蒋华良等离子通道结构功能研究与药物设计获进展
GPCR和激酶等靶标存在较为明确的内源性配体结合口袋，其激动剂类药物一般是作用于该口袋，在一定程度上取代(模仿)内源性激动剂的功能。针对 GPCR和激酶开展的基于结构的药物设计已有很多成功案例。与这些受体和激酶不同，电压门控通道是被电压激活，没有明确的常规内源性配体结合口袋。确证激动剂的作用位点是电压门控通道研究领域的难点之一，通过基于结构的药物设计发现电压门控通道激动剂也进而面临很大挑战。 KCNQ2是癫痫相关的一类电压门控钾离子通道。上海药物所蒋华良课题组和神经药理学国际科学家工作站研究人员通过综合运用动力学模拟、分子对接、定点突变和电生理测试等方法，发现了一个位于通道门控电荷通路(gating charge pathway)中的激动剂结合口袋。针对该口袋，开展了虚拟筛选和药物设计，从20万个化合物中挑选出25个候选分子。经电生理测试确认9个KCNQ2 新激动剂，其中两个在两类动物模型中表现出优异的抗癫......阅读全文
生物膜离子通道的离子通道特性
离子通道特性1、选择性：指一种通道优先让某种离子通过，而另一些离子则不容易通过该种通道的特性。例如钠通道开放时，钠离子可通过，而钾离子则不能通过。2、开关性：离子通道存在两种状态，即开放和关闭状态。多数情况时，离子通道是关闭的，只在一定的条件下开放。通道由关闭状态转为开放的过程称为激活，由开放转为关
生物膜离子通道的离子通道分类
离子通道的开放和关闭，称为门控。根据门控机制的不同，将离子通道分为三大类：⑴电压门控性，又称电压依赖性或电压敏感性离子通道：因膜电位变化而开启和关闭，以最容易通过的离子命名，如钾、钠、钙、氯通道四种主要类型，各型又分若干亚型。⑵配体门控性，又称化学门控性离子通道。由递质与通道蛋白质受体分子上的结合位
离子通道分类
离子通道的开放和关闭，称为门控。根据门控机制的不同，将离子通道分为三大类：⑴电压门控性，又称电压依赖性或电压敏感性离子通道：因膜电位变化而开启和关闭，以最容易通过的离子命名，如钾、钠、钙、氯通道四种主要类型，各型又分若干亚型。⑵配体门控性，又称化学门控性离子通道。由递质与通道蛋白质受体分子上的结合位
生物膜离子通道的疾病离子通道改变
疾病离子通道改变病变中的离子通道改变是指由于某一疾病或药物引起某一种或几种离子通道的数目、功能甚至结构变化。如老年性痴呆症（AD）：大量的研究发现患者体内的一些内源性致病物质如β淀粉样蛋白、β淀粉样蛋白前体、早老素蛋白 与钾通道、钙通道功能异常密切相关，可能通过影响钾通道、钙通道的本身结构和或调节过
生物膜离子通道的离子通道病介绍
编码离子通道亚单位的基因发生突变/ 表达异常或体内出现针对通道的病理性内源性物质时，使通道的功能出现不同程度的削弱或增强，从而导致机体整体生理功能的紊乱，出现某些先天性和后天获得性疾病。可分为先天性离子通道病（geneticchannelopathy) 和获得性离子通道病（acquiredchann
生物膜离子通道的离子通道生理功能
⑴提高细胞内钙浓度，从而触发肌肉收缩、细胞兴奋、腺体分泌、钙依赖性离子通道开放和关闭、蛋白激酶的激活和基因表达的调节等一系列生理效应。⑵在神经、肌肉等兴奋性细胞，钠和钙通道主要调控去极化，钾主要调控复极化和维持静息电位，从而决定细胞的兴奋性、不应性和传导性。⑶调节血管平滑肌舒缩活动，其中有钾、钙、氯
离子通道的特性
1、选择性：指一种通道优先让某种离子通过，而另一些离子则不容易通过该种通道的特性。例如钠通道开放时，钠离子可通过，而钾离子则不能通过。2、开关性：离子通道存在两种状态，即开放和关闭状态。多数情况时，离子通道是关闭的，只在一定的条件下开放。通道由关闭状态转为开放的过程称为激活，由开放转为关闭状态的过程
什么是离子通道
离子通道是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输（顺离子浓度梯度）和主动运输（逆离子浓度梯度）两种方式。被动运输的通路称离子通道，主动运输的离子载体称为离子泵。生物膜对离子的通透性与多种生命活动过程密切相关。例如，感受器电位的发生，神经兴奋与传导和中枢神经系统的调控功能
什么是离子通道
离子通道是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输（顺离子浓度梯度）和主动运输（逆离子浓度梯度）两种方式。被动运输的通路称离子通道，主动运输的离子载体称为离子泵。生物膜对离子的通透性与多种生命活动过程密切相关。例如，感受器电位的发生，神经兴奋与传导和中枢神经系统的调控功能
钾离子通道，作用机理
钾离子通道的通透特异性允许钾离子通过质膜，而阻碍其他离子通透-特别是钠离子。这些通道一般由两部分组成：一部分是通道区，他选择并允许钾离子通过，而阻碍钠离子。另一部分是门控开关，根据环境中的信号而开关通道。结构展示在蛋白库编号1bl8，展示的是一种细菌的钾离子通道的通道区部分，它由四个同源的跨膜蛋白质
电压门控离子通道介绍
电压门控离子通道（Voltage-gated Ion Channel）主要有钠、钾、钙等离子通道，通常由同一亚基的四个跨膜区段围成孔道，孔道中有一些带电基团（电位敏感器）控制闸门。
电压门控离子通道的定义
电压门控离子通道（Voltage-gated Ion Channel）主要有钠、钾、钙等离子通道，通常由同一亚基的四个跨膜区段围成孔道，孔道中有一些带电基团（电位敏感器）控制闸门。
离子通道型受体的作用
离子通道型受体（ionotropic receptor），离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体。这种离子通道受体与受电位控制的离子通道不同，它们的开放或关闭直接接受化学配体的控制，这些配体主要为神经递质。离子通道受体信号转导的最终作用是导致了细胞膜电位改变，即是通过将化学信号转变成为电信号而影响
电压门控离子通道的定义
当跨膜电位发生变化时，电敏感器在电场力的作用下产生位移，响应膜电位的变化，造成闸门的开启或关闭。孔道口的孔径和电荷分布形成离子选择器，但并非对其它离子绝对不通透。
离子通道是什么意思
生物膜离子通道（ion channels of biomembrane）是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输（顺离子浓度梯度）和主动运输（逆离子浓度梯度）两种方式。被动运输的通路称离子通道，主动运输的离子载体称为离子泵。生物膜对离子的通透性与多种生命活动过程密切相关
递质门控离子通道的定义
中文名称递质门控离子通道英文名称transmitter-gated ion channel定 义神经和肌细胞突触后膜结合上专一性的细胞外神经递质才开放的离子通道。具有将化学信号转变为电信号的功能。能使突触后质膜的通透性发生改变，从而引起膜电位改变，促使神经冲动传递下去。应用学科细胞生物学（一级学科
为最大离子通道揭开“面纱”
5月3日凌晨，国际顶尖学术期刊《自然》在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所国家蛋白质科学中心(上海)周界文研究组与美国哈佛大学医学院研究团队的一项研究成果，该研究采用核磁技术结合电镜技术，首次揭示了线粒体钙离子单向转运蛋白MCU跨膜核心区域的三维结构，这是迄今为止使用
电压门控离子通道的原理
当跨膜电位发生变化时，电敏感器在电场力的作用下产生位移，响应膜电位的变化，造成闸门的开启或关闭。孔道口的孔径和电荷分布形成离子选择器，但并非对其它离子绝对不通透。
离子通道型受体功能介绍
离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体，即配体门通道（ligand-gated channel）。主要存在于神经、肌肉等可兴奋细胞，其信号分子为神经递质。神经递质通过与受体的结合而改变通道蛋白的构象，导致离子通道的开启或关闭，改变质膜的离子通透性，在瞬间将胞外化学信号转换为电信号，继而改变突触后细
离子通道是什么意思
生物膜离子通道（ion channels of biomembrane）是各种无机离子跨膜被动运输的通路。生物膜对无机离子的跨膜运输有被动运输（顺离子浓度梯度）和主动运输（逆离子浓度梯度）两种方式。被动运输的通路称离子通道，主动运输的离子载体称为离子泵。生物膜对离子的通透性与多种生命活动过程密切相关
递质门控离子通道的定义
中文名称递质门控离子通道英文名称transmitter-gated ion channel定 义神经和肌细胞突触后膜结合上专一性的细胞外神经递质才开放的离子通道。具有将化学信号转变为电信号的功能。能使突触后质膜的通透性发生改变，从而引起膜电位改变，促使神经冲动传递下去。应用学科细胞生物学（一级学科
离子通道的生理功能
⑴提高细胞内钙浓度，从而触发肌肉收缩、细胞兴奋、腺体分泌、钙依赖性离子通道开放和关闭、蛋白激酶的激活和基因表达的调节等一系列生理效应。⑵在神经、肌肉等兴奋性细胞，钠和钙通道主要调控去极化，钾主要调控复极化和维持静息电位，从而决定细胞的兴奋性、不应性和传导性。⑶调节血管平滑肌舒缩活动，其中有钾、钙、氯
电压门控离子通道的定义
当跨膜电位发生变化时，电敏感器在电场力的作用下产生位移，响应膜电位的变化，造成闸门的开启或关闭。孔道口的孔径和电荷分布形成离子选择器，但并非对其它离子绝对不通透。
生物膜离子通道简介
活体细胞不停地进行新陈代谢活动，就必须不断地与周围环境进行物质交换，而细胞膜上的离子通道就是这种物质交换的重要途径。人们已经知道，大多数对生命具有重要意义的物质都是水溶性的，如各种离子，糖类等，它们需要进入细胞，而生命活动中产生的水溶性废物也要离开细胞，它们出入的通道就是细胞膜上的离子通道。
离子通道型受体的分布
离子通道型受体是一类自身为离子通道的受体，即配体门通道（ligand-gated channel）。主要存在于神经、肌肉等可兴奋细胞，其信号分子为神经递质。
几种不同的门控离子通道
配体门通道（ligand gated channel）、电位门通道（voltage gated channel）、环核苷酸门通道（Cyclic Nucleotide-Gated Ion Channels）和机械门通道（mechanosensitive channel）。不同通道对不同离子的通透性不同
蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称蛋白激酶激酶英文名称protein kinase kinase定 义催化蛋白激酶磷酸化的酶。生物体中往往通过这种磷酸化调节蛋白激酶的活性，在信号转导途径中起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
蛋白激酶激酶的基本信息
中文名称蛋白激酶激酶英文名称protein kinase kinase定 义催化蛋白激酶磷酸化的酶。生物体中往往通过这种磷酸化调节蛋白激酶的活性，在信号转导途径中起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase kinase;MAPKKK定 义受体外促分裂信号(包括生长因子、细胞因子、细胞应急)等的刺激而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。包括Raf、MEKK1~4等。此酶被GTP结
促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶的基本信息
中文名称促分裂原活化的蛋白激酶激酶激酶英文名称mitogen-activated protein kinase kinase kinase;MAPKKK定 义受体外促分裂信号(包括生长因子、细胞因子、细胞应急)等的刺激而激活的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。包括Raf、MEKK1~4等。此酶被GTP结