抗生素靶点选择性抑制研究取得进展
氨酰-tRNA合成酶（aaRS）是蛋白质合成的关键酶，是研发应对抗生素耐药性的重要靶标。由于该酶的催化活性位点高度保守，传统抑制剂难以区分人源与细菌同源酶，脱靶毒性长期制约该类药物的研发。天然产物Obafluorin（OB）虽可强效抑制细菌苏氨酰tRNA合成酶（ThrRS），但对人源与细菌酶选择性较低，限制了其成药潜力。 近日，中国科学院上海有机化学研究所科研团队提出基于蛋白质动力学差异的选择性抑制剂设计策略，将天然产物OB进行改造，筛选获得对细菌ThrRS具有高选择性的候选分子OB-D4，为研发靶向高度保守靶点的新一代抗耐药菌药物提供了新路径。 团队对OB的硝基苯基结构开展理性改造，以对甲氧基苯基替代硝基苯基获得OB-D4。该分子在保持对细菌ThrRS强效共价抑制的同时，对人源酶活性明显降低，选择性提升至241倍。小鼠皮肤感染模型证实，OB-D4疗效优于临床药物莫匹罗星，且对耐药菌保持活性。 该研究突破了活性位点高度......阅读全文
抗生素靶点选择性抑制研究取得进展
氨酰-tRNA合成酶（aaRS）是蛋白质合成的关键酶，是研发应对抗生素耐药性的重要靶标。由于该酶的催化活性位点高度保守，传统抑制剂难以区分人源与细菌同源酶，脱靶毒性长期制约该类药物的研发。天然产物Obafluorin（OB）虽可强效抑制细菌苏氨酰tRNA合成酶（ThrRS），但对人源与细菌酶选择
JCI：抑制肥胖、糖尿病的新型靶点
近日，来自耶鲁大学医学院的研究人员通过研究表示，抑制体重增加、肥胖甚至糖尿病或许就如同抑制一部分大脑细胞的核受体激活一样简单，相关研究刊登于国际杂志The Journal of Clinical Investigation上。 文章中，研究者发现，当阻断小鼠一小部分大脑细胞的核受体PPARγ后
我国科研人员提出抑制肿瘤新靶点
7月6日，记者从中南大学湘雅医院获悉，该院胸外科教授张春芳团队基于活性氧（ROS）调节机制诱导肿瘤细胞死亡的相关研究，提出了通过调节细胞内氧化应激水平诱导肿瘤细胞调节性死亡的抗癌新方向，为未来ROS相关肿瘤治疗策略的临床转化提供了理论基础和新的研究方向。相关成果日前发表在《氧化还原生物学》上。
全细胞靶点筛选抗生素新药的方法
A target-specific whole cell assay for antibacterial drug discoveryLorraine HernandezSrinivas KodaliDoris CullySheo SinghJun Wang , jun_wang2@merck.co
研究发现抑制乳腺肿瘤转移的潜在治疗靶点
长非编码RNA（long non-coding RNA, 简称lncRNA）是一类长度大于200个核苷酸的非编码RNA，在哺乳动物中大量表达，是基因调控网络中的重要调控因子。目前已发现多种长非编码RNA在肿瘤的发生、发展和转移过程中起到重要作用。 HOTAIR（HOX antisense in
抗生素耐药性迎来“克星”，全新靶点药物问世
近日，西安交通大学第一附属医院教授刘冰团队在《先进科学》封面发表了研究论文。该研究从细菌的天敌 “ 噬菌体 ” 入手，基于噬菌体天然的抑菌机制，创新性地开发出一类可精准靶向细菌类核相关蛋白HU的小分子候选药物——肉桂羟肟酸衍生物（CHADs），为解决全球抗生素耐药问题提供了全新策略。 全球范围
以肿瘤相关的血管新生为靶点抑制肿瘤的生长
血管新生（angiogenesis）是一个受严格调控的多步骤过程，导致从已存在的脉管系统形成新的血管，对肿瘤的生长及转移，均是必需的。通过抑制新血管生成，中断肿瘤的营养供给，达到治疗目的，它代表了近年来一种治疗肿瘤及其它与病理性血管生成有关的人类疾病的新策略。血管内皮生长因子（VEGF）作为内皮细胞
IFI16作为新靶点－可有效监测并抑制肝炎
“我们有理由得出结论，IFI16分子可以作为一个新的重要靶点，监测并抑制慢性肝炎的长期复发问题。”近日，在南京举办的首届紫金转化医学峰会和医学免疫与临床应用高峰论坛上，苏州大学校长、苏州大学生物医学研究院院长熊思东教授透露，他带领团队发现的IFI16分子，可以作为靶点有效抑制慢性肝炎。相关成果
有望抑制癌转移，晚期癌症的新靶点可能是它？
癌转移是肿瘤细胞生长并迁移到患者体内其他部位的过程。称为“外泌体（exosomes）”的微小细胞结构有可能促进癌转移。外泌体是细胞分泌到胞外的极小的膜状脂质囊泡，那些能促进癌转移的蛋白质和RNA有可能利用了外泌体作为逃逸载体。近来，美国威斯康星大学麦迪逊分校（University of Wisc
新型TRK激酶抑制剂－或成为广谱抗癌靶点药物
9月28日，记者从中科院合肥研究院获悉，该院健康所刘青松研究员、刘静研究员领导的药学团队研发出新型TRK激酶小分子抑制剂IHMT-TRK-284。研究成果日前在线发表于国际药物化学期刊《欧洲药物化学杂志》上。 原肌球蛋白受体激酶（TRK激酶）主要包括TRKA、TRKB和TRKC三个亚型，分别由
PNAS：科学家阐明抵御肺结核的新型抗生素靶点
最近来自苏赛克斯大学等处的科学家通过研究揭开了引发肺结核发生的结核杆菌致病的关键过程，相关研究刊登于国际杂志PNAS上，该研究或为开发抵御肺结核发生的新型抗生素提供思路。 肺结核是世界上头号传染性疾病，其每年会引发150万人死亡，引发结核的结核分枝杆菌据估计在全球三分之一的人群机体中都存在，尽
免疫激活剂靶点界之星——OX40靶点
基因背景OX40，又名Tnfrsf4（Tumor necrosis factor receptor superfamily, member 4），主要在表达于激活的CD4+和CD8+ T细胞表面，和OX40配体结合可以刺激CD8+ T细胞的活化。通过OX40/OX40L信号的共激活效应，T细胞的功能
新一代特异性的抗生素靶点——延伸因子P
据在12月13日的《科学》（Science）杂志上报道，来自德国马克斯.普朗克生物物理化学研究所的科学家们鉴别了一个对抗细菌的潜在新靶点：EF-P因子。EF-P对生成肠出血性大肠杆菌（EHEC）或沙门氏菌毒力必需的蛋白质起至关重要的作用。研究结果表明，用药物阻断EF-P可以削弱致病细菌的适应性，
Nature－Medicine：黑色素瘤测序发现MEK抑制剂靶点
Spitzoid型黑色素瘤是一种看起来很像Spitz痣的黑色素瘤，往往出现在儿童和青少年身上。这类肿瘤通常由ALK、RET、ROS1和BRAF等基因的融合引起。不过，对于近一半的病例，目前还未发现遗传驱动因素。 近日，美国圣裘德儿童研究医院（St. Jude Children's Re
研究发现JAMC是抑制眼纤维化的新靶点
记者从中山大学中山眼科中心获悉，该中心教授李旭日、副研究员卢蔚斯团队联合南京医科大学教授蒋沁团队，研究发现连接黏附分子C（JAM-C）是抑制眼纤维化的新靶点并阐明其分子机制。相关成果发表于《高级研究杂志》（Journal of Advanced Research）。眼纤维化是导致不可逆盲的重要原因。
美研究发现全新乳腺癌治疗靶点－可显著抑制肿瘤生长
美国斯克利普斯研究所（TSRI）科学家的一项研究表明，一生长调节因子可作为乳腺癌的全新治疗靶点，使用SR-3029实验室化合物可显著抑制肿瘤生长。 发表在最新一期《科学转化医学》杂志上的这项研究指出，一种名为“酪蛋白激酶 1δ酶”（CK1δ）的生长调节因子可作为全新的乳腺癌治疗靶点。对于包括难
实体瘤靶点蛋白
近年来，生物药市场保持高速增长的趋势。和小分子药物相比，抗体药物与靶点的结合具有更高的特异性和选择性，在肿瘤、自身免疫病治疗中发挥了巨大的作用，造福肿瘤患者的同时也助推了这个细分市场持续扩容。相比血液肿瘤，实体瘤有着更为复杂的肿瘤免疫微环境及治疗屏障，相应抗体药物和疗法的开发也更有难度，而在开发过程
药物靶点是什么？
1 药物靶点的定义药物靶点通常是指药物在体内与其发挥作用的分子或生物结构。这些靶点可以是细胞内的特定蛋白质、酶、受体、离子通道、细胞表面分子等。药物靶点与药物发挥作用的方式密切相关，在药物研发和治疗中起着至关重要的作用。从另一个角度来理解。它们是药物所针对的特定细胞、组织或病理过程，通过与其相互作用
三萜天然产物广谱抑制病毒感染的作用靶点和机制
北京大学周德敏、张礼和研究团队发现三萜天然产物广谱抑制流感、埃博拉和HIV病毒感染的共性作用靶点和机制，成果“Triterpenoids manipulate a broad range of virus-host fusion via wrapping the HR2 domain preva
“合成致死”新靶点，中国首个PARG抑制剂在美获批临床
·合成致死（Synthetic lethality）是一种遗传原理，即两种基因干扰的组合是致命的，而单独的每一种都不是。当一个基因被抑制时，另一个基因可以在功能上补偿或替代它，信号传递中的这种补偿保证了细胞能够存活。抑制这些代偿基因可能会在第一个基因突变时特异性地诱导细胞死亡，而不会影响缺乏这种突变
受深海鱼启发，科研人员找到抑制胰腺癌新靶点
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/3/497281.shtm 胰腺导管腺癌（PDAC）是一种高度致命的恶性肿瘤，较早发生全身转移，预后较差，治疗方案极其有限。而且胰腺癌对大多数治疗方法具有耐药性，5年相对生存率低于10%。因此，人们目前迫切
免疫激活剂靶点界的辉煌之星——OX40靶点
新的一年，新的气象，在这里小编给大家拜个吉祥年哦！相信各位宝宝们对肿瘤免疫治疗相关的一些药物并不陌生，已有很多药品上市并用于治疗中，开发更多可以用于提高免疫系统对肿瘤识别及杀伤能力的药物一直是免疫学研究的热点之一。那么，今天小编要为大家带来的就是免疫激活剂靶点界的辉煌之星——OX40靶点。
研究揭示抗衰老靶点
根据最近发表在《Nature》杂志上的一项研究，两个保守的表观遗传调控因子可能是新型的抗衰老靶标。这项研究由中国科学院神经科学研究所脑科学与智能技术卓越中心蔡时青博士以及中国科学院上海巴斯德研究所江陆斌博士合作完成。通过使用多种方法和系统，作者确定了保守的衰老负向调节因子，从而为如何实现健康衰老
抗癌新药：瞄准“靶点”突破
5月初，“中科院2018年第一季度科技成果转移转化亮点工作”结果公布，中科院上海药物研究所研制的一种抗癌药物位列其中。 这就是由该所丁健课题组、杨春皓课题组、蒙凌华课题组与上海海和药物研究开发有限公司（以下简称海和药物）研发的抗肿瘤1类新药CYH33。今年年初，这一具有自主知识产权的新药获得了
找出病变基因当“靶点”
提起最佳的射击，很多人的答案都是正中靶心。对于癌症病人来说，能够准确地找到病变原因，不仅能够实现真正的对症下药，还能大大减轻病人身体上所受的痛苦。在青岛市中心医院肿瘤综合治疗科，通过检测基因序列，发现病变基因，来揭示病人患上癌症的核心“密码”，尤其是对于癌症晚期病人来说，无疑是黑暗中的“柳暗花明
发现抗抑郁新靶点
近日，挪威医学科学家利用脑内基因治疗操纵一个新的靶点发现了一种新的治疗抑郁症的方法。 研究人员通过小鼠体内实验发现，降低HCN通道蛋白的含量可以减轻抑郁症状，如果能够在人体内也有相同的效果，那么这项发现提供了一个新的治疗靶点，可以拯救成千上万名对现有疗法治疗不佳的抑郁症患者。 “现有的治疗方
抗癌新药：瞄准“靶点”突破
5月初，“中科院2018年第一季度科技成果转移转化亮点工作”结果公布，中科院上海药物研究所研制的一种抗癌药物位列其中。 这就是由该所丁健课题组、杨春皓课题组、蒙凌华课题组与上海海和药物研究开发有限公司（以下简称海和药物）研发的抗肿瘤1类新药CYH33。今年年初，这一具有自主知识产权的新药获得
首个针对乙肝治疗的细胞凋亡通路新靶点IAP抑制剂获批临
APG-1387临床研究负责人、中国肝炎防治基金会副理事长、2017年亚太肝病研究学会（APASL）主席、中华医学会感染病学分会前任主任委员、南方医科大学南方医院肝病中心主任侯金林教授评论道：“目前临床上用于治疗乙肝的药物能非常有效的抑制病毒复制，但临床治愈率（即HBsAg消失）很低。因此，大多
研究揭示潜在肺癌靶点Skp1的小分子抑制剂的作用机制
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松团队发现，一个结合接头蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性，并诱导p53基因依赖的细胞死亡。相关研究成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-d
研究揭示潜在肺癌靶点Skp1的小分子抑制剂的作用机制
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松团队发现，一个结合接头蛋白Skp1的小分子Z0933M可以抑制SCF E3泛素酶活性，并诱导p53基因依赖的细胞死亡。相关研究成果以A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-d