上海药物所解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理
生长抑素受体(SSTRs)是一类G蛋白偶联受体,共有五种亚型(SSTR1-SSTR5)。其中,SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。 生长抑素(SST)是SSTRs的天然配体。皮质抑素(CST)是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽,与SST具有高度的结构同源性。然而,CST识别和调控SSTRs的作用机制尚不明确。 CST17与SST14均能够激活SSTR5,但激活机制未知。美国食品药品监督管理局批准的生长抑素激动剂合成药物奥曲肽(octreotide)对SSTR2具有较高亲和力,并可以有效激活SSTR5,已用于治疗肢端肥大症和神经内分泌肿瘤等疾病。 尽管多种靶向SSTRs的SST类似物已被开发并用于临床,但由于SSTR亚型之间序列高度同源,开发出能够高选择性调控特定亚型并最大限度减少非靶向效应的药物具有挑战性。因此,阐明SSTR5与配体识别和激活的分子机制,对设计新型高选择性SSTR5激动剂具有积极意义。......阅读全文
生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理研究获得进展
生长抑素受体(SSTRs)是一类G蛋白偶联受体,共有五种亚型(SSTR1-SSTR5)。其中,SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。 生长抑素(SST)是SSTRs的天然配体。皮质抑素(CST)是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽,与SST具有高度的结构同源性。然而,CST识别和
科学家解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理
6月18日,中国科学院上海药物研究所研究员徐华强、赵丽华团队,利用冷冻电子显微镜技术,首次解析了天然多肽激动剂CST17和临床抗肿瘤药物奥曲肽分别激活SSTR5并结合下游Gi蛋白的三维复合物结构,为针对SSTR5开发新型高选择性,低副作用的药物治疗肢端肥大症、神经内分泌肿瘤等相关疾病提供结构基础。相
上海药物所解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理
生长抑素受体(SSTRs)是一类G蛋白偶联受体,共有五种亚型(SSTR1-SSTR5)。其中,SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。生长抑素(SST)是SSTRs的天然配体。皮质抑素(CST)是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽,与SST具有高度的结构同源性。然而,CST识别和调控SS
上海药物所解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理
生长抑素受体(SSTRs)是一类G蛋白偶联受体,共有五种亚型(SSTR1-SSTR5)。其中,SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。 生长抑素(SST)是SSTRs的天然配体。皮质抑素(CST)是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽,与SST具有高度的结构同源性。然而,CST识别和
猪生长抑素受体亚型(SSTR2)ELISA试剂盒
猪生长抑素受体亚型(SSTR2)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗猪 SSTR2 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 SSTR2与单抗结合,加入生物素化的抗猪SSTR2,形成免疫复合物连接在板上,辣根过氧化物酶
小鼠生长抑素受体亚型(SSTR2)ELISA试剂盒
小鼠生长抑素受体亚型(SSTR2)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗小鼠 SSTR2 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 SSTR2与单抗结合,加入生物素化的抗小鼠SSTR2,形成免疫复合物连接在板上,辣根过氧
5羟色胺受体的简介
5-羟色胺受体,也被称为血清素受体或5-HT受体,是一群于中枢神经系统中央处和末梢神经系统周边出现的G蛋白偶联受体及配体门控离子通道。它们同时调节兴奋性和抑制性神经传导物质的传递。
5羟色胺受体的介绍
5-羟色胺受体,也被称为血清素受体或5-HT受体,是一群于中枢神经系统中央处和末梢神经系统周边出现的G蛋白偶联受体及配体门控离子通道。它们同时调节兴奋性和抑制性神经传导物质的传递。
5羟色胺受体的分类
血清素受体可分为七个亚科 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7。至少有十四种受体亚型已被发现,包含G蛋白偶联受体和配体门控离子通道(G protein-coupled receptor and a ligand-gated ion cha
5羟色胺受体的功能特点
5-羟色胺受体,也被称为血清素受体或5-HT受体,是一群于中枢神经系统中央处和末梢神经系统周边出现的G蛋白偶联受体及配体门控离子通道。它们同时调节兴奋性和抑制性神经传导物质的传递。
5羟色胺受体的主要分类
血清素受体可分为七个亚科 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7。至少有十四种受体亚型已被发现,包含G蛋白偶联受体和配体门控离子通道(G protein-coupled receptor and a ligand-gated ion chann
大鼠趋化因子受体5(CCR5)ELISA检测法
大鼠趋化因子受体5(CCR5)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和尿液生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 CCR5 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 CCR5与单抗结合,加入生物素化的抗大鼠CCR5,形成免疫复合物连接在板上,辣根过氧化物酶标记
人趋化因子受体5(CCR5)ELISA试剂盒
人趋化因子受体5(CCR5)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和尿液生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗人 CCR5 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 CCR5与单抗结合,加入生物素化的抗人CCR5,形成免疫复合物连接在板上,辣根过氧化物酶标记的St
5羟色胺受体的基本概念
5-羟色胺受体,也被称为血清素受体或5-HT受体,是一群于中枢神经系统中央处和末梢神经系统周边出现的G蛋白偶联受体及配体门控离子通道。它们同时调节兴奋性和抑制性神经传导物质的传递。
关于5羟色胺受体的基本介绍
5-羟色胺受体,也被称为血清素受体或5-HT受体,是一群于中枢神经系统中央处和末梢神经系统周边出现的G蛋白偶联受体及配体门控离子通道。它们同时调节兴奋性和抑制性神经传导物质的传递。 血清素受体可分为七个亚科 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5
5羟色胺受体的代谢及功能
血清素受体(或称5-羟色胺受体)位于动物神经细胞和其它类型细胞的细胞膜,并介导血清素作为内源性配体和广泛范围的药物和致幻药物的作用。除了5-HT3受体,配体门控离子通道(LGIC),所有其他血清素受体是G蛋白偶联受体(GPCR),其激活细胞内第二信使级联。(也称为七跨膜受体或七螺旋受体)。 血
5羟色胺受体的代谢及功能
血清素受体(或称5-羟色胺受体)位于动物神经细胞和其它类型细胞的细胞膜,并介导血清素作为内源性配体和广泛范围的药物和致幻药物的作用。除了5-HT3受体,配体门控离子通道(LGIC),所有其他血清素受体是G蛋白偶联受体(GPCR),其激活细胞内第二信使级联。(也称为七跨膜受体或七螺旋受体)。血清素受体
关于5羟色胺(5HT)受体拮抗剂的简介
5-羟色胺(5-HT)受体拮抗剂作为一种神经递质和血管活性物质,人体内超过90%的5-HT 储存在血小板内。血小板的5-HT 受体有两类: 5-HT1受体和5-HT2受体。血液5-HT2可以激活血小板及血管平滑肌的5-HT2受体,促进血栓的形成[25]。因此研究血管5-HT2受体来开发抗血小板药
生长抑素的检查方法
氨基酸比值取本品,加6mol/L盐酸溶液,于110℃水解24小时后,照适宜的氨基酸分析方法测定。以门冬氨酸、丙氨酸、赖氨酸、甘氨酸和苯丙氨酸摩尔数总和的八分之一作为1,计算各氨基酸的相对比值,应符合以下规定:门冬氨酸0.90~1.10,甘氨酸0.90~1.10,丙氨酸0.90~1.10,苯丙氨酸2.
关于白细胞介素5受体的介绍
小鼠IL-5由α和β两条链组成。α链,p60,含415个氨基酸,糖蛋白,先导序列17个氨基酸,胞膜外区322氨基酸残基,空膜区22个,胞浆区仅54个氨基酸残基。α链单独结合IL-5为低亲和力,参与信号的转导;β链,p130,单独不结合IL-5,与α链共同组成高亲和力受体。小鼠IL-5Rβ与IL-
《食品中5种α受体阻断类药物的测定》
市场监管总局关于发布《食品中5种α-受体阻断类药物的测定》食品补充检验方法的公告BJS 201808 1 范围 本方法规定了食品(含保健食品)中酚妥拉明、哌唑嗪、特拉唑嗪、育亨宾、妥拉唑林的高效液相色谱-串联质谱测定方法。 本方法适用于糖果(硬质糖果、凝胶糖果)、酒、茶饮料等
关于5羟色胺受体的代谢及功能介绍
血清素受体(或称5-羟色胺受体)位于动物神经细胞和其它类型细胞的细胞膜,并介导血清素作为内源性配体和广泛范围的药物和致幻药物的作用。除了5-HT3受体,配体门控离子通道(LGIC),所有其他血清素受体是G蛋白偶联受体(GPCR),其激活细胞内第二信使级联。(也称为七跨膜受体或七螺旋受体)。 血
生长抑素的基本性状
本品为白色或类白色粉末。本品在水中易溶,在二氯甲烷中几乎不溶,在1%醋酸溶液中易溶。比旋度取本品,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为一37°至-47。
生长抑素的鉴别方法
(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液对照品溶液取生长抑素对照品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液色谱条件采用硅胶G薄层板,以冰醋酸-吡啶-水-正丁醇(10:15:20:45)为展开剂测定法吸取供试品溶液与对照品溶液各1
生长抑素的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液。对照品溶液取生长抑素对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸溶液(取磷酸11m,加水800ml,用三乙
受体酪氨酸激酶信号通路相关EPHA5
该基因属于酪氨酸蛋白激酶家族的肾上腺素受体亚家族。eph和eph相关受体参与了发育事件的调节,特别是在神经系统中。eph亚家族的受体通常有一个单一的激酶结构域和一个胞外区域,包含一个富含cys的结构域和2个纤维连接蛋白iii型重复序列。根据其胞外结构域序列的相似性和结合ephrin-a和ephrin
大鼠生长抑素(Somatostatin)ELISA检测法
大鼠生长抑素(Somatostatin)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和其它生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 Somatostatin 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 Somatostatin与单抗结合,加入生物素化的抗大鼠Somato
生长抑素的类别及制剂类型
类别垂体激素释放抑制类药。贮藏遮光,密封,在冷处保存。制剂注射用生长抑素
生长抑素的类别及贮藏方法
类别垂体激素释放抑制类药。贮藏遮光,密封,在冷处保存。制剂注射用生长抑素
生长抑素测定的临床意义
生长抑素测定可用于胃肠疾病如慢性胃炎、胃溃疡、功能性消化不良、小儿原发性肠套叠等的辅助诊断;亦可用于某些内分泌疾病如糖尿病的辅助诊断和机制研究;同时SS作为一种胃肠激素,检测SS水平有助于区分神经内分泌肿瘤的种类。胃溃疡患者血浆和胃窦黏膜的SS水平均降低;功能性消化不良患者血浆SS水平升高;肠套