手性β芳基乙胺合成新突破：开启制药工业新可能
近日，西安交通大学药学院科研团队在《自然－合成》 （Nature Synthesis, IF: 20.0）发表研究论文。西安交通大学药学院博士生任啸林为第一作者，西安交通大学药学院教授黄渊与重庆文理学院副教授刘松为共同通讯作者，西安交通大学为第一通讯单位。手性β-芳基乙胺骨架是内源性神经递质、生物活性天然产物和药物分子中的经典药效团，具有广泛的药理活性。目前，多个基于该骨架的药物分子已获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，例如芬诺多泮（治疗严重高血压）、文拉法辛（治疗抑郁症和焦虑症）、丙克拉莫（治疗帕金森病和阿尔茨海默病）、尼拉帕尼（治疗卵巢癌）以及氯卡色林（治疗肥胖症）。此外，乙基和芳基部分的结构多样性对分子的药代动力学特性具有显著影响。镍催化的自由基1,2-氨基迁移介导的对映选择性迁移还原交叉偶联反应。西安交通大学供图尽管现有不对称催化技术在手性β-芳基乙胺的合成方面取得了一定进展，但这些方法通常依赖于预功能化的含氮π体......阅读全文
手性β芳基乙胺合成新突破：开启制药工业新可能
近日，西安交通大学药学院科研团队在《自然－合成》 （Nature Synthesis, IF: 20.0）发表研究论文。西安交通大学药学院博士生任啸林为第一作者，西安交通大学药学院教授黄渊与重庆文理学院副教授刘松为共同通讯作者，西安交通大学为第一通讯单位。手性β-芳基乙胺骨架是内源性神经递质、生物活
芳基醛氧化酶的概念
中文名称芳基-醛氧化酶英文名称aryl-aldehyde oxidase定 义编号：EC 1.2.3.9。作用于苯甲醛、香草醛和一些其他芳香醛，使它们被一分子的氧氧化成对应的酸，而水分子转变为过氧化氢的酶。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
N芳基吡唑衍生物的连续合成
吡唑在许多药物中是关键的药效基团。1969年从链霉菌中分离出的吡唑衍生物（1）具有广谱抗病毒活性。多种重磅药物塞来昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批准的肺癌药物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亚结构。Figure 1具有吡唑结构
【技术】N芳基吡唑衍生物的连续合成
吡唑在许多药物中是关键的药效基团。1969年从链霉菌中分离出的吡唑衍生物（1）具有广谱抗病毒活性。多种重磅药物塞来昔布（2，Celebrex），利莫那班（3，Acomplia），西地那非（4，Viagra）和最近批准的肺癌药物克唑替尼（5，Xalkori）具有吡唑亚结构。 Figure 1
新催化体系实现芳基烯烃的不对称氢氟化
近日，中国科学院成都生物研究所天然产物研究中心廖建研究员团队发展了一个有效的催化体系，实现了芳基烯烃的不对称氢氟化，合成了系列手性苄基氟化合物，包括实现天然产物的后期手性氟化修饰，并通过低温核磁共振技术，对反应机理进行系统深入的研究。相关研究成果发表于国际期刊ACS Catalysis，论文第一作者
如何鉴别乙胺和二乙胺和三乙胺
加入亚硝酸,有气体生成的是乙胺,有黄色油状液体生成的是二乙胺,无现象的是三乙胺和乙烷；加入浓硫酸,分层的是乙烷,溶解的是三乙胺. 四种有机物都具有燃爆危险,人体接触均具有毒性伤害,尤其是三乙胺还会造成生殖毒性,能不接触最好不碰，鉴别：乙烷是气体；乙胺、二乙胺、三乙胺为液体,其中三乙胺为淡黄色透明液
芳基羰基化合物的合成研究取得新进展
芳基羰基化合物是一类非常重要的有机化合物，其在自然界和生物体内广泛存在，并在生命过程扮演着非常重要的角色，同时它也是很多药物分子的重要结构单元。因此，对芳基羰基化合物的合成研究具有重要意义。传统的合成芳基羰基结构单元的方法主要采用芳烃的Friedel–Crafts 酰基化反应，而该类型的反应
电化学促进芳基卤代物的硫醚化反应
随着能源、环境问题的日益严峻，绿色合成的发展变得尤为紧迫。有机电合成是一种利用电能驱动化学反应的绿色合成技术，在反应中利用电流替代传统合成化学中的当量化学氧化或者还原试剂。同时，电合成还具有电流、电位连续可调的优点，因此容易精准地控制反应选择性以及反应速率。电合成在化学工业中也扮演着重要的角色，
手性联芳基类天然产物的高效合成取得新进展
手性联芳基类天然产物在自然界中存在很多,而且富有生理活性。例如，科鲁普钩枝藤碱A (Korupensamine A)和它的轴手性异构体科鲁普钩枝藤碱B (Korupensamine B)均表现出很显著的抗疟性，而它们的二聚体米歇尔胺B (Michellamine B) 则对HIV-1和H
“女娲”教授石枫:轴手性芳基吡咯并吲哚骨架的设计与构建
导语：基于吲哚的轴手性骨架是一类性质独特的手性杂环骨架，所以催化不对称构建该类骨架已经成为一个重要的研究领域。然而，该领域的研究仍处于起步阶段，面临着一系列挑战性问题，例如：设计与构建新型基于吲哚的轴手性骨架、探索该类骨架在手性催化剂和配体等方面的应用。近日，江苏师范大学石枫课题组设计了一类新型的基
帕金森体外模型帕金森体外模型
体外培养的中脑多巴胺能神经元MPTP损伤模型l实验操作：实验采用胚胎龄14一16天的大鼠，剖子宫取胎，取胎鼠中脑腹侧区。可将多个胚胎来源的组织收集在一起，置Fl2培养基（Gibco）至35mm的培养皿中，以细剪刀剪碎。将2ml含0.125％的胰酶的F12加入到组织中，该混合物于37oC孵育10分钟后
盐酸乙胺丁醇
性状本品为白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后显白色。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于盐酸乙胺丁醇0.1g),加水10ml,振摇使盐酸乙胺丁醇溶解,滤过,取滤液2ml,加硫酸铜试液2~3滴,摇匀,再加氢氧化钠试液2~3滴,显深蓝色2)取本品细粉适量(约相当于盐酸乙胺丁醇0.05g),加甲醇5ml,
盐酸金刚乙胺
性状本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在甲醇中易溶,在水或乙醇中溶解鉴别(1)取本品0.1g,加氢氧化钠试液2ml,振摇使成油珠状,加三氯甲烷2ml提取,取三氯甲烷层1ml,加2%2,4二硝基氯苯三氯甲烷溶液1ml,10分钟内即显黄色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则(3)本品的水溶
酚磺乙胺
鉴别(1)取本品约0.1g,加水2ml溶解后,加三氯化铁试液1~3滴,即显蓝色;放置后渐褪成较浅的蓝紫色(2)取本品约0.1g,加氢氧化钠试液5ml,加热即发生二乙胺的臭气,能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(
研究实现催化不对称构建手性γ,γ偕二芳基羰基化合物
手性谐二芳基骨架在众多天然产物、药物以及生物活性化合物中广泛存在。目前已有多种方法实现该类骨架的构建。其中铑催化的芳基硼酸对缺电子烯烃的不对称1,4-共轭加成是构建手性谐二芳基化合物最为直接有效的途径，但如何实现高对映选择性构建手性γ,γ-偕二芳基骨架一直是一个挑战性的课题。 中国科学院成都生
成都生物所用不对称催化构建手性偕二芳基甲基硼酸酯
手性有机硼化合物是重要的蛋白酶抑制剂，也是重要的有机合成试剂。手性二苄基硼酸酯是一类新颖的合成砌块，可用于构建具有生物活性的偕二芳基或三芳基甲基化合物。传统合成该砌块的方法依赖于使用当量的手性底物或手性试剂；迄今为止，利用催化不对称策略合成手性二苄基硼酸酯仍是一个挑战性的课题。 中国科学院成都
合成具有潜在生物活性的二芳基甲胺类化合物
中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室王晓明课题组致力于研究多金属物种参与的反应体系，包括通过金属间电子传递、基团转移实现挑战性的转化过程和探究内在规律、仿酶的双多核金属催化剂的开发和金属团簇催化等。近日，受到前人关于SmI2单电子转移至酰胺实现其活化以及金属添加剂可以显著提高S
上海有机所在含氟杂芳基砜类试剂研究中取得新进展
含氟有机化合物在功能材料、医药、农药等方面有着广泛的应用，因此发展向有机分子中高效、高选择性地引入氟原子和含氟片段一直是有机化学领域中的重要研究方向。中国科学院上海有机化学研究所有机氟化学重点实验室胡金波课题组一直致力于有机化学中独特氟原子取代效应（氟效应）的研究，并在基于含氟含硫试剂的选择性氟
上海有机所在钯催化芳基二氟甲基化反应研究中取得进展
含氟有机化合物由于氟原子的独特性质，在医药、农药和材料领域中具有十分广泛而重要的应用。近年来，发展与之相关的高效引氟方法和手段，受到了合成化学家们的高度关注。尽管在过去的十年中，大量高效、新颖的氟化方法和反应相继被报道，但大多使用的是商品化的“明星”氟化试剂，通常价格昂贵，而对于大量存在的含氟工
上海有机所在手性药物的高效合成中取得新进展
手性β-芳基胺结构广泛存在于药物分子和具有重要生理功能的天然产物中。例如，前列腺增生治疗药西洛多辛(Silodosin)和坦索罗辛(Tamsulosin),慢性阻塞性肺炎治疗药福莫特罗(Arformoterol),帕金森症治疗药物罗替戈汀(Rotigotine)和具有抗 HIV活性的科鲁普钩
电化学促进的芳基卤代物的硫醚化反应研究获进展
随着能源、环境问题的日益严峻，绿色合成的发展变得尤为紧迫。有机电合成是一种利用电能驱动化学反应的绿色合成技术，在反应中利用电流替代传统合成化学中的当量化学氧化或者还原试剂。同时，电合成还具有电流、电位连续可调的优点，因此容易精准地控制反应选择性以及反应速率。电合成在化学工业中也扮演着重要的角色，
祝介平教授Angew：轴手性3芳基吡咯的催化不对称构建
近日，瑞士洛桑联邦理工学院祝介平教授报道了第一例轴手性3-芳基吡咯的催化不对称合成。相关工作发表在Angew. Chem. Int. Ed.（10.1002/anie.201812654）上。 轴手性联芳基化合物存在于许多重要的天然产物和药物中，并且是许多配体和催化剂的核心骨架。虽然已经有许多
盐酸金刚乙胺片
性状本品为白色片或薄膜衣片,除去包衣后显白色鉴别(1)取本品,除去包衣,研细,称取适量(约相当于盐酸金刚乙胺0.1g),加乙醇10ml振摇,滤过,滤液蒸干残渣加氢氧化钠试液2ml,振摇使成油珠状,加三氯甲烷2ml提取,取三氯甲烷层1ml,加2%2,4-二硝基氯苯三氯甲烷溶液1ml,10分钟内即显黄色
盐酸乙胺丁醇胶囊
性状本品内容物为白色结晶性粉末鉴别(1)取本品内容物约20mg,加水2ml溶解,加硫酸铜试液2~3滴,摇匀,再加氢氧化钠试液2~3滴,显深蓝色。(2)取本品内容物适量(约相当于盐酸乙胺丁醇0.05g),加甲醇5ml,超声使盐酸乙胺丁醇溶解,滤过,滤液挥干,残留物的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集
世界帕金森日－帕金森病“阴霾”何时消散
在我国，随着患者就诊率和诊出率的提升，55岁以上人群的帕金森病患病率已经接近1%。遗憾的是，科学家对于这种疾病究竟为什么发生、如何发生、怎样预防均没有得到确切的答案。 今年4月11日是第18个“世界帕金森病日”，这种疾病本身并不致命，但会终身伴随，严重影响患者的运动功能和生活质量。在已进入
上海有机所电化学促进的芳基卤代物的硫醚化反应研究
随着能源、环境问题的日益严峻，绿色合成的发展变得尤为紧迫。有机电合成是一种利用电能驱动化学反应的绿色合成技术，在反应中利用电流替代传统合成化学中的当量化学氧化或者还原试剂。同时，电合成还具有电流、电位连续可调的优点，因此容易精准的控制反应选择性以及反应速率。电合成在化学工业中也扮演者重要的角色，
扶芳藤的简介
扶芳藤[1]（拉丁学名：Euonymus fortunei (Turcz.) Hand.-Mazz.），卫矛科卫矛属植物。 扶芳藤叶薄革质，椭圆形、长方椭圆形或长倒卵形，生长旺盛，终年常绿，其叶入秋变红，是庭院中常见地面覆盖植物。扶芳藤喜湿润、温暖，较耐寒、耐阴，不喜阳光直射，生长于山坡丛林中
扶芳藤的概述
扶芳藤[1]（拉丁学名：Euonymus fortunei (Turcz.) Hand.-Mazz.），卫矛科卫矛属植物。 扶芳藤叶薄革质，椭圆形、长方椭圆形或长倒卵形，生长旺盛，终年常绿，其叶入秋变红，是庭院中常见地面覆盖植物。扶芳藤喜湿润、温暖，较耐寒、耐阴，不喜阳光直射，生长于山坡丛林中
扶芳藤的介绍
扶芳藤[1]（拉丁学名：Euonymus fortunei (Turcz.) Hand.-Mazz.），卫矛科卫矛属植物。 扶芳藤叶薄革质，椭圆形、长方椭圆形或长倒卵形，生长旺盛，终年常绿，其叶入秋变红，是庭院中常见地面覆盖植物。扶芳藤喜湿润、温暖，较耐寒、耐阴，不喜阳光直射，生长于山坡丛林中
手抖就是帕金森么？帕金森日，我们来聊聊……
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