简述环孢素非微乳化制剂与本品的转换

现有的资料表明,山地明按1:1转换成新山地明之后,全血中环孢素的最低浓度相似。但许多患者可能出现峰浓度(Cmax)升高以及药物暴露(AUC)增加。少数患者的这些变化更加明显并可能具有临床显著性。其变化量在很大程度上取决于原先使用山地明时环孢素吸收的个体差异,已知山地明的生物利用度具有很高的变异性。山地明最低水平可变或给药剂量非常高的患者其环孢素的吸收可能较差或不一致(例如囊性纤维变性的患者、胆汁郁积或胆汁分泌差的肝移植患者、儿童或某些肾移植接受者),这些患者在换成新山地明时可能吸收良好。因此这部分患者按1:1从山地明转换成新山地明之后其环孢素生物利用度的增加可能大于通常所看到的结果。因此,应根据其目标最低水平范围个体化降低新山地明的给药剂量。 需要强调的是,与山地明相比,新山地明给药后其环孢素吸收的变异性较小,而环孢素最低浓度与暴露(AUC)之间的相关性更明显。这使得环孢素最低血药浓度成为一种更稳定和更可靠的治疗药物监测参......阅读全文

环孢素A

环孢素A是临床医学检验技士/技师/主管技师考试复习需要了解的生化检验知识,医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享,希望给予大家帮助!(一)药效学及血药浓度参考范围环孢素A为高脂溶性肽类大分子药物,可通过对免疫应答过程多环节的作用,选择性抑制辅助性T淋巴细胞(TH)的增殖及功能,产生免疫调节作用,用

环孢素A

环孢素A是临床医学检验技士/技师/主管技师考试复习需要了解的生化检验知识,医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享,希望给予大家帮助!(一)药效学及血药浓度参考范围环孢素A为高脂溶性肽类大分子药物,可通过对免疫应答过程多环节的作用,选择性抑制辅助性T淋巴细胞(TH)的增殖及功能,产生免疫调节作用,用

环孢素A

(一)药效学及血药浓度参考范围 环孢素A为高脂溶性肽类大分子药物,可通过对免疫应答过程多环节的作用,选择性抑制辅助性T淋巴细胞(TH)的增殖及功能,产生免疫调节作用,用于器官移植后的抗排斥反应,及多种自身免疫性疾病的治疗。该药虽较其他免疫抑制剂毒性作用少,但仍存在肝、肾损害、震颤、高血压等毒性反

环孢素如何储存?

  环孢素应储存在避光、密封、阴凉干燥的地方。具体来说,环孢素需要存放在温度范围为10℃至30℃的环境中,避免直接日光照射,并且应该确保容器密封良好。此外,环孢素口服溶液在室温下(10~30℃)遮光密闭保存,不宜放入冰箱中冰冻保存。

环孢素口服溶液检查

乙醇量取供试品溶液与乙醇适量,用丁醇定量稀释至一定浓度,依法检查(通则0711),乙醇含量应为标示量的80.0%~120.0%。其他应符合口服溶液剂项下有关的各项规定(通则0123)。

环孢素口服溶液鉴别

1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,加20%三氯甲烷的甲醇溶液制成每1ml中约含环孢素1mg的溶液。对照品溶液取环孢素对照品适量,加20%三氯甲烷的甲醇溶液制成每1ml中约含1mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以乙醚为展开剂1,以乙酸乙酯-丁酮-水-甲醇(60:40:2:

环孢素口服溶液介绍

环孢素口服溶液性状本品为淡黄色或黄色的澄清油状液体。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,加20%三氯甲烷的甲醇溶液制成每1ml中约含环孢素1mg的溶液。对照品溶液取环孢素对照品适量,加20%三氯甲烷的甲醇溶液制成每1ml中约含1mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以乙

环孢素口服溶液类别

同环孢素。

环孢素胶囊的介绍

  环孢素胶囊,适应症为肾、肝和心脏移植:本品适用于预防肾、肝和心脏同种移植的器官排斥反应。本品可与硫唑嘌呤和皮质类固醇联合使用。类风湿性关节炎:本品适用于治疗重度活动性、对甲氨喋呤无足够反应的类风湿性关节炎病人。对于单独使用甲氨喋呤无足够反应的类风湿性关节炎病人,可联合使用本品与甲氨喋呤。牛皮癣:

环孢素的制剂类型

环孢素口服溶液

环孢素的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加50%乙腈溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液。对照品溶液取环孢素对照品,精密称定,加50%乙腈溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含25g的溶液系统适用性溶液取环孢素系统适用性对照品适量,加50%乙腈溶液

环孢素口服溶液贮藏

遮光,密封,在阴凉处保存

如何储存环孢素A胶囊?

  避光储存:环孢素A胶囊应存放在避光的地方,以防止阳光直射。  密封储存:确保药品容器密封良好,避免空气中的湿气和氧气进入,以防止药品失效或变质。  阴凉干燥处储存:环孢素A胶囊应存放在温度范围为10°C至30°C的环境中,避免高温和潮湿。  原包装储存:保持药品在原包装中,不要将药片转移到其他容

环孢素胶囊的简介

  环孢素胶囊,适应症为肾、肝和心脏移植:本品适用于预防肾、肝和心脏同种移植的器官排斥反应。本品可与硫唑嘌呤和皮质类固醇联合使用。类风湿性关节炎:本品适用于治疗重度活动性、对甲氨喋呤无足够反应的类风湿性关节炎病人。对于单独使用甲氨喋呤无足够反应的类风湿性关节炎病人,可联合使用本品与甲氨喋呤。牛皮癣:

环孢素胶囊的概述

  环孢素胶囊,适应症为肾、肝和心脏移植:本品适用于预防肾、肝和心脏同种移植的器官排斥反应。本品可与硫唑嘌呤和皮质类固醇联合使用。类风湿性关节炎:本品适用于治疗重度活动性、对甲氨喋呤无足够反应的类风湿性关节炎病人。对于单独使用甲氨喋呤无足够反应的类风湿性关节炎病人,可联合使用本品与甲氨喋呤。牛皮癣:

环孢素胶囊的性状

  本品是改进的环孢素口服剂型 ,内容物为类白色至黄色不透明半固体,在水性环境中形成水分散体。

环孢素的鉴别方法

(1)取本品约5mg,加甲醇5ml溶解,加高锰酸钾试液1滴,放置,紫红色应逐渐消失。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集784图)一致。

环孢素的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加50%乙腈溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含1.25mg的溶液对照品溶液取环孢素对照品适量,精密称定,加50%乙腈溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含1.25mg的溶液系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。测

概述环孢素A的作用机制

  环孢菌素A发挥作用的主要机制是环孢菌素A与亲环孢素形成复合物再与依赖钙/钙结合蛋白的钙调磷酸酶作用,抑制NF-AT的去磷酸化使其不能进入核内,从而抑制IL-2的产生,T淋巴细胞的生成受抑制。  环孢菌素A结构的1、2、3、10、11位氨基酸是环孢素A与CyP的结合区,3-9位氨基酸是与CaN作用

环孢素的基本性状

本品为白色或类白色粉末;无臭本品在甲醇、乙醇或乙腈中极易溶解,在乙酸乙酯中易溶,在丙酮或乙醚中溶解,在水中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为185°至-193°。

环孢素口服溶液含量测定

     照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加20%三氯甲烷的甲醇溶液定量稀释制成每1ml中约含环孢素1mg的溶液。对照品溶液取环孢素对照品适量,精密称定,加20%三氯甲烷的甲醇溶液定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙

简述环孢素胶囊的禁忌

  一般性禁忌:  本品禁用于对环孢素或任何制剂成分有过敏反应的病人。  类风湿性关节炎患者:  肾功能异常、未控制高血压或恶性肿瘤的类风湿性关节炎病人不应使用本品。  牛皮癣患者:  用本品治疗的牛皮癣患者不得同时接受放射性治疗如(PUVA或UVB)、甲氨喋呤或其它免疫抑制剂、煤焦油或放射线治疗。

关于环孢素滴眼液的简介

  环孢素滴眼液,用于预防和治疗眼角膜移植术后的免疫排斥反应。  1、成份:环孢素滴眼液主要成份为环孢素。  2、性状:环孢素滴眼液为淡黄色的澄明油状液体。  3、适应症:用于预防和治疗眼角膜移植术后的免疫排斥反应。

环孢素胶囊的用法用量

  应每日两次给予本品(BID)。建议以一贯的时间表给药,固定每日服药时间和与饮食的关系。 葡萄柚和葡萄柚汁影响代谢,升高环孢素的血药浓度,因此需避免。 新近实施移植术的病人: 可在移植术前4~12小时或移植术后给予本品的起始剂量。本品的起始剂量随移植器官和免疫抑制方案中包括的其它免疫抑制剂而变化。

环孢素A的用法用量介绍

  口服:剂量依病人情况而定,一般器官移植前的首次量为每日每千克体重14~17.5mg,于术前4~12小时1次口服,按此剂量维持到术后1~2周,然后根据肌酐和山地明血药浓度,每周减少5%,直到维持量为每日每千克体重5~10mg止。同时给激素辅助治疗。口服液在服用前一定要用所附的吸管,以牛奶、巧克力或

环孢素的类别及贮藏方法

类别免疫抑制剂。贮藏遮光,密封保存

环孢素口服溶液的检查方法

乙醇量取供试品溶液与乙醇适量,用丁醇定量稀释至一定浓度,依法检查(通则0711),乙醇含量应为标示量的80.0%~120.0%。其他应符合口服溶液剂项下有关的各项规定(通则0123)。

环孢素胶囊的相互作用

  一般在4~8周内开始发挥作用,如果临床效果不充分,而耐受性良好(包括血清肌酐在基线上30%以内的情况),可在8周后将剂量增加每天0.5~0.75mg/kg,并在12周后再次增加,达到极限每天4mg/kg。如果治疗16周不见效果,应当终止本品的治疗。 不论何时,为了控制不良反应,如高血压、血清肌酐

简述环孢素A的生理性能

  抗炎作用:甲酰肽受体(FPR)属于G蛋白偶联受体(GPCR)。其参与了宿主炎症反应。研究显示,CsA具有强的免疫抑制活性,也具有抑制甲酰肽受体激动剂fMLF的作用,抑制其诱导的细胞脱颗粒、趋化性和钙动员等。  抗真菌作用:CsA、CsC最早是在筛选抗真菌活性产物中被发现的,但是研究表明其抗真菌谱