DNA编码化学库新技术助推药物研发

科技日报讯 (记者张梦然)近年来,科研人员虽然在分子疗法开发方面取得了重要进展,但新发现的活性物质数量依然不足。现在,美国哈佛大学和瑞士苏黎世联邦理工学院共同开发的DNA编码化学库(DEL)技术提供了新的解决方案。该技术能在几周内自动化合成并测试数十亿种化合物,还能用于生产更大的药物分子,这类药物将作用于传统小分子难以触及的靶点。示意图显示DEL技术进步使人们能快速创建和测试数十亿个新分子。图片来源:每日科技网DEL技术的核心在于其组合化学原理,即从单一化学构建模块出发,通过多种组合方式产生大量不同的分子变体。科学家随后筛选出具有所需生物活性的化合物。随着合成循环次数增加及每次循环中不同模块的组合,分子多样性呈指数级增长。为了在复杂的分子混合物中准确鉴定出活性分子,DEL方法采用了一种巧妙的策略:将特定的DNA片段与每个化学构建模块相连接。这样,每一个分子组合都有一个独特的DNA序列作为标识符。通过测试整个混合物与特定......阅读全文

孙汉董:中国植物化学与天然药物研发

   在我国,植物化学研究虽已有100多年的历史,对许多有特色的、临床和民间广为应用的药用植物以现代科学方法已开展了相关研究,但限于国力和研究条件,也仅仅是不到十分之一的药用植物进行了初步的研究,少数种进行了较深入的研发。然而,随着先进分离方法及仪器、分离材料以及结构鉴定方法的快速发展,如今从植物中

流动化学作为新的技术在药物研发领域兴起

  流动化学(有时指间断式流动,微化学或连续流动化学)创新地将传统独立分开的合成操作过程整合起来,加快了合成的速度,尤其是能进行危险的、不易实现的反应条件,对于绿色化学和实验室自动化领域具有非常重要的意义。   流动化学极易实现化学反应器的微型化,即微反应器或芯

硕博课题组合作高效筛选具有抗肿瘤活性的化合物

  近期,Cell出版社子刊iScience发表了中科院上海药物所张翱课题组和陆晓杰课题组协作完成的基于C–N键切断构建多样性碳杂键的最新科研成果。  碳杂键(如C–O、C–N、C–S、C–Se、C–Si、C–Ge、C–Sn等)是有机分子中最常见的化学键,其构建和切断是合成天然产物、药物分子、功能材

DEL型定量给料机系统构成及原理的解析

   DEL型定量给料机系统构成:    DEL型定量给料机的秤体采用两个十字簧片做支点、一个悬臂梁式称重传感器和带平衡重的单杆式承载器结构;    托辊间距500mm(槽型角为零的单个平托辊);测速采用接近开关和变频电机上安装的齿轮盘配合做测速传感器;    仪表采用德国SCHENCKPLU

库-DNA-的大规模扩增实验

            实验方法原理 非常长且复杂的库经常需要若干毫升规模的 PCR 扩增。大规模 PCR 与常规 PCR的不同之处在于它一般在水浴中进行,而且需要使用 15 ml、17 mm×120 mm 的螺纹口盖子的热稳定管子(Sarstedt) 来容

库-DNA-的大规模扩增实验

实验方法原理 非常长且复杂的库经常需要若干毫升规模的 PCR 扩增。大规模 PCR 与常规 PCR的不同之处在于它一般在水浴中进行,而且需要使用 15 ml、17 mm×120 mm 的螺纹口盖子的热稳定管子(Sarstedt) 来容纳更大的体积。高至 2.5 L 体积的扩增反应都曾用这

库-DNA-的大规模扩增实验

实验方法原理非常长且复杂的库经常需要若干毫升规模的 PCR 扩增。大规模 PCR 与常规 PCR的不同之处在于它一般在水浴中进行,而且需要使用 15 ml、17 mm×120 mm 的螺纹口盖子的热稳定管子(Sarstedt) 来容纳更大的体积。高至 2.5 L 体积的扩增反应都曾用这种方法做过。中

中晟全肽:向全球药物研发机构免费开放超大型多肽库

  据悉,1月24日,全球首发了第一株新型冠状病毒毒株信息,病毒毒株的发现为新药研发确定了靶点。中晟全肽紧急组建了由首席科学家王珠银教授,湖南省“百人”特聘专家、总经理李向群博士等组成的抗新型冠状病毒治疗新药研发攻关小组,并确定了新药研发方向:利用公司全球独有的多肽实体库,针对已发布的病毒毒株进行新

ZL大数据揭医药化学家药物研发新趋势

  在药物开发领域,化学家非常关注制药过程中哪些分子、哪些反应更有价值。最近,瑞士诺华生物医药研究所和英国一家软件公司合作,研究了美国1976年至2015年间公布的ZL情况,揭示了这40年来药物化学家在从事哪些研究,以及药物开发趋势的变化。这一研究成果有助于了解药物研制中最常用的化学反应。  据美国

从RIP1激酶抑制剂GSK2982772看创新药物研发起点的重要性

  受体相互作用蛋白1(RIP1)可以调节细胞坏死和发炎,在人体病理学上也扮演着重要的角色,如免疫调节和炎症疾病。  Harris等人在早在2016年初即报道了在DNA编码化合物库中找到了一个优秀的抑制RIP1激酶的苯并恶嗪酮类先导化合物(GSK481)。时隔一年,他们再次撰文报道通过优化GSK48

《自然—化学》:英研发细胞内合成药物新方法

  英国爱丁堡大学等机构的研究人员在新一期《自然—化学》(Nature Chemistry)上报告说,他们发现了将常用作催化剂的金属钯安全送入细胞内部的方法,为在细胞内合成某些药物提供了新的可能,有望用于定向治疗病变细胞等。  研究人员说,如果将纳米级钯粒子包裹在由聚苯乙烯制成的

128聚糖全化学合成有望实现难治性肠炎药物研发

  细菌表面的脂多糖(简称LPS)是革兰氏阴性菌细胞壁的重要成分,其多糖大都具有诱导炎症的效应,是细菌内毒素的主要成分。近年来,意大利科学家Molinaro等人通过研究在欧美人群中常见的一种肠道共生菌——普通拟杆菌(Bacteroides vulgatus mpk),发现该拟杆菌表面的脂多糖起到调节

上海生科院合作研发新型高效DNA/HDAC双靶点抗癌药物

  3月10日,国际学术期刊EMBO MOLECULAR MEDICINE 在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所姜海研究组等合作研究的最新成果:A DNA/HDAC dual-targeting drug with significantly enhanced antic

我国科学家发现DNA柔性的奥秘,有助于抗体药物研发

4月24日,刊登在国际学术期刊《细胞》上的一篇合作研究论文引起了科学界的广泛关注。该篇文章由中国科学院分子细胞科学卓越创新中心的孟飞龙研究组和上海交通大学医学院上海市免疫学研究所的叶菱秀研究组联合完成,发现在抗体“士兵”制造过程中,DNA的柔性发挥了重要作用,也提示DNA柔性等力学性质可能在其他生命

库伯勒KUBLER编码器维修保养

  细分做起来容易,但要做好却很难,其一方面取决于原始码盘的刻线精度与输出波形度,另一方面取决于细分电路的响应速度与分辨度。库伯勒KUBLER编码器更高的细分是其推荐的精度更高的角度编码器,但旋转的速度是很低的。库伯勒KUBLER编码器分频的倍数实际是有限制的,首先,模数转换有时间响应问题,模数转换

VR+化学:化学家用VR可视化药物分子结构-帮助新药研发

药物研发公司C4XD开发了一款VR工具——4Sight,能帮助化学家将复杂分子的结构可视化,用以研发与癌症等疾病相关的新药。 VR结合医学早已不是什么新鲜事。从VR心脏模型、VR医疗平台到模拟手术机器人,VR已经为医学领域带来了众多便利。而最近,科学家们更是利用VR观察分子结构,以

我国首个寻亲DNA数据库在京建立

   科技日报消息,我国第一个专门面向失散人员的寻亲DNA数据库日前在京宣告建立。据数据库建设方中科院北京华大方瑞司法物证鉴定中心的有关负责人介绍,通过该库,寻亲工作将变得方便快捷。同时,该库将免费为我国失散人群提供寻亲帮助,包括港澳台地区。     据悉,该库的第一批样本检测用试剂已经得到了美国

【卡梅德生物】噬菌体展示肽库构建与筛选

噬菌体是一种感染细菌的病毒,具有能够在其表面展示外源肽或蛋白质的能力。通过基因工程方法,研究人员可以将外源DNA序列插入到噬菌体外壳蛋白的编码区,使得外源肽与外壳蛋白共同表达,形成展示在噬菌体表面的融合蛋白。噬菌体展示技术是一种重要的生物技术,它可以用于发现新的药物靶点、疫苗设计以及研究蛋白质-蛋白

诺贝尔化学奖得主:DNA药物或让人类永葆青春

  我们都希望永葆青春,治愈所有的疾病,这样的愿望能不能实现?”近日,在中国药科大学举办的“走近大师—诺奖论坛”上,诺贝尔化学奖获得者阿龙·切哈诺沃发问道,“在未来,通过对DNA的研究,可以真正实现对症下药,甚至可以通过改变基因突变,干涉‘未来可能发生的疾病’。”  作为第一位获得科学类诺贝尔奖的以

新冠药物,引发药物研发新变革

在新冠药物研发中,我国新药研发力量得到加强,实力渐显。五十余个新冠药物获批进入临床试验阶段,抗疫“三方”中药新药获批上市,我国首款抗新冠病毒药物获批上市……经过两年多的攻坚研发,中国原创新冠药物正在或即将参与到终结新冠大流行的战斗中。 国家药品监督管理局的最新统计数据显示:截至2022年2月底,

高通量筛选:化合物库在药物研发过程中的应用MedChe...1

高通量筛选:化合物库在药物研发过程中的应用-MedChemExpress一、化合物库的应用 化合物库 (Compound library)是按照特殊的研究目的研制而成的大量化合物集合,适用于高通量筛选。新药研发现代药物研发是最复杂的科学领域之一,需要综合多种学科的理论和方法。自19世纪末期,随着生物

高通量筛选:化合物库在药物研发过程中的应用MedChe...2

二、化合物库使用方法及使用注意事项  化合物库筛选过程主要包括化合物库选择、实验方案设计、实验进行、实验结果检测、实验方案优化等步骤。进行化合物库筛选,要根据自己的实验目的选择合适的化合物库,设计适合的实验方案,并设计好化合物作用结果的检测指标及检测方法。化合物库筛选的实验方案设计至少需要包括以下

什么是药物的研发

首先药物研发,要看你的药物是创新药,还是已经上市的药创新药的研发,就是通过有机合成,合成一系列的药物,然后测试药理活性,从而选择那种药对那种病更有效。中国做的很少,因为后期的临床等相当麻烦已经上市的药物的研发。是已知药物的分子结构式,通过有机合成来合成特定的化学药物。

药物研发:变化带来机遇

支付方主导、孤儿药发力或将成近年药品研发主要走向。  日前,艾美仕市场研究公司(IMS Health)发布了2013年全球医药市场的统计数据:在全球新药研发中,适应症药物、孤儿药、专科疾病等领域的研发已发生明显变化,而大众疾病领域受热程度则有所降低,治疗终点明确药物的竞争力将倍加明显。  “IMS

细胞化学词汇编码链

双链DNA中,不能进行转录的那一条DNA链,该链的核苷酸序列与转录生成的RNA的序列一致(在RNA中是以U取代了DNA中的T),又称有义链(sense strand)。

瞄准痛点-先导药业为新药研发提供“种子”

  2月28日,成都先导药物开发有限公司总经理李进接到英国癌症研究中心曼彻斯特研究所(CRT)的电话。CRT希望公开发布双方刚刚签订的肺癌新药项目转让协议,这让一直低调行事的李进有些不适应,"其实我们已签约20多个项目,最近跟我们接触的企业就有10多家,签一个合同对我们来说是很平常的事。"  但对C

英研发“兆像素”DNA复制技术

  据美国物理学家组织网7月4日(北京时间)报道,英国科学家研发出了一种新的数字聚合酶链式反应(PCR)设备,利用液体表面的张力将DNA(脱氧核糖核酸)样本分成100多万个一模一样的小片段。这使科学家能直接计算出每个小片段中单个分子的数量,新的测量平台大大提高了样本筛查的敏感性和精确度

细胞化学词汇弯曲DNA

中文名称:弯曲DNA英文名称:bent DNA定  义:由于某些蛋白质的结合引起的DNA构象的变化而形成的一种扭曲的DNA分子。应用学科:生物化学与分子生物学(一级学科),核酸与基因(二级学科)

细胞化学词汇线粒体DNA

中文名称:线粒体DNA外文名称:Mitochondrial DNA,mtDNA定       义:线粒体DNA是线粒体中的遗传物质,线粒体能为细胞产生能量(ATP),是在细胞线粒体内发现的脱氧核糖核酸特殊形态。线粒体是为细胞提供能量(ATP)的细胞器。一个线粒体中一般有多个DNA分子。 

细胞化学词汇质体DNA

中文名称:质体DNA英文名称:plastid DNA定  义:真核生物细胞器质体中存在的DNA。应用学科:生物化学与分子生物学(一级学科),核酸与基因(二级学科)