恩替卡韦的介绍
恩替卡韦（Entecavir Tablets）的商品名为博路定，是环戊酰鸟苷类似物，抗乙肝病毒的一线药物。II/III 期临床研究表明，成人每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV-DNA复制，疗效优于拉米夫定；III 期临床研究表明，对发生YMDD 变异者将剂量提高至每日1mg 能有效抑制HBV DNA复制。对初治患者治疗1 年时的耐药发生率为0，但对已发生YMDD变异患者治疗1 年时的耐药发生率为5.8%。中国SFDA也已批准用于治疗慢性乙型肝炎患者。......阅读全文
恩替卡韦的介绍
恩替卡韦（Entecavir Tablets）的商品名为博路定，是环戊酰鸟苷类似物，抗乙肝病毒的一线药物。II/III 期临床研究表明，成人每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV-DNA复制，疗效优于拉米夫定；III 期临床研究表明，对发生YMDD 变异者将剂量提高至每日1mg 能有效抑制HBV
概述恩替卡韦的禁忌
对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。 使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此，需要采取适当的防护措施。
关于恩替卡韦的基本介绍
恩替卡韦，抑制乙肝病毒复制的药物，别名恩替卡韦水合物、恩替卡韦一水合物，最新抗乙肝病毒的一线药物。恩替卡韦是环戊酰鸟苷类似物。II/III 期临床研究表明，成人每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV-DNA 复制；III 期临床研究表明，对发生YMDD 变异者将剂量提高至每日1mg 能抑制HBV
关于恩替卡韦片的简介
恩替卡韦片，适应症为本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 乙型肝炎严重急性恶化，HIV和HBV合并感染患者，乳酸性酸中毒伴肝肿大 1、有报告患者在停止乙肝抗病毒治疗(包括恩替卡韦)后，发生病情严重急性恶化。对停止乙肝抗病毒治疗
关于恩替卡韦的耐药介绍
一、药物过量 目前尚无使用该品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行支持疗法。 单次给药1.0mg恩替卡韦后，4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。 二、恩替卡韦
简述恩替卡韦的作用机制
恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：⑴HBV多聚酶的启动；⑵前基因组mRN
关于恩替卡韦的作用机制
恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：⑴HBV多聚酶的启动；⑵前基因组mRN
简述恩替卡韦的副作用
恩替卡韦副作用主要表现在以下几个方面： 1、在国外进行的研究中，恩替卡韦片的主要副作用表现为：头痛、疲劳、眩晕、恶心。少见不良反应包括呕吐，嗜睡或者睡眠困难等症状，影响患者的生活质量。 2、在中国进行的临床试验中，恩替卡韦片的副作用有：ALT升高、头痛头晕、疲惫、眩晕、恶心、腹痛、腹泻、腹部
概述恩替卡韦的药物作用
体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P4（CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导
简述恩替卡韦的适应症
恩替卡韦停药要结合患者各项检测指标、症状体征及服药时间等综合分析判定，才可以对停药时间作出较为正确的判定，这样可以避免因停药不当而造成病毒反弹现象的发生，所以说恩替卡韦停药 [2]时间要听从专业医生指导，患者切勿在检查指标正常或症状缓解时就擅自停服，治疗上的中途而废或盲目停药不仅会影响治疗效果而
恩替卡韦片的注意事项
1、恩替卡韦片的禁忌：对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。 2、恩替卡韦片的注意事项： 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。 使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传
关于恩替卡韦的临床应用分析
恩替卡韦最佳的治疗时间目前尚不知道，按照3期临床方案设计的标准，病人在治疗52周后，如果在48周时达到以下应答标准：乙肝病毒被抑制（bDNA法
概述恩替卡韦的应用人群
1、性别：恩替卡韦的药代动力学不因性别的不同而改变。 2、种族：恩替卡韦的药代动力学不因种族的不同而改变。 3、老年人：一项评价年龄与该品药代动力学关系的研究（口服该品1.0mg）显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3%，这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能
马来酸恩替卡韦片的简介
马来酸恩替卡韦片，本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时，已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大，包括死亡病例的报道。 当慢性乙肝患者停止抗乙肝治疗后， 包括恩替
关于恩替卡韦的用法用量介绍
患者应在有经验的医生指导下服用恩替卡韦。 推荐剂量：成人和16岁以上青年口服恩替卡韦，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1.0mg(0.5mg 两片）。 恩替卡韦应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。 肾功能不全 在肾功能不全的患者
恩替卡韦片的用法用量介绍
患者应在有经验的医生指导下服用本品。片剂和口服溶液在健康受试者中是生物等效的，因此两种剂型可互换使用。口服溶液详细信息参见口服溶液说明书。本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。 1、成人：口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每
恩替卡韦片薄膜衣的药理毒理
恩替卡韦片薄膜衣为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性： （1）HBV多聚酶的启动；
马来酸恩替卡韦片的生殖毒性
在生殖毒性研究中，连续4周给予恩替卡韦，剂量最高达30mg/kg，在给药剂量超过人体最高推荐剂量1.0mg/天的90倍时，没有发现雄性和雌性大鼠的生育力受到影响。在恩替卡韦的毒理学研究中，当剂量至人体剂量的35倍或以上时，发现啮齿类动物与狗出现了输精管的退行性变。在猴子实验中，未发现睾丸的改变。
简述恩替卡韦的抗病毒活性
在传染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑50%病毒DNA合成所需浓度（EC50）为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株（rtL180M,rtM204V）的EC50 的中位值是0.26μM（范围0.01至0.059μM），而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷（H
不同人群使用恩替卡韦的介绍
1、药物过量：据调查发现，在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良现象，建议：如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行支持疗法。 治疗乙肝并不能单纯的依靠某种药物，应该依据个体的病情不同，对症下药，综合治疗，才能保护身体的健康。 2、孕妇及哺乳
关于恩替卡韦的药物的信息介绍
药品名：润众 通用名称：恩替卡韦分散片 英文名：Entecavir Dispersible Tablets 汉语拼音：Entikawei Fensanpian 【恩替卡韦的成份】本品主要成份为：恩替卡韦。化学名称：2-氨基-9-[（1S，3R，4S）-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊
恩替卡韦的药代动力学
1、吸收：健康人群口服用药后，该品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。每天给药一次，6—10天后可达稳态，累积量约为两倍。 食物对口服吸收的影响：进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg该品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时），Cmax降低
概述恩替卡韦片的药物相互作用
体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不
简述马来酸恩替卡韦片的作用机制
马来酸恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底 物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性： (1) HBV多聚酶的启
老年人使用恩替卡韦片的简介
老年使用恩替卡韦片的注意事项： 由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加恩替卡韦片的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄，在肾功能损伤的患者中，可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功
关于恩替卡韦片薄膜衣的基本介绍
恩替卡韦片薄膜衣，商品名博路定，本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 1、【恩替卡韦片薄膜衣的适应症】 本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 2、【恩替卡韦片
阿德福韦酯应答不佳恩替卡韦耐药病例报告
病史一般资料：刘某，男性，30岁，未婚，大学文化水平。因“HBsAg阳性10余年，右上腹不适1周”于2005年11月门诊就诊。患者1995年体检发现HBsAg阳性，当时肝功正常，未行诊治及定期复查。此后定期复查肝功正常。1周前患者自觉右上腹不适，来我院门诊就诊。既往史：无特殊。家族史：无传染病及遗传
简述马来酸恩替卡韦片的适应症
1、马来酸恩替卡韦片的成份： 主要活性成份：马来酸恩替卡韦。 化学名称：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮马来酸盐一水合物。 分子式：C12H15N5O3·C4H4O4·H2O 分子量：411.38 2、马来
简述马来酸恩替卡韦片的致癌性
在小鼠和大鼠口服恩替卡韦的长期致癌性研究中，药物暴露量大约分别是人类最高推荐剂量（1.0mg/天）的42倍（大鼠）和35倍（小鼠）。在上述研究中，恩替卡韦致癌性出现阳性结果。 在小鼠试验中，当剂量至人体剂量的3至40倍时，雄性和雌性小鼠的肺部腺瘤的发生率增加。当剂量至人体剂量的40倍时，雄性和
马来酸恩替卡韦片的遗传毒性简介
在人类淋巴细胞培养的实验中，发现恩替卡韦是染色体断裂的诱导荆。在Ames实验（使用伤寒扦菌、大肠杆菌、使用或不用代谢激活剂）、基因突变实验和叙利亚仓鼠胚胎细胞转染实验中，发现恩替卡韦不是突变诱导剂。在大鼠的经口给药微核实验和DNA修复实验中，恩替卡韦也呈阴性。