协同作用，这种作用依赖于给药方案和剂量。对176例晚期结肠直肠癌患者进行的II期临床试验，给予雷替曲塞3 mg/㎡，每3周1次，有25.6%产生综合疗效，从治疗到病情进展平均时间为4.2周，存活期平均为11.2月。1300多例晚期结肠直肠癌患者的3项III期临床研究结果表明，雷替曲塞治疗组（每3周1次，每次3 mg/㎡）与5-氟尿嘧......阅读全文
雷替曲塞的药理毒理
药理学研究表明，雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂，该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内，而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性，并能在细胞内潴留，长时间发挥作用。它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶，雷替曲塞的IC50长期给药为1.3～3.9 nm
雷替曲塞的用法用量
成人推荐给药剂量为每次3 mg/㎡，用50至250 ml 0.9%生理盐水或5%葡萄糖稀释后静脉滴注15 min以上，每3周重复给药1次。 避免与其它药物混合输注。
雷替曲塞的药动学
患有不同程度实体瘤的患者给予本品3 mg/㎡治疗后，药物浓度与时间呈三室模型，Cmax的平均值为833 μg/L，AUC为1090 μg/L.h，分布相半衰期T1/2为0.8～3 h，最终消除半衰期T1/2γ为8.2～105 h，与给药剂量无关。雷替曲塞主要消除途径是以原型药物形式从肾脏排出，患
雷替曲塞的适应症
在患者无法接受联合化疗时，本品可单药用于治疗不适合5-Fu/亚叶酸钙的晚期直肠结肠癌患者。
雷替曲塞的不良反应
静脉滴注本品后常见副作用为血液毒性包括骨髓抑制，中性粒细胞减少、血小板减少等，胃肠道副作用最常见有恶心、呕吐、腹泻，食欲不振。较少见黏膜炎、口炎（包括口腔溃疡）、消化不良和便秘，一般患者耐受性良好，副作用发生率较低。造血系统可能与药物有关的不良反应为白细胞减少，特别是中性粒细胞减少，贫血和血小板
雷替曲塞的相互作用
未见本品与华法林、非甾体抗炎药的相互作用，建议本品不与亚叶酸钙、叶酸和维生素制剂联合用药，以免发生相互作用，与其他细胞毒药物联合用药的安全尚未确立。
雷替曲塞的注意事项
对本品过敏者及有严重并发症者禁用。孕妇、治疗期间妊娠或哺乳期妇女禁用。使用本药前排除妊娠可能。重度肾功能损害者禁用。 本能只做单独给药，避免与其它药物混合使用。本品用0.9%生理盐水或5%葡萄糖水溶液稀释后应避光保存，在24小时内使用。轻度和中毒肝损伤患者使用时无需调整本品剂量，但本品部分经粪
雷替曲塞的药理作用
药理学研究表明，雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂，该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内，而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性，并能在细胞内潴留，长时间发挥作用。它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶，雷替曲塞的IC50长期给药为1.3～3.9 nm
雷替曲塞的相互作用及用法用量
相互作用 未见本品与华法林、非甾体抗炎药的相互作用，建议本品不与亚叶酸钙、叶酸和维生素制剂联合用药，以免发生相互作用，与其他细胞毒药物联合用药的安全尚未确立。 用法用量 成人推荐给药剂量为每次3 mg/㎡，用50至250 ml 0.9%生理盐水或5%葡萄糖稀释后静脉滴注15 min以上，每
雷替曲塞的药理毒理及药动学
药理毒理 药理学研究表明，雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶抑制剂，该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内，而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性，并能在细胞内潴留，长时间发挥作用。它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶，雷替曲塞的IC50长期给药为1.3～
雷替曲塞的不良反应及相互作用
不良反应 静脉滴注本品后常见副作用为血液毒性包括骨髓抑制，中性粒细胞减少、血小板减少等，胃肠道副作用最常见有恶心、呕吐、腹泻，食欲不振。较少见黏膜炎、口炎（包括口腔溃疡）、消化不良和便秘，一般患者耐受性良好，副作用发生率较低。造血系统可能与药物有关的不良反应为白细胞减少，特别是中性粒细胞减少，
雷替曲塞的药动学及适应症
药动学 患有不同程度实体瘤的患者给予本品3 mg/㎡治疗后，药物浓度与时间呈三室模型，Cmax的平均值为833 μg/L，AUC为1090 μg/L.h，分布相半衰期T1/2为0.8～3 h，最终消除半衰期T1/2γ为8.2～105 h，与给药剂量无关。雷替曲塞主要消除途径是以原型药物形式从肾
雷替曲塞的适应症及不良反应
适应症 在患者无法接受联合化疗时，本品可单药用于治疗不适合5-Fu/亚叶酸钙的晚期直肠结肠癌患者。 不良反应 静脉滴注本品后常见副作用为血液毒性包括骨髓抑制，中性粒细胞减少、血小板减少等，胃肠道副作用最常见有恶心、呕吐、腹泻，食欲不振。较少见黏膜炎、口炎（包括口腔溃疡）、消化不良和便秘，一
塞替派
性状本品为白色鳞片状结晶或结晶性粉末;无臭或几乎无臭本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在石油醚中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为52~57℃鉴别(1)取本品约50mg,加无水碳酸钠2g,混合后,炽灼至灰化,放冷,加水10ml使溶解,加硝酸使成酸性,将溶液分成两等份:一份中加钼酸铵试液,加热,即生
塞替派简介
性状本品为白色鳞片状结晶或结晶性粉末;无臭或几乎无臭本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在石油醚中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为52~57℃鉴别(1)取本品约50mg,加无水碳酸钠2g,混合后,炽灼至灰化,放冷,加水10ml使溶解,加硝酸使成酸性,将溶液分成两等份:一份中加钼酸铵试液,加热,即生
塞替派的检查方法
检查溶液的澄清度取本品0.20g,加水10ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓
塞替派注射液
性状本品为无色或几乎无色的黏稠澄明液体。鉴别取本品适量(约相当于塞替派50mg),照塞替派项下的鉴别(1)试验,显相同的反应检查pH值取本品1支,加水9m1,依法测定(通则631),pH值应为4.5~8.0。聚合物取本品1支,加水4ml稀释后,应无色澄清。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定
塞替派的基本性状
性状本品为白色鳞片状结晶或结晶性粉末;无臭或几乎无臭本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在石油醚中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为52~57℃
塞替派的鉴别方法
鉴别(1)取本品约50mg,加无水碳酸钠2g,混合后,炽灼至灰化,放冷,加水10ml使溶解,加硝酸使成酸性,将溶液分成两等份:一份中加钼酸铵试液,加热,即生成黄色沉淀;另一份中加氯化钡试液,即生成白色沉淀。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集530图)一致。
塞替派的含量测定方法
含量测定取本品约0.1g,精密称定,置具塞锥形瓶中,加15%硫氰酸钾溶液40ml使溶解,精密加硫酸滴定液(0.05mol/L)25ml,摇匀,放置20分钟,加甲基红指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫酸滴定液(0.05mol/L)相当于6.3
塞替派的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约50mg,加无水碳酸钠2g,混合后,炽灼至灰化,放冷,加水10ml使溶解,加硝酸使成酸性,将溶液分成两等份:一份中加钼酸铵试液,加热,即生成黄色沉淀;另一份中加氯化钡试液,即生成白色沉淀。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集530图)一致。检查溶液的澄清度取本品0.20
塞替派注射液介绍
性状本品为无色或几乎无色的黏稠澄明液体。鉴别取本品适量(约相当于塞替派50mg),照塞替派项下的鉴别(1)试验,显相同的反应检查pH值取本品1支,加水9m1,依法测定(通则631),pH值应为4.5~8.0。聚合物取本品1支,加水4ml稀释后,应无色澄清。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定
塞替派的性状鉴别检查方法
性状本品为白色鳞片状结晶或结晶性粉末;无臭或几乎无臭本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在石油醚中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为52~57℃鉴别(1)取本品约50mg,加无水碳酸钠2g,混合后,炽灼至灰化,放冷,加水10ml使溶解,加硝酸使成酸性,将溶液分成两等份:一份中加钼酸铵试液,加热,即生
塞替派的类别及贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封,在冷处保存。制剂塞替派注射液
塞替派的性状及鉴别方法
性状本品为白色鳞片状结晶或结晶性粉末;无臭或几乎无臭本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶,在石油醚中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为52~57℃鉴别(1)取本品约50mg,加无水碳酸钠2g,混合后,炽灼至灰化,放冷,加水10ml使溶解,加硝酸使成酸性,将溶液分成两等份:一份中加钼酸铵试液,加热,即生
塞替派注射液的检查方法
pH值取本品1支,加水9m1,依法测定(通则631),pH值应为4.5~8.0。聚合物取本品1支,加水4ml稀释后,应无色澄清。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。供试品溶液取本品3支,分别用水将内容物定量转移至同一10ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀对照溶液精密量取供试品溶液1
塞替派的类别制剂及贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封,在冷处保存。制剂塞替派注射液
塞替派注射液的检查方法
检查pH值取本品1支,加水9m1,依法测定(通则631),pH值应为4.5~8.0。聚合物取本品1支,加水4ml稀释后,应无色澄清。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。供试品溶液取本品3支,分别用水将内容物定量转移至同一10ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀对照溶液精密量取供试品溶
－未来4年：多肽类药物ZL到期入高峰
多肽类药物是21世纪重要的预防、诊断、监测和治疗药物，是一类由若干个氨基酸通过肽键连接而成的化合物，广泛存在于生物体内，在各种细胞中发挥重要的生物活性作用。 在医药领域，多肽药物主要用于治疗癌症、心血管疾病、免疫代谢类疾病、血液病、传染性疾病，同时对疼痛缓解、记忆力减退、精神失常也有显著疗效。
塞替派注射液的鉴别方法
取本品适量(约相当于塞替派50mg),照塞替派项下的鉴别(1)试验,显相同的反应