简述二甲双胍马来酸罗格列酮片的药理作用
二甲双胍马来酸罗格列酮片是用于治疗2型糖尿病的口服降糖药物,成分包括马来酸罗格列酮和盐酸二甲双胍。马来酸罗格列酮属于噻唑烷二酮类化合物,盐酸二甲双胍属于双胍类化合物。噻唑烷二酮类是胰岛素增敏剂,主要提高外周靶器官对葡萄糖的利用,而双胍类的作用主要是降低内源性肝糖生成。罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药,可通过增强组织对胰岛素的敏感性和降低循环胰岛素水平,改善血糖控制。罗格列酮是高选择性的过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARγ)激动剂。人体内胰岛素的主要靶组织(如肝脏、脂肪和肌肉组织)中均存在PPAR受体。罗格列酮激活PPAR-γ核受体,可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素效应基因的转录进行调控。此外,PPARγ效应基因也参与脂肪酸代谢的调节。 胰岛素抵抗是2型糖尿病的常见致病因素。2型糖尿病动物模型(由于靶组织的胰岛素抵抗出现高血糖症和/或糖耐量降低)研究显示罗格列酮具有抗糖尿病作用。罗格列酮还可以降低ob/ob肥胖小鼠、......阅读全文
PNAS:新型糖尿病药物能促进癌细胞对化疗变得更加敏感
近日,一项刊登在国际杂志Proceedings of the National Academy of Sciences上的研究报告中,来自美国达纳-法伯癌症研究所(Dana-Farber Cancer Institute)的研究人员通过研究发现,一种实验性的糖尿病药物或能促进癌细胞对传统化疗药物
盐酸吡格列酮口腔崩解片的适应症
对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。 2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在2
关于盐酸吡格列酮的实验室异常介绍
血液学:盐酸吡格列酮可能会使血红蛋白和红细胞压积下降。就全部临床研究而言,盐酸吡格列酮治疗的病人血红蛋白均值降低了2%到4%。一般而言,此类变化出现在治疗最初的4到12周时,之后相对平稳。这些变化可能与盐酸吡格列酮造成血浆容量增加有关,目前尚未发现有重要的临床血液学意义。 血清转氨酶水平:在美
关于盐酸吡格列酮的药物相互作用介绍
口服避孕药:同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时,二者的血浆浓度都会降低约30%,这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。所以,对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人,避孕应更谨慎。 格列吡嗪:对于健康受试者,同时应用盐酸吡格
盐酸吡格列酮口腔崩解片的注意事项
一般:盐酸吡格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用,故不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。 低血糖症:当患者联合使用盐酸吡格列酮和胰岛素或其他口服降糖药时,有发生低血糖症的风险,此时可能有必要降低同用药物的剂量。 排卵:绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者,噻唑烷二酮,包括盐酸吡格列酮的治疗可能
盐酸吡格列酮口腔崩解片的不良反应
在世界范围内的临床试验中,超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中,超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗,超过1100名病人疗程达6个月或以上,超过450名病人疗程达1年或更久。 表-1显示了以盐酸吡格列酮单药治疗(剂量7.5毫克、15毫克、30毫克、45毫
使用盐酸吡格列酮片的不良反应介绍
根据日本进行的临床试验结果,在一日1次服用吡格列酮15mg、30mg或45mg的1368例患者中,有364例患者(26.6%)出现包括实验室检测值异常在内的不良反应。本品在女性患者以及与胰岛素合并用药时,发生水肿的几率较高[本品单用和与除胰岛素外的其他降糖药合并用药时发生水肿的比例:男性3.9%
使用盐酸吡格列酮口腔崩解片过量的介绍
在对照的临床试验中,出现了一例病人服用盐酸吡格列酮过量。一男性患者以120毫克∕日的剂量服用了4天,之后的7天里,用药剂量达180毫克∕日。他说,这期间未出现任何临床症状。 当出现服药过量时,应根据患者临床症状、体征进行适当的支持治疗。
盐酸吡格列酮口腔崩解片的药理作用
在对照的临床试验中,出现了一例病人服用盐酸吡格列酮过量。一男性患者以120毫克∕日的剂量服用了4天,之后的7天里,用药剂量达180毫克∕日。他说,这期间未出现任何临床症状。 当出现服药过量时,应根据患者临床症状、体征进行适当的支持治疗。
概述盐酸吡格列酮的药代动力学
1次/日口服给药24小时后,总吡格列酮(吡格列酮和其活性代谢产物)血清浓度仍比较高。7天内,吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。稳态时,吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物,代谢产物Ⅲ(M-Ⅲ)和Ⅳ(M-Ⅳ),血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮占总吡格列酮峰
盐酸吡格列酮口腔崩解片的相互作用
口服避孕药:同时应用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔诺酮的口服避孕药时,二者的血浆浓度都会降低约30%,这可能会使避孕作用消失。同时应用盐酸吡格列酮和口服避孕药的药代动力学评价尚未进行。所以,对于同时使用盐酸吡格列酮和口服避孕药的病人,避孕应更谨慎。 格列吡嗪:对于健康受试者,同时应用盐酸吡格列
关于盐酸吡格列酮片的注意事项介绍
1.慎重用药(对下述患者慎用) (1)对下述患者或情况: 1)心脏疾病患者,如心肌梗塞、心绞痛、心肌病和高血压性心脏病等,可能引起心力衰竭[伴随循环血浆容量的增加有可能诱发心力衰竭]。(参照和【不良反应】) 2)肝或肾功能障碍(参照【禁忌】项) 3)脑垂体机能不全或肾上腺机能不全[有可能
关于盐酸吡格列酮片的临床试验介绍
以2型糖尿病患者为对象,1日1次服用吡格列酮15mg、30mg或45mg,进行包括双盲对照试验在内的各种临床试验,在821例受试者中,其综合血糖改善率([中等程度改善]或中等程度以上)为50.8%(417/821)。 在长期试验中(服用28~48周或以上),血糖得到稳定控制,空腹血糖及HbAl
微芯生物1类新药「西格列他」上市申请获国家药监局受理
9月19日,微芯生物发布公告称,其收到国家药监局下发的抗II型糖尿病国家1类新药「西格列他钠片」的上市申请《受理通知书》。 国家1类新药西格列他是微芯生物自主研发的新一代胰岛素增敏剂类新分子实体,也是全球最早完成III期临床试验的PPAR全激动剂。其不但可以控制血糖,还可以治疗患者通常因糖尿病
简述孟鲁司特的药物相互作用
孟鲁司特可与其它一些常规用于哮喘预防和长期治疗及治疗季节性过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中,推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响:茶碱、强的松、强的松龙、口服避孕药(乙炔雌二醇/炔诺酮35/1)、特非那定、地高辛和华法林。 在合并使用苯巴比妥的患者中,孟鲁司特的血
2型糖尿病患者的胰岛素抗体阳性注意事项
病例患者,女性,60岁,发现血糖高13年,确诊时空腹血糖18mmol/L,尿糖++,诊断糖尿病。平日无多饮、多食等症状,最初给予二甲双胍降糖治疗,服用半个月因腹泻明显停药。后口服降糖药改为格列美脲,开始血糖控制尚可,之后血糖控制不佳调整剂量,并短暂内服中草药(不详)。7年前突然发生神志不清,急诊住院
概述孟鲁司特钠颗粒的药物相互作用
孟鲁司特钠颗粒可与其它一些常规用于哮喘预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中,推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响:茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药(乙炔雌二醇/炔诺酮 35/1)、特非那定、地高辛和华法林。 在合并使用苯巴比妥的患者中,孟鲁司特的
Cell-Stem-Cell:iPS进入临床的重要一步
斯坦福大学医学院的研究人员最近证实,源自诱导多能干细胞的心肌细胞能忠实反映供体原始心脏组织中关键基因的表达模式。这些细胞可以作为患者的替身,帮助医生们判断治疗药物的副作用。这项重要的研究成果于八月十八日发表在Cell Stem Cell杂志上。 干细胞能够分化成为机体内任何类型的细胞,既是研究
盐酸吡格列酮口腔崩解片的禁忌互联网
盐酸吡格列酮禁用于对本品以及本品中任何成份过敏的病人。
简述盐酸吡格列酮口腔崩解片的药理作用
本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)的激动剂,通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体,从而调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。
关于盐酸吡格列酮口腔崩解片的用法用量介绍
本品为口腔崩解片,使用时将药物置于舌面,不需用水或只需少量水,也无需咀嚼,迅速崩解后,借吞咽动作入胃起效。盐酸吡格列酮应每日服用一次,服药与进食无关。 糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbA1c评价更理想,与单用FBG相比,它是评价长期血糖控制的更好指标。HbA1c反映了过去2到3个月的血糖情况
盐酸吡格列酮口腔崩解片的规格及用法用量
规格 15mg(以吡格列酮计) 用法用量 本品为口腔崩解片,使用时将药物置于舌面,不需用水或只需少量水,也无需咀嚼,迅速崩解后,借吞咽动作入胃起效。盐酸吡格列酮应每日服用一次,服药与进食无关。 糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbA1c评价更理想,与单用FBG相比,它是评价长期血糖控制的更好
概述盐酸吡格列酮片的药代动力学
1.血药浓度 健康成年男子口服本品时,在血液中检测出原形药及其代谢产物Ⅰ-Ⅵ(M-I~M-Ⅵ),其中M-Ⅱ~M-Ⅳ为活性代谢物。 健康成年男子(8名),空腹单剂量一次口服吡格列酮 30mg时。 健康成年男子(8例)空腹时或饭后单剂量一次服用吡格列酮 30mg,除了原形药的Tmax延长之外,
简述盐酸吡格列酮口腔崩解片的适应症
对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。 2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在
关于盐酸吡格列酮口腔崩解片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠类型C。在器官发生过程中,大鼠口服80毫克∕千克,兔口服160毫克∕千克(基于毫克∕米2,分别约为人最大推荐口服剂量的17倍和40倍),未见吡格列酮存在致畸性。大鼠口服达30毫克∕千克∕日和以上(基于毫克∕米2,约相当于10倍人最大推荐口服剂量)时,可观察到过期
5000余名两会代表已接种新冠疫苗-而临床试验却还没结束
自今年初不同新冠疫苗陆续上市以来,围绕着疫苗有效性、副作用的争论一直未曾停止。辉瑞等公司发布了疫苗研制过程中的临床试验数据,网上也出现了一些解读这些的文章。那么,你是否能读懂这些数据?药物临床试验到底要做几期?每期有什么不同?做完三期,是不是疫苗就能上市了?……今天的文章将为大家介绍药物临床试验
关于孟鲁司特钠颗粒的研究使用介绍
孟鲁司特钠颗粒可与其它一些常规用于哮喘的预防和长期治疗及治疗过敏性鼻炎的药物合用。在药物相互作用研究中,推荐剂量的本品不对下列药物产生有临床意义的药代动力学影响:茶碱、泼尼松、泼尼松龙、口服避孕药(乙炔雌二醇/炔诺酮 35/1)、特非那定、地高辛和华法林。 在合并使用苯巴比妥的患者中,孟鲁司特
记军事医学科学院药物创新团队:新药闯出一片天
药物创新团队成员实验室工作场景 军事医学科学院毒物药物研究所药物合成研究室不足百人,却拥有3个“国字号”名头。 研究室以刘克良、李松、仲伯华为首的药物创新团队,自主研制成抗流感病毒特效药“军科奥韦”等,使我国率先拥有全球品种最丰富的流感防控药物体系;主持建成全球单产能力最强的流感防控药物生产线,
盐酸吡格列酮口腔崩解片的性状及适应症
性状 本品为白色片。 适应症 对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。 2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必
关于盐酸吡格列酮口腔崩解片的注意事项介绍
一般:盐酸吡格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用,故不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。 低血糖症:当患者联合使用盐酸吡格列酮和胰岛素或其他口服降糖药时,有发生低血糖症的风险,此时可能有必要降低同用药物的剂量。 排卵:绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者,噻唑烷二酮,包括盐酸吡格列