镍泡沫反应制备高价值芳香胺:加拿大团队开发廉价镍催化剂实现药物合成新突破

将硝基芳烃转化为芳香胺是有机化学中一种基础且常见的反应,广泛应用于药物候选分子中芳香胺结构的构建。然而,现有的多种转化方法各有缺陷:部分反应需要在高温高压条件下使用氢气,部分依赖贵金属催化剂和复杂配体,还有一些方法会产生大量金属盐废弃物。更重要的是,大多数现有方法无法兼容卤素等其他取代基,这在药物合成中是一个严重局限。 近期,加拿大女王大学的化学研究团队在P. Andrew Evans和Gregory Jerkiewicz两位教授的共同领导下,成功开发出一种利用廉价镍泡沫实现此类还原反应的创新方法。该技术巧妙利用了镍的一种廉价易得形式——这种镍材料因在大规模电池生产中的广泛应用而价格低廉。研究表明,该反应不仅能耐受空气和水分环境,还具有优异的选择性还原能力,可以保留多种其他官能团不受影响,尤其能完整保留卤素基团。相关研究成果已发表在《美国化学会志》(J. Am. Chem. Soc., 2026, DOI: 10.1021/j......阅读全文

关于己内酰胺的制备方法介绍

  1.肟法:首先将高纯度的环己酮与硫酸羟胺在80-110℃下进行缩合反应生成环己酮肟。分离出来的环己酮肟以发烟硫酸为催化剂,在80-110℃经贝克曼重排转位为粗己内酰胺,粗己内酰胺通过萃取、蒸馏、结晶等工序,制得高纯度己内酰胺。肟法的原料环己酮可由苯酚加氢得环己醇,再脱氢而得;或由环己烷空气氧化生

什么是克莱门森还原反应?

克莱门森还原反应(Clemmensen 还原反应)是在盐酸溶液中,用锌汞齐将醛或酮中的羰基还原为亚甲基的反应,尤其是与芳香环共轭的酮能被还原。非水溶液的条件下,用氯化氢的醚溶液,甚至能还原非共轭的羰基。这种情况只需要用金属锌就可以,不需要用到毒性高的汞合金。甚至不需要金属的情况下,用电解条件也能促使

我国学者在加氢催化剂精准设计方面取得进展

在国家自然科学基金项目(批准号:22025205、21673215、91945302、22072092、92045301)等资助下,中国科学技术大学路军岭教授团队与李微雪教授等团队合作,精准设计出单原子壳层的Au@Pt/SiO2双金属催化剂,从而打破了Pt催化剂活性—选择性的“跷跷板”困境,在温和条

我所提出钯纳米团簇炔烃选择性加氢新策略

原文地址:http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202403/t20240313_7025215.html近日,我所化石能源与应用催化研究部金催化剂设计与选择氧化研究组(DNL0809组)刘超副研究员、黄家辉研究员团队与我所化学动力学研究室化学动力学研究中心(1102组)

什么是硝基化合物?

硝基化合物可看作是烃分子中的一个或多个氢原子被硝基(—NO2)取代后生成的衍生物,按羟基的不同可以分为脂肪族硝基化合物(R—NO2)和芳香族硝基化合物(Ar—NO2)。硝基化合物有毒,其蒸气能透过皮肤被机体吸收使人中毒。多硝基化合物有爆炸性。硝基化合物可用作医药、染料、香料、炸药等工业的化工原料及有

关于间氨基苯甲酸的制备介绍

  1、间硝基苯甲酸催化加氢将间硝基苯甲酸溶于水中,加热至70℃以下,用10%液碱调节pH值,使pH值大于7。加入2%的活性炭,脱色20-30min,过滤。滤液以10%液碱调节pH8-8.5。向滤液中加入钯炭(即将2%氯化钯溶液缓缓加入水及活性炭的锅中,边加边搅拌,加完后再通氢气而得),加热至40-

苯的制备方法介绍甲苯脱烷基化

甲苯脱烷基化甲苯脱烷基制备苯,可以采用催化加氢脱烷基化,或是不用催化剂的热脱烷基。原料可以用甲苯及其和二甲苯的混合物,或者含有苯及其他烷基芳烃和非芳烃的馏分。甲苯催化加氢脱烷基化用铬,钼或氧化铂等作催化剂,500-600℃高温和40-60个大气压的条件下,甲苯与氢气混合可以生成苯,这一过程称为加氢脱

成都生物所β氨基硝基烯烃的不对称还原研究取得突破

     反应过程图   手性β-胺基硝基烷烃是一类重要的手性化合物,它不仅是手性1, 2-二胺的直接前体,同时还可以转化为手性α-胺基羰基化合物。理论上讲,对β-胺基硝基烯烃进行不对称催化还原是合成手性β-胺基硝基烷烃化合物最简便直接的一种方法。然而,由于硝基官能团的存在,致使该

手性β芳基乙胺合成新突破:开启制药工业新可能

近日,西安交通大学药学院科研团队在《自然-合成》 (Nature Synthesis, IF: 20.0)发表研究论文。西安交通大学药学院博士生任啸林为第一作者,西安交通大学药学院教授黄渊与重庆文理学院副教授刘松为共同通讯作者,西安交通大学为第一通讯单位。手性β-芳基乙胺骨架是内源性神经递质、生物活

我国学者成功以Pickering乳液为模版合成碳微球

  近日,中国科学院山西煤炭化学研究所研究员李学宽团队与山西大学教授杨恒权团队合作,首次提出了以Pickering乳液为模板,基于表面活性剂乳滴限域空间组装来制备内部结构丰富的碳微球的合成策略,并取得成功。碳微球由于具有良好的化学稳定性、低的流体阻力、便于与反应系统分离等特点,在实际的工业应用中具有

微型高压反应器精密化学合成反应的实验

微型高压反应器精密化学合成反应的实验    微型高压反应器是为在一定温度、一定压力条件下合成化学物质提供的反应器。它广泛应用于新材料、能源、环境工程等领域的科研试验中,是高校教学、科研单位、化工实验室进行科学研究的常用小型反应器。    微型高压反应器采用型号为316L的优质不锈钢加工而成。内胆有聚

微型高压反应器精密化学合成反应的实验

 微型高压反应器是为在一温度、一压力条件下合成化学物质提供的反应器。它广泛应用于新材料、能源、环境工程等领域的科研试验中,是高校教学、科研单位、化工实验室进行科学研究的常用小型反应器。    微型高压反应器采用型号为316L的不锈钢加工而成。内胆有聚四氟乙烯、不锈钢等。外形美观、使用方便。釜体与釜盖

NHS与胺反应的交联剂化学特性

NHS 酯反应化学NHS 酯是通过羧酸盐分子的碳二亚胺活化形成的反应基团(参阅碳二亚胺交联剂化学)。NHS 酯活化的交联剂和标记化合物在生理至弱碱性条件下(pH 7.2 至 9)与伯胺反应,形成稳定的酰胺键。反应释放出 N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)。化学偶联伯胺的 NHS 酯反应方案。R 代表具有

我所发展配位氢化物催化剂用于炔烃选择性氢化反应

  近日,我所复合氢化物材料化学研究组(DNL1901)陈萍研究员、郭建平研究员团队与厦门大学吴安安副教授团队合作,在催化炔烃选择加氢反应研究中取得新进展。合作团队将配位氢化物材料应用于催化炔烃选择性加氢反应中,发展了一类新型碱土金属钯基三元氢化物催化剂,实现了高选择性催化炔烃加氢制烯烃。    炔

共价有机框架材料光催化领域迎新进展

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/6/502801.shtm近日,华南师范大学化学学院教授兰亚乾团队在“博新计划”人才项目、国家自然科学基金等项目的支持下,在共价有机框架材料光催化领域的研究取得新进展。相关研究论文发表于Angewandte C

大连化物所研究发现手性歧化反应的收敛现象

    手性自歧化氢转移机理图   近日,中科院大连化学物理研究所手性合成课题组周永贵研究员和樊红军研究员合作发现了一个新颖的不对称歧化反应的收敛现象。相关研究结果以通讯的形式发表在最近一期的《美国化学会志》上(J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 6126-6129)。

超临界技术实现木质素一步制芳烃

  5月13日从天津大学化工学院传来消息,该院李永丹教授科研团队首创的木质素一步法高效催化转化工艺——木质素提取芳烃技术目前已完成实验室全部工作,转入中试和成果转化阶段。实验表明,采用该技术可从3吨木质素原料中提取近1吨芳烃。造纸工业副产的大量'用之困难,弃之污染'的木质素,可望变废为宝。   '我

研究人员发现氢化锂介导苯胺的氢解过程

近日,中科院大连化学物理研究所研究员陈萍、研究员郭建平团队与厦门大学副教授吴安安团队合作,发现碱(土)金属氢化物如氢化锂(LiH)可通过化学链方式,介导苯胺C-N键氢解生成苯和氨(简称为“CL-HDN”),并提出其中负氢(H-)亲核进攻苯环促进芳基C-N键断裂是该过程的关键步骤。相关成果发表在《美国

上海药物所苯环间位硝化反应研究取得进展

  芳香硝基化合物是一类重要的含C-N键的化合物,作为中间体可进行多样性的结构衍生化,因此被广泛应用于药物化学和材料化学领域。传统的硝化条件需要在强酸条件下进行,对官能团的耐受性较差,并且一般需要通过强给电子或吸电子取代基来定位形成硝基化产物,其中对位产物较易形成,邻间位选择性较差。目前已有一些课题

有机硒化物连续合成

  一、背景介绍   随着技术的发展,合成有机化学正在不断进步。从更简单的前体获得复杂分子的技术涉及到创造性地设计多步骤策略,重点是最小化操作步骤、节约能源和以最少的浪费提供大量产品。   如今,将创新方法与连续流动技术相结合已成为简化多步合成的一种非常有趣的方法。多步骤流动合成引进

太阳光一照,就能得到氟烯丙基化产物

  “通过我们的方法,室温下,只要将底物及光催化剂溶解在溶剂当中,太阳光下照射搅拌就可以获得我们所需的氟烯丙基化产物。”刘海东博士说,这种方法也更加绿色环保,为有机药物的设计与合成提供了一条全新的思路,将来有望在抗肿瘤药物及杀虫剂的研制方面得到应用。日前,南京工业大学冯超教授课题组的这一成果发表在国

研究实现高效太阳能光电催化NAD(P)H辅酶再生

近日,中国科学院大连化学物理研究所李灿院士、丁春梅副研究员等在(光)电催化NAD(P)H辅酶再生方面取得新进展。团队通过耦合硫化镍电催化剂和分子催化剂,实现同时高效(光)电催化NAD(P)H辅酶再生,并揭示了其中的协同质子耦合电子转移(CEPT)机制,仿生模拟了酶催化NAD(P)+还原功能等。相关成

兰州化物所在选择性氢芳化研究中取得进展

原文地址:http://www.cas.cn/syky/202104/t20210408_4784170.shtml   烷基化的芳香胺是医药、农药和配体合成中重要的中间体。在众多合成烷基化芳香胺的方法中,烯烃与芳香胺的氢芳化反应是一种高效且原子利用率为100%的合成方法。然而,在烯烃与芳香胺的反

有机小分子催化构建手性季碳中心研究获进展

  中国科学院广州生物医药与健康研究院胡文辉课题组在通过有机小分子催化构建手性季碳中心研究中取得系列新进展,相关成果以封面论文的形式发表在国际有机化学期刊《先进合成与催化》(Advanced Synthesis & Catalysis, 2015, 357, 2437-2441, Very Impo

欧世盛携新品全自动加氢反应仪亮相API-China

  分析测试百科网讯 2019年5月8日-10日,第82届中国国际医药原料药/中间体/包装/设备交易会(API China)在杭州国际博览中心召开。在本次展会上,欧世盛(北京)科技有限公司(以下简称“欧世盛”)举办新品发布会,推出自主研发、拥有多项技术的创新全自动加氢反应仪,更为用户带来实验室流动化

新材料可实现高效催化葡萄糖电氧化反应

葡萄糖二酸被广泛的用于医药和工业生产,包括治疗癌症、降低胆固醇和作为尼龙-66的生产原料等,被认为是“最有价值的生物质精制产品”之一。近日,中国科学院大连化学物理研究所吴忠帅研究员团队,与天津大学巩金龙教授、阿德莱德大学乔世璋教授、大连化物所副研究员张波合作,发展了一种新型的葡萄糖电氧化反应二维高熵

新材料可实现高效催化葡萄糖电氧化反应

葡萄糖二酸被广泛的用于医药和工业生产,包括治疗癌症、降低胆固醇和作为尼龙-66的生产原料等,被认为是“最有价值的生物质精制产品”之一。近日,中国科学院大连化学物理研究所吴忠帅研究员团队,与天津大学巩金龙教授、阿德莱德大学乔世璋教授、大连化物所副研究员张波合作,发展了一种新型的葡萄糖电氧化反应二维高熵

关于苯甲醇的理化性质介绍

  一、物理性质  外观与性状:无色液体,有芳香味。  熔点:-15.3℃  密度:1.04g/cm3  沸点:205.7℃  引燃温度(℃):436  溶解性:微溶于水,易溶于醇、醚、芳烃。  折光率:1.5396  二、化学性质  经氧化或脱氢反应生成苯甲醛。加氢可生成甲苯、联苄或甲基环己烷、环

成都生物所吲哚类化合物的不对称还原合作研究取得进展

  反应过程  手性吲哚啉是天然产物和一些药物分子中普遍存在的主体骨架,因此对吲哚啉及其衍生物的高对映选择性合成方法研究一直是有机化学和药物化学研究的热点之一。直接对吲哚类化合物进行不对称催化还原是合成手性吲哚啉的一种最直接有效的方法,但适用于该方法的催化体系几乎全部为过渡金属催化剂

天津工生所在胺脱氢酶合成手性胺醇化合物研究中取进展

  手性胺醇化合物是合成较多重要药物的前体。目前,制备该类化合物主要通过传统化学法和生物酶拆分法,前者依赖重金属而后者转化率有待提高。经氨基酸脱氢酶(AADHs)定向进化而来的胺脱氢酶(AmDHs)能够以廉价的氨作为氨基供体,不对称还原胺化潜手性羟酮生成手性胺醇化合物,理论转化率可达100%,且副产