为氯胺酮抗抑郁“路线”完成新“拼图”

因为临床上意外发现氯胺酮具有快速抗抑郁效果,让科学家看到了研发高效抗抑郁药物的希望。而氯胺酮的“前半生”是麻醉剂或毒品“K粉”,它带给人类最大的挑战在于能否准确把握氯胺酮抗抑郁的核心机制。8月9日,《科学》刊发浙江大学医学院脑科学与脑医学学院教授胡海岚团队最新研究成果。他们发现,氯胺酮在进入抑郁大脑后,特异性地靶向大脑中的“反奖赏中心”——外侧缰核脑区(LHb)。该脑区神经元上的NMDA受体是氯胺酮起效的初始靶点。研究团队阐述了脑区特异性现象背后的神经学基础,并界定了神经信号从外侧缰核到海马脑区的上下游关系。由此,胡海岚团队为氯胺酮的抗抑郁“路线”完成了一块重要的“拼图”。这项成果与团队之前的研究构建起以外侧缰核NMDA受体为核心的氯胺酮抗抑郁理论体系,将为临床上氯胺酮的用药策略与新型药物研发提供理论指导。一种分子如何“锚定”一个脑区已有研究表明,氯胺酮主要是通过结合神经元上的NMDA受体而起效的。也就是说,氯胺酮的主要分子靶点......阅读全文

盐酸氯胺酮

性状本品为白色结晶性粉末;无臭本品在水中易溶,在热乙醇中溶解,在乙醚中不溶鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在269nm与277nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集393图)一致。(3

盐酸氯胺酮的检查方法

酸度取本品0.10g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为40~5.5。溶液的澄清度取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,加流动相溶解并稀释制

关于氯胺酮中毒的介绍

  氯胺酮为新的非巴比妥类静脉麻醉药。麻醉状态中痛觉消失,但意识部分存在。随血中药物浓度的增高,抑制整个中枢神经系统。静脉注射后的血浆蛋白结合率是12%,清除半衰期为3.1h。对心血管的作用可使血压升高、心跳加快。

简述氯胺酮的作用机制

  K粉的主体成分氯胺酮会产生一种独特的麻醉状态,表现为木僵、镇静、遗忘和显著镇痛。此种状态被认为是边缘系统与丘脑-新皮质系统分离的结果,早年曾称其为“分离麻醉(Dissociativeanesthe-sia)”。脑电图研究结果表明,氯胺酮会抑制丘脑-皮层系统,选择性地阻断痛觉冲动向丘脑和皮层的传导

盐酸氯胺酮注射液

性状本品为无色的澄明液体鉴别(1)取本品2滴,加0.5%硫酸溶液4ml与碘化铋钾试液1滴,即生成红棕色沉淀。(2)取本品适量,照盐酸氯胺酮项下的鉴别(1)项试验,显相同的结果。检查pH值应为3.5~5.5(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,用流动相稀释制

盐酸氯胺酮的含量测定方法

取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸40ml和醋酐10ml超声使溶解后,放冷,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mo/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于27.42mg的C3H16CNO·HCl

简述氯胺酮的药理作用

  氯胺酮具有高度亲脂性,脂溶性比硫喷妥钠大5~10倍。静注后(1~2mg/kg)迅速进入中枢神经,25~30s内,病人意识消失,作用维持时间10~15min。静脉注射适量进入浅全麻后,眼球震颤频繁,角膜和对光反射依然灵活,遇有强刺激,肌张力增强,似乎会做有意识的动作,提示丘脑与皮质之间通路阻断,同

盐酸氯胺酮的基本性状

本品为白色结晶性粉末;无臭本品在水中易溶,在热乙醇中溶解,在乙醚中不溶。

盐酸氯胺酮的鉴别方法

(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在269nm与277nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集393图)一致。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。

关于氯胺酮的发展历史介绍

  1962年,美国药剂师CalvinStevens首次成功人工合成,最初发现为一种有效的麻醉药,据称首次使用是被作为兽医麻醉剂,并曾在越战时期作为麻醉药而广泛用于野战创伤外科中。  1971年,美国旧金山和洛杉矶市首先报告氯胺酮滥用病例,当时主要是在一些通宵跳舞的娱乐场所,而光顾这些场所的主要是一

盐酸氯胺酮的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在269nm与277nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集393图)一致。(3)本品的水溶液显氯化物鉴别(1)的反应(通则0301)。检查酸度取本品0.

关于氯胺酮的鉴别检测介绍

  一、鉴别  1、取本品适量,加水制成每1mL中约含0.3mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录IV A)测定,在269nm与277 nm的波长处有最大吸收。  2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集393图)一致。  3、本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。  二、检查  1、酸

简述氯胺酮的理化性质

  一、基本信息  中文名称:氯胺酮  化学名称:2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环己酮  英文名称:Ketamine  CAS号:6740-88-1  分子式:C13H16ClNO  分子量:237.725  精确质量:237.09200  PSA:29.10000  LogP:3.28870 

简述氯胺酮的有关物质的检查

  取本品适量,加流动相溶解并稀释制成每1mL中含盐酸氯胺酮0.5mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1mL,置200mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.0025mol/L庚烷磺酸钠(用5%醋酸调节pH值为6.

盐酸氯胺酮的类别及贮藏方法

类别静脉全麻药贮藏密封保存

盐酸氯胺酮的性状鉴别检查方法

性状本品为白色结晶性粉末;无臭本品在水中易溶,在热乙醇中溶解,在乙醚中不溶鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在269nm与277nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集393图)一致。(3

关于氯胺酮的不良反应介绍

  部分病人有精神异常现象,甚至出现谵妄。特别在恢复期,呈现恶梦、错觉、幻觉,有时伴有谵妄、跳动现象;上述反应在儿童中发生较少。在恢复期中应尽量避免外界刺激(包括语言),以减少此类不良反应,必要时静注少量短效巴比妥类药或地西泮,也可使情况有所改善。

关于氯胺酮的注意事项介绍

  1、对于心功能障碍和血容量不足的病人,可以引起严重循环抑制。因此在应用氯胺酮麻醉前应补充血容量、改善心肌功能、纠正水电解质紊乱等。  2、为了减少气管内粘液的分泌,用药前可给予阿托品或莨菪碱,但后者有使苏醒时梦幻增多的弊端。如氯胺酮过量产生呼吸抑制,可施行人工呼吸等措施,但不可使用呼吸兴奋剂。 

关于氯胺酮的基本信息介绍

  氯胺酮,全名为 2-邻氯苯基-2-甲氨基环己酮,化学式为,是苯环己哌啶(PCP)的衍生物。因为其物理形状通常为呈白色粉末,而英文名称的第一个字母是 K,故俗称K粉。在医学临床上一般作为麻醉剂使用,被列为第一类精神药品管控。

简述氯胺酮中毒的临床表现

  1、应用中可出现呼吸暂停、喉头痉挛、支气管收缩、木僵、肌颤、肢体无意识的小动作、胃肠紊乱、神志错乱、一过性失明。  2、麻醉恢复期,少数患者出现恶心、呕吐、谵妄、幻觉、噩梦等,部分病人有精神激动、躁动。  3、短时间外科手术,应用本药全麻,可发生心动过速、高血压,较少见低血压和心律失常。少见有麻

盐酸氯胺酮的类别制剂及贮藏方法

类别静脉全麻药贮藏密封保存制剂盐酸氯胺酮注射液

盐酸氯胺酮注射液的检查方法

pH值应为3.5~5.5(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,用流动相稀释制成每1ml中含盐酸氯胺酮0.5mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸氯胺酮有关物质项下。限度

关于氯胺酮中毒的诊断和治疗介绍

  一、诊断  氯胺酮中毒的诊断要点为:  有氯胺酮静脉用药史,出现上述表现。  二、治疗  氯胺酮中毒的治疗要点为:  1、发生呼吸抑制,应施行辅助呼吸,不宜使用呼吸兴奋剂。  2、为减少麻醉恢复期的不良反应发生,应避免外界刺激,必要时静脉注射少量短效巴比妥类药物。  3、事先应用氟哌啶醇、氟硝西

关于氯胺酮的毒性和体感介绍

  1、毒性  70mg会引起中毒,200mg会出现幻觉,500mg会引起呼吸抑制甚至死亡。出现麻醉作用快,但持续时间短。静注可维持5~10分钟,肌注可维持10~30分钟。  2、体感  据称吸食K粉的感觉和饮酒类似,都表现为先兴奋后抑制。而且K粉经常和摇头丸混用,在对收检的真假“摇头丸”以及很多收

盐酸氯胺酮的性状及鉴别方法

性状本品为白色结晶性粉末;无臭本品在水中易溶,在热乙醇中溶解,在乙醚中不溶鉴别(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在269nm与277nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集393图)一致。(3

美咨询小组推荐氯胺酮抗抑郁药物

  近日,在美国食品药品监督管理局(FDA)召开的一次会议上,一个独立咨询小组以14票赞成、2票反对的结果,推荐一种名为艾氯胺酮的化合物用于治疗抑郁症。如果FDA批准该药物,可能会增加目前正在开发的其他以氯胺酮为灵感的治疗药物的机会。但是,艾氯胺酮在改善情绪方面的整体效果及其被滥用的可能性仍存在疑问

盐酸氯胺酮注射液的基本性状

本品为无色的澄明液体。

盐酸氯胺酮注射液的鉴别方法

(1)取本品2滴,加0.5%硫酸溶液4ml与碘化铋钾试液1滴,即生成红棕色沉淀。(2)取本品适量,照盐酸氯胺酮项下的鉴别(1)项试验,显相同的结果。

盐酸氯胺酮注射液的含量测定方法

照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液精密量取本品适量(约相当于盐酸氯胺酮25mg),置100ml量瓶中,用0.05mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀对照品溶液取盐酸氯胺酮对照品适量,精密称定,加05mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1m中约含0.25mg的溶液测定法取供试品溶液

盐酸氯胺酮注射液的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品2滴,加0.5%硫酸溶液4ml与碘化铋钾试液1滴,即生成红棕色沉淀。(2)取本品适量,照盐酸氯胺酮项下的鉴别(1)项试验,显相同的结果。检查pH值应为3.5~5.5(通则0631)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品,用流动相稀释制成每1ml中含盐酸氯胺酮