注射用醋酸亮丙瑞林微球的药理作用介绍

1. 作用机制 重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林,在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用),然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促LH释放活性约为LH-RH的100倍,它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物,由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强,所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。此外,醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂,它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林,故能有效地降低卵巢和睾丸的反应,产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用。 2. 对性腺激素浓度的抑制作用 (1) 对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者,每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林,使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用......阅读全文

不同人群使用抑那通(注射用醋酸亮丙瑞林微球)的简介

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:  子宫内膜异位症、子宫肌瘤、绝经前乳腺癌、中枢性性早熟:孕妇、可能怀孕的妇女或哺乳妇女不应给予本品。[已有LH-RH衍生物导致流产的报告。在抑那通(注射用醋酸亮丙瑞林微球)的动物研究中,观察到胎儿死亡率增加和胎儿体重减轻(大鼠和兔),而且胎儿骨骼形成异常有增加的趋势(

亮丙瑞林微球的作用机制是什么?

  亮丙瑞林微球似乎不是一个标准的药品名,为您找到了最相近的亮丙瑞林。  亮丙瑞林微球的作用机制主要是通过模拟人体高活性的促性腺激素释放激素,从而抑制垂体生成和释放促性腺激素。 这种作用进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,降低雌二醇和睾酮的生成,从而产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用。  具

亮丙瑞林的药理作用介绍

  亮丙瑞林与戈舍瑞林(goserelin)、曲普瑞林(triprelin)、那法瑞林(Nafarelin)是目前临床上常用的几种药物去除卵巢法治疗绝经前乳腺癌及前列腺癌的药物(简称GnRH-a类药物),GnRH-a类药物与GnRH结构相似,竞争垂体GnRH受体,当垂体GnRH受体被GnRH-a全部

抑那通(注射用醋酸亮丙瑞林微球)对性腺激素浓度的抑制作用

  (1) 抑那通(注射用醋酸亮丙瑞林微球)— 对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者,每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林,使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用,可抑制正常排卵和使月经停止。  (2)  抑那通(注射用醋酸亮丙瑞林微球)— 对前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙

注射用醋酸丙氨瑞林

性状本品为白色疏松块状物或粉末。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查酸度取本品,每支加水2m1溶解后,混匀,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~7.0。含量均匀度以含量测定项下测得的每支含量计算,应符合规定(通则0941)。其他应符

注射用醋酸丙氨瑞林说明

性状本品为白色疏松块状物或粉末。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查酸度取本品,每支加水2m1溶解后,混匀,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~7.0。含量均匀度以含量测定项下测得的每支含量计算,应符合规定(通则0941)。其他应符

注射用醋酸丙氨瑞林说明

性状本品为白色疏松块状物或粉末。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查酸度取本品,每支加水2m1溶解后,混匀,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~7.0。含量均匀度以含量测定项下测得的每支含量计算,应符合规定(通则0941)。其他应符

醋酸丙氨瑞林

含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。色谱条件见有关物质项下。进样体积10l系统适用性要求见有关物质项下

亮丙瑞林如何储存?

  对于微球(抑那通),应在室温下保存;  对于缓释微球,需要遮光、密闭,并在阴凉处保存。

关于亮丙瑞林的用法用量介绍

  ① 前列腺癌、绝经前乳腺癌,每次 3.75mg,每4周1次。  ②子宫内膜异位症,每次3.75mg,每4周1 次,初次给药于经期第1~5日。  ③子宫肌瘤,每次1.88mg,每4 周1次。体重过重或子宫明显增大的患者,剂量应增至每次 3.75mg,初次给药于经期开始后的第1~5日。  ④中枢性性

注射用醋酸丙氨瑞林的检查方法

检查酸度取本品,每支加水2m1溶解后,混匀,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~7.0。含量均匀度以含量测定项下测得的每支含量计算,应符合规定(通则0941)。其他应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)

注射用醋酸丙氨瑞林的检查方法

酸度取本品,每支加水2m1溶解后,混匀,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~7.0。含量均匀度以含量测定项下测得的每支含量计算,应符合规定(通则0941)。其他应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)

醋酸丙氨瑞林说明

含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。色谱条件见有关物质项下。进样体积10l系统适用性要求见有关物质项下

关于亮丙瑞林的适应症介绍

  子宫内膜异位症;伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤;绝经前乳腺癌,且雌激素受体阳性患者;前列腺癌;中枢性性早熟症。

关于亮丙瑞林的禁忌症介绍

  对本制剂成分、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者。  孕妇或有可能怀孕的妇女,或哺乳期妇女;有性质不明的、异常的阴道出血者[有可能为恶性疾病]。

注射用醋酸丙氨瑞林的类别和规格

类别同醋酸丙氨瑞林规格(1)25g(2)150g

注射用醋酸丙氨瑞林的基本性状

性状本品为白色疏松块状物或粉末。

注射用醋酸丙氨瑞林的鉴别方法

在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

注射用醋酸丙氨瑞林的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10支,分别加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液。对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml含0.1mg的溶液色谱条件与系统适用性要求见醋酸丙氨瑞林含量测定项下。测定法见醋酸丙氨瑞林含量测定项下。计算每支

注射用醋酸丙氨瑞林的鉴别方法

鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

注射用醋酸丙氨瑞林的鉴别检查方法

鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查酸度取本品,每支加水2m1溶解后,混匀,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~7.0。含量均匀度以含量测定项下测得的每支含量计算,应符合规定(通则0941)。其他应符合注射剂项下有关的各项规定(通则

注射用醋酸丙氨瑞林的含量测定方法

含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品10支,分别加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液。对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml含0.1mg的溶液色谱条件与系统适用性要求见醋酸丙氨瑞林含量测定项下。测定法见醋酸丙氨瑞林含量测定项下。

注射用醋酸丙氨瑞林的基本性状

本品为白色疏松块状物或粉末。

注射用醋酸丙氨瑞林的性状鉴别检查方法

性状本品为白色疏松块状物或粉末。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查酸度取本品,每支加水2m1溶解后,混匀,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~7.0。含量均匀度以含量测定项下测得的每支含量计算,应符合规定(通则0941)。其他应符

注射用醋酸丙氨瑞林的类别及贮藏方法

类别同醋酸丙氨瑞林规格(1)25g(2)150g贮藏遮光,密闭保存。

关于亮丙瑞林的注意事项

  1.对本品及GnRH衍生物或合成类似物过敏者、原因不明的阴道出血者、孕妇和哺乳期妇女禁用。  2.伴有脊髓压迫者、输尿管梗阻者、老年人及生理功能低下者、充血性心力衰竭者或有心血管病史者、血栓栓塞患者、有骨质疏松史者慎用。  3.乙醇可加重本品的不良反应。  4.首次注射亮丙瑞林时,在注射前先使用

醋酸丙氨瑞林的制剂要求

注射用醋酸丙氨瑞林

醋酸丙氨瑞林的检查方法

检查氨基酸比值取本品,加6mol/L盐酸溶液,于110℃水解24小时后,照适宜的氨基酸分析方法测定,供试品中各氨基酸与丙氨酸摩尔比应符合以下规定:丝氨酸为0.7~1.0,谷氨酸为0.9~1.1,脯氨酸为0.8~1.0,亮氨酸为0.9~1,酪氨酸为0.9~1.1,组氨酸为0.9~1.1,精氨酸为0.9