注射用醋酸亮丙瑞林微球的药理作用介绍
1. 作用机制 重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用)，然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促LH释放活性约为LH-RH的100倍，它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一种缓释制剂，它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸的反应，产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用。 2. 对性腺激素浓度的抑制作用 (1) 对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用......阅读全文
醋酸丙氨瑞林的检查方法
氨基酸比值取本品,加6mol/L盐酸溶液,于110℃水解24小时后,照适宜的氨基酸分析方法测定,供试品中各氨基酸与丙氨酸摩尔比应符合以下规定:丝氨酸为0.7~1.0,谷氨酸为0.9~1.1,脯氨酸为0.8~1.0,亮氨酸为0.9~1,酪氨酸为0.9~1.1,组氨酸为0.9~1.1,精氨酸为0.9~溶
关于亮丙瑞林的注意事项
1.对本品及GnRH衍生物或合成类似物过敏者、原因不明的阴道出血者、孕妇和哺乳期妇女禁用。 2.伴有脊髓压迫者、输尿管梗阻者、老年人及生理功能低下者、充血性心力衰竭者或有心血管病史者、血栓栓塞患者、有骨质疏松史者慎用。 3.乙醇可加重本品的不良反应。 4.首次注射亮丙瑞林时，在注射前先使用
注射用醋酸丙氨瑞林的性状及鉴别方法
性状本品为白色疏松块状物或粉末。鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
关于亮丙瑞林的药理作用及药代动力学
药理作用 亮丙瑞林与戈舍瑞林(goserelin)、曲普瑞林(triprelin)、那法瑞林(Nafarelin)是目前临床上常用的几种药物去除卵巢法治疗绝经前乳腺癌及前列腺癌的药物（简称GnRH-a类药物），GnRH-a类药物与GnRH结构相似，竞争垂体GnRH受体，当垂体GnRH受体被Gn
亮丙瑞林在哪些疾病中禁用？
对本制剂成分、合成的LHRH或LHRH衍生物有过敏史的患者； 妊娠期或有可能怀孕的妇女； 哺乳期妇女； 有性质不明的、异常的阴道出血者（有可能为恶性疾病）。
关于亮丙瑞林的适应症及禁忌介绍
适应症 子宫内膜异位症；伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤；绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者；前列腺癌；中枢性性早熟症。 禁忌症 对本制剂成分、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者。 孕妇或有可能怀孕的妇女，或哺乳期妇女；有性质不明的、异常的阴道出血者[有可能为恶性疾
醋酸丙氨瑞林的和含量测定
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。色谱条件见有关物质项下。进样体积10l系统适用性要求见有关物质项下
醋酸丙氨瑞林的基本性状
性状本品为白色或类白色粉末;无臭,有引湿性。本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在1%醋酸溶液中溶解比旋度取本品,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为-46°至-56°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成
醋酸丙氨瑞林的鉴别方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层
醋酸丙氨瑞林的类别和规格
类别促性腺激素药贮藏遮光、密封,在干燥处保存
醋酸丙氨瑞林的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,
醋酸丙氨瑞林的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。色谱条件见有关物质项下。进样体积10l系统适用性要求见有关物质项下。测定法
醋酸丙氨瑞林的基本性状
本品为白色或类白色粉末;无臭,有引湿性。本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在1%醋酸溶液中溶解比旋度取本品,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为-46°至-56°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1
醋酸丙氨瑞林的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。对照品溶液取醋酸丙氨瑞林对照品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层
亮丙瑞林的禁忌症有哪些？
对本制剂成分、合成的LHRH或LHRH衍生物有过敏史的患者； 妊娠期或有可能怀孕的妇女； 哺乳期妇女； 有性质不明的、异常的阴道出血者(有可能为恶性疾病)。
亮丙瑞林的禁忌及注意事项
禁忌症 对本制剂成分、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者。 孕妇或有可能怀孕的妇女，或哺乳期妇女；有性质不明的、异常的阴道出血者[有可能为恶性疾病]。 注意事项 1.对本品及GnRH衍生物或合成类似物过敏者、原因不明的阴道出血者、孕妇和哺乳期妇女禁用。 2.伴有脊髓压迫者、输
亮丙瑞林的不良反应有哪些
1.对肝脏的损害：偶见肝功能异常(血氨基转移酶和乳酸脱氢酶升高)，使用本品长效制剂后，国外有出现腹水的报道。 2.胃肠道反应有恶心、呕吐、食欲不振等。 3.泌尿生殖系统：出现性欲减退、血尿酸、血尿素氨升高，女性患者可出现阴道不规则出血、阴道分泌物减少、白带增多、乳房胀满感或萎缩，男性患者可出
关于亮丙瑞林的不良反应及用法用量介绍
不良反应 1.对肝脏的损害：偶见肝功能异常(血氨基转移酶和乳酸脱氢酶升高)，使用本品长效制剂后，国外有出现腹水的报道。 2.胃肠道反应有恶心、呕吐、食欲不振等。 3.泌尿生殖系统：出现性欲减退、血尿酸、血尿素氨升高，女性患者可出现阴道不规则出血、阴道分泌物减少、白带增多、乳房胀满感或萎缩，
醋酸丙氨瑞林的类别及贮藏方法
类别促性腺激素药贮藏遮光、密封,在干燥处保存
醋酸丙氨瑞林的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色粉末;无臭,有引湿性。本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在1%醋酸溶液中溶解比旋度取本品,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为-46°至-56°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成
醋酸丙氨瑞林的性状鉴别方法
性状本品为白色或类白色粉末;无臭,有引湿性。本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在1%醋酸溶液中溶解比旋度取本品,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为-46°至-56°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成
关于亮丙瑞林的药代动力学
醋酸亮丙瑞林口服无效。皮下或肌内注射吸收良好。单次皮下注射3.75mg，1～2日血药浓度达峰值为1～2ng/ml。用于前列腺癌时，每次皮下注射3.75mg，每 4周1次，共注射3次，达稳态血药浓度为0.1～1ng/ml。本品在体内水解为4种降解产物，经肾脏排泄。单次皮下注射28日后原形药和代谢物
使用亮丙瑞林时的副作用有哪些
发热、咳嗽、呼吸困难等间质性肺炎症状； 发汗、性欲减退、阳痿、男子女性化乳房、睾丸萎缩、恶心、呕吐、食欲缺乏、过敏样症状； 尿频、尿潴留、血尿、排尿障碍、腰肩四肢疼痛、步行困难； 心电图异常、心胸比例增大、注射部位疼痛、硬结、发红、发冷、体重增加； 知觉异常、耳鸣、听力衰退、头部多毛、血
什么是注射用微球剂型？
注射用微球剂型是一种药物的缓释制剂，它通过将药物包裹在微小的球状颗粒中来实现缓慢而持续的药物释放。这些微球通常由生物可降解或生物不可降解的材料制成，并且设计有特殊的结构以控制药物的释放速率。 注射用微球剂型的主要优势在于能够提供稳定的药物浓度，减少给药频率，并可能降低某些药物的不良反应。此外，
亮丙瑞林的药代动力学及适应症介绍
药代动力学 醋酸亮丙瑞林口服无效。皮下或肌内注射吸收良好。单次皮下注射3.75mg，1～2日血药浓度达峰值为1～2ng/ml。用于前列腺癌时，每次皮下注射3.75mg，每 4周1次，共注射3次，达稳态血药浓度为0.1～1ng/ml。本品在体内水解为4种降解产物，经肾脏排泄。单次皮下注射28日后
醋酸曲普瑞林的药理作用是什么？
醋酸曲普瑞林的药理作用主要是通过抑制促性腺激素的分泌来发挥的。 具体来说，醋酸曲普瑞林能够减少促黄体生成素和卵泡刺激素的释放，从而降低类固醇性激素的血清浓度。在男性中，这可以用于治疗不育症，通过改善精子的质量来提高生育能力。在女性中，则可以用于治疗子宫内膜异位症和某些类型的不孕症。 此外，醋酸
关于多肽药物的给药系统的介绍
1、口服给药系统 口服给药途径方便、简单、易于被患者所接受，但多肽类药物的口服给药存在以下限制：①胃肠道降解；②相对分子量大，胃肠粘膜的穿透性差；③形成多聚体；④肝脏的首过代谢作用。一般多肽药物的口服吸收率都小于2%，生物利用度极低，使得口服给药成为生物技术药物难度最大的给药途径。目前，蛋白多
醋酸曲普瑞林
性状本品为白色粉末或疏松块状物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶比旋度取本品适量,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为66.0°至-72.0°。鉴别(1)取本品约1mg,加水1ml使溶解,
醋酸曲普瑞林
性状本品为白色粉末或疏松块状物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶比旋度取本品适量,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为66.0°至-72.0°。鉴别(1)取本品约1mg,加水1ml使溶解,
醋酸曲普瑞林说明
性状本品为白色粉末或疏松块状物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶比旋度取本品适量,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为66.0°至-72.0°。鉴别(1)取本品约1mg,加水1ml使溶解,