生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理研究获得进展
生长抑素受体(SSTRs)是一类G蛋白偶联受体,共有五种亚型(SSTR1-SSTR5)。其中,SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。 生长抑素(SST)是SSTRs的天然配体。皮质抑素(CST)是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽,与SST具有高度的结构同源性。然而,CST识别和调控SSTRs的作用机制尚不明确。 CST17与SST14均能够激活SSTR5,但激活机制未知。美国食品药品监督管理局批准的生长抑素激动剂合成药物奥曲肽(octreotide)对SSTR2具有较高亲和力,并可以有效激活SSTR5,已用于治疗肢端肥大症和神经内分泌肿瘤等疾病。 尽管多种靶向SSTRs的SST类似物已被开发并用于临床,但由于SSTR亚型之间序列高度同源,开发出能够高选择性调控特定亚型并最大限度减少非靶向效应的药物具有挑战性。因此,阐明SSTR5与配体识别和激活的分子机制,对设计新型高选择性SSTR5激动剂具有积极意义。......阅读全文
我国天然产物植物肽系统化学研究获重要进展
中科院昆明植物所近日宣布:由周俊院士和谭宁华研究员领导的研究团队,在天然产物植物肽的系统化学研究方面取得重大创新成果,在植物环肽新的检测方法、新化合物发现、结构骨架分类方法、植物环肽的酶环化等方面达到国际领先水平。 植物环肽是指主要由2至37个L-构型的编码氨基酸或非编码氨基酸通过肽
科学家发现天然抗菌肽可有效预防败血症
中科院昆明动物研究所研究员张云课题组发现,天然抗菌肽具有选择性免疫激活和调节功能,对败血症有良好的预防和保护作用。相关研究近日在线发表于美国《医药化学杂志》。 传统抗生素的滥用导致临床上出现各种耐药菌株,严重危害人类健康。在与致病菌变异竞争的过程中,自然界各种来源的抗菌肽成为人们研发新型抗
张云小组发现天然抗菌肽可有效预防败血症
中科院昆明动物研究所研究员张云课题组发现,天然抗菌肽具有选择性免疫激活和调节功能,对败血症有良好的预防和保护作用。相关研究近日在线发表于美国《医药化学杂志》。 传统抗生素的滥用导致临床上出现各种耐药菌株,严重危害人类健康。在与致病菌变异竞争的过程中,自然界各种来源的抗菌肽成为人们研发新型抗
昆明动物所发现两栖动物是天然抗菌肽的“宝藏”
两栖类动物皮肤一直以来都是科学家眼中的资源宝库,其分泌物中含有大量未知功能的活性多肽。蛙科臭蛙属在整个两栖类动物的进化中占有重要位置,是蛙科动物从真蛙类向水蛙类进化的重要过渡类群。世界上共有约20种臭蛙,其中中国分布约有13种,这种得天独厚的资源优势得以让人们开展对臭蛙皮肤分泌物中
肽、多肽、活性肽与大肽如何划分?
分子量段在50~5000之间的才能称为肽。分子量段在5000~10000之间的称为大肽。分子量段在50~2000之间的称为小肽、寡肽、低聚肽,也称为小分子活性多肽。生物学家将肽称为“氨基酸链”,将小分子活性多肽统称为“生物活性肽”。常见的有二肽(Dipeptide),三肽(Tripeptide),甚
昆明动物所发现天然抗菌肽的免疫激活和败血症预防功能
传统抗生素的大量使用和滥用导致临床上出现了各种各样的耐药菌株,成为危害人类健康的重大威胁。在与致病菌变异竞争的过程中,自然界各种来源的抗菌肽目前成为人们研发新型抗感染药物的新希望,但目前人们对抗菌肽的认识和研究仍主要集中于其直接杀灭细菌生长的效应上。 败血症是主要由细菌感染引起的伴随有全身
肽的应用抗菌活性肽
当昆虫受到外界环境刺激时会产生大量具有抗菌活性的阳离子多肽,2013年已从中筛选出百余种抗菌肽。体内外实验证实,很多抗菌肽不仅有很强的抗菌、杀菌能力,而且还能杀死肿瘤细胞。
天津大学在天然抗菌肽鉴定及作用机制方面取得科研成果
2019年8月,英国皇家化学学会旗下的国际著名科学期刊Food & Function(中科院分区一区,Top期刊)以封面文章的形式刊发了天津大学药学院陈海霞教授团队在天然抗菌肽鉴定及作用机制方面取得的科研成果“Identification and antimicrobial activity e
生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理研究获得进展
生长抑素受体(SSTRs)是一类G蛋白偶联受体,共有五种亚型(SSTR1-SSTR5)。其中,SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。 生长抑素(SST)是SSTRs的天然配体。皮质抑素(CST)是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽,与SST具有高度的结构同源性。然而,CST识别和
科学家解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理
6月18日,中国科学院上海药物研究所研究员徐华强、赵丽华团队,利用冷冻电子显微镜技术,首次解析了天然多肽激动剂CST17和临床抗肿瘤药物奥曲肽分别激活SSTR5并结合下游Gi蛋白的三维复合物结构,为针对SSTR5开发新型高选择性,低副作用的药物治疗肢端肥大症、神经内分泌肿瘤等相关疾病提供结构基础。相
外显肽
中文名称外显肽英文名称extein定 义某些蛋白质前体中经自我剪接后保存下来的一些肽段。其重新连接成为成熟的蛋白质,与被切除的内含肽相对应。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),氨基酸、多肽与蛋白质(二级学科)
肽段
· Designing Your Peptide (Genosys)· Handling & Storage of Peptides (Genosys)Two Dimensional Peptide Mapping (Sefton Lab) Synthesizi
内含肽
内含肽intein是位于宿主蛋白质中的一段插入序列,前缀in一取自inventing, 后缀tein一取自protein。与内含肽相对应的另一专用术语是外显肽。内含肽基因不是一个独立的基因, 必须插入于外显肽基因才能复制转录,可从前体蛋白中切除并将两侧外显肽连接起来成为成熟蛋白质。其对应的核苷酸序列
肽,二肽及多肽的区别
肽是氨基酸的链状聚合物。由两个氨基酸构成的肽是二肽,三肽和四肽等依此类推。通常把2-10个氨基酸构成的肽称为寡肽;由更多氨基酸构成的肽称为多肽。
上海药物所解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理
生长抑素受体(SSTRs)是一类G蛋白偶联受体,共有五种亚型(SSTR1-SSTR5)。其中,SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。 生长抑素(SST)是SSTRs的天然配体。皮质抑素(CST)是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽,与SST具有高度的结构同源性。然而,CST识别和
上海药物所解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理
生长抑素受体(SSTRs)是一类G蛋白偶联受体,共有五种亚型(SSTR1-SSTR5)。其中,SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。生长抑素(SST)是SSTRs的天然配体。皮质抑素(CST)是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽,与SST具有高度的结构同源性。然而,CST识别和调控SS
樟脑(天然)
性状本品为白色结晶性粉末或无色半透明的硬块,加少量的乙醇、三氯甲烷或乙醚,易研碎成细粉;有刺激性特臭,味初辛、后清凉;在常温中易挥发,燃烧时发生黑烟及有光的火焰。本品在三氯甲烷中极易溶解,在乙醇、乙醚、脂肪油或挥发油中易溶,在水中极微溶解熔点取本品,置内径2.0~2.5mm并一端熔封的薄壁玻璃管中,
肽的应用细胞因子模拟肽
利用已知细胞因子的受体从肽库内筛选细胞因子模拟肽,2011年成为国内外研究的热点。国外已筛选到了人促红细胞生成素、人促血小板生成素、人生长激素、人神经生长因子及白介素-1等多种生长因子的模拟肽,这些模拟肽的氨基酸序列与其相应的细胞因子的氨基酸序列不同,但具有细胞因子的活性,并且具有相对分子质量小等优
关于杆菌肽及短杆菌肽的介绍
分别由苔藓样杆菌及短芽孢杆菌分离得到,均是由肽链连结的氨基酸组成。两种抗生素对大部分革兰氏阳性细菌有高度抗菌活性。金黄色葡萄球菌、β溶血性链球菌对其很敏感,对 B组链球菌常耐药。杆菌肽对致病性奈瑟尔氏球菌敏感,短杆菌肽则稍弱。对革兰氏阴性杆菌则完全无效。 杆菌肽的作用机理主要是抑制细菌细胞壁的
肽酰位
中文名称肽酰位英文名称peptidyl site;P site定 义核糖体中肽酰tRNA停留的部位。在蛋白质合成过程中,肽酰位上的肽酰tRNA的肽链末端羧基与氨酰位上的氨酰tRNA的氨基反应,形成新的肽键,增加了一个氨基酸的肽酰tRNA再移至肽酰位,如此循环,肽酰位上tRNA的肽链逐个延伸,直至蛋
什么是肽?
肽,是一种链状的氨基酸聚合物,两个或以上的氨基酸脱水缩合形成若干个肽键从而组成一个肽。多个肽进行多级折叠就组成一个蛋白质分子。肽是介于氨基酸和蛋白质的中间分子物质。氨基酸的分子最小,蛋白质分子最大。机体内很多活性物质,如激素、酶类等本质上都是肽,由于其具有生物活性,在代谢调节、神经传导等方面起着重要
信号肽
信号肽用作靶向信号,使细胞转运机制能够将蛋白质引导至特定的细胞内或细胞外位置。虽然尚未确定信号肽的共有序列,但仍有许多具有特征性的三方结构:靠近N端的带正电的亲水区域。靠近信号肽中间的10到15个疏水氨基酸的跨度。靠近C末端的弱极性区域,通常偏爱在接近切割位点的位置具有较小侧链的氨基酸。在蛋白质到达
活性肽种类
免疫活性肽、神经活性肽、其他活性肽等。 其他活性肽包括:胆固醇肽、促进矿物质吸收的肽(CPPS)、酶调节剂(如促胰酶肽)、激素肽如生长激素释放因子(GRFS)、白蛋白胰岛素增效肽、抗菌多肽(如乳酸链球菌素、橡胶素)、抗癌多肽(如肿瘤细胞坏死因子、环已肽)、抗艾滋病肽(如GLQ蛋白)等。
浅谈c肽
一、概述胰岛素是体内唯一能直接降低血糖浓度的激素,与糖尿病两者关系密不可分,它促进肝脏肌肉和脂肪组织摄取利用葡萄糖,人体血糖的稳定有赖于体内胰岛素的作用。研究人员在研究胰岛功能的过程中发现胰岛b细胞分泌胰岛素时,首先合成一种胰岛素前体物质叫做胰岛素原。胰岛素在酶的作用下裂解一个分子的胰岛素原和同样一
胸腺五肽
性状本品为白色或类白色粉末或疏松块状物本品在水中极易溶,在乙醇中微溶,在乙酸乙酯、乙醚或石油醚中不溶比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中含20mg的溶液,依法测定(通则0621),以无水、无溶剂与无醋酸物计算,比旋度为-14.0°至-22.0°。鉴别(1)取本品1mg,加水1ml
肽的分类
生物活性肽分布广泛,多来源于动、植物体。按其原料来源可分为:海洋生物活性肽和陆地生物活性肽。01 按照分子量大小分为小肽:又叫小分子肽,是指仅由2~4个氨基酸构成的高活性肽;寡肽:是指2-10个氨基酸组成的肽,分子量一般在1000道尔顿以下;多肽:10-50个氨基酸组成的肽;蛋白质:一般指51以上个
杆菌肽试验
(1)原理:A群链球菌对杆菌肽几乎是100%敏感,而其它群链球菌对杆菌肽通常耐药。故此试验可对链球菌进行鉴别。 (2)培养基:血琼脂平板。 (3)方法:用棉拭子将待检菌的肉汤培养物均匀涂布于血琼脂平板上,稍干后贴一张含0.04U的杆菌肽纸片,置35℃ 孵育18~24h,观察结果。 (4)
樟脑(天然)说明
性状本品为白色结晶性粉末或无色半透明的硬块,加少量的乙醇、三氯甲烷或乙醚,易研碎成细粉;有刺激性特臭,味初辛、后清凉;在常温中易挥发,燃烧时发生黑烟及有光的火焰。本品在三氯甲烷中极易溶解,在乙醇、乙醚、脂肪油或挥发油中易溶,在水中极微溶解熔点取本品,置内径2.0~2.5mm并一端熔封的薄壁玻璃管中,
纤维蛋白肽A
纤维蛋白肽A(fibrinopepide-A,FPA): 是在凝血酶作用下,纤维蛋白原α(A)链的精-16和甘-17之间的肽链裂解,释放出由1-16个氨基酸组成的纤维蛋白肽A。是反映体内凝血活性及纤维蛋白最终形成血栓的可靠指标。正常值: 1.2±0.8μg/L。临床意义: 血浆
肽的应用介绍
主要分为医用类多肽药物,肽类抗生素,疫苗,农用类抗菌肽,饲料小肽,日化用化妆品,食品用大豆多肽,玉米多肽,酵母多肽,海参肽。从功能角度来分,可以分为降压肽,抗氧化肽,降胆固醇肽,类鸦片活性肽,高F值寡肽,食品强味肽等等。活性肽,与营养,荷尔蒙、酵素抑制、调节免疫、抗菌、抗病毒、抗氧化有非常紧密关系。