格列吡嗪控释片的药代动力学

格列吡嗪速释片口服后可快速完全吸收,2型糖尿病患者口服单剂格列吡嗪,绝对生物利用度为100%。格列吡嗪控释片口服后2-3小时血药浓度开始升高,6-12小时内达到高峰。连续每日一次格列吡嗪控释片,在24小时的剂量间隔中格列吡嗪维持了有效的血药浓度,峰谷波动明显低于每日2次的格列吡嗪速释片。21例男性2型糖尿病患者服用格列吡嗪控释片20 mg,与格列吡嗪速释片(10 mg每日两次)相比,稳态下格列吡嗪控释片相对生物利用度平均为90%,21例年龄小于65岁的男性2型糖尿病患者,服用格列吡嗪控释片第5天后达到稳态血药浓度,而24例老年(≥65岁)男性和女性2型糖尿病患者达到稳态的时间较之后延1-2天。2型糖尿病患者长期使用格列吡嗪控释片未发现药物蓄积现象。本品和食物同时服用对药物吸收延迟时间(2-3小时)无影响。21例健康男性受试者单剂量食物影响研究显示,高脂早餐前服用本品,格列吡嗪平均峰浓度Cmax增加40%,有显著意义,但对药时......阅读全文

格列吡嗪控释片的药代动力学

  格列吡嗪速释片口服后可快速完全吸收,2型糖尿病患者口服单剂格列吡嗪,绝对生物利用度为100%。格列吡嗪控释片口服后2-3小时血药浓度开始升高,6-12小时内达到高峰。连续每日一次格列吡嗪控释片,在24小时的剂量间隔中格列吡嗪维持了有效的血药浓度,峰谷波动明显低于每日2次的格列吡嗪速释片。21例男

概述格列吡嗪控释片的药代动力学

  格列吡嗪速释片口服后可快速完全吸收,2型糖尿病患者口服单剂格列吡嗪,绝对生物利用度为100%。格列吡嗪控释片口服后2-3小时血药浓度开始升高,6-12小时内达到高峰。连续每日一次格列吡嗪控释片,在24小时的剂量间隔中格列吡嗪维持了有效的血药浓度,峰谷波动明显低于每日2次的格列吡嗪速释片。21例男

关于格列吡嗪片的药代动力学介绍

  1、格列吡嗪片的药代动力学:口服后通过小肠吸收,30分钟见效,达峰时间1-2小时。T1/2为3~7小时。维 持降血糖长达10小时以上。药物在体内代谢成无活性物质,第一日排泄服用药量的97%; 三天内全部由肾脏排出体外。  2、贮藏:遮光,密封,在干燥处保存。  3、包装:聚氯乙烯固体、药用硬片和

格列吡嗪控释片的成分介绍

  本品主要成份为格列吡嗪。  化学名称:5-甲基-N-[2-[4-[ [[ (环已氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]吡嗪甲酰胺。  化学结构式:  分子式:C21H27N5O4S  分子量:445.54

关于格列吡嗪控释片的简介

  格列吡嗪控释片,适应症为本品适用于在充分进行饮食控制的基础上,治疗2型糖尿病(又称非胰岛素依赖型糖尿病NIDDM或成年发病的糖尿病)患者的高血糖及其相关症状。本品适用于单独饮食治疗未能控制的高血糖,即使患者已经服用本品,饮食控制仍很重要。  1、格列吡嗪控释片的成份:  本品主要成份为格列吡嗪。

格列吡嗪控释片的成分及性状

  成份  本品主要成份为格列吡嗪。  化学名称:5-甲基-N-[2-[4-[ [[ (环已氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]吡嗪甲酰胺。  化学结构式:  分子式:C21H27N5O4S  分子量:445.54  性状  本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显红棕和浅红色双层片芯。

使用格列吡嗪控释片的患者须知

  1、应告知患者格列吡嗪控释片须整片吞服,不能嚼碎、分开和碾碎。患者不必担心在粪便中偶然出现类似药片样的东西,本品包裹于不吸收的外壳内,这种设计的目的是使药物缓慢释放以使人体吸收。当这一过程结束后,药片的空壳就会排除体外。  2、应该告知患者服用格列吡嗪控释片潜在危险性和益处以及其它可供选择的治疗

格列吡嗪控释片的注意事项

  大血管事件:没有任何临床试验证明格列吡嗪或其它抗糖尿病药物能降低大血管事件发生风险。  肾和肝脏疾病:肾功能或肝功能损害的患者服用格列吡嗪,其药代动力学和/或药效学特性可能会受影响。如患者发生了低血糖,则低血糖的持续时间有可能延长 ,对此应采取适当的治疗措施。  胃肠疾病:格列吡嗪控释片胃肠滞留

格列吡嗪控释片的药理毒理介绍

  临床药理学:本品为磺脲类口服降糖药物  作用机制:格列吡嗪通过刺激胰腺分泌胰岛素达到其快速降血糖作用,本品的作用依赖于胰岛β细胞的功能。胰腺外效应在磺脲类口服降糖药物的作用机制中也起部分作用,增加胰岛素敏感性和减少肝脏葡萄糖生成的胰外作用在格列吡嗪的作用机制中较为重要。但是,长期使用格列吡嗪降血

使用格列吡嗪控释片过量的介绍

  关于人类过量服用格列吡嗪控释片的资料尚无记载。目前还没有故意过量服用格列吡嗪控释片试图自杀的报告。在临床前研究显示,所有种属的动物口服格列吡嗪的急性毒性均极低(LD50大于4 g/kg)。包括格列吡嗪在内的磺脲类药物过量可导致低血糖。没有意识丧失或神经系统的表现的轻度低血糖症状应通过及时口服葡萄

格列吡嗪控释片的用法用量介绍

  糖尿病治疗中,格列吡嗪控释片和其它降糖药均无固定的剂量,应通过监测HbA1C和/或血糖水平以了解血糖控制状况和确定最小有效剂量。如使用最大的推荐剂量仍不能有效降低血糖,可判断为原发失效,最初有效但其后不再能获得有效的降糖反应,可判断为继发失效。家庭血糖监测可为患者和医生提供有用的信息。饮食疗法暂

简述格列吡嗪控释片的作用机制

  格列吡嗪通过刺激胰腺分泌胰岛素达到其快速降血糖作用,本品的作用依赖于胰岛β细胞的功能。胰腺外效应在磺脲类口服降糖药物的作用机制中也起部分作用,增加胰岛素敏感性和减少肝脏葡萄糖生成的胰外作用在格列吡嗪的作用机制中较为重要。但是,长期使用格列吡嗪降血糖的作用机制尚不十分清楚 。重要的是,格列吡嗪可刺

关于格列吡嗪控释片的用法用量

  糖尿病治疗中,格列吡嗪控释片和其它降糖药均无固定的剂量,应通过监测HbA1C和/或血糖水平以了解血糖控制状况和确定最小有效剂量。如使用最大的推荐剂量仍不能有效降低血糖,可判断为原发失效,最初有效但其后不再能获得有效的降糖反应,可判断为继发失效。家庭血糖监测可为患者和医生提供有用的信息。饮食疗法暂

关于格列吡嗪的药代动力学介绍

  口服后在胃肠道吸收完全、迅速,30min后即可见血糖明显下降,如与食物同服,吸收可延迟30~40min,血浆药物浓度达峰时间为1~2h,维持降血糖作用时间长达10h以上。在肝脏代谢,其代谢产物无活性,血浆半衰期为2~4h,血浆蛋白结合率为92%~99%。24h内可排泄药量的97%,3天(72h)

关于格列吡嗪分散片的药代动力学介绍

  1、药代动力学:格列吡嗪分散片口服后能迅速完全地由小肠吸收,健康成人口服10mg后约2.5小时左右可达血药浓度峰值,峰浓度为1.38±0.20μg/ml,半衰期约为9.95±1.04小时,主要经肝脏迅速代谢,代谢物无降糖活性,由肾脏排出,不会造成药物蓄积性低血糖。  2、格列吡嗪分散片的贮藏:遮

关于格列吡嗪控释片的适应症

  本品适用于在充分进行饮食控制的基础上,治疗2型糖尿病(又称非胰岛素依赖型糖尿病NIDDM或成年发病的糖尿病)患者的高血糖及其相关症状。本品适用于单独饮食治疗未能控制的高血糖,即使患者已经服用本品,饮食控制仍很重要。一项为期12周的严格对照研究显示,与安慰剂相比本品治疗的患者平均HbA1C降低最大

关于格列吡嗪控释片的推荐剂量介绍

  糖尿病治疗中,格列吡嗪控释片和其它降糖药均无固定的剂量,应通过监测HbA1C和/或血糖水平以了解血糖控制状况和确定最小有效剂量。如使用最大的推荐剂量仍不能有效降低血糖,可判断为原发失效,最初有效但其后不再能获得有效的降糖反应,可判断为继发失效。家庭血糖监测可为患者和医生提供有用的信息。饮食疗法暂

简述格列吡嗪控释片的降血糖作用

  在4项包括598名2型糖尿病患者的临床研究及其开放延展研究中,评价了本品5-60 mg每天1次的疗效,与安慰剂相比,轻至重度的2型糖尿病患者每日服用本品5 mg、10 mg和20 mg可明显降低HbA1C,空腹血糖和餐后血糖。5 mg和20 mg剂量组汇总分析显示,剂量和HbA1C降低间的关系尚

简述格列吡嗪控释片的适应症

  格列吡嗪控释片适用于在充分进行饮食控制的基础上,治疗2型糖尿病(又称非胰岛素依赖型糖尿病NIDDM或成年发病的糖尿病)患者的高血糖及其相关症状。格列吡嗪控释片适用于单独饮食治疗未能控制的高血糖,即使患者已经服用本品,饮食控制仍很重要。一项为期12周的严格对照研究显示,与安慰剂相比本品治疗的患者平

格列吡嗪片

性状本品为白色片或薄膜衣片鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于格列吡嗪5σmg),加二氧六环10nl,置水浴中加热振摇,使格列吡嗪溶解,滤过,加0.5%2,4-二硝基氟苯的二氧六环溶液1ml,煮沸2~3分钟,溶液显亮黄色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的

格列吡嗪控释片的相互作用有哪些

  某些药物可增强磺脲类药物的降血糖作用,包括非甾体类抗炎药物和其它具有高蛋白质结合力的药物、水杨酸、磺胺、氯霉素、丙磺舒、香豆素、单胺氧化酶抑制剂及β受体阻滞剂。当服用本品的患者接受这些药物治疗时,应严密监测低血糖的发生。当应用格列吡嗪治疗的患者停用这些药物时,则应密切观察血糖控制不良的情况。体外

使用格列吡嗪控释片的注意事项介绍

  大血管事件:没有任何临床试验证明格列吡嗪或其它抗糖尿病药物能降低大血管事件发生风险。  肾和肝脏疾病 :肾功能或肝功能损害的患者服用格列吡嗪,其药代动力学和/或药效学特性可能会受影响。如患者发生了低血糖,则低血糖的持续时间有可能延长 ,对此应采取适当的治疗措施。  胃肠疾病 :格列吡嗪控释片胃肠

老年人使用格列吡嗪控释片的简介

  格列吡嗪控释片临床研究中,年龄在65岁和65岁以上的患者占全部患者总数的33%。老年患者药物达到稳态的时间较年轻患者大约延长1-2天(详见【药理毒理】和【用法用量】部分)。  在年轻患者和老年患者之间未观察到有效性或安全性的总体差异,但不排除某些患者对药物有较高敏感性。因此,应注意老年、虚弱或营

概述格列吡嗪控释片的药物相互作用

  某些药物可增强磺脲类药物的降血糖作用,包括非甾体类抗炎药物和其它具有高蛋白质结合力的药物、水杨酸、磺胺、氯霉素、丙磺舒、香豆素、单胺氧化酶抑制剂及β受体阻滞剂。当服用本品的患者接受这些药物治疗时,应严密监测低血糖的发生。当应用格列吡嗪治疗的患者停用这些药物时,则应密切观察血糖控制不良的情况。体外

使用格列吡嗪控释片的不良反应介绍

  不良事件的评价包括了580例年龄31-87岁的患者,这些患者参加了对照或开放研究,服用本品5mg到60 mg。不论是否与药物有关,均将所有报告的不良事件列出如下。  低血糖 :见【注意事项】和【药物过量】部分  服用格列吡嗪控释片的患者中3.4%有低血糖,根据测定血糖

格列吡嗪控释片的性状及适应症

  性状  本品为白色薄膜衣片,除去包衣后显红棕和浅红色双层片芯。  适应症  本品适用于在充分进行饮食控制的基础上,治疗2型糖尿病(又称非胰岛素依赖型糖尿病NIDDM或成年发病的糖尿病)患者的高血糖及其相关症状。本品适用于单独饮食治疗未能控制的高血糖,即使患者已经服用本品,饮食控制仍很重要。一项为

关于格列吡嗪控释片的联合用药介绍

  1、联合用药 :  当在格列吡嗪控释片治疗的基础上加用其他口服降糖药用于联合治疗时,合用的药物应从最低推荐剂量开始,并密切观察患者以防低血糖。更多的信息参照合用的药物的产品信息。  当在其他口服降糖药治疗的基础上加用格列吡嗪控释片用于联合治疗时,格列吡嗪控释片可由5 mg起始。对降糖药更敏感的患

简述格列吡嗪控释片的其他作用和影响

  1、格列吡嗪控释片的其它作用 :研究显示格列吡嗪控释片可有效控制血糖,且对2型糖尿病患者的血脂无不良影响。  正常志愿者中进行的安慰剂对照,交叉研究表明,格列吡嗪没有抗利尿作用。事实上,它可导致自由水清除率轻度增加。  2、格列吡嗪控释片的致癌、致畸性及对生殖力的影响 :大鼠20个月和小鼠18个

概述盐酸吡格列酮片的药代动力学

  1.血药浓度  健康成年男子口服本品时,在血液中检测出原形药及其代谢产物Ⅰ-Ⅵ(M-I~M-Ⅵ),其中M-Ⅱ~M-Ⅳ为活性代谢物。  健康成年男子(8名),空腹单剂量一次口服吡格列酮 30mg时。  健康成年男子(8例)空腹时或饭后单剂量一次服用吡格列酮 30mg,除了原形药的Tmax延长之外,

盐酸吡格列酮口腔崩解片的药代动力学

  1次/日口服给药24h后,总吡格列酮(吡格列酮和其活性代谢产物)血清浓度仍比较高。7天内,吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时,吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物,代谢产物Ⅲ(M-Ⅲ)和IV(M-IV),血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占总吡格列酮