关于第四代喹诺酮的常用药物介绍
1 莫西沙星:于1999 年批准用于临床,有文献称为第四代喹诺酮类药物。口服吸收率为90%,体内分布较环丙沙星广,t1/2 为12~15 h。对多数阳性和阴性菌、厌氧菌、结核杆菌、衣原体和支原体作用强;对肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、支原体和衣原体作用明显强于环丙沙星;对肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌作用超过司氟沙星。用于治疗呼吸道、泌尿道和皮肤软组织感染。不良反应少,至今未见严重过敏反应,几乎没有光敏反应。 2 甲磺酸吉米沙星:具有广谱抗菌活性的第四代氟喹诺酮类抗菌药,吉米沙星最突出之处是显著增强了与靶部位――拓扑异构酶IV的亲和力,从而大大改善了抗菌谱,尤其是对G+菌的杀菌力更为显著,是目前对肺炎链球菌活性最高的氟喹诺酮类口服药物,适应症为治疗下呼吸道感染、泌尿道感染的选用药物之一。另据认为,吉米沙星还可能成为第一个被选用于治疗呼吸道感染的一天给药一次的药物。它对尿道病原菌包括大肠杆菌和奇异变形菌也有较高疗效。LG生命科学有......阅读全文
格列喹酮片的性状及鉴别方法
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品细粉适量,加流动相适量,超声使格列喹酮溶解并稀释制成每1m1中约含0.1mg的溶液,滤过,滤液作为供试品溶液;另取格列喹酮对照品适量,加流动相超声使溶解并稀释制成每1m1中约含0.1mg的溶液,作为对照品溶液。照有关物质检查项下的方法,取供试品溶液与对照品溶液各20
关于吡喹酮的药代动力学介绍
吡喹酮口服后吸收迅速,80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达,药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20% 左右,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的2
用Twave离子淌度质谱鉴定猪肌肉中多位点分子离子(一)
利用T-wave离子淌度质谱鉴定猪肌肉中的氟喹诺酮类抗生素的多位点分子离子及其碎片离子Mike McCullagh1、Sara Stead1、Jonathan Williams1、Wouter de Keizer2和Aldert Bergwerff2 1沃特世公司(英国曼彻斯特) 2RnAssays
关于地诺前列酮的用法介绍
(1)催产:普通阴道栓,一次3mg,置于引导后穹窿深处,6~8小时后若无产程进展,可再放置一次。 (2)引产:①静脉滴注法:将本品2mg用所附稀释液稀释后溶于5%葡萄糖注射液500ml中,缓慢静脉滴注。对于足月或过期妊娠引产,滴速一般为1μg(约3~4滴/分钟);对于中期妊娠引产滴速一般为4~
喹诺酮类药物的不良反应与用药原则
自从第一代喹诺酮类药物萘啶酸问世以来,至今已有四十多年历史了。现广泛用于临床的普遍为第三、四代产品。其共同点含4-喹诺酮基本母核,为人工合成,选择性抑制细菌DNA螺旋酶,阻碍DNA复制,导致细菌DNA不能正常合成与修复而引起杀菌作用。其优点为抗菌谱广、抗菌作用强,口服注射吸收好、血药浓度高、
使用氟喹诺酮类抗菌药的不良反应
1.氟喹诺酮类抗菌药的胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2.中枢神经系统反应,可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3.氟喹诺酮类抗菌药的过敏反应,皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4.偶可发生: (1) 癫痫发作、精神异
关于新一代喹诺酮类药物的简介
其他新一代喹诺酮类药物如氟罗沙星、罗米沙星及司巴沙星等对肺炎球菌有较高活性,比环丙沙星等对肺炎球菌有较高活性,比环丙沙星的药效高4~8倍。多数喹诺酮类药物通过主动转运机制进行分布,在支气管黏膜中浓度比血液中高2倍,在肺泡上皮中比血液中高2~3倍,在肺泡巨噬细胞中高达9~15倍。司巴沙星在肺组织不
喹诺酮类抗生素的临床合理应用
临床上常用者为氟喹诺酮类,有诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。近年来研制的新品种对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌的抗菌作用增强,对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强,已用于临床者有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。 一、喹诺酮类抗生素的适应症
关于吡喹酮片的使用不良反应介绍
一、吡喹酮片的不良反应: 1、常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等,一般程度较轻,持续时间较短,不影响治疗,不需处理。 2、少数病例出现心悸、胸闷等症状,心电图显示T波改变和期外收缩,偶见室上性心动过速、心房纤颤。 3、少数病例可出现一过性转氨酶升高。 4、偶可诱
关于吡喹酮片的药代动力学介绍
吡喹酮片口服后吸收迅速,80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达,药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%~20%左右,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的2
使用盐酸加替沙星片的注意事项介绍
1、加替沙星与其他喹诺酮类药物类似,可合心电图QTc间期延长。在患有QTc间期延长,低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中,应避免使用本品,本品也不宜与IA类(如奎尼丁,普鲁卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮,索他洛尔)和可延长心电图QTc间期的药物,如西沙比利,红霉素,三环类抗抑郁药合用。 2、喹诺酮类药物可引
化妆品喹诺酮类快筛试剂盒-(胶体金法)检测说明
【简 介】 喹诺酮类药物是一大类合成抗菌药。喹诺酮类在化妆品中虽具有一定的祛痘、抗粉刺、除螨等功效,但作用于人体有一定的危害,长期使用含有抗生素的化妆品,可能导致对问题产品的依赖和滥用。本产品用于快速检测化妆品中的氟喹诺酮类抗生素,整个检测过程只需要20分钟左右,适用于各类企业及检测机构。【检 测
当抗生素变成毒药
图片来源:Oliver Munday 2014年,Miriam van Staveren去加纳利群岛休假时发生了感染,耳朵和鼻子十分疼痛。于是,她去找当地的医生看病。医生给她开了6天的左氧氟沙星。 但在回到荷兰阿姆斯特丹后,也就是服药后的两周,Staveren的跟腱开始疼痛不止,接着
医药界关注氟喹诺酮类药物具有罕见副作用
2014年,Miriam van Staveren去加纳利群岛休假时发生了感染,耳朵和鼻子十分疼痛。于是,她去找当地的医生看病。医生给她开了6天的左氧氟沙星。 但在回到荷兰阿姆斯特丹后,也就是服药后的两周,Staveren的跟腱开始疼痛不止,接着膝盖和肩膀也开始出现疼痛,之后大腿和脚开始刺
医药界关注氟喹诺酮类药物具有罕见副作用
2014年,Miriam van Staveren去加纳利群岛休假时发生了感染,耳朵和鼻子十分疼痛。于是,她去找当地的医生看病。医生给她开了6天的左氧氟沙星。 但在回到荷兰阿姆斯特丹后,也就是服药后的两周,Staveren的跟腱开始疼痛不止,接着膝盖和肩膀也开始出现疼痛,之后大腿和脚开始刺痛,
英科学家发现抗生素耐药性与三氯生抗性之间的联系机理
英国伯明翰大学和诺维奇科学园(Norwich Science Park)的科学家们发现了抗生素耐药性和耐消毒三氯生(triclosan)之间的联系机理。此项研究由伯明翰大学微生物与感染研究所和诺维奇科学园区John Innes中心合作研究得出,已在“抗微生物化疗杂志”上发表。 三氯生是常用
国家药监局提醒关注喹诺酮类药品的不良反应
2011年1月20日,国家食品药品监督管理局发布《药品不良反应信息通报》第35期。通报了喹诺酮类药品的不良反应情况。 喹诺酮类药品是临床使用广泛的抗感染药,因其抗菌谱广、疗效显著、使用方便等原因,在抗菌治疗领域发挥着重要作用。然而,随着此类药品的大量应用,其不良反应及不合理使用带来的危害也
使用氟喹诺酮类抗菌药的注意事项介绍
1.氟喹诺酮类抗菌宜空腹服用,并同时饮水250ml。 2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿标本培养,参考细菌药敏结果调整用量。 3.氟喹诺酮类抗菌大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。 4.肾
喹诺酮类药物及其制剂一般杂质检查
一般杂质检查 1.溶液的澄清度本类药物在碱溶液中易溶,采用氢氧化钠试液为溶剂,检查碱中不溶性杂质,主要为哌嗪等碱性化合物及中间体等。例如,药典规定诺氟沙星溶液的澄清度检查方法为:取本品5份,各0.5g,分别加氢氧化钠试液10ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与2号浊度标准液比较,均不得更浓注意:进行
药物检测案例喹诺酮类药物及其制剂的质量检测
一、性状 吡哌酸、诺氟沙星、盐酸环丙沙星和氧氟沙星的性状描述见表1。 二、鉴别(一)化学法 1.丙二酸反应 此反应对叔胺基团有选择性。本类药物分子中含有叔胺基团,与丙二酸在醋酐中共热时,呈现棕色、红色紫色或蓝色。药典采用该法鉴别诺氟沙星软膏、乳膏。诺氟沙星软膏的鉴别方法:取含量测定项下的供试品溶液
屡遭安全性拷问的氟喹诺酮类抗菌剂
氟喹诺酮类药物在治疗严重的细菌感染方面具有重要作用,例如某些类型的细菌性肺炎,这类药物的益处大于风险,它们应该作为一种重要治疗选择。 2018年12月21日,美国FDA警告称,服用氟喹诺酮类药物的患者主动脉破损风险较高。具体地说:风险增加的人群包括有主动脉或其它血管阻塞或动脉瘤史、高血压、某些
不同人群使用氟喹诺酮类抗菌药的介绍
【孕妇及哺乳期妇女用药】 曾用猴进行繁殖研究,剂量高达人用量的10倍,发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而,在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究,因此本品不宜用于孕妇。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg本品时,
概述氟喹诺酮类抗菌药的药物相互作用
1.尿碱化剂可减少氟喹诺酮类抗菌药在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。 2.氟喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合
简述地诺前列酮的物化性质
外观与性状:白色晶体 密度:1.148 g/cm3 熔点:66-68 °C 沸点:530.071ºC at 760 mmHg 闪点:288.452ºC 储存条件:-20ºC 蒸汽压:0mmHg at 25°C
简述地诺前列酮栓的药理毒理
1、前列腺素E2是在机体大多数组织中以低浓度存在的天然化合物。为局部激素。 2、前列腺素E2在宫颈成熟的系列复杂生化和结构转变过程中起重要作用。宫颈成熟包括明显的宫颈肌肉纤维松弛,必须从僵硬结构转变为柔软结构,使结构扩张允许胎儿从产道娩出。该过程包括负责胶原破裂的胶原酶的激活。对宫颈局部给予地
关于地诺前列酮栓的基本介绍
地诺前列酮栓,适应症为本品适用于妊娠足月(孕38周后)时促宫颈开始成熟和/或继续成熟,其宫颈Bishop评分小于或等于6分,单胎头先露有引产指征且无母婴禁忌症。Bishop须使用(1964)妇产科学,24(2),266-268页所列方法。 1、地诺前列酮栓的成份:本品主要成份及其化学名称为:地
简述地诺前列酮栓的使用禁忌
地诺前列酮栓不可用于或留在原位: 1、地诺前列酮栓的禁忌—临产时 2、地诺前列酮栓的禁忌—正在给催产素时 3、地诺前列酮栓的禁忌—当病人不能有持续强而长的宫缩时, 如a.有子宫大手术史 b. 有宫颈手术史 c. 严重头盆不称 d. 胎先露异常 e. 可疑胎儿宫内窘迫 f. 难产或创伤性生产
简述地诺前列酮的药理及应用
PGE2所致强烈子宫收缩,影响胎盘血液供应和胎盘功能,而发生流产。收缩子宫平滑肌的机制,可能与前列腺素使子宫平滑肌细胞内游离钙释放增加有关。PGE2不同于催产素,它对各期妊娠子宫均有兴奋作用,且比较温和。其缩宫作用较PGE2α强10~40倍。对子宫颈有转化及扩张作用,可用于人流手术前扩张宫颈。这
阿立哌唑的杂质及制剂类型
制剂(1)阿立哌唑口崩片(2)阿立哌唑片(3)阿 哌唑胶囊杂质质IC23H27Cl2N3O3464.40 7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-氧代哌嗪基]丁氧基]3,4二氢喹诺酮杂质Ⅱ Hos Cl N 7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]喹诺酮
世界卫生组织获赠血吸虫病治疗药物
血吸虫病是仅次于疟疾的非洲第二大热带疾病,它在热带和亚热带地区十分猖獗,在没有安全水源和卫生条件的贫困地区尤其严重。据估计,有两亿多非洲人感染此病,并且每年有20万人死于这种疾病。吡喹酮是目前市场上唯一可以治疗各种血吸虫病的药物,是世界卫生组织(WHO)指定的治疗血吸虫病的药物。总部位于德国达姆