阿托伐他汀钙片使用中枢神经系统毒性的介绍
在一只给予阿托伐他汀120 mg/kg/日3个月的雌性犬中出现脑出血。增加剂量给予另一只雌 性犬阿托伐他汀280 mg/kg/日11周后,在濒死状态处死,也发现脑出血和视神经空泡形成。每 公斤体重120 mg的剂量如按人类最大给药量每日80 mg计算,则其全身暴露约为人血浆曲线下 面积(AUC,0-24小时)的16倍。在一项为期2年的研究中,观察到2只雄性犬(一只给药为10 mg/kg/ 日,另一只为120 mg/kg/日)各出现一次强直性惊厥。在长期给药2年,剂量最大达400 mg/kg/日 的小鼠和剂量达100 mg/kg/日的大鼠中未观察到中枢神经系统损害。按推荐的人类最大给药量 每日80 mg计算,这些给药量是人体曲线下面积(0-24)的6-11倍(小鼠)和8-16倍(大鼠)。 在给予其它他汀类药物时,观察到犬中枢神经系统血管损害,特征为血管周围的出血,水肿 和单核细胞血管周隙浸润。在临床正常的犬中,化学结构相似的另......阅读全文
使用阿托伐他汀钙胶囊的注意事项介绍
1.肝脏影响(1)开始治疗前应做肝功检查并定期复查。患者出现任何提示有肝脏损害的症状或体征时应检查肝功能。转氨酶水平升高的患者应加以监测直至恢复正常。如果转氨酶持续升高超过正常值3倍以上、建议减低剂量或停用本品(见【不良反应】)。(2)过量饮酒和/或曾有肝疾病史患者慎用本品。 2.骨骼肌影响与
使用阿托伐他汀导致内分泌功能的介绍
他汀类药物能干扰胆固醇合成,从理论上说可抑制肾上腺和(或)性腺类固醉物质的合成。临床研究表明,立普妥不减少基础血浆皮质醇浓度或损害肾上腺储备。他汀类药物对男性生育能力的影响尚无足够的病例研究,对闭经前妇女垂体-性腺轴的影响目前尚不清楚.当他汀类药物与能够降低内源性类固醇激素水平或活性的药物如酮康
阿托伐他汀钙片对内分泌功能的影响
阿托伐他汀钙片能干扰胆固醇合成,从理论上说可抑制肾上腺和(或)性腺类固醇物质的合成。 临床研究表明,立普妥不减少基础血浆皮质醇浓度或损害肾上腺储备。他汀类药物对男性生育 能力的影响尚无足够的病例研究,对闭经前妇女垂体一性腺轴的影响目前尚不清楚。当他汀类 药物与能够降低内源性类固醇激素水平或活性的
使用阿托伐他汀对骨骼肌的异常介绍
立普妥和其它他汀类药物偶有少数因横纹肌溶解引起肌红蛋白尿继发急性肾功能衰竭的病例报告。肾损害病业可能是出现横纹肌溶解的一个危险因素,这类患者需密切监测药物对骨骼肌的影响。 与其它他汀类药物一样,阿托伐他汀偶可引起肌病(肌病定义为肌肉疼痛或肌肉无力,同时伴有肌酸磷酸激酶CPK(超过正常值上限10
简述阿托伐他汀钙的性状和鉴别测定介绍
一、阿托伐他汀钙的性状: 阿托伐他汀钙为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。 阿托伐他汀钙在甲醇中易溶,在乙醇和丙酮中微溶,在水中极微溶解,在三氯甲烷和乙醚中几乎不溶或不溶。 二、阿托伐他汀钙的鉴别测定 1、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时
关于阿托伐他汀药品钙片的注意事项介绍
(1)用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高,有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。 (2)在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时,应停用本品。 (3)应用本品时如有低血压、严重急性感染、
使用阿托伐他汀钙胶囊的不良反应介绍
本品最常见的不良反应为便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛.通常在继续用药后缓解。临床试验中低于2%的患者因与本品有关的不良反应而中断治疗。 根据临床研究的数据和上市后广泛经验.阿托伐他汀钙的不良事件如下述。按照惯例,不良事件的估计频率排序为:常见(≥1/100.
关于阿托伐他汀的非临床毒理学介绍
在大鼠进行的一项2年研究中,给予大鼠的剂量水平10,30,和100mg/kg/日,在高剂量的雌性大鼠肌肉中发现2个罕见的肿瘤:一个是横纹肌肉瘤,另一个是纤维肉瘤.这个剂量显示的血浆曲线下面积(0-24)值约为口服最大剂量80mg后人类平均血浆药物暴露的16倍。 在小鼠进行的一项2年致癌牲研究中
概述阿托伐他汀钙胶囊的药物相互作用
当他汀类药物与环孢菌素、纤维衍生物、大环内脂类抗生素(包括红霉素)、康唑类抗真菌药或烟酸合用时,发生肌病的危险性增加。在极罕见情况下.可导致横纹肌溶解,伴有肌球蛋白尿而后继发肾功能不全。因此.应仔细权衡合用的风险一收益比(见【注意事项】)。 细胞色素P450 3A4抑制剂:阿托伐他汀经细胞色素
阿托伐他汀引起肌肉问题的原因是什么?
阿托伐他汀引起肌肉问题的原因可能包括药物副作用、乳酸堆积或肌肉拉伤。具体来说: 药物副作用:部分患者使用阿托伐他汀后可能会出现肌肉酸痛、口渴、头晕等副作用,这属于药物的常见副作用。 乳酸堆积:剧烈运动后,乳酸可能在肌肉中堆积,导致肌肉酸痛。阿托伐他汀本身也可能影响肌肉的代谢,与乳酸堆积共同作
阿托伐他汀在心血管疾病中的应用
胆固醇主要在肝脏合成,3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是胆固醇合成的限速酶。阿托伐他汀有与HMG-CoA相似的羟甲基戊二酸结构,对该酶发生竞争性抑制,从而使胆固醇合成减少,通过负反馈作用上调肝细胞表面LDL-C受体,使血浆总胆固醇、LDL-C进一步降低。阿托伐他汀还可以
关于阿托伐他汀钙片的非临床毒理学介绍
致癌、致畸、生殖损害 在大鼠进行的一项2年研究中,给予大鼠的剂量水平10,30,和100mg/kg/日,在高剂量的雌性大鼠肌肉中发现2个罕见的肿瘤:一个是横纹肌肉瘤,另一个是纤维肉瘤。这个剂量显示的血浆曲线下面积(0-24)值约为口服最大剂量80mg后人类平均血浆药物暴露的16倍。 在小鼠进
儿童和老年人使用阿托伐他汀钙片的注意
一、儿童用药: 阿托伐他汀钙片应只由专科医生在儿童中使用。本品在儿童的治疗经验仅限于少数(4到17岁)患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。 阿托伐他汀钙片在这一患者人群的推荐起始剂量为10mg/日。尚无本品对该人群生长发育的安全性资料。 二、老年用药: 临床研究中39828
孕妇及哺乳期妇女使用阿托伐他汀的介绍
1、妊娠分类x 禁止孕妇或可能受孕的育龄女性服用立普妥.正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高,而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质。动脉粥样硬化为慢性病变过程。因此原发性高胆固醇血症患者在怀孕期间停用降脂药物治疗对动脉粥样硬化疾病长期转归影响甚微。 目前缺乏足够的立普妥在孕期
关于阿托伐他汀钙片的药代动力学介绍
1、吸收:阿托伐他汀口服后吸收迅速;1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比,阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首
阿托伐他汀钙片与其他药物会相互作用吗?
阿托伐他汀钙片与其他药物确实存在相互作用。这些相互作用可能影响药物的效果或增加不良反应的风险。以下是一些需要注意的药物相互作用: 与某些药物合用时,阿托伐他汀的血浆浓度可能会升高,例如与细胞色素P4503A4(CYP3A4)强抑制剂如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂、伊曲康唑等合用时。在这种情况下
概述阿托伐他汀钙胶囊的药代动力学
吸收:阿托伐他汀口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与口服溶液剂相比,阿托伐他汀钙胶囊的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG—CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝
如何正确储存阿伐他汀钙片?
正确储存阿托伐他汀钙片(常见商品名:立普妥)至关重要,因为不当的存储条件可能会影响药品的质量与安全性,从而对患者的治疗效果及健康造成不利影响。具体分析如下: 密封保存:将药品保留在原包装中,确保盒盖紧闭,防止空气和湿气进入。 遮光存放:避免将药品置于阳光直射的地方,如窗台或车内,以免降低药效
关于阿托伐他汀药品钙片的药代动力学介绍
1、药代动力学: 本品口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋白结合率为
阿托伐他汀使用导致中枢神经系统毒性的介绍
在一只给予阿托伐他汀120mg/kg/日3个月的雄性犬中出现脑出血。增加剂量给予另一只雌性犬阿托伐他汀280mg/kg/日11周后,在濒死状态处死,也发现脑出血和视神经空泡形成。每公斤体重120mg的剂量如按人类最大给药量每日80mg计算,则其全身暴露约为人血浆曲线下面积(AUC,0-24小时)
阿托伐他汀钙片使用中枢神经系统毒性的介绍
在一只给予阿托伐他汀120 mg/kg/日3个月的雌性犬中出现脑出血。增加剂量给予另一只雌 性犬阿托伐他汀280 mg/kg/日11周后,在濒死状态处死,也发现脑出血和视神经空泡形成。每 公斤体重120 mg的剂量如按人类最大给药量每日80 mg计算,则其全身暴露约为人血浆曲线下 面积(AUC,
孕妇及哺乳期妇女使用阿托伐他汀钙片的注意事项
1、妊娠 妊娠分类X正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高,而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质。动脉粥样硬化为慢性病变过程,因此原发性高胆固醇血症患者在怀孕期间停用降脂药物治疗对动脉粥样硬化疾病长期转归影响甚微。 目前缺乏足够的立普妥在孕期应用的对照研究。罕见因宫内暴露于他汀
一例阿托伐他汀引起嗜酸粒细胞增多病例分析
病例资料患者男,60岁。因腹痛近2个月、嗜酸粒细胞增多2d就诊于北京协和医院。 诊断:2011年8月,患者被诊断为2型糖尿病、高脂血症、动脉粥样硬化、高血压、椎管狭窄。 治疗:于8月4日开始应用阿托伐他汀(20mg,1次/d)、阿司匹林(100mg,1次/d)、二甲双胍(500mg,3次/d)、缬沙
阿伐他汀钙片的主要作用是什么?
阿伐他汀钙片的主要作用是降低血液中的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇以及甘油三酯水平,轻度升高高密度脂蛋白胆固醇水平,并且能够稳定动脉粥样硬化斑块,保护血管内皮。 具体来说,阿伐他汀钙片主要用于治疗高胆固醇血症,包括原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症。它适用于以下情况: 饮食治疗和其它非药物治疗
简述阿托伐他汀在卒中或短暂脑出血发作患者中的应用
SPARCL研究(强化降胆固醇治疗预防卒中研究)共纳入4731名近6个月内有脑卒中或短暂性脑缺血发作但没有冠心病的患者,接受立普妥80mg或安慰剂治疗,该研究事后分析显示。立普妥80mg组患者出血性卒中发生率高于安慰剂组(分别为55人[2.3%和33人[1.4%],HR=1.68, 95%CI:
阿托伐他汀强化降脂转氨酶升高的冠心病患者心血管结...
阿托伐他汀强化降脂转氨酶升高的冠心病患者心血管结局的影响 他汀类药物可能降低轻至中度肝酶升高患者的心血管(CV)发病率。IDEAL研究的这一post-hoc分析比较了强化他汀治疗和温和他汀治疗在按基线时血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)水平分层的冠状动脉性心脏病(CHD)患者中预防CV事件的作用。
阿托代他汀钙片能长期使用吗?
阿托伐他汀钙片可以长期使用。它主要用于治疗高胆固醇血症和冠状动脉粥样硬化性心脏病等疾病导致的不适症状,如胸闷、胸痛、呼吸短促等。 在长期服用过程中,重要的是要密切监测肝功能、肌酸激酶、肾功能和血脂水平,以确保药物的安全性和有效性。 如果在服用过程中出现任何不适,应及时与医生沟通。同时,请注意避
阿司匹林联合阿托伐他汀对UAP患者血清sCD40L和MMP⁃2的影响
摘要:目的 探讨阿司匹林联合阿托伐他汀对不稳定型心绞痛(UAP)患者血清中白细胞分化抗原 40 配体(sCD40L)和基质金属蛋白酶⁃2(MMP⁃2)的影响。方法 将 92 例 UAP 患者随机分为对照组(n=46)和观察组(n= 46)。2 组患者均在常规药物的治疗基础上,对照组加用阿司匹林(
依折麦布阿托伐他汀钙片(Ⅱ)纳入新医保名录-填补复方降脂药空白
11月28日,全球领先的医疗健康公司欧加隆宣布旗下创新降脂单片复方制剂依折麦布阿托伐他汀钙片(Ⅱ)成功进入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2024年版)》(以下简称“医保目录”)。随着依折麦布阿托伐他汀钙片(Ⅱ)成功纳入医保,将有效填补医保目录在复方降脂药品领域的空白,有望以“联合降
关于氟伐他汀的简介
氟伐他汀(fluvastatin)是第一个全化学合成的降胆固醇药物,为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,可将HMG-CoA转化为3-甲基-3, 5-二羟戊酸。与已上市的天然或半合成HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀、新伐他汀和普伐他汀相比,氟伐他汀具有结构相对比较简单、作用具有选择