关于二甲双胍马来酸罗格列酮片的药代动力学介绍

1、分布 马来酸罗格列酮:群体药代动力学分析表明,罗格列酮的口服平均分布容积(Vss/F)(CV%)约为17.6(30%)升。约99.8%罗格列酮与血浆蛋白(主要是与白蛋白)结合。盐酸二甲双胍:单剂口服盐酸二甲双胍850mg后,二甲双胍的平均表观分布容积(V/F)为654±358L。二甲双胍与血浆蛋白结合的量可忽略不计。二甲双胍进入红细胞的量很可能为时间函数。按常规的临床用量和给药方案,二甲双胍在24-48小时内达到稳态血药浓度,稳态血药浓度一般<1μg/mL。在临床对照试验中,即使使用最大剂量,二甲双胍的最大血药浓度也不超过5μg/mL。 2、代谢和排泄 马来酸罗格列酮:罗格列酮可被完全代谢,无原形药物从尿中排出。其主要代谢途径为N-脱甲基化和羟化,而后代谢物与硫酸和葡萄糖醛酸结合。循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物,故它们对胰岛素敏感性的作用其微。体外研究表明,罗格列酮主要经细胞色素P450同功酶CYP2......阅读全文

关于二甲双胍马来酸罗格列酮片的药代动力学介绍

  1、分布  马来酸罗格列酮:群体药代动力学分析表明,罗格列酮的口服平均分布容积(Vss/F)(CV%)约为17.6(30%)升。约99.8%罗格列酮与血浆蛋白(主要是与白蛋白)结合。盐酸二甲双胍:单剂口服盐酸二甲双胍850mg后,二甲双胍的平均表观分布容积(V/F)为654±358L。二甲双胍与

孕妇及哺乳期妇女使用二甲双胍马来酸罗格列酮片的注意

  1、妊娠:妊娠期药品安全分级目录C级  无论是否存在药物暴露,所有妊娠均有发生出生缺陷、流产或其他不良结果的背景风险,对于高血糖妊娠该风险更高,但可通过良好的代谢控制来降低风险。因此,对于糖尿病患者或有妊娠糖尿病史的患者,在孕前及整个怀孕过程中维持良好的代谢控制非常重要。对此类患者应严密监测其血

格列喹酮片

性状本品为白色片。鉴别(1)取本品细粉适量,加流动相适量,超声使格列喹酮溶解并稀释制成每1m1中约含0.1mg的溶液,滤过,滤液作为供试品溶液;另取格列喹酮对照品适量,加流动相超声使溶解并稀释制成每1m1中约含0.1mg的溶液,作为对照品溶液。照有关物质检查项下的方法,取供试品溶液与对照品溶液各20

用药治疗胰岛素抵抗与代谢综合征的简介

  TZD主要包括罗格列酮和吡格列酮,现已在临床得到广泛应用,罗格列酮或吡格列酮是目前改善胰岛素抵抗最显著的一类药物,同时对B细胞也具较好的保护作用,其不仅可较好地改善糖代谢,且对许多心血管疾病的危险因子如高血压、脂代谢紊乱、高纤维蛋白原和炎症因子等也有有益的作用。  1.TZD与胰岛素抵抗 目前,

简述二甲双胍马来酸罗格列酮片的特殊人群药代动力学

  1、肾损害:在肾功能减退(根据肌酐清除率判断)的患者中,二甲双胍的血浆和血液半衰期均延长,肾脏清除率降低.与肌酐清除率的降低成比例(参见【注意事项】,及盐酸二甲双胍处方资料中“药理毒理和药代动力学”部分)。由于二甲双胍禁用于肾损害患者,故本品也禁用于这类患者。肝损害:与健康受试者相比,伴有中、重

《糖尿病治疗》:两种糖尿病药物会导致心脏病

英美科学家告诫糖尿病患者,两种最常用的糖尿病药物导致患心脏病的风险增加。去年,英国有上百万人服用了这两种药物,其中绝大多数是肥胖病人。 英国东英吉利大学和美国韦克福雷斯特大学的研究者在美国进行了此项研究,相关论文发表在最新一期《糖尿病治疗》(Diabetes Care)杂志。文章说,医生会给Ⅱ型糖尿

概述胰岛素抵抗综合征的治疗方式

  TZD主要包括罗格列酮和吡格列酮,现已在临床得到广泛应用,罗格列酮或吡格列酮是目前改善胰岛素抵抗最显著的一类药物,同时对B细胞也具较好的保护作用,其不仅可较好地改善糖代谢,且对许多心血管疾病的危险因子如高血压、脂代谢紊乱、高纤维蛋白原和炎症因子等也有有益的作用。  1.TZD与胰岛素抵抗目前,已

PLOS-Pathogens:一种抗糖尿病药物可预防脑型疟疾脑损伤

  报道:近期,著名医学期刊柳叶刀的一篇论文指出,《柳叶刀》:半数以上非洲人仍有可能染上最致命疟疾。而在疟疾患者中,脑型疟疾是 感染恶性疟原虫(Plasmodium falciparum)的一种严重并发症,在疟疾常见地区影响大约千分之一的儿童。许多患者会死去,而那些存活下来的人之中,约有1/

格列喹酮的检查方法

氯化物取本品2.0g,加水100ml,煮沸,至剩余约50ml时,迅速放冷,滤过,滤液加水使成50ml,量取25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.007%)硫酸盐取氯化物检查项下剩余的滤液25ml,依法检查(通则o802),与标准硫酸钾溶液2.0

将易转移的癌细胞变成脂肪细胞,阻断癌症转移

  脂肪细胞这东西,除了那些帮助伤口愈合的小肥肉,恐怕没几个人喜欢。它在我们体内,除了储存脂肪,让我们看起来更“丰满”之外,还会造成慢性炎症,增加糖尿病等多种疾病的风险。  不过,如果这些脂肪细胞是从更不受欢迎的细胞转化来的呢?比如癌细胞?  近日,巴塞尔大学的Dana Ronen和Gerhard

研究显示红酒含大量抗糖尿病化合物

  英国《新科学家》周刊网站11月19日报道,原题:红酒含有大量抗糖尿病化合物(记者奇安·奥卢瓦奈)。   红酒是抗糖尿病化合物的丰富来源——但这些化合物可能无法通过你的肠道。这一研究成果肯定会使正在进行的有关红酒是否对健康有好处的辩论更加激烈。   奥地利维也纳的自然资源和生命科学大学的阿

盐酸吡格列酮胶囊的性状

  本品内容物为白色或类白色颗粒。

格列喹酮的鉴别方法

(1)取本品约10mg,加苯肼5滴,加热至溶液变清,放冷,加氨试液0.5ml、10%硫酸镍溶液0.5ml与三氯甲烷1ml,剧烈振摇,静置,下层溶液应变成紫红色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱

格列喹酮的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品约10mg,加苯肼5滴,加热至溶液变清,放冷,加氨试液0.5ml、10%硫酸镍溶液0.5ml与三氯甲烷1ml,剧烈振摇,静置,下层溶液应变成紫红色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(

格列喹酮的基本性状

本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或甲醇中微溶,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为178~182℃。

关于盐酸吡格列酮的简介

  艾汀(盐酸吡格列酮片),适应症为对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减

格列喹酮的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相超声使溶解,放冷,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。对照品溶液取格列喹酮对照品适量,精密称定,加流动相超声使溶解,放冷,用流动相定量稀释制成每1mI中约含0.1mg的溶液系统适用性溶液、色谱条件与系统适用

格列喹酮片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量,精密称定,加流动相适量,超声使格列喹酮溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100m量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求

脂肪细胞的遗传特性预测不同患者对糖尿病药物的反应

  噻唑烷二酮类(Thiazolidinediones TZDs)药物能通过靶向作用受体蛋白的活性来逆转2型糖尿病患者的胰岛素耐受性,然而由于存在一系列副作用导致该药物在临床中使用受限,包括体重增加、水肿和高胆固醇等。近日,一项刊登在国际杂志Cell Stem Cell上的研究报告中,来自宾夕法尼亚

关于盐酸吡格列酮的成分介绍

  噻唑烷二酮类药物,包括吡格列酮,在某些患者中有导致或加重充血性心衰的危险(参加【注意事项】)。开始使用本品和药剂量增加时,应严密监测患者心衰的症状和体征(包括体重异常快速增加,呼吸困难和/或水肿)。如果出现上述症状和体征,应按照标准心衰治疗方案进行处理,而且必须停止本品的应用或减少剂量。心衰患者

盐酸吡格列酮胶囊的所属类别

  化药及生物制品 >> 代谢及内分泌系统药物 >> 影响血糖的药物 >> 降糖药

格列喹酮的类别及贮藏方法

类别降血糖药贮藏密封保存。

格列喹酮片的基本性状

本品为白色片。

格列喹酮片的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品细粉适量,加流动相适量,超声使格列喹酮溶解并稀释制成每1m1中约含0.1mg的溶液,滤过,滤液作为供试品溶液;另取格列喹酮对照品适量,加流动相超声使溶解并稀释制成每1m1中约含0.1mg的溶液,作为对照品溶液。照有关物质检查项下的方法,取供试品溶液与对照品溶液各20μl,分别注人液相

格列喹酮片的含量测定方法

照紫外可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于格列喹酮50mg),置100ml量瓶中,加甲醇约70ml,置水浴中超声使格列喹酮溶解,放冷,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml,置50ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。对照品溶

关于盐酸吡格列酮的毒理研究

  重复给药毒性:小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)经口重复给予本品(按体表面积折算,分别相当于临床推荐最大剂量的11、1和2倍),均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验中,160mg/kg/日(按体表面积折算,分别相当于临床推荐最大剂量的35倍)组动物发生明显的

盐酸吡格列酮药物过量的介绍

  在对照的临床试验中,出现了一例病人服用盐酸吡格列酮过量。一男性患者以120mg/日的剂量服用了4天,之后的7天里,用药剂量达180mg/日。他说,这期间未出现任何临床症状。当出现服药过量时,应根据患者临床症状、体征进行适当的支持治疗。

格列喹酮的性状鉴别检查方法

性状本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或甲醇中微溶,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为178~182℃。鉴别(1)取本品约10mg,加苯肼5滴,加热至溶液变清,放冷,加氨试液0.5ml、10%硫酸镍溶液0.5ml与三氯甲烷1ml,剧烈振摇,静置,下

格列喹酮片的鉴别方法

(1)取本品细粉适量,加流动相适量,超声使格列喹酮溶解并稀释制成每1m1中约含0.1mg的溶液,滤过,滤液作为供试品溶液;另取格列喹酮对照品适量,加流动相超声使溶解并稀释制成每1m1中约含0.1mg的溶液,作为对照品溶液。照有关物质检查项下的方法,取供试品溶液与对照品溶液各20μl,分别注人液相色谱

盐酸吡格列酮胶囊的用法用量

  盐酸吡格列酮应每日服用一次,服药与进食无关。  糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbA1C评价更理想,与单用FBG相比,它是评价长期血糖控制的更好指标。HbA1C反映了过去2到3个月的血糖情况。临床应用时,我们建议,除非血糖控制变差,患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长(3个月),以评价HbA1C的改变