DNA编码化学库新技术助推药物研发

科技日报讯 (记者张梦然)近年来,科研人员虽然在分子疗法开发方面取得了重要进展,但新发现的活性物质数量依然不足。现在,美国哈佛大学和瑞士苏黎世联邦理工学院共同开发的DNA编码化学库(DEL)技术提供了新的解决方案。该技术能在几周内自动化合成并测试数十亿种化合物,还能用于生产更大的药物分子,这类药物将作用于传统小分子难以触及的靶点。示意图显示DEL技术进步使人们能快速创建和测试数十亿个新分子。图片来源:每日科技网DEL技术的核心在于其组合化学原理,即从单一化学构建模块出发,通过多种组合方式产生大量不同的分子变体。科学家随后筛选出具有所需生物活性的化合物。随着合成循环次数增加及每次循环中不同模块的组合,分子多样性呈指数级增长。为了在复杂的分子混合物中准确鉴定出活性分子,DEL方法采用了一种巧妙的策略:将特定的DNA片段与每个化学构建模块相连接。这样,每一个分子组合都有一个独特的DNA序列作为标识符。通过测试整个混合物与特定......阅读全文

DNA编码化学库新技术助推药物研发

科技日报讯 (记者张梦然)近年来,科研人员虽然在分子疗法开发方面取得了重要进展,但新发现的活性物质数量依然不足。现在,美国哈佛大学和瑞士苏黎世联邦理工学院共同开发的DNA编码化学库(DEL)技术提供了新的解决方案。该技术能在几周内自动化合成并测试数十亿种化合物,还能用于生产更大的药物分子,这类药物将

DNA编码分子库为药物发明提供便利

  随着DNA编码分子库持续扩大以及新的筛选方法不断开拓未知生物学领域,DNA编码分子库将成为制药行业研发新药的支柱之一。  在美国马萨诸塞州沃尔瑟姆市一座混凝土建筑的二楼,一台普通实验室冰箱的塑料盒子里放着一根透明试管,里面则含有天文数字尺度的混合物。这个分子库里冷冻的是由总部位于英国伦敦的制药公

利用DNA编码化合物库实现新药研发

  2016年12月9日Robert A. 等研究者发表在《Nature Reviews Drug Discovery》上的一篇标题为《DNA-encoded chemistry: enabling the deeper sampling of chemical space》的论文引起了世界范围新药

DNA编码化合物库技术在化合物筛选上的作用

  伴随着组合化学技术的发展,出现了成千上万的化合物,为大规模的药物筛选创造了物质基础。为了进行高效、高速、低成本的化合物筛选,最大限度地发现药物,高通量筛选技术应运而生并快速发展起来。在药物发现领域,DNA编码化合物库是一项可以在上亿化合物中进行化合物筛选,发现先导化合物以支持新药发现的前沿技术。

DNA编码化合物库技术在化合物筛选上的作用

  伴随着组合化学技术的发展,出现了成千上万的化合物,为大规模的药物筛选创造了物质基础。为了进行高效、高速、低成本的化合物筛选,最大限度地发现药物,高通量筛选技术应运而生并快速发展起来。在药物发现领域,DNA编码化合物库是一项可以在上亿化合物中进行化合物筛选,发现先导化合物以支持新药发现的前沿技术。

DNA编码化合物库技术在化合物筛选上的作用

伴随着组合化学技术的发展,出现了成千上万的化合物,为大规模的药物筛选创造了物质基础。为了进行高效、高速、低成本的化合物筛选,最大限度地发现药物,高通量筛选技术应运而生并快速发展起来。在药物发现领域,DNA编码化合物库是一项可以在上亿化合物中进行化合物筛选,发现先导化合物以支持新药发现的前沿技术。该技

成都先导:构筑底层万亿分子库平台-加速新药研发(上)

  不久前的热播剧《功勋》中,再现了屠呦呦在筛选治疟新药青蒿素过程中历经的艰辛。新药研发是从底层巨量级的化合物筛选开始的,药物研发人员总是期望更快的筛选,这其中需要先进的方法和设备。成立于2012年的成都先导,在全球第一家实现了DNA编码小分子库万亿分子的实体规模,于去年4月成功登陆科创板,并与默克

上海科技大学研制出新一代DNA编码化合物库

  近日,上海科技大学免疫化学研究所Richard Lerner教授和杨光教授研究团队合作,研制出富含天然产物的新一代DNA编码化合物库(DNA-Encoded Library, DEL),以Functionality-Independent DNA Encoding of Complex Natu

DNA编码分子库技术让“个性化”药物成为可能

  走进重庆大学药学院的实验室,研究员李亦舟打开冰箱,从里面拿出了一只放满小试管的盒子。他举起其中一支管说:“这里面装了三千五百万个不同化合物。”这就是近日,李亦舟实验室和瑞士苏黎世联邦理工学院Dario Neri教授实验室合作,通过DNA编码分子库技术获得的研究成果。这项成果将推动新药研发的进程,

成都先导与Almirall签订新药研发合作协议

  成都先导药物开发有限公司(以下简称“成都先导”)近日宣布与Almirall达成新药研发合作,针对Almirall关注的靶点发现全新结构的小分子化合物。根据协议条款,成都先导将利用其以DNA编码化合物库(DNA Encoded Library, 以下简称“DEL”)设计、合成及筛选为核心的先进技术

DNA编码化合物库技术的学习和追踪“神器”——DELFinder

  实际应用案例  近日,Scott E. Wolkenberg博士团队利用药明康德HitS事业部自主开发并运维的DELFinder搜索引擎和DELopen平台,顺利完成DEL相关领域论文的检索工作,并成功在《ACS Medicinal Chemistry Letters》杂志上发表论文。  近年来

成都先导与SPARC签订DNA编码化合物库技术研发合作协议

  成都先导近期宣布与印度太阳药业高级研究中心(SPARC)达成新药研发合作,以期针对SPARC关注的靶点发现全新结构的小分子化合物。基于此协议,成都先导将充分利用以DNA编码化合物库(DNA Encoded Library,以下简称“DEL”)设计、合成及筛选为核心的先进技术平台为SPARC筛选新

成都先导:构筑底层万亿分子库平台-加速新药研发(下)

  在成都先导李进博士(上篇)采访中,介绍了成都先导DEL、FBDD、SBDD核心技术协同构建新药发现底层能力。“成都先导-岛津联合实验室”的成立,标志着岛津和成都先导的合作进入了一个全新里程,共助于双方的未来发展,实现合作共赢。  在下篇采访中,李进博士介绍了成都先导对中国创新药的认识以及未来的发

Nature:用二维码构建“DNA编码库”

  麻省沃尔瑟姆市(Waltham, Massachusetts)的一座钢筋混泥土建筑的二楼,一个实验室冰箱里的塑料盒中,包含着无数种化学分子。这些分子是葛兰素史克制药公司(GlaxoSmithKline,GSK)合成的带DNA标签的分子,数目达到万亿种——这是银河系恒星数目的10倍。  各大制药公

最新研究让膜蛋白靶标有望成药

  近日,香港大学、重庆大学及上海第二军医大学等机构研究人员合作,共同就靶向活细胞表面膜蛋白提出新的药物策略。该研究提供了一种针对膜蛋白发现配体分子和抑制剂的有效方法,解决了传统研究中以膜蛋白为靶标进行药物研发的难题。相关论文刊登于《自然—化学》。DNA介导的亲和性标记帮助实现了活细胞表面膜蛋白靶标

DNA编码化合物库,新药筛选划时代的变革

  在药物发现过程中面对的主要挑战是在成本可控范围内,如何快速并且高质量地找到尽可能多的能够与靶点蛋白相结合的活性化合物。为了解决这个问题,我们不断完善并创新着筛选方法。例如在一些项目中我们通过使用高通量筛选来高效地发现Hits。但是由于化合物的容量、多样性及质量的限制,只有极少数的公司能够承受得起

重庆大学DNA编码分子库技术获新进展

  本报讯 癌症、心血管疾病、慢性肠炎、流感……这些疾病都是人类健康的敌人。如何高效地研制出相关治疗药物,是科学家们一直在探索的问题。3月24日,重庆日报记者从重庆大学获悉,该校药学院和瑞士苏黎世联邦理工学院合作采用的DNA编码分子库技术,将有望快速找到针对这些疾病靶点的活性化合物,从而提升相关药品

研发DNA药物还有很长的路要走

    “个性化医疗,将会治愈所有的疾病吗?”10月13日,第二届北京国际医学工程大会暨产品与技术交易博览会上,2004年诺贝尔化学奖得主、中国科学院外籍院士阿龙·切哈诺沃抛出了这样一个问题。  让生命延长呼唤DNA药物  “21世纪之后,人类寿命会更长。比如可能会延长20-30年,或者是在这个世纪

Nature子刊:针对“无成药性”药物靶点的新型药物发现策略

  近日,一篇刊登在国际杂志Nature Chemistry上题为“Selection of DNA-encoded chemical libraries against endogenous membrane proteins on live cells”的研究报告中,来自中国香港大学等机构的科学

他们搭建“点击化学”砌块库,探索新药研发捷径

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/5/500312.shtm

上海药物所举办药物研发常用数据库使用初级培训

  为帮助即将进入实验室学习的2010级研究生了解和掌握药物研发领域的数值/事实型数据库使用方法,提升学生的科研信息素养,提高数据库使用效益。中科院上海药物研究所图书情报室于7月19日在承嘏厅举办了“药物研发特色数据库使用讲座”。此次讲座包括6个药物研发常用的6个数据库及Endnote

流动化学在药物研发领域的应用

作为不断成熟的一项过程强化技术, 流动化学近十年来不论在学术研究还是工业应用方面均取得令人瞩目的发展; 综述了流动化学技术在药物合成中的研发进展. 当前的流动化学技术与其早期的研究相比有许多突破, 例如不再局限于某类反应可行性概念的验证、越来越多的知名国际制药企业公开发展该技术以及已经有

研究揭示DNA编码环肽库中不同环化方法对筛选结果的影响

环肽因独特的空间结构和生物活性,在口服药物、多肽偶联药物、诊断试剂等领域展现出应用潜力。然而,如何高效筛选并发现具有优异性质的新型环肽分子一直是药物研发领域的重要挑战。DNA编码化合物库技术(DELT)通过将特定的核酸标签与多肽分子连接,实现大规模化合物库的快速构建和筛选。因此,DELT在引入各类非

成都先导与Kaken达成新药转让协议

  成都先导近期宣布与科研制薬株式会社(Kaken)达成新药研发转让协议。转让的化合物来自成都先导核心技术平台DNA编码化合物库,该编码库目前包含逾4000亿具有类药性,并基于多样化骨架结构的小分子化合物。本次转让囊括了若干全新结构的小分子先导化合物,具体靶点未被披露。  按照协议约定,成都先导将这

“垃圾DNA”或是编码DNA的“保镖”

"垃圾DNA"的概念源自上世纪70年代,用来形容基因组中不是编码蛋白质的DNA序列,在学术上被称为非编码DNA序列。 非编码DNA"开关说"究竟是个啥? 科学家们发现,人类基因组中包含多达400万个基因开关和功能调节因子,它们的载体便是"垃圾DNA"。这强烈地冲击了"DNA序列=生物性

“垃圾DNA”或是编码DNA的“卫士”

   “垃圾DNA”的概念是在上世纪70年代提出来的,用来形容那些基因组中不是编码蛋白质的DNA序列,而在学术上被称为非编码DNA序列。  由于当时的科学家普遍认为有生物学意义的蛋白质才是决定生物性状的关键,而且也没有一种好的理论和技术手段来解释这些“垃圾”存在的原因,于是“垃圾DNA”这一观念便形

动物所研发出面向DNA数据库的物种界定规程

  公共DNA数据库中包含很多生物类群,为系统学提供了大量数据来源。目前,基于分子数据的物种鉴别和界定工作已经逐步开展。现代测序技术的飞速发展,带来了海量分子数据的同时,也导致很多研究人员无法为相关数据提供准确的分类学信息。这些分类信息不够完整的分子数据,阻碍了在物种一级水平上开展精细的数据挖掘。同

成都先导与强生开展新型肿瘤及新陈代谢新药研发合作

  作为一家生物科技合资企业,集中于有效分子发现技术,成都先导药物开发有限公司9月22日宣布:与强生集团旗下杨森制药有限公司达成多个靶标合作关系。成都先导将利用自身拥有自主知识产权的DNA编码化合物合成与筛选平台为强生的靶标提供新的研发起点,尤其集中于肿瘤及新陈代谢领域的研究。  研发协议包含,成都

先导药物与强生合作研发新型肿瘤及新陈代谢领域新药

  作为一家生物科技合资企业,集中于有效分子发现技术,成都先导药物开发有限公司9月22日宣布:与强生集团旗下杨森制药有限公司达成多个靶标合作关系。成都先导将利用自身拥有自主知识产权的DNA编码化合物合成与筛选平台为强生的靶标提供新的研发起点,尤其集中于肿瘤及新陈代谢领域的研究。  研发协议包含,成都

流动化学作为新的技术在药物研发领域兴起

  流动化学(有时指间断式流动,微化学或连续流动化学)创新地将传统独立分开的合成操作过程整合起来,加快了合成的速度,尤其是能进行危险的、不易实现的反应条件,对于绿色化学和实验室自动化领域具有非常重要的意义。   流动化学极易实现化学反应器的微型化,即微反应器或芯