市场监管总局：食品中添加该物质有毒有害！
近日，市场监管总局办公厅发布通知，明确食品中的TPN171等含嘧啶酮苯基类的磷酸二酯酶 5抑制剂属于“有毒、有害的非食品原料”。通知指出，近期市场监管总局组织河北省市场监管部门查办了一起宣称“壮阳”功能食品非法添加非食用物质的案件。为确保食品安全，总局组织专家对食品中非法添加的含嘧啶酮苯基类磷酸二酯酶5抑制剂进行了全面评估和认定。专家组经研究认为，TPN171等含嘧啶酮苯基类磷酸二酯酶 5抑制剂具有与那非类物质一致的核心药效团，具有同等属性和有毒有害性。市场监管总局办公厅关于发布食品中含嘧啶酮苯基类磷酸二酯酶 5抑制剂的有毒有害认定意见的通知各省、自治区、直辖市和新疆生产建设兵团市场监管局（厅、委）：近期，市场监管总局组织河北省市场监管部门查办了宣称“壮阳”功能食品非法添加非食用物质案。根据工作需要，总局组织专家对食品中非法添加含嘧啶酮苯基类的磷酸二酯酶 5抑制剂进行了有毒有害认定（附件1）。根据专家意见，我们认定：食品中的TP......阅读全文
抗肺动脉高压候选新药TPN171进入II期临床研究
近日，中国科学院上海药物研究所沈敬山、蒋华良、朱维良、许叶春和阿吉艾克拜尔·艾萨研究团队在美国化学会期刊Journal of Medicinal Chemistry 上发表了题为Pharmacokinetics-Driven Optimization of 4(3H)-Pyrimidinones
磷酸二酯酶7简介
PDE7A1和PDE7A2是同一基因在表达上不同接合的变型，二者的mRNA均在多种组织中普遍表达。然而蛋白质的表达则有严格限制，提示PDE7的功能角色使其蛋白质的翻译受到高度调控。在T淋巴细胞中已发现PDE7A1活性和蛋白质。抑制PDE7可能有利于治疗某些免疫功能紊乱。
磷酸二酯酶6简介
PDE6是光感受器细胞进行光转换级联反应过程中重要的酶。它的活性受异三聚体G蛋白的调控。视杆细胞PDE6全酶是一个四聚体蛋白质，它包括α、β两个大催化亚基和两个具有PDE6抑制作用的小γ亚基。在暗反应光感受器，γ亚基有低水平的PDE6活性。遇光后，视色素视紫红质激活视网膜G蛋白(即转导子)，使γ
磷酸二酯酶3简介
人类PDE3的两种同功酶PDE3A 和PDE3B是分别位于染色体1 2和11上的不同基因的产物。PDE3A和PDE3B的催化区域均包含一互不相同的44个氮基酸插入段。这44个氨基酸的不同不仅使PDE3A 和PDE3B相互区分，亦使PDE3的催化部位有别于其它类型的PDEs。PDE3A 和PDE3
磷酸二酯酶的简介
磷酸二酯酶（PDEs）具有水解细胞内第二信使（cAMP,环磷酸腺苷或cGMP,环磷酸鸟苷）的功能，降解细胞内cAMP或cGMP，从而终结这些第二信使所传导的生化作用。 cAMP和cGMP对于细胞活动起着重要的调节作用。而其浓度的调节主要由腺苷酸环化酶的合成和磷酸二酯酶(PDEs)水解作用之间的平
磷酸二酯酶的作用机制
cAMP和cGMP作为神经递质、激素、光和气味等物质的第二信使，广泛作用于细胞内靶器官，如：激酶、离子通道及各种PDEs。当外来信号经跨膜传递并引起一系列生理反应使核苷酸环化酶激活后(如图1所示)，cAMP和cGMP产生，PDEs家族的使命便是使之水解失活为5-单磷酸核苷（monophosphate
磷酸二酯酶1的介绍
PDE1有3种同功酶：PDE1A、1B和1C，分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的，然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的分布均有
磷酸二酯酶的作用机制
cAMP和cGMP作为神经递质、激素、光和气味等物质的第二信使，广泛作用于细胞内靶器官，如：激酶、离子通道及各种PDEs。当外来信号经跨膜传递并引起一系列生理反应使核苷酸环化酶激活后(如图1所示)，cAMP和cGMP产生，PDEs家族的使命便是使之水解失活为5-单磷酸核苷（monophosphate
磷酸二酯酶的基本信息
磷酸二酯酶（PDEs）具有水解细胞内第二信使（cAMP,环磷酸腺苷或cGMP,环磷酸鸟苷）的功能，降解细胞内cAMP或cGMP，从而终结这些第二信使所传导的生化作用。 cAMP和cGMP对于细胞活动起着重要的调节作用。而其浓度的调节主要由腺苷酸环化酶的合成和磷酸二酯酶(PDEs)水解作用之间的平衡决
磷酸二酯酶的基因分型
分子克隆技术揭示磷酸二酯酶(phosphodiesterases，PDEs)是一个多基因大家族，开发选择性的磷酸二酯酶抑制剂将为多种疾病的治疗开辟新的思路。PDEs是一个多基因的大家族，它包括11型共30余种具有不同底物专一性、酶动力学特征、调控特点以及细胞与亚细胞分布区域不同的磷酸二酯酶同功酶 P
磷酸二酯酶的基本信息
磷酸二酯酶（PDEs）具有水解细胞内第二信使（cAMP,环磷酸腺苷或cGMP,环磷酸鸟苷）的功能，降解细胞内cAMP或cGMP，从而终结这些第二信使所传导的生化作用。 cAMP和cGMP对于细胞活动起着重要的调节作用。而其浓度的调节主要由腺苷酸环化酶的合成和磷酸二酯酶(PDEs)水解作用之间的平衡决
磷酸二酯酶5的相关介绍
与PDE1和PDE2不同，PDE5绝对专一地水解cGMP，且无同功酶。PDE5包含两个立体异构的cGMP结合位点，串联地排列于蛋白质的氨基端 cGMP与此两位点的结合并不直接影响酶的催化活性，但影响酶被PKA磷酸化的能力 。PDE5抑制剂有Zaprinast，Viagm CSilaenaft1)
磷酸二酯酶的作用机制介绍
cAMP和cGMP作为神经递质、激素、光和气味等物质的第二信使，广泛作用于细胞内靶器官，如：激酶、离子通道及各种PDEs。当外来信号经跨膜传递并引起一系列生理反应使核苷酸环化酶激活后(如图1所示)，cAMP和cGMP产生，PDEs家族的使命便是使之水解失活为5-单磷酸核苷（monophospha
各型磷酸二酯酶功能特性介绍
磷酸二酯酶1PDE1有3种同功酶：PDE1A、1B和1C，分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的，然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的
磷酸二酯酶2的基本内容
3种cGMP刺激的髓碴s POE2A1、A2和A3都是一个基因的产物，但由于各外显子连接的不同，它们的氨基酸存在差异。PDE2显示出不同的组织和亚细胞分布。膜结合的酶存在于脑和心脏．而可溶性的酶则存在于肝脏和血小板。PDE2亦分布于T细胞．当抗原受体结合后，胸腺细胞PDE2活性下调。在胸腺细胞，
关于磷酸二酯酶的应用前景展望
结论 磷酸二酯酶超家族的多样性和复杂性为多种疾病的治疗提供了新的线索。必须设法了解PDEs作用的细胞内微环境及这些酶之间的相互影响和作用机制，对PDEs结构及PDEs抑制剂的研究有利于探索同功酶的选择性，因而有利于新型高选择性抑制剂的研制。 展望 PDEs同工酶分布在不同组织中，具有不同的
蛇毒磷酸二酯酶的基本信息
蛇毒磷酸二酯酶venom phosphodiesterase （VPDase）以DNA为底物时，反应最快。对大分子DNA而言，如有10-2MNaCl，10-3MMgCl2存在的适当条件下，可完全分解。反应在pH8.9—9.3附近最适宜，不一定需要Mg2+的存在。对碱基顺序的特异性要求很低，对含葡糖基
蛇毒磷酸二酯酶的基本信息
蛇毒磷酸二酯酶venom phosphodiesterase （VPDase）以DNA为底物时，反应最快。对大分子DNA而言，如有10-2MNaCl，10-3MMgCl2存在的适当条件下，可完全分解。反应在pH8.9—9.3附近最适宜，不一定需要Mg2+的存在。对碱基顺序的特异性要求很低，对含葡糖基
关于磷酸二酯酶抑制剂的介绍
磷酸二酯酶抑制剂是一种以抑制磷酸二酯酶活性的药物，选择性的磷酸二酯酶3、4、5抑制剂在心衰、哮喘、阳痿等疾病中具有广泛的应用。通过抑制使cAMP裂解的磷酸二酯酶F-Ⅲ，抑制cAMP的裂解，而升高细胞内cAMP的浓度，增加钙离子内流，产生正性肌力的作用，除了正性肌力作用外，磷酸二酯酶抑制剂还通过增
牛脾磷酸二酯酶的基本信息
牛脾磷酸二酯酶，SPDase。外切RNA或DNA,从5'-OH末端开始。将具有3′－OH末端的单链或双链DNA或RNA，从5′－OH末端游离出3′－核苷酸同时往3′方向进行阶段降解的酶，属于核酸外切酶。
牛脾磷酸二酯酶的基本信息
牛脾磷酸二酯酶，SPDase。外切RNA或DNA,从5'-OH末端开始。将具有3′－OH末端的单链或双链DNA或RNA，从5′－OH末端游离出3′－核苷酸同时往3′方向进行阶段降解的酶，属于核酸外切酶。
磷酸二酯酶的基因分型及介绍
磷酸二酯酶1PDE1有3种同功酶：PDE1A、1B和1C，分别由不同的基因编码。PDE1的催化活性是通过两个CaM结合区域来调控的，然而每种同功酶都有其被激活的独特Ca阈值。PDE1C可同等地水解cAMP和cGMP，能下调葡萄糖刺激的胰岛素分泌。PDE1A和PDE1B主要水解cGMP。3种PDE1的
磷酸二酯酶4的基本内容介绍
人类PDE4的同功酶具多样性，分4种亚型：PDE4A、4B、4C和4D。PDE4与多种炎性细胞的cAMP水解有关，因此，抑制PDE4可抑制免疫和炎症细胞。而且，cAMP介导气道平滑肌松弛。与口肾上腺素受体激动剂相比，PDE4抑制剂扩张支气管的作用较弱。PDE4 抑制剂Rolipram、Denbu
关于磷酸二酯酶的基因分型的介绍
分子克隆技术揭示磷酸二酯酶(phosphodiesterases，PDEs)是一个多基因大家族，开发选择性的磷酸二酯酶抑制剂将为多种疾病的治疗开辟新的思路。PDEs是一个多基因的大家族，它包括11型共30余种具有不同底物专一性、酶动力学特征、调控特点以及细胞与亚细胞分布区域不同的磷酸二酯酶同功酶
关于磷酸二酯酶及其抑制剂的介绍
PDE1 是 最 早 发 现 的 PDE 同 工 酶 之 一， 对 cAMP 与cGMP 均有 水 解 作 用， 已 知 的 PDE1 有 3 种 亚 型: PDE1A、PDE1B 和 PDE1C， 其中， PDE1A 与 PDE1B 对 cGMP 水解能力较强， 而 PDE1C 对 cAMP
cGMP特异性磷酸二酯酶的基本信息
中文名称cGMP特异性磷酸二酯酶英文名称cGMP specific phosphodiesterase定 义以环鸟苷酸(cGMP)为特异底物，水解作为第二信使分子的cGMP的酶，主要分布在哺乳类动物阴茎的海绵体中。
cGMP特异性磷酸二酯酶的基本信息
中文名称cGMP特异性磷酸二酯酶英文名称cGMP specific phosphodiesterase定 义以环鸟苷酸(cGMP)为特异底物，水解作为第二信使分子的cGMP的酶，主要分布在哺乳类动物阴茎的海绵体中。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
关于磷酸二酯酶抑制剂的作用机制分析
环磷酸腺苷(c AMP ) 和环磷酸鸟苷(c GMP ) 是细胞内两种重要的第二信使, 通过特殊的受体参与机体的多种新陈代谢活动, 其细胞内浓度的调节主要由腺( 鸟 ) 苷酸环化酶的合成和磷酸二酯酶 ( P DE s ) 的水解作用之间的平衡决定。 P DE s能特异性地以 3, 5 -环核苷酸
保健食品中违禁物质检测技术的离子迁移谱方法
对当前保健食品中非法添加药品的现象，中检院曾有针对性地建立了非法添加筛查和定量检测方法，建立了保健食品中79种非法添加物质离子迁移谱筛查数据库，初步形成了用于快速检测的离子迁移谱技术产品；建立了保健食品监管标准数据库，实现了保健食品监管标准基本信息资源共享，最终形成检测方法8项，并已作为保健食
环核苷酸磷酸二酯酶的基本信息
中文名称环核苷酸磷酸二酯酶英文名称cyclic nucleotide phosphodiesterase定 义催化2′ ，3′-环核苷酸中2′-或3′-磷酸酯键的水解酶，编号分别为EC 3.1.4.16和EC 3.1.4.37。催化水解3′ ，5′-环核苷酸中的3′-磷酸酯键，生成5′-核苷酸的酶