硝酸甘油控释片的药代动力学
使用口颊片后吸收快,生物利用度80%;蛋白结合率60%;3分钟起作用,作用持续4~6小时。主要在肝脏代谢,迅速而完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要代谢产物1,2-和1,3-二硝酸甘油与母体药相比较,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排除。......阅读全文
硝酸甘油控释片的药代动力学
使用口颊片后吸收快,生物利用度80%;蛋白结合率60%;3分钟起作用,作用持续4~6小时。主要在肝脏代谢,迅速而完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要代谢产物1,2-和1,3-二硝酸甘油与母体药相比较,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排除。
硝酸甘油控释片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 所有硝酸酯的主要药理作用相同,即松弛血管平滑肌。有机硝酸酯在体内释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压
硝酸甘油控释片的药代动力学及用法用量
药代动力学 使用口颊片后吸收快,生物利用度80%;蛋白结合率60%;3分钟起作用,作用持续4~6小时。主要在肝脏代谢,迅速而完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要代谢产物1,2-和1,3-二硝酸甘油与母体药相比较,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排除。 用法用量 一
关于硝酸甘油片的药代动力学介绍
舌下含服立即吸收,生物利用度80%;而口服因肝脏首过效应,生物利用度仅为8%。舌下给药约2-3分钟起效、5分钟达到最大效应,血药浓度峰值为2-3ng/ml,作用持续10-30分钟,半衰期约1-4分钟。血浆蛋白的结合率约为60%。主要在肝脏代谢,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主
格列吡嗪控释片的药代动力学
格列吡嗪速释片口服后可快速完全吸收,2型糖尿病患者口服单剂格列吡嗪,绝对生物利用度为100%。格列吡嗪控释片口服后2-3小时血药浓度开始升高,6-12小时内达到高峰。连续每日一次格列吡嗪控释片,在24小时的剂量间隔中格列吡嗪维持了有效的血药浓度,峰谷波动明显低于每日2次的格列吡嗪速释片。21例男
简述吲哚美辛控释片的药代动力学
据报导,本品口服 5 - 6 小时后,血药浓度达峰值,峰浓度为 16 - 18ng/ml 。 本品血浆蛋白结合率 90 %,少量吲哚美辛可透过血脑屏障。并可透过胎盘。肝内在微粒体酶 作用下转化为 O -去甲基化物和 N -去氯苯甲酰化物。代谢物大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出,部分随粪
关于硝苯地平控释片的药代动力学介绍
本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。 吸收 硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应,即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-
卡左双多巴控释片的药代动力学
卡左双多巴控释片在4至6小时内释放出有效成份。该剂型使左旋多巴的血药浓度波动较小,血浆峰值浓度比普通片低60%。 临床试验中,运动失调的患者服用本品的“关”时间低于服用普通片的患者。据病人和医生评价,经本品治疗,“开”和”关”现象的总改善率和日常活动能力好于普通片。患者认为,与普通片相比,卡左
关于氯化钾控释片的药代动力学介绍
1、药物过量:见不良反应的高钾血症。 2、氯化钾控释片的药理毒理:钾离子为维持细胞新陈代谢、细胞内渗透压和酸碱平衡、神经冲动传导、肌肉收缩、心肌收缩所必需。 3、氯化钾控释片的药代动力学:细胞内钾离子浓度约150~160mmol/L。钾离子通过消化道或肾排出,钾离子的排出速度随摄入量的增加而
概述格列吡嗪控释片的药代动力学
格列吡嗪速释片口服后可快速完全吸收,2型糖尿病患者口服单剂格列吡嗪,绝对生物利用度为100%。格列吡嗪控释片口服后2-3小时血药浓度开始升高,6-12小时内达到高峰。连续每日一次格列吡嗪控释片,在24小时的剂量间隔中格列吡嗪维持了有效的血药浓度,峰谷波动明显低于每日2次的格列吡嗪速释片。21例男
硝酸甘油控释片的禁忌
禁用于急性循环衰竭、严重低血压(收缩压
简述硝酸甘油溶液的药代动力学
舌下给药约1~3分钟起效、5分钟达到最大效应,血药浓度峰值为2~3ng/ml,作用持续10~30分钟,半衰约1~4分钟。主要在肝脏代谢,迅速而近乎完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-二硝酸甘油和1,3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代
概述硝酸甘油软膏的药代动力学
硝酸甘油在体内广泛代谢,舌下给药吸收迅速,其半衰期为2-8min。硝酸甘油在体内代谢为活性的1,2-二硝酸甘油酯和1,3-二硝酸甘油酯,这两种产物进一步代谢为1-一硝酸甘油酯和2-一硝酸甘油酯,最后降解为甘油,甘油进入糖酵解途径,硝酸甘油主要以去硝基代谢产物的葡萄糖醛酸衍生物形式,经肾脏排泄。
酒石酸美托洛尔控释片的药代动力学
口服1~2小时后可达到有效血药浓度,用药3~4天后血药浓度达稳态,血浆中主要以游离形式存在,仅有12%与血清清蛋白结合,经代谢后大部分以无活性代谢产物从尿液中排泄。
甲磺酸多沙唑嗪控释片的药代动力学吸收
多沙唑嗪控释片峰/谷浓度比值低于普通片峰/谷浓度比值的?。稳态时,与普通片相比,4 mg多沙唑嗪控释片的相对生物利用度为54%,8 mg的相对生物利用度为59%。老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差异。分布 :血浆蛋白结合率约为98%。生物转化 :该品代谢完全,以原型药物排出体外的不超过5
硝酸甘油控释片的药理毒理
所有硝酸酯的主要药理作用相同,即松弛血管平滑肌。有机硝酸酯在体内释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌细胞内的环鸟苷酸(cGMP)增多,从而松弛血管平滑肌,使外周动脉和静脉扩张,对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血
硝酸甘油控释片的用法用量
一次1mg放置于口颊犬齿龈上,一日3~4次。效果不明显,可增加每次2.5mg,一日3~4次。勿置于舌下,使其在3 ~5小时内稳定溶解。如果不慎咽下,应再置1片。因有吸入的危险,故不主张在就寝时使用。但若缓解急性发作,建议用舌下含片。
关于扑尔敏控释胶囊的药代动力学介绍
本品采用薄膜包衣后控制药物释放,与普通扑尔敏片不同。口服后,血药浓度上升较慢,约4小时血药浓度达峰值,药效持续12小时。吸收后约72%的药物与血浆蛋白结合。主要以肝脏代谢为无活性代谢产物,24小时内经肾脏排出。
硝酸甘油注射液的药代动力学
静脉滴注即刻起作用。主要在肝脏代谢,迅速而近乎完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-和1、3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排出。
简述硝酸甘油气雾剂的药代动力学
主要在肝脏代谢,迅速而完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要代谢产物1,2-和1,3-二硝酸甘油与母体药相比较,作用较弱,代谢后经肾脏排除。用药后30秒钟至1分钟起效者为39。3%,1分钟起效41。8%,起效时间明显快于硝酸甘油片,但持续时间也短。
概述甲磺酸多沙唑嗪控释片的药代动力学吸收
多沙唑嗪控释片峰/谷浓度比值低于普通片峰/谷浓度比值的?。稳态时,与普通片相比,4 mg多沙唑嗪控释片的相对生物利用度为54%,8 mg的相对生物利用度为59%。老年患者的药代动力学参数与年轻患者无显著差异。分布 :血浆蛋白结合率约为98%。生物转化 :该品代谢完全,以原型药物排出体外的不超过5
硝酸甘油控释片的不良反应
用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,还可能出现面部潮红、口干、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
简述硝苯地平缓控释制剂的药代动力学
NF口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成NF的生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间,血药浓度时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。NF组织分布广泛,药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内
简述硝酸甘油注射液的药代动力学
静脉滴注即刻起作用。主要在肝脏代谢,迅速而近乎完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-和1、3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排出。
异烟肼片的药代动力学
本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅0~10%。口服1~2小时血药浓度可达峰值,但4~6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一,快乙酰化者,T1/2为0.5~1.6小时,慢乙酰化者为2~5小时
酮康唑片的药代动力学
吸收 酮康唑是一种二元弱碱,酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g,1-2小时后,血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 分布 体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%,主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织,然而不易进入脑脊液。 代谢 经胃肠道吸收后,酮康唑转化为无活性的物质。其
硝酸甘油注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 静脉滴注即刻起作用。主要在肝脏代谢,迅速而近乎完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-和1、3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排出。 贮藏 遮光,密封,在阴凉处(不超过20℃)保存。
概述硫酸沙丁胺醇控释胶囊的药代动力学
硫酸沙丁胺醇控释胶囊是一种控释制剂,单剂量试验证明口服8mg硫酸沙丁胺醇控释胶囊(按沙丁胺醇计)后,药物缓慢吸收,峰浓度为14.6ng/ml,该峰值浓度较口服8mg普通片(按沙丁胺醇计)的峰浓度31.0ng/ml要低,平均达峰时间为4.5小时,比普通片1.8小时要长,表明本品具有明显的控释特征。
硝酸甘油控释片的禁忌及注意事项
禁忌症 禁用于急性循环衰竭、严重低血压(收缩压
硝酸甘油控释片的不良反应及禁忌
不良反应 用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,还可能出现面部潮红、口干、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。 禁忌症 禁用于急性循环衰竭、严重低血压(收缩压