简述盐酸倍他洛尔片的药理毒理
1、盐酸倍他洛尔片的注意事项： 停药时须经1-2周以上的时间，逐渐减量停药。轻微气喘和慢阻肺、心功能不全、心动过缓(超过50次/分)、周围血管疾病，以及治疗过的嗜铬细胞瘤性高血压、银屑病、肾功能不全、糖尿病患者慎用。 2、盐酸倍他洛尔片的药理毒理： 选择性β1受体阻断剂，无内在拟交感活性及膜稳定作用。对β1受体的选择性比阿替洛尔和美托尔略高。对心脏的作用与其他β受体阻断剂一样。对血管和支气管平滑肌的作用较弱。亦能降低血浆肾素活性。......阅读全文
关于盐酸倍他洛尔的简介
使用盐酸倍他洛尔可能会有暂时性的不适感。偶有视物模糊、点状角膜炎、异物感、畏光、流泪、痒、干燥、红斑、发炎、分泌物增多、视力敏锐度降低、过敏反应、水肿、角膜敏感性降低及瞳孔大小不一；心动过缓、心脏传导阻滞及充血性心力衰竭；可能会有因呼吸困难、支气管痉挛、气管分泌物浓稠、气喘或呼吸衰竭而产生肺压迫
关于倍他洛尔的数据－信息介绍
一、倍他洛尔的物化性质 外观与性状：白色结晶固体 密度：1.067 g/cm3 熔点：61-63°C 沸点：448ºC at 760 mmHg 闪点：224.7ºC 储存条件：-20ºC 二、倍他洛尔的安全信息 WGK Germany：3 危险类别码：R36/37/38 安全
关于倍他洛尔的用法用量介绍
1、倍他洛尔口服给药：用于治疗高血压患者，每次10～20mg，每天1次，通常在7～14天效果明显。如需要也可增加剂量至每次40mg，每天1次。 2、倍他洛尔经眼给药：每次1～2滴，每天1～2次，摇匀后滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊部片刻。 3、倍他洛尔老年人剂量：用于高血压时，用法同
关于盐酸倍他洛尔滴眼液的简介
一、盐酸倍他洛尔滴眼液的成份： 盐酸倍他洛尔，其化学名为(RS)-1-[4-[2-(环丙甲氧基)乙基]苯氧基]3-[(1-甲基乙基)-氨]-2-丙醇盐酸盐 分子式为：C18H29NO3· 分子量：343.89 二、性状：本品为白色或类白色的混悬液。 三、适应症：本品可有效的降低眼压，用
简述倍他洛尔的药动学
1、倍他洛尔滴眼液脂溶性强，具有较强的角膜穿透力。滴眼后30min眼压开始降低，2h作用达最大，其降眼压作用可持续12h，眼压下降率为24%。使用本药滴眼后1年，波动性眼血流量保持稳定或增加，彩色超声多普勒显示眼内血管舒张。滴眼4年后，眼压控制稳定，无漂移现象，80%的患者可获得有效的眼压控制。
使用倍他洛尔的不良反应
1、眼：可有一过性刺痛感、痒感、干涩感、烧灼感等，偶有异物感、视物模糊、畏光流泪、分泌物增多、点状角膜炎、角膜感觉减低等。 2、呼吸系统：偶有呼吸困难、支气管痉挛。 3、心血管系统：偶有心率减慢，心脏传导阻滞、充血性心力衰竭。心功能受损的患者服用倍他洛尔可表现出血压异常降低及心力衰竭。 4
使用倍他洛尔的注意事项
1、倍他洛尔要.慎用： (1)糖尿病； (2)肾脏疾病； (3)肝脏疾病； (4)外周血管疾病(手指或脚趾血液循环不畅)； (5)甲状腺功能低下； (6)肺功能异常；(7)孕妇、哺乳妇女。 2、药物对儿童的影响：倍他洛尔对儿童的安全性尚未确立，故宜慎用。 3、药物对妊娠的影响：妊
关于倍他洛尔的使用分析介绍
倍他洛尔是目前眼科临床惟一应用的选择性β受体阻滞药，其选择作用于β1受体，通过减少房水生成，增加房水流出，达到降压作用。由于本品仅阻滞β1受体而对眼β2受体无影响，因而它具有舒张眼部血管的作用，同时它还可抑制钙离子的细胞膜内流，因此倍他洛尔在降低眼压的同时可升高眼灌注压，从而促进视网膜血流的增加
简述倍他洛尔的药理作用
倍他洛尔为选择性β1受体阻滞药，几乎不阻断β2受体，并具有钙离子拮抗作用，无内源性拟交感活性(ISA)，有一定的膜稳定作用(MSA)，作用类似阿替洛尔。在临床试用剂量的情况下，没有可见的心脏抑制作用。其主要作用机制为： 1、眼科：倍他洛尔可通过抑制房水产生以及增加房水流出来降低眼压，可降低青光
关于盐酸倍他洛尔片的简介
一、成份：盐酸倍他洛尔。 二、盐酸倍他洛尔片的适应症： 1.高血压。疗效与普萘洛尔和阿替洛尔相似。 2.心绞痛。疗效与阿替洛尔相似，可减少发作次数和硝酸甘油的用量。 3.青光眼。 三、用法用量：初始剂量为10-20 mg qd，如病情需要，可酌情增加至40 mg qd。 四、不良反应
简述盐酸倍他洛尔片的药理毒理
1、盐酸倍他洛尔片的注意事项： 停药时须经1-2周以上的时间，逐渐减量停药。轻微气喘和慢阻肺、心功能不全、心动过缓(超过50次/分)、周围血管疾病，以及治疗过的嗜铬细胞瘤性高血压、银屑病、肾功能不全、糖尿病患者慎用。 2、盐酸倍他洛尔片的药理毒理： 选择性β1受体阻断剂，无内在拟交感活性及
关于倍他洛尔的基本信息介绍
倍他洛尔滴眼液用于开角型青光眼、手术后未完全控制的闭角型青光眼和高眼压症。口服可用于高血压、可预防运动期间出现的心绞痛发作。；倍他洛尔药理学作用:本药为选择性β1受体阻滞药，几乎不阻断β2受体，并具有钙离子拮抗作用,无内源性拟交感活性(ISA)，有一定的膜稳定作用(MSA)，作用类似阿替洛尔。
简述倍他洛尔的药物相互作用
1.与缩瞳药和碳酸酐酶抑制药合用有相加作用。 2.与利尿药合用时可提高降压效果。 3.与其他抗高血压药合用，倍他洛尔不良反应增加。 4.倍他洛尔可加强洋地黄类药物对心脏传导减慢的作用。 5.倍他洛尔滴眼液能增加利血平的不良反应。 6.与肾上腺素、去氧肾上腺素、苯丙醇胺、吩噻嗪类安定药、
使用盐酸倍他洛尔滴眼液的注意事项
1. 糖尿病患者使用β-肾上腺素能受体阻滞剂要特别注意，尤其是原发性低血糖患者，正在接受胰岛素治疗素或口服降血糖药物的患者（特别是患不稳定性糖尿病的患者），因为β-肾上腺素能受体阻滞剂可能掩盖急性低血糖症状； 2. β-肾上腺素能受体阻滞剂会掩盖甲状腺亢进的临床体征（如：心动过速）。合并甲亢的
关于盐酸倍他洛尔滴眼液的毒理研究介绍
1．给小鼠口服用三种剂量6，20或60mg/kg/天的盐酸倍他洛尔，给大鼠口服3，12或 48mg/kg/天的盐酸倍他洛尔进行的长期试验显示盐酸倍他洛尔无致癌作用； 2．在细菌及哺乳动物细胞中进行的各种体内、体外试验显示盐酸倍他洛尔无致突变作用； 3．在大鼠和家兔中进行的口服盐酸倍他洛尔的生
关于倍他洛尔的计算化学数据介绍
倍他洛尔的计算化学数据： 1.疏水参数计算参考值（XlogP）：无 2.氢键供体数量：2 3.氢键受体数量：4 4.可旋转化学键数量：11 5.互变异构体数量：无 6.拓扑分子极性表面积：50.7 7.重原子数量：22 8.表面电荷：0 9.复杂度：286 10.同位素原子数
不同人群使用盐酸倍他洛尔滴眼液的简介
一、孕妇及哺乳期妇女用药： 1、孕妇：无孕妇使用盐酸倍他洛尔的研究报告，除非有必要，否则不建议孕妇使用盐酸倍他洛尔滴眼液。 2、哺乳期妇女：尚未证实盐酸倍尔可经乳汁排泌。但是很多药物服用后会经由乳汁排泌，所以建议哺乳期妇女慎用盐酸倍他洛尔滴眼液。 二、儿童用药：尚无有关儿童使用的研究报告。
关于盐酸倍他洛尔滴眼液的药理作用介绍
1. 盐酸倍他洛尔属于心脏选择性β1--肾上腺素能受体阻滞剂； 2. 盐酸倍他洛尔不具细胞膜稳定作用，故不影响角膜的敏感性； 3. 盐酸倍他洛尔不具内源性拟交感活性； 4．正常人和心脏病患者口服β-受体阻滞剂会使心脏输出量减低。但对心肌功能严重受损的患者，β-肾上腺素能受体阻滞剂会抑制维持
简述盐酸倍他洛尔滴眼液的药物相互作用
一、盐酸倍他洛尔滴眼液的药物相互作用： 1．若同时口服其它肾上腺素能受体阻滞剂可能产生药物相加反应； 2．若正在服用促进儿茶酚胺代谢药物（如：利血平），则肾上腺素能受体阻滞剂有造成相加反应的可能性，因而出现低血压或心动过缓； 3．若使用具有精神方面作用的肾上腺素能受体阻滞剂应注意其不良反应
盐酸索他洛尔
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中几乎不溶。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在249nm的波长处测定吸光度,吸收系数(El%)为456~5
简述倍他洛尔的适应症和禁忌症
一、倍他洛尔的适应证： 1、本药滴眼液用于开角型青光眼、手术后未完全控制的闭角型青光眼和高眼压症。 2、口服可用于高血压、可预防运动期间出现的心绞痛发作。 二、倍他洛尔的禁忌证： 1、严重窦性心动过缓。 2、房室传导阻滞。 3、心力衰竭。
盐酸索他洛尔片
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于盐酸索他洛尔250mg),置50ml量瓶中,加25ml甲醇振摇10分钟使盐酸索他洛尔溶解,用甲醇稀释至刻度,滤过,取续滤液。对照品溶液取盐酸索他洛尔对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含5mg的溶液。色谱条件采用硅胶
关于盐酸倍他洛尔滴眼液的药代动力学介绍
倍他洛尔的脂溶性较高，因而角膜的通透性好，药物的眼内浓度高。倍他洛尔口服吸收良好，首过代谢低，有约为 16-22h的相对较长的半衰期。倍他洛尔主要通过肾脏清除而非粪便清除。尿中的主要代谢产物为两种羧酸和原型倍他洛尔(约为给药剂量的16%)。 倍他洛尔通常在用药后30分钟内起效，局部给药后2小时可
盐酸索他洛尔的检查方法
酸度取本品0.40g,加水20m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.0。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水10m1溶解后溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第法)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。硫酸盐取本
关于索他洛尔的毒理研究
在24个月中，给予大鼠30倍于人口服索他洛尔的最大推荐剂量(137-275 mg/kg体重/天)或给予小鼠人口服剂量约450-750倍的索他洛尔(4.141-7.122 g/kg体重/天)，未观察到致癌作用的迹象。大鼠在交配前口服1 g/kg/天(约是人最大推荐剂量的100倍)，生育力未见明显减
简述索他洛尔的物化性质
一、物化性质 外观与性状：白色结晶 密度：1.239 g/cm3 沸点：443.3ºC at 760 mmHg 闪点：221.9ºC 折射率：1.57 二、分子结构数据 1、 摩尔折射率：72.13 2、 摩尔体积（cm/mol）：219.7 3、 等张比容（90.2K）：58
盐酸索他洛尔的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中几乎不溶。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在249nm的波长处测定吸光度,吸收系数(El%)为456~504
盐酸索他洛尔片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品的细粉适量(约相当于盐酸索他洛尔50mg),置25m1量瓶中,加溶剂使盐酸索他洛尔溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中含盐酸索他洛尔10gg的溶液溶剂、色谱条件、系统适用性要求
盐酸索他洛尔的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。对照品溶液取盐酸索他洛尔对照品,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液溶剂、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液
关于索他洛尔的生产方法介绍
1、在冰浴和搅拌下,将甲磺酰氯滴加到苯胺、三乙胺和乙醇的溶液中,然后室温搅拌。过滤,滤液浓缩,结晶后,用乙醇重结晶,烘干得甲磺酰苯胺。在冰浴和搅拌下,在甲磺酰苯胺、溴乙酰溴和二硫化碳的溶液中,加入无水三氯化铝,回流。经过滤、重结晶,将得到的化合物加入异丙胺的甲醇溶液中,反应。减压浓缩,加丙酮,通