简述艾普拉唑肠溶片的药代动力学

人体药代动力学结果显示,受试者单次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC随用药剂量增加而增加,艾普拉唑在人体内的过程基本符合线性动力学特征。在受试者的尿中未检测到原形药。受试者连续7天口服本品,剂量为10mg/天,药代动力学试验显示,连续用药与单次用药相比,艾普拉唑的药动学参数无明显改变,在体内无蓄积。连续口服4天以上后,血浆中艾普拉唑的浓度可达稳态。与空腹比较,进食可延迟血药浓度的达峰时间,但对其它药代动力学参数影响不大。......阅读全文

简述艾普拉唑肠溶片的药代动力学

  人体药代动力学结果显示,受试者单次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC随用药剂量增加而增加,艾普拉唑在人体内的过程基本符合线性动力学特征。在受试者的尿中未检测到原形药。受试者连续7天口服本品,剂量为10mg/天,药代动力学试验显示,连续用药与单次用药相比,艾普拉唑的药

简述艾普拉唑肠溶片的药物相互作用

  1、由于艾普拉唑抑制胃酸分泌,可影响依赖于胃内pH值吸收的药物(如酮康唑、伊曲康唑等)的生物利用度,合用时应注意调整剂量或避免合用。  2、体外试验和代谢研究的结果提示肝脏CYP3A4酶参与本品的代谢,但目前尚不能确定CYP3A4酶为本品的主要代谢酶。国外研究结果显示,24例健康受试者口服艾普拉

关于艾普拉唑肠溶片的基本介绍

  艾普拉唑肠溶片,适用于治疗十二指肠溃疡。  主要组成成分:艾普拉唑  化学名称: 5-(1H-吡咯-1-基)-2-[[(4-甲氧基-3-甲基)-2-吡啶基]-甲基]-亚磺酰基-1H-苯并咪唑  分子式: C19H18N4O2S  分子量: 366.43  性状:本品为肠溶片,除去包衣后显白色或类

概述艾普拉唑肠溶片的临床试验

  1.抑制胃酸分泌作用研究  12例健康受试者参与胃酸分泌抑制试验,结果显示,本品抑制胃酸分泌作用呈剂量依赖性,具体结果见表1。  十二指肠溃疡患者服药第5天的24小时胃pH监测结果显示,5mg剂量pH≥3时间百分比为93.8%,已达到治疗消化性溃疡的抑酸要求。具体结果见表2。  2.临床试验  

关于艾普拉唑肠溶片的药理毒理研究

  一、药理作用  艾普拉唑属不可逆型质子泵抑制剂,其结构属于苯并咪唑类。艾普拉唑经口服后选择性地进入胃壁细胞,转化为次磺酰胺活性代谢物,与H+、K+-ATP酶上的巯基作用,形成二硫键的共价结合,不可逆抑制H+、K+-ATP酶,产生抑制胃酸分泌的作用。  二、毒性研究  1、遗传毒性:  艾普拉唑C

关于艾普拉唑肠溶片的注意事项介绍

  一、注意事项:  1、本品不能咀嚼或压碎,应整片吞服。  2、本品抑制胃酸分泌作用强,对于一般消化性溃疡等疾病,不宜长期大剂量服用。  3、使用前应先排除胃与食道的恶性病变,以免因症状缓解而延误诊断。  二、孕妇及哺乳期妇女用药:  目前尚无孕妇及哺乳期妇女使用本品的临床试验资料,不建议孕妇及哺

使用艾普拉唑肠溶片的不良反应介绍

  在国内临床试验中共有507例受试者使用过本品,有85%的把握度发现发生率为1/250的不良反应。常见不良反应(发生率大于1%、小于10%)有腹泻(2.41%)、头晕头痛(2.41%)、血清转氨酶(ALT/AST)升高(1.81%);少见不良反应(发生率大于0.1%、小于1%)有皮疹、荨麻疹、腰痛

关于奥美拉唑肠溶片的药代动力学介绍

  口服奥美拉唑肠溶片后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上。可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量可增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。

概述雷贝拉唑钠肠溶片的药代动力学

  据国外文献报道:该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组,血药浓度峰值是在用药后3.5小时达到的。在10mg~40mg剂量范围内,血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。重复用药后生物利用度不升高。健康受试者的药物半衰期约为1小时(在0

简述己酮可可碱肠溶片的药代动力学

  己酮可可碱肠溶片口服后,迅速而完全地由肠道吸收,并且第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现,达峰浓度在1小时之内,但肝首过效应明显。主要代谢产物Ⅰ1-(5-羟已酰)-3,7-二甲黄嘌呤和代谢产物V1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黄嘌呤及血浆中浓度为已酮可可碱的5倍和8倍。当口服已酮可可碱100m

简述埃索美拉唑镁肠溶片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  吸收与分布  布埃索美拉唑对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒。体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%,而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。20mg剂量的相应值分别为50%和68%。

关于奥美拉唑镁肠溶片的药代动力学介绍

  1、吸收  奥美拉唑在小肠吸收,通常在3-6小时内被完全吸收。反复给药后的生物利用度约为60%。同时摄入食物对其生物利用度无影响。奥美拉唑的血浆蛋白结合率为95%,表观分布容积为0.3L/kg。  2、代谢  奥美拉唑主要是在肝内完全代谢,主要经CYP2C19 和 CYP3A4酶催化代谢。其代谢

简述柳氮磺吡啶肠溶片的药代动力学

  口服柳氮磺吡啶后,小部分在胃肠道吸收,通过胆汁可重新进入肠道(肠-肝循环)。大部分未被吸收的本品被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收,大部分以原形自粪便排出,但前者的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄,尿中可测知其乙酰

简述艾司奥美拉唑镁肠溶片的用法用量

  艾司奥美拉唑镁肠溶片应和液体一起整片吞服,而不应当咀嚼或压碎。  1、糜烂性反流性食管炎的治疗,40mg每日一次,连服四周。  2、对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗,20mg每日一次。  3、胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制

概述安斯菲(雷贝拉唑钠肠溶片)的药代动力学

  据国外文献报道:安斯菲(雷贝拉唑钠肠溶片)是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组,在用药后3.5小时达到血药浓度峰值。在l0mg~40mg剂量范围内,血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。重复用药后生物利用度不升高。健康受试右的药物半衰

关于埃索美拉唑镁肠溶片的药代动力学介绍

  1、吸收与分布  布埃索美拉唑对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒。体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后约1-2小时血浆浓度达到高峰。单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%,而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。20mg剂量的相应值分别为50%和68%。健康受试者

关于红霉素肠溶片的药代动力学介绍

  本品口服后在肠道中吸收。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水及脓液等的浓度可达有效水

简述硫唑嘌呤片的药代动力学

  硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗

简述奥美拉唑肠溶胶囊的药代动力学

  口服本品后,经小肠吸收,1小时内起效,0.5~3.5小时血药浓度达峰值,作用持续24小时以上,可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,且易透过胎盘。通常单剂量生物利用度约35%,多剂量生物利用度增至约60%,血浆蛋白结合率为95%~96%,血浆半衰期为0.5~1小时,慢性肝病患者为3小时。本

关于酮洛芬肠溶片的药代动力学介绍

  1、药代动力学  口服易吸收。与食物、奶类同服时吸收减慢,但吸收仍较完全。一次给药后约0.5~2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为99%(老年人可较低)。t1/2为1.6~4小时(平均3小时),60%于24小时内自尿中排出,主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出,以原形物排出可达10%。老年人、肝肾功

关于罗红霉素肠溶片的药代动力学介绍

  罗红霉素肠溶片口服后在肠道中吸收。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水及脓液等的浓度

概述盐酸氟西汀肠溶片的药代动力学

  吸收:氟西汀口服后从胃肠道吸收良好。进食不影响其生物利用度。盐酸氟西汀肠溶片的吸收较普通片延长约2小时。  分布:氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(表观分布容积20~40 l/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周时相似。  代谢:氟西汀符合有肝

关于呋喃妥因肠溶片的药代动力学介绍

  本品微晶型在小肠内迅速而完全吸收,大结晶型的吸收较缓。与食物同服可增加两种结晶型的生物利用度。血清中药物浓度甚低,尿中的浓度较高。本品可透过胎盘和血-脑脊液屏障。血清蛋白结合率为60%。血消除半衰期(t1/2β)为0.3~1小时。肾小球滤过为主要排泄途径,少量自肾小管分泌和重吸收。30%~40%

艾司奥美拉唑镁肠溶片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品细粉适量(约相当于艾司奥美拉唑20mg),精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇10ml,振摇,加鉴别(1)项下的磷酸盐缓冲液(pH11.0)2ml,振摇,超声使艾司奧美拉哗镁溶解,用水稀释至刻度,滤过,取续滤液系统适用性溶液分别取奥美拉唑与

艾司奥美拉唑镁肠溶片的杂质类型

质IHaXCHH CC17H19N3O4S361.42 5-甲氧基2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]磺酰基]-1H-苯并咪唑

关于埃索美拉唑镁肠溶片的药代动学

  药效学特性  埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。  作用部位和机理  埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+-AT

关于醋氯芬酸肠溶片的药代动力学介绍

  1、吸收: 醋氯芬酸肠溶片口服吸收迅速且十分完全,生物利用度几乎达100%,血药浓度达峰时间为用药后1.25至3小时, 与食物同服达峰时间延长,但食物不影响其吸收程度。  2、分布 :醋氯芬酸肠溶片蛋白结合率>99.7%。可透入滑膜液,透入浓度可达血浆药物浓度的60%,分布容积约30L。  3、

关于双氯芬酸钠肠溶片的药代动力学介绍

  1、吸收:  当肠溶片通过胃进入小肠之后,其中的双氯芬酸可迅速完全地被吸收。尽管如此,由于本品为肠溶剂型,可能延迟起效时间。用餐时服药,可降低药物吸收速度,但并不减少药物活性物质的吸收量。  服用两片(50mg)后,平均2小时即可达到平均峰值血药浓度1.5µg/ml(5µmol/L),其血药浓度

简述艾地苯醌的药代动力学

  1、药代动力学  6例脑卒中后遗症患者饭后口服本品30mg,Tmax为3.31小时,Cmax为290μg/ml,消除半衰期为7.69小时,尿中未检出原形药物,均为代谢物,24小时内尿中排泄率7.32%。 [6]  2、适应症  慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑

简述盐酸特拉唑嗪片的药代动力学

  1、药代动力学  原形药物血浆浓度最大值出现在给药后1小时左右,半衰期大约为12小时。食物很少甚至不会影响特拉唑嗪生物利用度。给药量的大约40%经尿液排泄,60%经粪便排出。特拉唑嗪具有较高的血浆蛋白结合率。  2、贮藏  遮光,密闭保存。  3、包装  铝塑泡罩包装,14片/盒,28片/盒。