科学家揭示前列腺素PGE2激活受体的关键机制
中国科学院上海药物研究所研究员徐华强、徐有伟团队,成功解析了人源前列腺素E2(PGE2)与其受体EP1及异源三聚体Gq蛋白复合物的高分辨率结构,揭示了PGE2识别并激活EP1受体的分子机制。相关研究成果近日发表于美国《国家科学院院刊》。PGE2是一种源自花生四烯酸代谢的内源性脂质分子,参与炎症反应、血管舒张、痛觉感知等多种生理过程,通过结合EP1-EP4四种亚型的G蛋白偶联受体(GPCRs)发挥功能。尽管EP2、EP3和EP4与PGE2及G蛋白的复合物结构已相继被解析,EP1受体由于其结构不稳定性,始终未能获得高分辨率结构,严重制约了对其信号机制的深入理解。为解决此问题,研究团队利用冷冻电镜技术获得了分辨率为2.55 ?的人源PGE2-EP1-Gq复合物三维结构,系统解析了PGE2被EP1识别并激活下游信号的通路。分析结果显示,EP1激活过程中,其第六跨膜螺旋(TM6)的位移幅度明显小于其他亚型受体,提示其具有独特的构象变化与激......阅读全文
Cell:阿司匹林“助力”免疫疗法,阻断癌细胞逃生之路
根据发表在《细胞》(Cell)杂志上的一项新研究,在癌症患者接受免疫治疗的同时给予阿司匹林有可能可以显著提高治疗的疗效。 Francis Crick研究所的研究人员证实,皮肤癌、乳腺癌和肠癌细胞往往会生成大量的前列腺素E2(PGE2)。这一分子抑制了免疫系统攻击缺陷细胞的正常反应,帮助了癌症隐
防治阿尔茨海默症或将转战新靶点
阿尔茨海默症俗称老年痴呆,是一种严重的中枢神经系统退化性疾病。 近日,东北大学生命科学与健康学院的三名本科生在实验中发现,阿尔茨海默症脑内环氧合酶-2通过其代谢产物前列腺素PGE2和PGI2调控肿瘤坏死因子α表达,进而调节AD的发病机制。这一发现为研究人员防治阿尔茨海默症提供了新的思路。 团
-Nature:揭开癌症干细胞致耐药之谜
来自Baylor医学院Dan L. Duncan癌症中心的研究人员说,一种与正常组织干细胞响应创伤相似的新机制,或许可以解释经过多个周期的化疗药物治疗后膀胱癌干细胞会积极促成化疗耐药的原因)。靶向癌症干细胞的这种“创伤反应”有可能成为一种新的治疗干预方法。他们的研究结果在线发表在今天的《自然》(
Nature:揭开癌症干细胞致耐药之谜
来自Baylor医学院Dan L. Duncan癌症中心的研究人员说,一种与正常组织干细胞响应创伤相似的新机制,或许可以解释经过多个周期的化疗药物治疗后膀胱癌干细胞会积极促成化疗耐药的原因。 靶向癌症干细胞的这种“创伤反应”有可能成为一种新的治疗干预方法。他们的研究结果在线发表在今天的《自然》
东北大学:防治阿尔茨海默症或将转战新靶点
阿尔茨海默症俗称老年痴呆,是一种严重的中枢神经系统退化性疾病。 近日,东北大学生命科学与健康学院的三名本科生在实验中发现,阿尔茨海默症脑内环氧合酶-2通过其代谢产物前列腺素PGE2和PGI2调控肿瘤坏死因子α表达,进而调节AD的发病机制。这一发现为研究人员防治阿尔茨海默症提供了新的思路。 团
关于异位内分泌综合征的其他类型介绍
此外,已报道能影响钙磷代谢的异位激素尚有前列腺素E2(PGE2),在纤维肉瘤、肺癌和甲状腺髓样癌病人中可分泌PGE2,引起血钙高但血磷正常。另外支气管类癌、肺癌和乳腺癌病人可分泌异常降钙素,良性骨瘤和血管瘤病人有维生素 D抵抗(肿瘤性软骨病)均影响钙磷代谢。
Eur-J-Cancer-Prev:鱼油omega3或可以预防癌症
增加饮食中鱼油的摄入量,以及鱼油中omega-3脂肪酸,被认为可以降低结直肠癌的风险。它被认为是修改与炎症和致癌有关的脂质信号分子。 Dr.Harvey Murff和他的同事们对有结直肠腺瘤病史的参与者进行了一项鱼油与橄榄油补充剂的随机、双盲、对照试验。图片来源:http://cn.bing.
阿司匹林哮喘的发病机制
阿司匹林哮喘的发生至少部分是由于花生四烯酸代谢生成前列腺素E2(PGE2)的路径被阿司匹林所阻断,由环氧化酶(COX)通路转向5脂氧化酶(5-LO)路径,引起白三烯的产生过多,从而导致支气管平滑肌的收缩和刺激气道黏液的分泌所致。具有支气管扩张作用的PGE2生成的减少也促进了白三烯的增多。白三烯受体拮
简述阿司匹林哮喘的发病机制
阿司匹林哮喘的发生至少部分是由于花生四烯酸代谢生成前列腺素E2(PGE2)的路径被阿司匹林所阻断,由环氧化酶(COX)通路转向5脂氧化酶(5-LO)路径,引起白三烯的产生过多,从而导致支气管平滑肌的收缩和刺激气道黏液的分泌所致。具有支气管扩张作用的PGE2生成的减少也促进了白三烯的增多。白三烯受
简述阿司匹林性哮喘的发病机制
阿司匹林哮喘的发生至少部分是由于花生四烯酸代谢生成前列腺素E2(PGE2)的路径被阿司匹林所阻断,由环氧化酶(COX)通路转向5脂氧化酶(5-LO)路径,引起白三烯的产生过多,从而导致支气管平滑肌的收缩和刺激气道黏液的分泌所致。具有支气管扩张作用的PGE2生成的减少也促进了白三烯的增多。白三烯受
将“冷”肿瘤转变为“热”的免疫治疗机制,未来可期!
免疫疗法在肿瘤治疗中的地位越来越重要,仅仅在2021年的前5个月FDA新批抗肿瘤适应症中免疫治疗就占据了半壁江山。 但是如果我们仔细观察就会发现,免疫治疗的“排头兵”——免疫检查点抑制剂批准的适应证往往集中在几个癌种中,例如膀胱癌、头颈部肿瘤、肾癌、肝癌、黑色素瘤和非小细胞肺癌等。 为什么会
Nature-medicine:治疗慢性病毒感染有新招
慢性病毒感染如HIV等会导致细胞毒性T淋巴细胞功能衰退,在这个过程中前列腺素E2(PGE2)相关信号通路发挥了重要促进作用,因此,抑制PEG2或是治疗慢性病毒感染的一种有效手段。 近日,来自美国的科学家在著名国际期刊nature medicine在线发表了他们的最新研究进展,他们发现慢性病毒感
DC(树突状细胞)的制备方法(二)
【注意事项】1.DC 的来源:DC有多种来源,包括外周血单核细胞(Monocyte)、脐带血 CD34+细胞、骨髓和胎 肝等,但因外周血单核细胞最容易获取、数量也最多,所以临床上被广泛用作 DC 的来源细胞。2.DC 的成熟度:我们知道,DC 有未成熟和成熟两种状态,即 iDC 和 mDC,而 DC
关于前列腺素E2的用法介绍
(1)催产:普通阴道栓,一次3mg,置于引导后穹窿深处,6~8小时后若无产程进展,可再放置一次。 (2)引产:①静脉滴注法:将本品2mg用所附稀释液稀释后溶于5%葡萄糖注射液500ml中,缓慢静脉滴注。对于足月或过期妊娠引产,滴速一般为1μg(约3~4滴/分钟);对于中期妊娠引产滴速一般为4~
关于前列腺素E2的用法介绍
(1)催产:普通阴道栓,一次3mg,置于引导后穹窿深处,6~8小时后若无产程进展,可再放置一次。 (2)引产:①静脉滴注法:将本品2mg用所附稀释液稀释后溶于5%葡萄糖注射液500ml中,缓慢静脉滴注。对于足月或过期妊娠引产,滴速一般为1μg(约3~4滴/分钟);对于中期妊娠引产滴速一般为4~
关于地诺前列酮的用法介绍
(1)催产:普通阴道栓,一次3mg,置于引导后穹窿深处,6~8小时后若无产程进展,可再放置一次。 (2)引产:①静脉滴注法:将本品2mg用所附稀释液稀释后溶于5%葡萄糖注射液500ml中,缓慢静脉滴注。对于足月或过期妊娠引产,滴速一般为1μg(约3~4滴/分钟);对于中期妊娠引产滴速一般为4~
Nature-medicine:治疗慢性病毒感染有新招
近日,来自美国的科学家在著名国际期刊nature medicine在线发表了他们的最新研究进展,他们发现慢性病毒感染如HIV等会导致细胞毒性T淋巴细胞功能衰退,在这个过程中前列腺素E2(PGE2)相关信号通路发挥了重要促进作用,因此,抑制PEG2或是治疗慢性病毒感染的一种有效手段。 目前,世界
尿液中前列腺素E2水平的上升或会增加个体患胰腺癌风险
近日,来自范德堡大学(Vanderbilt University)的研究人员进行一项前瞻性研究首次提供了流行病学证据来阐明,机体中前列腺素E2(PGE2)产生量的增加或许和个体胰腺癌风险增加直接相关,前列腺素E2是个体尿液中的一种特殊代谢产物(PGE-M)。 图片.png 图片来源:
金果榄的药理作用
⑴使幼年小鼠胸腺萎缩,有明显的刺激动物垂体促肾上腺皮质分泌作用。试验说明掌叶防已碱25mg/kg皮下注射,引起大白鼠肾上腺内维生素C含量明显下降,同时,这种刺激大白鼠ACTH的释放作用须有完整的垂体存在。 ⑵在猫、犬的血压试验,蟾蜍下肢灌流实验,大鼠离体精囊法试验中,掌叶防已碱具有抗肾上腺素的
2012诺奖热门人选发表癌症研究前沿成果
癌症研究领域的大牛Robert A.Weinberg身上笼罩着一道道绚丽的光环:美国科学院院士,世界著名的Whitehead研究所创始人之一,他曾发现了第一个人类癌基因Ras和第一个抑癌基因Rb,他的一系列杰出研究工作已经成为肿瘤研究领域乃至整个医学生物学领域的重要里程碑。 这位学者在Ce
前列腺素的合成代谢通路
前列腺素是二十碳不饱和脂肪酸花生四烯酸经酶促代谢产生的一类脂质介质。花生四烯酸在各种生理和病理刺激下经磷脂酶A2(phopholipaseA2,PLA2)催化经细胞膜膜磷脂释放,在前列腺素H合成酶(prostaglandin Hsynthase,PGHS),又称环氧化酶(cyclooxygenase
前列腺素的合成代谢通路介绍
前列腺素是二十碳不饱和脂肪酸花生四烯酸经酶促代谢产生的一类脂质介质。花生四烯酸在各种生理和病理刺激下经磷脂酶A2(phopholipaseA2,PLA2)催化经细胞膜膜磷脂释放,在前列腺素H合成酶(prostaglandin Hsynthase,PGHS),又称环氧化酶(cyclooxygenase
前列腺素的合成代谢通路介绍
前列腺素是二十碳不饱和脂肪酸花生四烯酸经酶促代谢产生的一类脂质介质。花生四烯酸在各种生理和病理刺激下经磷脂酶A2(phopholipaseA2,PLA2)催化经细胞膜膜磷脂释放,在前列腺素H合成酶(prostaglandin Hsynthase,PGHS),又称环氧化酶(cyclooxygena
前列腺素的合成代谢通路
前列腺素是二十碳不饱和脂肪酸花生四烯酸经酶促代谢产生的一类脂质介质。花生四烯酸在各种生理和病理刺激下经磷脂酶A2(phopholipaseA2,PLA2)催化经细胞膜膜磷脂释放,在前列腺素H合成酶(prostaglandin Hsynthase,PGHS),又称环氧化酶(cyclooxygena
前列腺素的合成代谢通路
前列腺素是二十碳不饱和脂肪酸花生四烯酸经酶促代谢产生的一类脂质介质。花生四烯酸在各种生理和病理刺激下经磷脂酶A2(phopholipaseA2,PLA2)催化经细胞膜膜磷脂释放,在前列腺素H合成酶(prostaglandin Hsynthase,PGHS),又称环氧化酶(cyclooxygenase
关于地诺前列酮的基本信息介绍
地诺前列酮为天然前列腺素(PG),对各期妊娠子宫均有收缩作用,但各期妊娠子宫对PGE2的敏感性不一致,足月子宫反应最为敏感。 中文名称:地诺前列酮 中文别名:前列腺素e;前列腺素E;(5Z,11Α,13E,15S)-11,15-二羟基-9-酮前列-5,13-二烯-1-酸; 前列腺素E2 英
Nature重要发现:止痛药的新用途
根据发表在《自然》(Nature)杂志上的一项最新研究,阿司匹林类药物可以提高血液或骨髓疾病患者的干细胞移植成功率。这些化合物诱导骨髓中的干细胞进入到了血流,研究人员可以从血流中采集这些干细胞用于移植。相比于目前使用的药物,它们的副作用更小。 对于患有如白血病、多发性骨髓瘤或非霍奇金淋巴瘤
昆明动物所揭示乳腺癌细胞增殖的分子机制
乳腺癌是一种严重危害女性身心健康的常见肿瘤,其中以ER/PR/HER2三阴性的乳腺癌恶性程度最高,至今缺乏靶向治疗的药物。 中国科学院昆明动物研究所陈策实研究员领导的肿瘤生物学实验室通过多年研究证实,KLF5在三阴性乳腺癌中高表达并促进肿瘤的增殖,是三阴性乳腺癌一个潜在治疗靶点。一般认为,
简述美沙拉嗪的作用用途
活动性UC患者的结肠黏膜中前列腺素E2 (PGE2)和白三烯B4 (LTB4)的含量很高。美沙拉秦可以剂量依赖方式抑制前列腺素的合成,减少PGE2在人结肠黏膜的释放。此外,美沙拉秦还可以抑制中性粒细胞的脂肪氧化酶活性。加入美沙拉秦培养人结肠黏膜细胞可对两种重要的炎症介质——趋化性LTB4和白三烯
关于5氨基水杨酸的作用用途的介绍
活动性UC患者的结肠黏膜中前列腺素E2 (PGE2)和白三烯B4 (LTB4)的含量很高。美沙拉秦可以剂量依赖方式抑制前列腺素的合成,减少PGE2在人结肠黏膜的释放。此外,美沙拉秦还可以抑制中性粒细胞的脂肪氧化酶活性。加入美沙拉秦培养人结肠黏膜细胞可对两种重要的炎症介质——趋化性LTB4和白三烯