酮康唑片的药理毒理
酮康唑为合成的咪唑二噁烷衍生物,对皮肤癣菌、酵母菌(念珠菌属、马拉色菌属、球拟酵母菌属和隐球菌属)、双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感,但对虫霉属例外。 酮康唑通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组成发挥抗菌作用。 临床药理学和药物相互作用研究资料显示,口服酮康唑一日2次,一次0.2g,持续3-7天,会导致QT间期的轻微延长:在酮康唑血浆浓度达峰时(约为服药后1-4小时),平均最大延长为6-12毫秒,但此QT间期的轻微延长不具有临床意义。 酮康唑每天0.2g的治疗剂量下,观察到睾酮血药浓度有短暂下降。给予酮康唑24小时内,睾酮浓度恢复给药前水平。以此剂量进行的长期治疗显示,睾酮浓度与对照组相比通常没有显著差异。 对每日服用0.4g以上(含0.4g)剂量的健康受试者,发现本品会降低可的松对促肾上腺皮质激素刺激的反应。 毒理研究 酮康唑进行了......阅读全文
酮康唑的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约10mg,加0.1mol/L盐酸溶液5ml,使溶解,加碘化铋钾试液数滴,即生成橙红色沉淀。(2)取本品约60mg,置100ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液10ml溶解,用水稀释至刻度,摇匀,取适量,用0.01mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中含15μg的溶液,照紫外-可见分
酮康唑洗剂的鉴别方法
(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。溶剂二氯甲烷-甲醇(1:1)供试品溶液取本品适量,加溶剂制成每1ml中含酮康唑2mg的溶液。对照品溶液取酮康唑对照品适量,加溶剂制成每1ml中含2mg的溶液。色谱条件采用硅胶GFs4薄层板,以乙酸乙酯正己烷甲醇-水浓氨溶液(40:40:17:2:1)为展开剂测
酮康唑乳膏的检查方法
检查应符合乳膏剂项下有关的各项规定(通则0109)
酮康唑洗剂的鉴别方法
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。溶剂二氯甲烷-甲醇(1:1)供试品溶液取本品适量,加溶剂制成每1ml中含酮康唑2mg的溶液。对照品溶液取酮康唑对照品适量,加溶剂制成每1ml中含2mg的溶液。色谱条件采用硅胶GFs4薄层板,以乙酸乙酯正己烷甲醇-水浓氨溶液(40:40:17:2:1)为展开
酮康唑的类别及贮藏方法
类别抗真菌药贮藏遮光,密封保存。制剂(1)酮康唑乳膏(2)酮康唑洗剂(3)复方酮康唑乳膏
酮康唑洗剂的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂甲醇-三氯甲烷(1:1)。供试品溶液取本品适量,精密称定,用溶剂定量稀释制成每1ml中含酮康唑1mg的溶液。对照品溶液取酮康唑对照品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.2%异丙胺的甲
酮康唑洗剂的基本性状
本品为黏稠液体。
酮康唑乳膏的检查方法
应符合乳膏剂项下有关的各项规定(通则0109)
酮康唑洗剂的基本性状
性状本品为黏稠液体。
酮康唑洗剂的基本性状
本品为红棕色的黏稠液体;有碘的特臭。
简述酮康唑的物化性质
外观与性状:白色至灰白色结晶粉末 密度:1.38g/cm3 熔点:146°C 沸点:753.4ºC at 760 mmHg 闪点:409.4ºC 折射率:-10.5 ° (C=0.4, CHCl3) 溶解性:不溶于水 稳定性:在正常储存和操作条件下在密闭容器中室温稳定 储存条件:
复方酮康唑乳膏的处方
酮康唑丙酸氯倍他索硫酸新霉素500万单位基质适量制成。
简述酮康唑有关物质的检查
取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用甲醇定量稀释制成每1mL中含0.05mg的溶液,作为对照溶液;另取酮康唑对照品、盐酸洛哌丁胺对照品各5mg,置同一100mL量瓶中,用甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法(
酮康唑的性状鉴别检查方法
性状本品为类白色结晶性粉末;无臭。本品在三氯甲烷中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为147~151℃鉴别(1)取本品约10mg,加0.1mol/L盐酸溶液5ml,使溶解,加碘化铋钾试液数滴,即生成橙红色沉淀。(2)取本品约60mg,置100ml量瓶中,加0
酮康唑洗剂的含量测定方法
碘精密量取本品20ml,置具塞锥形瓶中,加水100ml与醋酸1滴,用硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液无色。每1ml硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于12.69mg的I。碘化钾取上述滴定后的溶液,加醋酸2ml与曙红指示液0.1ml,用硝酸银滴定液(0.mo/L)滴定,至沉淀由黄色
酮康唑洗剂的鉴别检查方法
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。溶剂二氯甲烷-甲醇(1:1)供试品溶液取本品适量,加溶剂制成每1ml中含酮康唑2mg的溶液。对照品溶液取酮康唑对照品适量,加溶剂制成每1ml中含2mg的溶液。色谱条件采用硅胶GFs4薄层板,以乙酸乙酯正己烷甲醇-水浓氨溶液(40:40:17:2:1)为展开
酮康唑的类别和贮藏条件
类别抗真菌药贮藏遮光,密封保存。
关于酮康唑胶囊的药理毒理
1.药理学 本品属吡咯类抗真菌药,对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用较弱。 本品通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物
酮康唑洗剂的鉴别方法
(1)取本品1ml,加水稀释,加硫代硫酸钠试液棕色应消失。(2)取鉴别(1)项遗留的溶液,加亚硝酸钴钠试液,即生成黄色沉淀。(3)本品的红外光吸收图谱应与甘油对照的图谱(光谱集77图)一致。
关于酮康唑的生产方法介绍
将2.4份1-乙酰基-4-(4-羟基苯)哌嗪、0.4份78%氢化钠、75份硫酸二甲酯、22.5份苯的混合物在40℃搅拌1h,然后加入4.2份2-(2,4-二氯苯)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基甲基甲磺酸盐,在100℃搅拌过夜。反应生成物经后处理得到3.2份酮康唑。
使用酮康唑的不良反应
肝毒性:该品可引起血清氨基转移酶(AST、ALT)升高,属可逆性。偶有发生严重肝毒性者,主要为肝细胞型,发生率约为0.01%,临床表现为黄疸、尿色深、粪色白、异常乏力等,通常停药后可恢复,但也有死亡病例;儿童中亦有肝炎病例发生。 胃肠道反应:如恶心、呕吐及纳差等较为常见。 按一日1次,一次0
酮康唑洗剂的含量测定方法
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂甲醇-三氯甲烷(1:1)。供试品溶液取本品适量,精密称定,用溶剂定量稀释制成每1ml中含酮康唑1mg的溶液。对照品溶液取酮康唑对照品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.2%异
关于酮康唑乳膏的简介
酮康唑乳膏,适应症为用于手癣、足癣、体癣、股癣、花斑癣以及皮肤念珠菌病。 成份:本品每克含主要成份酮康唑20毫克。辅料为:丙二醇、十四酸异丙酯、十六醇、十八醇、失水山梨醇单硬脂酸酯、聚山梨酯60、聚山梨酯80、无水亚硫酸钠和纯化水。 性状:本品为乳白色或微红色乳膏。 作用类别:本品为皮肤科
简述酮康唑的药理作用
该品属咪唑类抗真菌药。对皮真菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌和真菌纲有抑菌和杀菌作用;除虫霉目外,该品对曲霉菌、申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生
酮康唑乳膏的基本性状
性状本品为乳白色或微红色乳膏。
酮康唑乳膏的鉴别方法
鉴别(1)取本品约0.5g,加0.1mol/L盐酸溶液10ml,在水浴上加热,使酮康唑溶解,放冷,滤过,滤液加碘化铋钾试液数滴,即生成橙红色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
关于复方酮康唑霜的基本介绍
可抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其他脂类化合物的组成。对皮癣菌、酵母菌(念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属)、双相真菌具有抑菌和杀菌活性。 一、基本信息: 【拉丁文或英文】CREMORKETOCONAZOLI 【性状】乳剂型基质的乳白色或微红色软膏 二、鉴别: ⑴取约
关于酮康唑霜的含量测定介绍
取约2g.精密称定,置烧本中.加盐酸液(0.1mol/L)25ml,在水浴上加热,充分搅拌使酮康唑溶解,再置冰浴中放冷后,滤入分液漏斗中,同法提取3次,合并滤液,加氨试液中和至恰析出沉淀,再加氨试滚1滴,用氯仿振摇提取3次,每次25ml,每次得到的氯仿提取液用经氯仿湿润的脱脂棉滤入100ml量瓶
酮康唑乳膏的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约0.5g,加0.1mol/L盐酸溶液10ml,在水浴上加热,使酮康唑溶解,放冷,滤过,滤液加碘化铋钾试液数滴,即生成橙红色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查应符合乳膏剂项下有关的各项规定(通则0109)
关于酮康唑的鉴别方法介绍
取本品约10mg,加0.1mol/L盐酸溶液5mL,使溶解,加碘化铋钾试液数滴,即生成橙红色沉淀。 取本品约60mg,置100mL量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液10mL溶解,用水稀释至刻度,摇匀,取适量,用0.01mol/L盐酸溶液稀释制成每1mL中含15μg的溶液,照紫外-可见分光光度法