关于柳氮磺吡啶肠溶片的药理毒理介绍
柳氮磺吡啶及其代谢产物5-氨基水杨酸和磺胺嘧啶的作用方式尚不明确,可能与其在动物和体外试验中表现出的抗炎和免疫调节作用有关,动物放射自显影研究表明,柳氮磺吡啶(SSZ)能与结缔组织亲和,并在浆液、肝脏和肠壁中处于相对较高的水平。对溃疡性结肠炎患者分别直肠给予柳氮磺吡啶及其主要代谢物5-氨基水杨酸和磺胺吡啶的临床研究表明,产生主要治疗作用的可能是5-氨基水杨酸。本品是主要通过柳氮磺吡啶还是其主要代谢产物产生抗风湿性作用尚不明确。 毒理研究 遗传毒性:在Ames试验及L51784小鼠淋巴瘤细胞HGPRT基因试验中SSZ均未表现出致突变作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核试验及小鼠外周RBC试验、姐妹染色体互换试验、染色体畸变试验及人淋巴细胞微核试验中,其致突变作用尚不明确。 生殖毒性:雄性大鼠给药量为800mg/kg/日(4800mg/m[sup]2[/sup])时,出现雄性生育力损害,临床上有柳氮磺吡啶给药引起精子减少症和不育的报道,......阅读全文
简述柳氮磺吡啶片的药代动力学
口服后少部分在胃肠道吸收,通过胆汁可重新进入肠道(肠-肝循环)。末被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶,残留部分自粪便排出。5 -氨基水杨酸几乎不被吸收,大部分以原形自粪便排出,但5 -氨基水杨酸的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄,尿中可测知其乙酰化代
孕妇及哺乳期妇女使用柳氮磺吡啶片的介绍
1.磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料,因此孕妇应禁用。 2.磺胺药可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响;磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。因此哺乳期妇女
关于柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的注意事项介绍
交叉过敏,对磺胺药过敏患者对本品也会过敏。 对呋塞米、磺酰基类、噻嗪类利尿剂、碳酸酐酶抑制剂或水杨酸类过敏者,对本品也会过敏。 本品可通过胎盘,替代胎儿血浆中与蛋白结合部位的胆红素,但临床上明显的新生儿高胆红素血症与核黄疸并不多见,原因是母体肝脏有结合胆红素的能力。 本品可分泌入乳汁,但其
关于柳氮磺吡啶结肠溶胶囊的适应症介绍
1、成份:本品主要成份为柳氮磺吡啶,化学名称为5-[对-(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水杨酸。 2、性状:本品为结肠溶胶囊,内容物为暗黄色至棕黄色颗粒或粉末。 3、适应症: 用于轻、中度溃疡性结肠的治疗及重度溃疡性结肠炎的辅助治疗,特别适用于柳氮磺吡啶素片胃肠道不适(如厌食、恶心)的患者。
柳氮磺吡啶栓的鉴别方法
(1)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在359nm的波长处有最大吸收。(2)取本品适量(约相当于柳氮磺吡啶120mg),切碎,加冰醋酸10ml,搅拌,滤过,取滤液2ml,加锌粉约0.2g,缓缓煮沸,所显黄色即消失。
柳氮磺吡啶栓的基本性状
本品为脂肪性基质制成的黄色栓
简述柳氮磺吡啶的理化性质
1、基本信息 化学式:C18H14N4O5S 分子量:398.393 CAS号:599-79-1 EINECS号:209-974-3 2、理化性质 密度:1.48g/cm3 熔点:260-265°C 沸点:630.9ºC 闪点:335.4ºC 折射率:1.691 外观:棕黄
使用柳氮磺吡啶的不良反应
1、可出现发热和皮疹,严重者引起皮肤坏死(Lyell综合征)。 2、呼吸系统:呼吸系统的不良反应不多见。有纤维性肺泡炎的报道,但应与溃疡性结肠炎的症状如发热、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多、肺浸润相区别。这类不良反应一般出现在服药后1~6个月内,停药后即可恢复,但也有死亡报道。对这类患者可用偶氮水杨
柳氮磺吡啶栓的鉴别检查方法
鉴别(1)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在359nm的波长处有最大吸收。(2)取本品适量(约相当于柳氮磺吡啶120mg),切碎,加冰醋酸10ml,搅拌,滤过,取滤液2ml,加锌粉约0.2g,缓缓煮沸,所显黄色即消失检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供
柳氮磺吡啶的类别和贮藏方法
类别磺胺类抗菌药贮藏遮光,密封保存。
使用柳氮磺吡啶结肠溶胶囊过量的介绍
当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50μg/ml,不良反应或毒性反应增多。过量时多出现恶心和呕吐症状。对于过量的处理,首先应洗胃,继而静脉补液利尿,静脉给予碳酸氢钠碱化处理,警惕出现少尿和无尿症状,若发生无尿,应及时进行透析治疗。若出现高铁血红蛋白症(出现紫绀)时,应静脉缓慢给予亚甲兰(
关于双氯芬酸钠肠溶片的药理毒理介绍
药效作用分组:抗炎和抗风湿药物,非甾体类,乙酸衍生物和相关物质(ATC编码:M01A B05)。 1、作用机理 本品含双氯芬酸钠系非甾体类化合物,具有明显的抗风湿、消炎、镇痛及解热作用。试验证明,抑制前列腺素合成是双氯芬酸钠药理作用的主要机制。前列腺素是导致炎症、疼痛和发热的主要因素。 用
关于氨糖美辛肠溶片的药理毒理介绍
本品是由吲哚美辛和盐酸氨基葡萄糖按1: 3的比例制成,每片含吲哚美辛25mg和盐酸氨基葡萄糖75mg,在体内发挥吲哚美辛和氨基葡萄糖的作用。吲哚美辛为非甾体类抗炎药,通过抑制前列腺素合成发挥解热、镇痛和抗炎作用;氨基葡萄糖进入体内后,刺激和恢复透明质酸和蛋白聚糖的生物合成,抑制巨噬细胞产生超氧自
蚓激酶肠溶片的药理毒理
蚓激酶是一种蛋白水解酶。动物试验表明本品具有溶解家兔肺动脉血栓的作用,可明显缩短家兔的优球蛋白溶解时间。
关于柳氮磺吡啶的适应症和禁忌症介绍
一、适应症 1、主要用于炎症性肠病,即急、慢性溃疡性结肠炎和克罗恩病,并可预防溃疡性结肠炎的复发。 2、肠道手术后预防感染。 3、用于类风湿性关节炎和强直性脊柱炎的治疗。 [1] 二、禁忌症 1、对柳氮磺吡啶及其代谢产物、磺胺类药物或水杨酸过敏; 2、血小板、粒细胞减少症; 3、肠
柳氮磺吡啶的性状和鉴别方法
性状本品为暗黄色至棕黄色粉末;无臭本品在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在氢氧化钠试液中易溶。鉴别(1)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在359nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集620图)一致
概述柳氮磺吡啶的药物相互作用
1、与保泰松合用时,柳氮磺吡啶的作用可能加强。 2、柳氮磺吡啶与丙磺舒合用时,可降低肾小管对磺胺的排泌量,使血中磺胺浓度上升,容易引起中毒。 3、与抗凝药、苯妥英钠、口服降糖药、硫喷妥类、甲氨蝶呤等合用时,柳氮磺吡啶的作用延长,毒性增加,要注意调整用量。 4、利鲁唑有潜在的肝毒性,与柳氮磺
柳氮磺吡啶栓的类别及贮藏方法
类别同柳氮磺吡啶。规格0.5g贮藏遮光,密闭,在30℃以下保存。
关于艾普拉唑肠溶片的药理毒理研究
一、药理作用 艾普拉唑属不可逆型质子泵抑制剂,其结构属于苯并咪唑类。艾普拉唑经口服后选择性地进入胃壁细胞,转化为次磺酰胺活性代谢物,与H+、K+-ATP酶上的巯基作用,形成二硫键的共价结合,不可逆抑制H+、K+-ATP酶,产生抑制胃酸分泌的作用。 二、毒性研究 1、遗传毒性: 艾普拉唑C
柳氮磺吡啶用药细节,哪些患者不能服用?
柳氮磺吡啶作为一种历史悠久的药物,除了用于治疗溃疡性结肠炎外,还一直用于类风湿关节炎和强直性脊柱炎的治疗。很多患者也有体会,老觉得胃肠道不好,稍有不慎,可能就会腹痛、腹泻。柳氮磺吡啶则可通过5-氨基水杨酸与磺胺吡啶发挥其抗炎、抑菌作用。 柳氮磺吡啶是治疗强直性脊柱炎的二线药物中使用最广泛的药,
关于柳氮磺吡啶的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):2.3 氢键供体数量:3 氢键受体数量:9 可旋转化学键数量:6 拓扑分子极性表面积(TPSA):138 重原子数量:28 表面电荷:0 复杂度:804 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:0 确定化学键立
简述红霉素肠溶片的药理毒理
本品属大环内酯类抗生素。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。
奥美拉唑肠溶片的药理毒理
质子泵抑制剂。奥美拉唑肠溶片为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,因此口服后可特异地分布于胃黏膜壁细胞的分泌小管中,并在此高酸环境下转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+-K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基呈不可逆性的结合,生成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性
柳氮磺吡啶的类别制剂类型和贮藏方法
类别磺胺类抗菌药贮藏遮光,密封保存。制剂(1)柳氮磺吡啶肠溶片(2)柳氮磺吡啶栓
柳氮磺吡啶栓的性状及鉴别方法
性状本品为脂肪性基质制成的黄色栓鉴别(1)取含量测定项下的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在359nm的波长处有最大吸收。(2)取本品适量(约相当于柳氮磺吡啶120mg),切碎,加冰醋酸10ml,搅拌,滤过,取滤液2ml,加锌粉约0.2g,缓缓煮沸,所显黄色即消失
简述柳氮磺胺吡啶的药理作用
柳氮磺吡啶是水杨酸与磺胺吡吡啶的偶氮化合物,具有抗菌、抗风湿和免疫抑制作用。在肠道内被该处细菌分解为磺胺吡吡啶(SP)与5-氨基水杨酸(5-ASA)。SP有微弱的抗菌作用,它在药物分子中主要起载体作用,阻止5-ASA在胃和十二指肠部位吸收,仅在肠道碱性条件下,肠道微生物使重氮键破裂而释出有效成分
关于埃索美拉唑镁肠溶片的药理毒理介绍
1、药效学特性 埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。 2、作用部位和机理 埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K
关于艾司奥美拉唑镁肠溶片的药理毒理介绍
1、艾司奥美拉唑镁肠溶片的药物相互作用: 埃索美拉唑治疗期间酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。与地西泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等合用时,这些药物可能需要降低剂量。因此,苯妥英治疗期间,当合用或停用埃索美拉唑时,建议监测苯妥英的血药浓度。无配伍禁忌。 2、艾司奥美拉唑镁肠溶片的药理毒理
关于埃索美拉唑镁肠溶片的药理毒理介绍
药效学特性 埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。 作用部位和机理 埃索美拉唑为一弱碱,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+-AT
关于氨磺必利片的药理毒理介绍
药效学特征 氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、 D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。 动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的