关于甲磺酸多拉司琼注射液的药理作用介绍

甲磺酸多拉司琼及其活性代谢物氢化多拉司琼(MDL-74156)是选择性的5-HT3受体拮抗剂,而对其它已知的5-HT受体没有作用,与多巴胺受体亲和性低。一般认为化疗药物引起小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺,5-羟色胺激活位于迷走传出神经上的5-HT3受体引起呕吐反射,从而产生恶心和呕吐。本品作用机制是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢催吐化学感受区5-HT3受体,从而抑制恶心、呕吐的发生。 在健康受试者和对照临床试验中观察到甲磺酸多拉司琼可引起急性的、通常是可逆的的心电图改变(PR和QTc延长;QRS增宽),多拉司琼的活性代谢物可阻断钠离子通道,与阻断5-HT3受体无关。QTc延长主要是由于QRS波增宽,多拉司琼可同时延长去极化和复极化时间(后者程度更轻)。ECG改变的频率和幅度随剂量增加而增加(与氢化多拉司琼血浆峰浓度有关而与母体化合物无关)。ECG间期延长通常在6-8小时回到基线,但有些患者可持续24小时。多拉司琼对血压影响轻微或......阅读全文

关于甲磺酸多拉司琼注射液的简介

  甲磺酸多拉司琼注射液适应症:  1.预防初次和重复使用致吐性肿瘤化疗(包括高剂量顺铂)引起的恶心和呕吐。  2.预防手术后恶心与呕吐。与其他止吐药物一样,对术后几乎不可能出现恶心和/或呕吐的患者不推荐使用本品作为常规预防,对必须避免术后恶心和/或呕吐的患者,即使恶心、呕吐发生率低,也推荐使用本品

关于甲磺酸多拉司琼注射液的基本介绍

  一、甲磺酸多拉司琼注射液的成份:  甲磺酸多拉司琼 化学名称:1H-吲哚-3-羧酸,八氢-3-氧-2,6-亚甲基-2H-喹嗪-8-(2α,6α,8α,9αβ)-单甲烷磺酸盐一水合物。  结构式: http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparatio

使用甲磺酸多拉司琼注射液的注意事项

  1.甲磺酸多拉司琼注射液已经或可能发展为心脏传导间期尤其是QTc间期延长的患者应慎用:包括低血钾或低血镁患者、服用后可能引起电解质异常的利尿药患者、先天性QT综合征患者、服用抗心律失常药物或可导致QT延长的其它药物的患者和高剂量蒽环类抗生素治疗累积的患者。  2.甲磺酸多拉司琼注射液可能引起心电

关于甲磺酸多拉司琼注射液的用法用量概述

  甲磺酸多拉司琼注射液可以100mg/30秒的速度快速静注或用相容的注射溶媒(0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液)稀释至50ml输注15分钟以上。稀释后的溶液在正常光照条件下室温24小时或冷藏48小时内稳定。甲磺酸多拉司琼注射液不能与其它药物混合使用,输注前后要冲洗输液通道。 推荐剂量:  1

使用甲磺酸多拉司琼注射液的不良反应

  化疗患者: 2265例成年患者接受甲磺酸多拉司琼注射液治疗的临床对照试验,甲磺酸多拉司琼注射液1.8mg/kg的总不良事件发生率与昂丹司琼或格拉司琼相近。患者同时接受化疗,主要是高剂量(≥50mg/m2)顺铂化疗。 表1: 化疗诱发的恶心和呕吐研究中患者出现的不良事件(≥2%) 不良事件甲磺酸多

关于甲磺酸多拉司琼注射液的毒理作用介绍

   (1) 甲磺酸多拉司琼注射液致癌性、致突变性、生殖毒性: 24个月小鼠致癌性研究,雄性小鼠≥150mg/kg/天,肝细胞腺瘤合并肝癌的发生率显著增高(p<0.001)。小鼠口服甲磺酸多拉司琼75.150或300mg/kg/天(225.450或900mg/m/天),是体重50kg,体表面积1.4

特殊人群使用甲磺酸多拉司琼注射液的注意

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  尚缺乏在怀孕妇女中的充分的良好对照的研究,因为动物生殖研究并不总能预测人体反应,因此怀孕期只有在确实需要时才能使用甲磺酸多拉司琼注射液。 甲磺酸多拉司琼是否在人乳汁中排泄尚不清楚,由于许多药物能在人乳中排泄,所以哺乳期妇女使用甲磺酸多拉司琼注射液应谨慎。  2、儿童

关于甲磺酸多拉司琼注射液的药理作用介绍

  甲磺酸多拉司琼及其活性代谢物氢化多拉司琼(MDL-74156)是选择性的5-HT3受体拮抗剂,而对其它已知的5-HT受体没有作用,与多巴胺受体亲和性低。一般认为化疗药物引起小肠嗜铬细胞释放5-羟色胺,5-羟色胺激活位于迷走传出神经上的5-HT3受体引起呕吐反射,从而产生恶心和呕吐。本品作用机制是

简述甲磺酸多拉司琼注射液的药物相互作用

  因为氢化多拉司琼可通过多种途径消除,多拉司琼和氢化多拉司琼与化疗或外科常用药物之间出现临床意义的药物相互作用可能性小。一般与其它药物可能的相互作用是延长QTc间期。多拉司琼与西米替丁(细胞色素P-450非选择性抑制剂)合用7天时,氢化多拉司琼的血浓度升高24%,而与利福平(细胞色素P-450有效

盐酸格拉司琼

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在甲醇中胳溶,在乙醇中微溶;在0.lmol/L盐酸溶液中略溶。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10gg的溶液,照紫

盐酸格拉司琼片

性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)取本品细粉适量,加0.1mol/L盐酸溶液使盐酸格拉司琼溶解并稀释制成每1ml中约含格拉司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302nm的波长处有最

盐酸昂丹司琼

杂质质IH3CCH2C14H13NO211.26 甲基-3-亚甲基-2,3-二氢-1H-咔唑-4(9H)-酮性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在丙酮中微溶;在lmol/L盐酸溶液中略溶。熔点取本品,以五氧化二磷为干燥剂干燥30分钟后,依法测定(通则0612),熔点

盐酸托烷司琼

性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶。鉴别(1)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含15g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm和284nm的波长处有最大吸收,在223nm和262nm

盐酸托烷司琼片

性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品1片,研细,加水5ml,振摇使盐酸托烷司琼溶解,滤过,滤液中滴加硅钨酸试液,立即产生白色无定形沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品细粉适量,加水溶解并

盐酸昂丹司琼片

性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取含量均匀度项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在248nm、267nm与310nm的波长处有最大吸收,在282m

盐酸托烷司琼胶囊

性状本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。鉴别(1)取本品粉末适量(约相当于托烷司琼5mg),加水5ml,振摇使盐酸托烷司琼溶解,滤过,滤液中滴加硅钨酸试液,立即产生白色无定形沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品内容

盐酸格拉司琼的检查方法

酸度取本品0.10g,加水10m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.5溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加水10ml使溶解,溶液应澄清无色硫酸盐取本品1.0g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更深有关物质照高效液相色谱法(通则0512

盐酸格拉司琼注射液

性状本品为无色或几乎无色的澄明液体。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品,用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1m中约含格拉司琼10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302mm的波长处有最大吸收,在251

盐酸格拉司琼的检查方法

酸度取本品0.10g,加水10m1溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.5溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加水10ml使溶解,溶液应澄清无色硫酸盐取本品1.0g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更深有关物质照高效液相色谱法(通则0512

盐酸托烷司琼注射液

性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品5ml,滴加硅钨酸试液,产生白色至黄色沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品,用水稀释制成每1ml中含托烷司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在230nm与28

盐酸格拉司琼的鉴别检查方法

鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10gg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302nm的波长处有最大吸收,在251nm的波长处有最小吸收(3)本品的红外光

盐酸格拉司琼的基本性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在水中易溶,在甲醇中胳溶,在乙醇中微溶;在0.lmol/L盐酸溶液中略溶。

雷莫司琼的用法用量如何?

  成人口服:一日1次,每次0.1mg。可以将药片放在舌面上,用唾液润湿后吞服,或者直接用水送服。  成人静脉注射:一次0.3mg,一日1次。在注射前可以用2毫升5%葡萄糖溶液、生理盐水或注射用水稀释后使用。  此外,如果效果不明显,可以追加给药相同剂量,但日剂量不可超过0.6mg。

盐酸昂丹司琼含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。对照品溶液取盐酸昂丹司琼对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。检测波长为310nm。测定法精密量取供

盐酸昂丹司琼片的性状

  本品为白色或类白色或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

关于盐酸格拉司琼片的简介

  盐酸格拉司琼片,适应症为用于预防和治疗由放疗、细胞毒类药物化疗所致的恶心和呕吐。  本品主要成份为盐酸格拉司琼。  化学名称:1-甲基-N-[9-甲基-桥-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。  分子式:C18H24N40·HCl  分子量:348.88  适

注射用盐酸托烷司琼

性状本品为白色疏松块状物鉴别(1)取本品1瓶,加水2ml溶解后,滴加硅钨酸试液,即产生白色至黄色沉淀(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含托烷司琼10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测

盐酸格拉司琼的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。对照品溶液取盐酸格拉司琼对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下测定法精密量取供试品

盐酸格拉司琼的鉴别方法

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取本品,加0.lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含10gg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在302nm的波长处有最大吸收,在251nm的波长处有最小吸收(3)本品的红外光吸收

昂丹司琼片的功效主治

  止吐药用于:①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心 呕吐;②预防和治疗手术后的恶性呕吐