上海药物所解析亲吻素受体配体识别与下游G蛋白招募机制
1996年，亲吻素（kisspeptin）被发现。当科学家发现kisspeptin通过与其受体KISS1R结合并激活来发挥作用时，它的生理重要性才显现出来。KISS1R信号通路被认为是下丘脑-垂体-性腺轴的重要的上游调节因素。 研究表明，持续给予kisspeptin可以恢复黄体生成素的脉冲性分泌，这提示位于上游的KISS1R可能是治疗生殖疾病更好的靶点。KP-10的给药在动物模型中已被证明可以有效治疗生殖障碍，但这种内源性配体易被代谢降解。因此，开发更有效稳定的靶向KISS1R的激动剂是当前的研究重点。为了克服kisspeptin在体内的降解和快速清除问题，药物化学家开发了TAK-448等kisspeptin-10类似物。这些化合物展现出比kisspeptin更好的生物活性和更长的作用时间。 6月26日，中国科学院上海药物研究所段佳团队联合徐华强团队，在《细胞报告》（Cell Reports）上在线发表了题为Struct......阅读全文
G蛋白偶联受体信号通路相关GNAS
GNAS作为一个重要的信号转导蛋白，主要功能是在G蛋白偶联受体信号转导途径中，激活腺苷酸环化酶，导致cAMP水平的升高，参与调控细胞生长和细胞分裂。
G蛋白偶联受体的基本概念
G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）是一大类膜蛋白受体的统称。
关于G蛋白偶联受体的分类介绍
根据对人的基因组进行序列分析所得的结果，人们预测出了近千种G蛋白耦联受体的基因。这些G蛋白偶联受体可以被划分为六个类型，分属其中的G蛋白耦联受体的基因序列之间没有同源关系。 A类（或第一类，视紫红质样受体） B类（或第二类，分泌素受体家族） C类（或第三类，代谢型谷氨酸受体） D类（或第
重组G蛋白偶联受体的纯化实验
纯化受体从概念上可以分成两步: 第一步用合适的去污剂将受体从膜中提取出来 (增溶）; 第二步使用如常规的亲和标签、与该受体特异结合的配体层析柱、分子排阻色谱和其他方法纯化受体。最重要的是，必须注意选择实验条件以保持膜蛋白在整个纯化过程中处于活性状态。这一点怎么强调也不过分，因为很多 GPCR—旦被去
G蛋白偶联受体信号通路相关SNCAIP
该基因编码一种含有多个蛋白质相互作用域的蛋白质，包括锚蛋白样重复序列、卷曲螺旋结构域和atp/gtp结合基序。编码蛋白与神经元组织中的α-突触核蛋白相互作用，可能在胞浆内含物的形成和神经变性中起作用。这个基因的突变与帕金森氏症有关。选择性剪接导致多个转录变体。[由RefSeq提供，2015年4月]T
G蛋白耦联型受体的组成介绍
受体 受体在结构上均为单体蛋白，由约300～400个氨基酸残基组成，有一个由30-50个氨基酸组成的细胞外N-末端，接着在肽链中出现7个α螺旋的跨膜结构，每个疏水跨膜区段由20～25个氨基酸组成，但各区段之间由数目不等的氨基酸组成的环状结构连接，其中1-2，3-4，5-6环在胞内侧，2-3，4
激素受体
中文名激素受体外文名hormone receptor定义激素受体：位于细胞表面或细胞内，结合特异激素并引发细胞发生生理生化反应的蛋白质。位 置细胞表面或细胞内作 用结合特异激素
解析糖蛋白激素受体！打开糖蛋白激素作用机制“黑匣子”
糖蛋白激素是辅助生殖、治疗甲状腺等疾病的关键药物。近几十年来，虽然糖蛋白激素临床应用已经取得很大成功，但它如何激活人体细胞中的受体机制，是长期以来科研人员难以打开的“黑匣子”。 在9月22日发表于《自然》的一项研究中，中国科学院上海药物研究所（以下简称上海药物所）研究员徐华强、蒋轶、蒋华良等联
G蛋白相关受体信号通路研究背景
G蛋白偶联受体（GPCR）调节多种正常生物过程，并在许多疾病的病理生理学中发挥作用，其下游信号活动失调。GPCR信号激活的细胞内信号通路包括cAMP/PKA通路、PKC通路、Ca2+/NFAT通路、PLC通路、PTK通路、PKC/MEK通路、MAPK通路、p38 MAP通路、PI3K通路、Rho通路
与－－G蛋白偶联受体相关因子介绍SNCAIP
该基因编码一种含有多个蛋白质相互作用域的蛋白质，包括锚蛋白样重复序列、卷曲螺旋结构域和atp/gtp结合基序。编码蛋白与神经元组织中的α-突触核蛋白相互作用，可能在胞浆内含物的形成和神经变性中起作用。这个基因的突变与帕金森氏症有关。选择性剪接导致多个转录变体。[由RefSeq提供，2015年4月]T
关于G蛋白偶联受体的激活内容介绍
胞内部分有G蛋白偶联受体结合区。G蛋白α，β，γ三种亚单位组成的三聚体，静息状态时与GDP结合．当受体激活时GDP－αβγ复合物在Mg2+参与下，结合的GDP与胞质中GTP交换，GTP－α与βγ分离并激活效应器蛋白，同时配体与受体分离。α亚单位本身具有GTP酶活性，促使GTP水解为GDP，在与β
G蛋白耦联受体传导通路的研究展望
近年来，人们在G蛋白耦联受体传导通路的研究上取得了不少进展，但是，仍然存在很多机制上不清楚的地方，主要有以下方面：（1）GPCRs显然不仅仅是简单的开关装置，而是高度动态的结构，处于非活性和活性构象的平衡之中，那么GPCRs活化的具体机制是什么，还有对GPCRs的各种调节机制特别是受体的失敏和内吞机
与－－G蛋白偶联受体相关因子介绍GNAS
GNAS作为一个重要的信号转导蛋白，主要功能是在G蛋白偶联受体信号转导途径中，激活腺苷酸环化酶，导致cAMP水平的升高，参与调控细胞生长和细胞分裂。
G蛋白偶联受体的主要生理功能
G蛋白偶联受体参与众多生理过程。包括但不限于以下例子：感光：视紫红质是一大类可以感光的G蛋白偶联受体。它们可以将电磁辐射信号转化成细胞内的化学信号，引导这一过程的反应称为光致异构化（Photoisomerization）。具体细节为：由视蛋白（Opsin）和辅因子视黄醛共价连接所构成的视紫红质在光源
与－－G蛋白偶联受体相关因子介绍TSHR
该基因编码的蛋白是一种膜蛋白，是甲状腺细胞代谢的主要调控因子。编码蛋白是甲状腺素和甲状腺素的受体，其活性由腺苷酸环化酶介导。这个基因的缺陷是几种甲状腺机能亢进症的原因。已经发现了三个编码不同亚型的转录变体。[由RefSeq提供，2008年12月]The protein encoded by this
与－－G蛋白偶联受体相关因子介绍AXl
酪氨酸蛋白激酶受体UFO是一种人类由AXL基因编码的酶。 该基因最初被命名为UFO，因为这种蛋白质的功能不明。 然而，自其发现以来的几年中，对AXL表达谱和机制的研究使其成为一个越来越有吸引力的目标，特别是对于癌症治疗。 近年来，AXL已成为癌症细胞免疫逃逸和耐药性的关键促进因素，导致侵袭性和转移性
G蛋白耦联受体的信号转导机制
G蛋白通过与受体的耦联，在信息转导过程中常发挥着分子开关的作用。其跨膜信号转导一般分为以下几步：（1）当外部没有信号或没有受外部刺激时，受体不与配体结合，G蛋白处于关闭（失活）状态，以异源三聚体形式存在，即α亚基与GDP紧密结合，βγ亚基与α亚基、GDP的结合较为疏松；（2）当外部有信号时，G蛋白受
与－－G蛋白偶联受体相关因子介绍GNAQ
GNAQ基因所编码的蛋白属于鸟嘌呤核苷酸结合蛋白（G蛋白）的家族，GNAQ与GNA11形成的复合物为G蛋白α亚基，这两个基因调控细胞分裂，增强MEK（有丝分裂原活化蛋白激酶的激酶）蛋白活性，在80%的葡萄膜黑色素瘤病人中发现GNA11和GNAQ基因的突变，其机制为基因突变导致MEK的异常激活，目前正
G蛋白偶联受体的主要功能
(1)配体与受体结合;(2)受体活化G蛋白;(3)G蛋白激活或抑制下游效应分子;(4)效应分子改变细胞内第二信使的含量与分布;(5)第二信使作用于相应的靶分子，使之构象改变，从而改变细胞的代谢过程及基因表达等功能。由G蛋白耦联受体所介导的细胞信号通路主要包括:cAMP信号通路和磷脂酰肌醇信号通路。
关于G蛋白偶联受体的基本结构介绍
G蛋白偶联受体均是膜内在蛋白（Integral membrane protein），每个受体内包含七个α螺旋组成的跨膜结构域，这些结构域将受体分割为膜外N端（N-terminus），膜内C端（C-terminus），3个膜外环（Loop）和3个膜内环。受体的膜外部分经常带有糖基化修饰。膜外环上包
重组G蛋白偶联受体的纯化实验（一）
一、引言天然的整合膜蛋白的量并不充足。因此对其的结构测定和功能分析需要:①重组膜蛋白的生产系统;②能分离得到有活性的膜蛋白（而不是没有功能、折叠错误的膜蛋白）的纯化策略。表达并纯化原核和真核的膜蛋白在文献中都有报道。读者可以参考如Grisshammer 和Tate(1995;2003) 及Gri
G蛋白耦联型受体的不同类型
（1）化学感受器中的G蛋白 气味分子与化学感受器中的G蛋白偶联型受体结合，可激活腺苷酸环化酶，产生cAMP，开启cAMP门控阳离子通道（cAMP-gated cation channel），引起钠离子内流，膜去极化，产生神经冲动，最终形成嗅觉或味觉。 （2）视觉感受器中的G蛋白 黑暗条件下
与－－G蛋白偶联受体相关因子介绍SRC
SRC基因编码的蛋白属于SRC家族激酶（SFKs），该家族由9个成员组成，分别是SCR、LYN、FYN、LCK、HCK、FGR、BLK、YRK和YES，其中SRC是目前研究最多的成员，也是与人类疾病联系最为密切的蛋白。SRC蛋白是非受体酪氨酸激酶，可被多条信号转导途径所激活，而激活后的SRC激酶又通
关于G蛋白偶联受体的功能特征介绍
G蛋白偶联受体参与众多生理过程。包括但不限于以下例子： 感光：视紫红质是一大类可以感光的G蛋白偶联受体。它们可以将电磁辐射信号转化成细胞内的化学信号，引导这一过程的反应称为光致异构化（Photoisomerization）。具体细节为：由视蛋白（Opsin）和辅因子视黄醛共价连接所构成的视紫红
重组G蛋白偶联受体的纯化实验（二）
3.受体-特异配体亲和层析用一般的亲和标签富集受体之后，可能需要第二步纯化以分离到纯净、有功能的受体蛋白。这主要是因为：①第一步纯化得到的受体还不够纯, 仍有其他污染物。例如，用 XAaxanthineamineC0ngener，拮抗剂）层析柱纯化腺苷受体可去除其中的一个主要污染物 (Wei
G蛋白偶联受体主要的生理功能
G蛋白偶联受体参与众多生理过程。包括但不限于以下例子:感光:视紫红质是一大类可以感光的G蛋白偶联受体。它们可以将电磁辐射信号转化成细胞内的化学信号，引导这一过程的反应称为光致异构化(Photoisomerization)。具体细节为:由视蛋白(Opsin)和辅因子视黄醛共价连接所构成的视紫红质在光源
关于G蛋白偶联受体的激活的介绍
胞内部分有G蛋白结合区。G蛋白α，β，γ三种亚单位组成的三聚体，静息状态时与GDP结合．当受体激活时GDP－αβγ复合物在Mg2+参与下，结合的GDP与胞质中GTP交换，GTP－α与βγ分离并激活效应器蛋白，同时配体与受体分离。α亚单位本身具有GTP酶活性，促使GTP水解为GDP，在与βγ亚单位
激素核受体
中文名称激素核受体英文名称hormone nuclear receptor定 义细胞核内激素作用的靶分子。多为反式作用因子，当与相应的激素结合后，能与DNA的顺式作用元件结合，调节基因转录。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），激素与维生素（二级学科）
G蛋白偶联受体信号通路相关CXCR4
该基因编码基质细胞衍生因子-1特有的CXC趋化因子受体。该蛋白有7个跨膜区，位于细胞表面。它与CD4蛋白一起作用，支持HIV进入细胞，并在乳腺癌细胞中高度表达。该基因突变与突发性（疣、低丙种球蛋白血症、感染和骨髓增生）综合征有关。编码不同亚型的替代转录剪接变异体已经被描述。This gene enc
G蛋白偶联受体信号通路相关EPHA7
该基因属于酪氨酸蛋白激酶家族的肾上腺素受体亚家族。eph和eph相关受体参与了发育事件的调节，特别是在神经系统中。eph亚家族的受体通常有一个单一的激酶结构域和一个胞外区域，包含一个富含cys的结构域和2个纤维连接蛋白iii型重复序列。根据其胞外结构域序列的相似性和结合ephrin-a和ephrin