关于西罗莫司口服溶液的特殊人群的药代动力学介绍
1、肝功能损伤 西罗莫司15 mg单剂量给予18例肝功能正常的志愿者，和18例按Child-Pugh分级为A型或B型肝功能损伤、但无其它与之有关的全身性疾病患者。服用西罗莫司口服溶液后，其药动学与肝功能正常组的数据相比，肝功能损伤组的西罗莫司的AUC和半衰期的均值分别高出61%和43%，而CL/F/WT的均值则低了33%。肝功能正常组的半衰期均值为79±12小时，而肝功能损伤组则增至113±41小时。由Cmax和Tmax可知，西罗莫司的吸收率不因肝病而改变。但病因不同的肝病可能影响各异，且西罗莫司在患严重肝功能障碍的患者上的药动学尚不清楚。对于轻至中度肝功能损伤的患者，推荐调整剂量。 2、肾功能损伤 尚不清楚肾功能损伤对于西罗莫司的药动学的影响。但此药物或其代谢物的肾排泄极少(2.2%)。 3、儿童 儿科患者的药代动力学数据有限。由慢性肾功能损伤的儿科透析患者所得的药动学数据如下 （以血透或腹膜透析维持的稳定的药动学参数......阅读全文
盐酸莫雷西嗪片
性状本品为糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色鉴别(1)取本品,除去包衣,研细,取适量(约相当于盐酸莫雷西嗪15mg),加水2ml,振摇使盐酸莫雷西嗪溶解,滤过,滤液中加1mol/L盐酸羟胺溶液0.5ml,加5mol/L乙醇制氢氧化钾溶液使成碱性,生成白色沉淀,将混合物加热煮沸几分钟,冷却,加
雷帕霉素的应用禁忌
雷帕鸣(Rapamune)禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或雷帕鸣 (Rapamune)口服溶液中任何成份过敏的患者。
治疗药物监测免疫抑制药的监测意义
目前，CsA、他克莫司（FK506）、麦考酚酸酯（MMF）和西罗莫司等药物广泛用于临床，而血药浓度监测主要用于CsA、FK506 和西罗莫司。CsA 的TDM是肝肾移植术后器官存活的决定性因素，要维持其稳态有效血浓度，将CsA 血药浓度调整到推荐治疗范围内，否则易发生排斥或中毒。
PLOS－Pathogens揭示联合药物治疗重症流感新机制
首都医科大学中日友好医院王辰、曹彬教授团队发现奥司他韦联合西罗莫司治疗重症流感新机制，研究成果以“Delayed Oseltamivir Plus Sirolimus Treatment Attenuates H1N1 Virus-induced Severe Lung Injury Corre
胍立莫司的功能特点
中文名称胍立莫司英文名称gusperimus定 义为合成的免疫抑制剂。具有强力抑制抗体产生的作用，用于抗移植排异反应。应用学科免疫学（一级学科），应用免疫（二级学科），免疫治疗（三级学科）
卡莫司汀的检查方法
干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
他克莫司的功能特点
他克莫司（Tacrolimus），又名FK506，是从链霉菌属中分离出的发酵产物，是一种大环内酯类抗生素，为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（IL-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。临
阿昔莫司的检查方法
酸度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含6mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为1.5~35有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约
他克莫司的用法用量
下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标，本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整，建议剂量只有起始剂量，因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。口服给药每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1h或进食后2-3h服用胶囊，以达到最大吸收量。口服胶囊时，通常须
富马酸福莫特罗
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在冰醋酸中易溶,在甲醇中略溶,在水、乙醇、丙酮或乙醚中几乎不溶;在盐酸溶液(0.1→1000)中极微溶解。熔点取本品,不经干燥,依法测定(通则0612第一法),熔点为137~142℃,熔融时同时分解。鉴别(1)取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含25g
关于阿莫罗芬的简介
阿莫罗芬化合物其化学名为顺式-4[3-[4-(1，1-二甲基丙基)苯基]-2-甲基丙烷]-2，6-二甲基-吗啉，白色结晶粉末。沸点407.1℃，分子量：317.50900。以其为主要成份的盐酸阿莫罗芬搽剂，对阴道白色念珠菌病、甲真菌病(甲癣)及各种皮肤真菌病都显示出很高活性，但对器官真菌无作用。
《化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定》公告发布
根据《化妆品监督管理条例》，国家药监局批准《化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定》化妆品补充检验方法，现予发布。 特此公告。 附件：化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定（BJH 202301）化妆品中他克莫司和吡美莫司的测定.doc
罗沙司他的作用
HIF是体内适应氧变化的一个重要转录因子，在正常含氧条件下HIF-PH酶会促使HIF降解；当机体缺氧时HIF-PH酶的活性受到抑制，HIF的积累量增加，从而诱发相应的基因表达，使机体适应缺氧的变化。罗沙司他在机体不缺氧的条件下，抑制HIF-PH酶的活性，使HIF的累积量增加，进而产生相应的生理反应。
关于莫雷西嗪的简介
盐酸莫雷西嗪，化学名为10-（3-吗啉丙酰基）吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯盐酸盐，为白色或类白色的粉末。在甲醇中易溶，在水或乙醇中溶解，在丙酮中微溶，在乙酸乙酯中不溶；在冰醋酸中易溶。临床上主要适用于室性心律失常，包括室性早搏及室性心动过速。
简述莫雷西嗪药理毒理
本品属1类抗心律失常药，具体分类尚有不同意见。它可抑制快Na内流，具有膜稳定作用，缩短2相和3相复极及动作电位时间，缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小，但可延长房室及希浦系统的传导。本品血液动力学作用轻微，在严重器质性心脏病患者可使心衰加重。
伏立康唑对其他药物的影响
伏立康唑抑制细胞色素P450同工酶的活性，包括CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4。因此本品可能会使那些通过CYP45O同工酶代谢的药物血浓度增高。 特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特和奎尼丁（CYP3A4底物）：尽管未经研究，伏立康唑禁止与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特或奎
雷帕霉素的血药浓度监测介绍
大多数患者不需要进行常规的治疗药物水平监测。下列患者需监测西罗莫司的血药浓度：儿童，肝功能受损者，同时服用强效的CYP3A4诱导剂和抑制剂者，和/或环孢素剂量显著减少或停用者。在同时服用环孢素的对照临床试验中，用免疫测定法检测的平均西罗莫司的全血谷浓度，2mg/d组为9ng/ml，5mg/d组为
胍立莫司的基本信息
中文名称胍立莫司英文名称gusperimus定 义为合成的免疫抑制剂。具有强力抑制抗体产生的作用，用于抗移植排异反应。应用学科免疫学（一级学科），应用免疫（二级学科），免疫治疗（三级学科）
他克莫司的计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无氢键供体数量：3 氢键受体数量：12 可旋转化学键数量：7 互变异构体数量：5 拓扑分子极性表面积：178 重原子数量：57表面电荷：0 复杂度：1480 同位素原子数量：0确定原子立构中心数量：14 不确定原子立构中心数量：0 确定化学键立构中心数量：2 不确
他克莫司的基本信息
化学式：C44H69NO12分子量：804.018CAS号：104987-11-3
他克莫司的理化性质
熔点：113-115℃沸点：871.7℃闪点：481.0℃密度：1.19g/cm3外观：白色或灰白色结晶性粉末折射率：1.549
他克莫司的计算化学数据
摩尔折射率：214.13 摩尔体积（cm3/mol）：673.1 等张比容（90.2K）：1801.4 表面张力（dyne/cm）：51.2 极化率（10 -24cm 3）：84.88
他克莫司的计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无氢键供体数量：3 氢键受体数量：12可旋转化学键数量：7 互变异构体数量：5 拓扑分子极性表面积：178 重原子数量：57 表面电荷：0 复杂度：1480 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：14 不确定原子立构中心数量：0 确定化学键立构中心数量：2 不确
他克莫司的药理作用
在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质（FKBP12）相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外
卡莫司汀的基本性状
本品为无色至微黄或微黄绿色的结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇或乙醇中溶解,在水中不溶熔点本品的熔点(通则0612)为30~32℃,熔融时同时分解。
阿昔莫司胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物,精密称定,加流动相使阿昔莫司溶解并定量稀释制成每1ml中约含阿昔莫司0.2mg的溶液,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含阿昔莫司1g的溶液对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统
关于卡莫司汀药典信息介绍
1、适应证 临床上主要用于脑瘤、恶性淋巴瘤及小细胞肺癌，对多发性骨髓瘤、恶性黑色素瘤、头颈部癌和睾丸肿瘤也有效。 2、临床应用 静脉注射按体表面积100mg/m2，每日一次，连用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重复。溶入5%葡萄糖或生理盐水150mL中快速点滴。 3、不良
卡莫司汀的鉴别方法
(1)取本品约50mg,加0.5mol/L氢氧化钠溶液5ml,置水浴上加热5分钟,并不断振摇使溶解,加酚酞指示液滴,用硝酸溶液(1→2)滴加至无色,加0.1mo/L硝酸银溶液1ml,应生成白色沉淀。(2)取本品,加水制成每1ml中含10g的溶液,取此溶液2ml,加磺胺溶液lml(取磺胺50mg,加2
他克莫司的药理作用
在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质（FKBP12）相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制钙调磷酸酶，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验
概述他克莫司的用法用量
下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标，本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整，建议剂量只有起始剂量，因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。口服给药每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1h或进食后2-3h服用胶囊，以达到最大吸收量。口服胶囊时，通