简述醋硝香豆素片的药理药动学
1、醋硝香豆素片的药理毒理: 醋硝香豆素片系双香豆素的合成代用品,化学结构与维生素K相似,与维生素K发生竞争性拮抗,妨碍后者的利用,使肝脏中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是双香豆素类中抗凝效力最强的口服抗凝药。作用较双香豆素快,但维持时间较短。对已合成的凝血酶原和凝血因子无作用。 2、醋硝香豆素片的药代动力学: 醋硝香豆素片口服吸收迅速而完全,服后36~48h达抗凝高峰。t1/2 约为8~11h,其还原形代谢产物也有抗凝作用,抗凝作用可持续2~4天。经肝脏代谢,代谢物主要由尿中排泄,本品血浆蛋白结合率高,可通过胎盘,但较少进入乳汁。......阅读全文
关于醋硝香豆素的简介
醋硝香豆素(Acenocoumarol),别名醋硝香豆酮,是一种白色结晶固体的化学品。化学名称3-(1-对硝基苯基-3-氧代丁基)-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮,分子式为C19H15NO6,分子量为353.32600,易溶于乙醚,乙醇,不溶于水,熔点196~199℃。醋硝香豆素为抗凝血药
简述醋硝香豆素药理作用
本品系双香豆素的合成代用品,化学结构与维生素K相似,与维生素K发生竞争性拮抗,妨碍后者的利用,使肝脏中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是双香豆素类中抗凝效力最强的口服抗凝药。作用较双香豆素快,但维持时间较短。对已合成的凝血酶原和凝血因子无作用。
使用醋硝香豆素的注意事项介绍
1.本品可通过胎盘屏障,妊娠期给药可造成胎儿内出血或死胎;应用于妊娠最初3个月,有致胎儿畸形可能;产前服用可致新生儿或胎儿内出血和分娩流血过多。故孕妇及哺乳妇女禁用。遗传性易栓症需抗凝的妊娠妇女最好选用肝素,遗传性易栓症者需与肝素合并用药3~5天再以本品作长期抗凝维持。 2.本品能经乳腺分泌入
关于醋硝香豆素的物化性质介绍
一、基本信息 中文名称:醋硝香豆素 中文别名:3-(1-对硝基苯基-3-氧代丁基)-4-羟基-2H-1-苯并吡喃-2-酮; 醋硝香豆酮; 英文名称:acenocoumarol 英文别名:ACENOCOUMAROL; Acenocoumarol; CAS号:152-72-7 分子式:C
使用醋硝香豆素片的注意事项
1.醋硝香豆素片可通过胎盘屏障,妊娠期给药可造成胎儿内出血或死胎;应用于妊娠最初3个月,有致胎儿畸形可能;产前服用可致新生儿或胎儿内出血和分娩流血过多。故孕妇及哺乳妇女禁用。遗传性易栓症需抗凝的妊娠妇女最好选用肝素,遗传性易栓症者需与肝素合并用药3~5天再以本品作长期抗凝维持。 2.醋硝香豆素
关于醋硝香豆素的药物相互作用介绍
1.与本品合用能增强抗凝作用的药物有: (1)能与本品竞争血浆蛋白结合,使游离的双香豆乙酯增多,如阿司匹林、保泰松、羟基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯贝丁酯(安妥明)、磺胺类药、丙磺舒等; (2)抑制肝微粒体酶,使本品代谢降低而增效,如氯霉素、别嘌呤醇、单胺氧化酶抑制药、甲硝唑(灭滴灵)、西
关于醋硝香豆素的适应症和禁忌症介绍
1、适应证 用于预防和治疗血管内血栓性疾病,如,防治静脉血栓、肺栓塞、心肌梗死及心房纤颤引起的栓塞。尤其适用于长期维持抗凝者,对急性动脉闭塞需先用肝素控制症状,再用本品。 2、禁忌证 禁用于有出血倾向者、胃肠道溃疡、严重肾功能不全者、分娩或手术后三天内、妊娠后期及哺乳期妇女。
羟甲香豆素
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或丙醇中略溶,在水中不溶;在氢氧化钠溶液中易溶。熔点本品的熔点(通则0612)为188~192℃。吸收系数避光操作。取本品约0.125g,精密称定,置250ml量瓶中,加0.1mol/L氢氧化钠溶液25ml,振摇使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,
羟甲香豆素片
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于羟甲香豆素30mg),加乙醇10ml,振摇使羟甲香豆素溶解,滤过,滤液照羟甲香豆素项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在229nm与360nm的波长处有最大吸收,
羟甲香豆素胶囊
性状本品内容物为白色或类白色粉末鉴别(1)取本品的内容物,照羟甲香豆素项下的鉴别1)项试验,显相同的反应。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在229nm与360nm的波长处有最大吸收,吸光度比值应为0.68~0.75。检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0
羟甲香豆素的检查方法
检查酸度取本品1.0g,加水50ml,振摇10分钟,滤过,取滤液,依法测定(通则0631),pH值应为5.5~7.0。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液。对照品溶液(1)取羟甲香豆素对照品约20m
RGD环肽,AMC(香豆素)修饰多肽
1. RGD环肽简介在了解RGD肽之前,我们先简单介绍一下整合素,整合素即整联蛋白,是一类介导哺乳动物细胞黏附与信号转导的异二聚体跨膜糖蛋白受体,由α和β亚单位组成,参与包括细胞迁移、细胞侵袭、细胞和细胞间的信号传导、细胞黏附及血管新生过程等多种细胞活动的调节,其中对整合素αvβ3的研究最为广泛。整
关于双香豆素的基本介绍
双香豆素(dicoumarol)为白色或乳白色结晶性粉末;味苦略具香味;几不溶于水、乙醇、乙醚,微溶于氯仿,溶于强碱溶液。别名双香豆精;紫苜蓿酚;败坏翘摇素;Bishydroxycoumarin;Dicoumarin。分子式:C19H12O6,分子量:336.29500,熔点:290-292 °
关于香豆素类药物的介绍
香豆素类药物 香豆素类药物是一类口服抗凝药物。它们的共同结构是4-羟基香豆素。同时,双香豆素还可以用于对付鼠害。当初人们在牧场牲畜因抗凝作用导致内出血致死的过程中发现的双香豆素,意识到了这一类物质的抗凝作用,引起了之后对香豆素类药物的研究和合成,从而为医学界提供了多一种重要的凝血药物。 常见
羟甲香豆素胶囊的检查方法
检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。避光操作。溶出条件以硼酸缓冲液(取硼酸12.37g与氯化钾14.91g,加水至1000ml。量取50ml,加0.2mol/L氢氧化钠溶液1.8ml,加水至200ml,用5mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至8.6)1000ml为溶出介质,转速
羟甲香豆素胶囊的检查方法
检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。避光操作。溶出条件以硼酸缓冲液(取硼酸12.37g与氯化钾14.91g,加水至1000ml。量取50ml,加0.2mol/L氢氧化钠溶液1.8ml,加水至200ml,用5mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至8.6)1000ml为溶出介质,转速
羟甲香豆素片的检查方法
检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。避光操作。溶出条件以硼酸缓冲液(取硼酸12.37g与氯化钾14.91g,加水至1000ml。量取50ml,加0.2mol/L氢氧化钠溶液11.8ml,加水至200ml,用5mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至8.6)1000ml为溶出介质,转
关于双香豆素片的基本介绍
双香豆素片,适应症为用于预防及治疗血管内血栓栓塞性疾病,施行手术或受伤后血栓性静脉炎、肺栓塞、心肌梗塞及心房纤颤引起的栓塞。适用于需长期维持抗凝者。对急性动脉闭塞,需迅速抗凝时,一般先用肝素控制危状,再用本品维持治疗。遗传性易栓症需长期抗凝者,与肝素合并用药3~5天,再以本品长期维持抗凝。
简述双香豆素片的药理毒理
本品为人工合成的抗凝血药物。其抗凝血作用与肝素不同,主要与维生素K发生可逆性竞争,抑制依赖维生素K的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子在肝细胞中的合成,使凝血酶原含量降低,防止血栓的形成。由于本品对已合成的凝血因子无直接作用,故起效缓慢,一般口服给药后3~5天作用达高峰;又由于本品停用后须待凝血因子恢复到一
长江学者JBC解析香豆素镇痛机制
香豆素(Coumarin)及其衍生物是从九里香属植物中提取的一种天然芳香化合物。九里香属植物(Murraya)是广泛分布在东亚、澳大利亚和太平洋岛屿的一种开花植物,已被广泛用作药材,缓解各种疼痛,如头痛、风湿病疼痛、牙痛和毒蛇咬伤。然而,它们的镇痛成分和缓解疼痛的分子机制,仍然还知之甚少。延伸阅
羟甲香豆素的基本性状
性状本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭。本品在甲醇、乙醇或丙醇中略溶,在水中不溶;在氢氧化钠溶液中易溶。熔点本品的熔点(通则0612)为188~192℃。吸收系数避光操作。取本品约0.125g,精密称定,置250ml量瓶中,加0.1mol/L氢氧化钠溶液25ml,振摇使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,
羟甲香豆素的含量测定方法
含量测定避光操作。取本品约0.15g,精密称定,加二甲基甲酰胺40ml溶解,照电位滴定法(通则0701),用氢氧化四甲基铵滴定液(0.1mol/L)滴定,滴定的结果用空白(水8.5ml加二甲基甲酰胺40ml)试验校正。每1ml氢氧化四甲基铵滴定液(0.1mol/L)相当于17.62mg的CoHO3。
羟甲香豆素的鉴别方法
鉴别(1)取本品适量,加乙醇2ml使溶解,在日光下显浅紫色荧光,加氢氧化钠试液2滴,溶液显蓝色荧光,加稀盐酸2~3滴,荧光即消失,置紫外光灯下照射显强黄绿色荧光。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集438图)一致。
食品中香豆素的快速筛查
目的 通过便捷的技术,无需样品提取、过滤、稀释或分离即可在香草提取物与食品中成功筛查香豆素。背景 香豆素是存在于多种植物中的天然化合物,包括香豆、车叶草与某些品种的肉桂。假香草提取物中常加入香豆素,以增加香草气味。因香豆素有毒性,在美国、欧盟等国是禁用的食品添加剂,食品中最大限度的香豆素含量为
关于双香豆素产品合成的介绍
双香豆素是天然存在的化合物,但也能通过不同方法合成。大部分香豆素二聚体、三聚体都是靠C-O-C键和C-C键相连。早在1987年,Jaimala等人就利用水杨醛等对天然的双香豆素及其衍生物进行对称及不对称的全合成。他们利用水杨醛与各种取代的酰胺在磷酰氯和氯仿的存在的条件下回流反应,合成了4,4‘-
简述双香豆素的物化性质
密度:1.573g/cm3 熔点:290-292°C(lit.) 沸点:620.702ºC at 760 mmHg 折射率:1.731 储存条件:库房通风低温干燥,与食品原料分开储运 取代反应 双香豆素中含有游离的羟基,具有醇的一些性质,例如与有机酸的酯化反应,生成酯类化合物。另外,
羟甲香豆素片的检查方法
检查溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定。避光操作。溶出条件以硼酸缓冲液(取硼酸12.37g与氯化钾14.91g,加水至1000ml。量取50ml,加0.2mol/L氢氧化钠溶液11.8ml,加水至200ml,用5mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至8.6)1000ml为溶出介质,转
羟甲香豆素的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品适量,加乙醇2ml使溶解,在日光下显浅紫色荧光,加氢氧化钠试液2滴,溶液显蓝色荧光,加稀盐酸2~3滴,荧光即消失,置紫外光灯下照射显强黄绿色荧光。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集438图)一致检查酸度取本品1.0g,加水50ml,振摇10分钟,滤过,取滤液,依法测定(
羟甲香豆素胶囊的含量测定方法
含量测定照紫外可见分光光度法(通则0401)测定避光操作供试品溶液取装量差异项下的内容物,混匀,取适量(约相当于羟甲香豆素0.1g),精密称定,置100ml棕色量瓶中,精密加0.1mol/L氢氧化钠溶液10ml,振摇使羟甲香豆素溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml棕色量
羟甲香豆素片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于羟甲香豆素30mg),加乙醇10ml,振摇使羟甲香豆素溶解,滤过,滤液照羟甲香豆素项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在229nm与360nm的波长处有最大吸收,吸光度比值应为0.68~0