概述阿托伐他汀钙胶囊的药代动力学
吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速：1～2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与口服溶液剂相比，阿托伐他汀钙胶囊的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG—CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。 分布：阿托伐他汀的平均分布容积约为381升。98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。 代谢：阿托伐他汀由色素细胞P450 3A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及多种β氧化产物。除其他途径外，这些产物还经过葡萄糖醛酸化过程代谢。体外实验中，部位和对位羟基化代谢物对HMG—CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对HMG-CoA还原酶的循环抑制活性约70%是由活性代谢产物产生。 清除：阿托伐他汀主要经肝脏和/或肝外代谢后经胆汁清除。但是阿托伐他汀似无明显的肝肠再循环。阿托伐他汀的平均血浆消除半衰期约为14小时。因其活性代谢产......阅读全文
概述阿托伐他汀钙胶囊的药代动力学
吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速：1～2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与口服溶液剂相比，阿托伐他汀钙胶囊的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG—CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝
概述阿托伐他汀的药代动力学
1、药代动力学和药物代谢 吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小时内血浆浓度达峰(Cmax)．吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首
关于阿托伐他汀钙胶囊的简介
阿托伐他汀钙胶囊，适应症为原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂台子型)或混合性高脂血症（相当于Fredrickson分类法||a和||b型)患者．如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。在纯合子家族
概述阿托伐他汀钙胶囊的药物相互作用
当他汀类药物与环孢菌素、纤维衍生物、大环内脂类抗生素（包括红霉素）、康唑类抗真菌药或烟酸合用时，发生肌病的危险性增加。在极罕见情况下．可导致横纹肌溶解，伴有肌球蛋白尿而后继发肾功能不全。因此．应仔细权衡合用的风险一收益比（见【注意事项】）。 细胞色素P450 3A4抑制剂：阿托伐他汀经细胞色素
使用阿托伐他汀钙胶囊过量的介绍
本品药物过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量，病人应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。应检查患者的肝功能和监测血清肌酸磷酸激酶水平。由于大量药物与血浆蛋白结合，血液透析不能明显加速阿托伐他汀的清除。 【对驾车及机器操作能力的影响】 目前尚无不良事件报告提示服用本品会对患者的驾驶能力及操
关于阿托伐他汀钙片的药代动力学介绍
1、吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比，阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首
阿托伐他汀钙的检查方法
甲醇溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加甲醇10ml溶解,溶液应澄清无色氯化物取本品0.25g,加水30ml,充分振摇10分钟,滤过,取滤液15ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.04%)有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液
关于阿托伐他汀药品钙片的药代动力学介绍
1、药代动力学： 本品口服吸收良好，因经肝内广泛首关代谢，绝对生物利用度较低，大约为12%，本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时，但由于其活性代谢物的影响，实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20～30小时。本品蛋白结合率为
关于阿托伐他汀钙胶囊的药理毒理介绍
药效学 阿托伐他汀属于HMG—CoA还原酶抑制剂。 阿托伐他汀是HMG—CoA还原酶的一选择性、竞争性抑制剂，HMG-CoA还原酶为一限速酶，该酶将3-羟基-3-甲基-戊二酰基辅酶A转化为甲羟戊酸（包括胆固醇在内的固醇的前体）。甘油三脂和胆固醇在肝脏内合并成极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL）并释
关于阿托伐他汀钙胶囊的用法用量介绍
病人在开始本品治疗前．应进行标准的低胆固醇饮食控制．在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆同醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10 mg，每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为每天一次80 mg。可在一天内的任何时间服用
关于阿托伐他汀钙胶囊的使用禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 ： 孕期和哺乳期妇女禁用阿托伐他汀钙。育龄妇女应采取适当的避孕措施。阿托伐他汀对孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未得到证实。动物试验证实，HMG-CoA还原酶抑制剂对胚胎和婴儿的生长发育可能产生影响。当服用阿托伐他汀剂量超过20 mg/kg/日(相当于临床人体给药剂量)时。
概述氟伐他汀钠胶囊的药代动力学
1、吸收 健康志愿者空腹服用氟伐他汀后，吸收迅速，在1小时内达到峰值血药浓度，绝对生物利用度为24%（9-50%），进食对生物利用度有所影响，但是不会延长药物的吸收。在稳态状态下与晚饭后4小时给药相比，晚饭后即时给药会导致Cmax降低2倍，Tmax增加2倍。在以超过20mg的剂量进行单次或多次
使用阿托伐他汀钙胶囊的不良反应介绍
本品最常见的不良反应为便秘、胃肠胀气、消化不良和腹痛．通常在继续用药后缓解。临床试验中低于2%的患者因与本品有关的不良反应而中断治疗。 根据临床研究的数据和上市后广泛经验．阿托伐他汀钙的不良事件如下述。按照惯例，不良事件的估计频率排序为：常见（≥1/100．
使用阿托伐他汀钙胶囊的注意事项介绍
1.肝脏影响(1)开始治疗前应做肝功检查并定期复查。患者出现任何提示有肝脏损害的症状或体征时应检查肝功能。转氨酶水平升高的患者应加以监测直至恢复正常。如果转氨酶持续升高超过正常值3倍以上、建议减低剂量或停用本品(见【不良反应】)。(2)过量饮酒和/或曾有肝疾病史患者慎用本品。 2.骨骼肌影响与
阿托伐他汀钙的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。本品在甲醇中易溶,在乙醇和丙酮中微溶,在水中极微溶解,在三氯甲烷和乙醚中几乎不溶或不溶比旋度取本品,精密称定,加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1m中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-7.0°至-9.0°。
阿托伐他汀钙的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集965(3)本品显钙盐鉴别(1)的反应(通则0301)。
阿托伐他汀钙的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂Ⅱ乙腈-枸橼酸铵缓冲液(取9.62g无水枸橼酸,加水900ml溶解,用氨水调节pH值至7.4,用水稀释至1000ml)(1:1)。供试品溶液取本品10mg,精密称定,置100m量瓶中,加溶剂Ⅱ溶解并稀释至刻度,对照品溶液取阿托伐他汀钙对照品适量,精密称定加溶
阿托伐他汀钙的杂质类型介绍
质I(去氟阿托伐他汀钙)H3C、CH3COOHHC66H70CaN4O101119.36 (3R,5R)-7-[2-异丙基-4,5-二苯基-3-(苯基氨甲酰基)吡咯-1-基]-3,5二羟基庚酸钙杂质Ⅱ(阿托伐他汀钙非对映异构体H3C、CH3COOIOH及其对映异构体 C6H68CaF2N4O1011
概述阿托伐他汀的用法用量
病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内的
阿托伐他汀钙的类别及贮藏方法
类别降血脂药。贮藏遮光,密封保存。
阿托伐他汀钙的鉴别及检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集965(3)本品显钙盐鉴别(1)的反应(通则0301)。检查甲醇溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加甲醇10ml溶解,溶液应澄清无色氯化物取本品0.25g
关于阿托伐他汀钙的用药禁忌介绍
1、活动性肝脏疾病，可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高。 2、已知对阿托伐他汀钙中任何成分过敏。 3、妊娠阿托伐他汀钙禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药。孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害。正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高，而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质。动脉粥样硬化为
关于阿托伐他汀钙的含量测定介绍
照高效液相色谱法（通则0512）测定。 溶剂Ⅱ：乙腈-枸橼酸铵缓冲液（取9.62g无水枸橼酸，加水900mL溶解，用氨水调节pH值至7.4，用水稀释至1000mL）（1:1）。 供试品溶液：取阿托伐他汀钙10mg，精密称定，置100mL量瓶中，加溶剂Ⅱ溶解并稀释至刻度。 对照品溶液：取阿托
简述阿托伐他汀钙的适应症
高胆固醇血症原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合型高脂血症（相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型）患者，如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇（TC）升高、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高、载脂蛋白B(Apo B)升高和甘
关于阿托伐他汀钙的药典信息介绍
1、阿托伐他汀钙的药物相互作用： 在应用他汀类药物治疗期间，与下列药物合用可增加发生肌病的危险性，如纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂（如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑）。 2、阿托伐他汀钙的基本信息： 阿托伐他汀钙为(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基
使用阿托伐他汀钙的注意事项
1、用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用阿托伐他汀钙时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用阿托伐他汀钙还应定期监测肝功能试验。 2、在阿托伐他汀钙治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用阿托伐他汀钙。 3、应用阿托伐
关于瑞舒伐他汀钙的药代动力学介绍
1、瑞舒伐他汀钙的药代动力学： 吸收：大约在口服后 5小时达到瑞舒伐他汀的最大血浆浓度。绝对生物利用度约20%。 分布：瑞舒伐他汀被肝广泛吸收，而肝部是胆固醇合成和LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。约90%的瑞舒伐他汀和血浆蛋白结合，主要为清蛋白。 代谢：瑞舒伐他
关于阿托伐他汀钙的物质检查介绍
1、甲醇溶液的澄清度与颜色 取阿托伐他汀钙0.10g，加甲醇10mL溶解，溶液应澄清无色。 2、氯化物 取阿托伐他汀钙0.25g，加水30mL，充分振摇10分钟，滤过，取滤液15mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液 比较 ，不得更浓（0.04%）。 3、
关于阿托伐他汀钙的基本信息介绍
阿托伐他汀钙（Atorvastatin calcium），是一种有机化合物，化学式为C66H68CaF2N4O10，为他汀类血脂调节药，主要作用部位在肝脏，可减少胆固醇的合成，增加低密度脂蛋白受体合成，使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。本品
阿托伐他汀钙的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。本品在甲醇中易溶,在乙醇和丙酮中微溶,在水中极微溶解,在三氯甲烷和乙醚中几乎不溶或不溶比旋度取本品,精密称定,加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1m中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-7.0°至-9.0°。鉴别(1)在含量测定项下记录的