上海药物所合作在赖氨酸琥珀酰修饰研究中取得新进展

上海药物所合作在赖氨酸琥珀酰修饰通路研究中取得进展

　　蛋白翻译后修饰对蛋白质的结构和功能起着关键作用，是细胞精细调节生理活动的关键之一。因而，蛋白翻译后修饰通路研究是目前新药研发的重要热点之一。 　　中科院上海药物研究所化学蛋白质组学研究中心与美国芝加哥大学、密西根大学合作研究，首次在哺乳动物细胞中对去乙酰化调控酶Sirt5调控的琥珀酰底物进行了

上海药物所合作在赖氨酸琥珀酰修饰研究中取得新进展

　　蛋白翻译后修饰对蛋白的结构和功能起着非常重要的调节作用，赖氨酸琥珀酰化是中科院上海药物研究所和芝加哥大学共同合作在原核和真核细胞中最新发现的蛋白翻译后修饰通路。研究团队开创性地对哺乳动物细胞中的去乙酰化修饰酶Sirt5调控的琥珀酰化修饰底物进行了系统的蛋白质组学研究，发现了琥珀酰化修饰对能量代谢

蛋白琥珀酰修饰通路研究获突破

　　近日，中科院上海药物所化学蛋白质组学研究中心与美国芝加哥大学、密歇根大学在一项合作研究中，首次在哺乳动物细胞中对去乙酰化调控酶Sirt5调控的琥珀酰底物进行了系统的蛋白质组学研究，在779个蛋白上鉴定出2500多个琥珀酰位点，并研究揭示了蛋白琥珀酰修饰具有广泛调节细胞代谢的作用，同时也提示此修饰

中外学者合作Cell子刊解析蛋白翻译后修饰

　　来自密西根大学，中科院上海药物研究所，芝加哥大学等处的研究人员发表了题为“SIRT5-Mediated Lysine Desuccinylation Impacts Diverse Metabolic Pathways”的文章，首次在哺乳动物细胞中对去乙酰化调控酶Sirt5调控的琥珀酰底

Cell子刊揭示重要代谢调控因子

　　由于其与长寿、糖尿病、癌症和代谢调控相关联，近年来Sirtuin脱乙酰酶家族受到了相当大的关注。在发表于12月3日《细胞代谢》(Cell Metabolism)杂志上的一项新研究中，Buck研究所的研究人员现在确定了一些代谢相关蛋白受到了线粒体sirtuin——SIRT5的广泛调控。 　　

琥珀酰聚糖的基本信息

中文名称琥珀酰聚糖英文名称succinoglycan定　　义羟基被琥珀酰化的聚糖，存在于一些革兰氏阳性菌的细胞壁中。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），糖类（二级学科）

草酰琥珀酸的概念

中文名称草酰琥珀酸英文名称oxalosuccinic acid定　　义三羧酸循环中的中间产物。异柠檬酸脱氢时产生，结合在酶分子上自发脱羧则生成α酮戊二酸。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），新陈代谢（二级学科）

聚乙二醇修饰剂（PEG修饰剂）及其他衍生物（一）

  一、聚乙二醇修饰剂    近年来，蛋白质多肽等生物大分子药物和天然产物药物分子被越来越多的应用于疾病治疗领域，极大地推动了医药事业的发展。然而，生物大分子在药用过程中的作用却由于其半衰期短、容易产生免疫原性抗原性、易被酶解、有一定药理毒性等问题被大大限制。为有效解决该问题，国家生化工程技术研

关于琥珀酰胆碱的鉴别测定介绍

　　（1）取琥珀酰胆碱约0.1g，加水10ml溶解后，加稀硫酸10ml与硫氰酸铬铵试液30ml，生成淡红色沉淀。　　（2）取琥珀酰胆碱约20mg，加水1ml溶解后，再加1%氯化钴溶液与亚铁氰化钾试液各0.1ml，即显持久的翠绿色。　　（3）琥珀酰胆碱的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》

氯化琥珀酰胆碱的物质检查

　　1、酸度　　取本品0.10g，加水10mL溶解后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为3.5～5.0。　　2、氯化胆碱　　取本品，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中含20mg的溶液，作为供试品溶液。另取氯化琥珀胆碱对照品与氯化胆碱对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1mL中约含氯化琥

琥珀酰明胶注射液的概述

　　这种药物的成分是含4%琥珀酰明胶(改良液体明胶)的血浆替代液。其作用包括在手术、创伤、烧伤及感染等引起的血容量不足情况下使用，也可用于治疗休克和预防脊髓或硬膜外麻醉后可能出现的低血压。此外，它还可以用于体外循环(心肺机、人工肾)和预防可能出现的低血压。

氯化琥珀酰胆碱的药典标准介绍

　　一、来源（名称）、含量（效价）　　本品为二氯化2,2'-[(1,4-二氧代-1,4-亚丁基)双(氧)]双[N,N,N-三甲基乙铵]二水合物。按无水物计算，含C14H30Cl2N2O4不得少于98.0%。　　二、性状　　本品为白色或几乎白色的结晶性粉末，无臭，味咸。　　本品在水中极易溶解，

琥珀酰明胶注射液的成分介绍

　　本品主要成分及其化学名称为：琥珀酰明胶。 数均分子量：18000-26600 本品为含4%琥珀酰明胶(改良液体明胶)的血浆替代液。 1000ml溶液含： 琥珀酰明胶(改良液体明胶) 40.00g 氯化钠 7.01g 氢氧化钠 1.36g 注射用水 969.00g 电解质： Na+ 154.00m

关于琥珀酰胆碱的来源和含量介绍

　　一、琥珀酰胆碱的来源和含量：　　本品为二氯化2,2'-[（1,4-二氧代-1,4-亚丁基）双（氧）]双[N,N,N-三甲基乙铵]二水合物。按无水物计算，含C14H30Cl2N2O4不得少于98.0%。　　在临床医学中，病人在接受手术之前，常常会被注射琥珀酰胆碱，这样做是为了防止病人在手术

琥珀酰明胶注射液的用法用量

　　经静脉输注，输注时间和剂量根据病人脉搏、血压、外周灌注及尿量而定。如果血液或血浆丢失不严重，或术前及术中预防性治疗，一般1-3小时输注500-1000 mL。休克时容量补充和维持时，可在24小时内输注10-15 L(红细胞压积不应低于25％，年龄大者不低于30％，同时避免血液稀释引起的凝血异常)

关于氯化琥珀酰胆碱的用法用量介绍

　　本品必须在具备辅助或控制呼吸的条件下使用：　　1、气管插管时，1～1.5mg/kg，最高2mg/kg；小儿1～2mg/kg，用0.9%氯化钠注射液稀释到每mL含10mg，静脉或深部肌内注射，肌内注射一次不可超过150mg。　　2、维持肌松：一次150～300mg溶于500mL 5%～10%葡萄糖

氯化琥珀酰胆碱的基本信息介绍

　　氯化琥珀胆碱，是一种有机化合物，化学式为C14H30Cl2N2O4，临床上用作骨骼肌松弛药。　　1、基本信息　　化学式：C14H30Cl2N2O4　　分子量：361.305　　CAS号：71-27-2　　EINECS号：200-747-4　　2、理化性质　　熔点：164ºC　　外观：白色结晶性粉

关于琥珀酰胆碱的基本信息介绍

　　琥珀酰胆碱是一种骨骼肌松弛药，化学式为C14H30Cl2N2O4，为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，味咸。能与骨骼肌N2胆碱受体结合，产生去极化状态，使骨骼肌松弛。主要用于全麻手术时气管插管、骨折脱臼整复、破伤风等惊厥性疾病引起的肌肉痉挛。静脉注射后起效快，约1min。它的组胺释放作用仅为筒箭

关于氯化琥珀酰胆碱的药理毒理介绍

　　本品与烟碱样受体结合后，产生稳定的除极作用，引起骨骼肌松弛。本品进入体内能迅速被血中假性胆碱酯酶水解，其中间代谢物琥珀酰单胆碱肌松作用很弱。本品静注后先引起短暂的肌束震颤，从眉际和上眼睑等小肌开始，向肩胛和胸大肌、至上下肢，肌松作用60～90秒起效，维持十分钟左右。重复静注或持续滴注可使作用延长

概述氯化琥珀酰胆碱的中毒与措施

　　氯化琥珀胆碱（司可林）为除极型肌松剂。静脉注射后起效快，约1min。它在体内的半衰期为1～2min，产生临床肌肉松弛的时间约6～9min，应用中易于控制。成人的常用剂量为50～100mg/次，极量每次250mg；小儿为每次l～2mg/kg。它的组胺释放作用仅为筒箭毒碱的1%。　　一、临床表现　　

关于琥珀酰胆碱的物质检查介绍

　　一、琥珀酰胆碱的检查：　　1、酸度：取琥珀酰胆碱0.10g，加水10ml溶解后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为3.5～5.0。　　2、氯化胆碱　　取琥珀酰胆碱，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含20mg的溶液，作为供试品溶液。另取司可林对照品与氯化胆碱对照品适量，加甲醇溶解

多肽修饰合成常用策略（二）

4、豆蔻酰化和棕榈酰化用脂肪酸酰化N末端可以让多肽或蛋白质与细胞膜结合。N末端上豆蔻酰化的序列可以使Src家族的蛋白激酶和逆转录酶Gaq蛋白靶向结合细胞膜。利用标准的偶联反应即可将豆蔻酸连接到树脂-多肽的N末端，生成的脂肽可在标准条件下解离并通过RP-HPLC纯化。5、糖基化糖肽类如万古霉素和替考拉

上海药物所阐明代谢性疾病生化机理并发现潜在药物靶标

　　蛋白翻译后修饰是细胞生命活动的基本形式之一，也是细胞精细调控其诸多生理过程关键生物学通路之一，并与很多疾病的发生发展休戚相关。因此，负责蛋白翻译后修饰的调控酶成为当今新药研究领域的前沿和热点靶标。以其中蛋白激酶为例，近十年来在美国年销售额超过十亿美元的抗肿瘤药超过一半是靶向此类蛋白翻译

Cell－Metabolism：代谢性疾病生化机理并发现新的潜在药物靶标

　　蛋白翻译后修饰是细胞生命活动的基本形式之一，也是细胞精细调控其诸多生理过程关键生物学通路之一，并与很多疾病的发生发展休戚相关。因此，负责蛋白翻译后修饰的调控酶成为当今新药研究领域的前沿和热点靶标。以其中蛋白激酶为例，近十年来在美国年销售额超过十亿美元的抗肿瘤药超过一半是靶向此类蛋白翻译后修饰调控

琥珀酰化修饰组+代谢组揭示水产动物病原菌的...（一）

琥珀酰化修饰组+代谢组揭示水产动物病原菌的代谢调控机制 随着组学研究步入后基因组时代，蛋白质组、修饰蛋白质组、代谢组、多组学研究逐步向生命科学研究的各个领域渗透。尽管，相对于发展迅速的医学等领域，水产科学中对修饰组等较新组学技术的应用起步较晚，但目前已有不少高质量文章发表，这为水产科学研究领域打开了

琥珀酰明胶注射液的药理毒理毒理

　　1.本品的容量效应相当于所输入量，既不会产生内源性扩容效应。 2.本品静脉输入能增加血浆容量，使静脉回流量、心输出量、动脉血压和外周灌注增加，本品所产生的渗透性利尿作用有助于维持休克病人的肾功能。 3.本品以下的综合作用有助改善对组织的供氧 ：  -本品的相对粘稠度与血浆相似，所产生的血液稀释作

精氨酰琥珀酸裂解酶的概述

　　精氨酰琥珀酸裂解酶是尿素合成代谢过程中产生的一种酶，其在肝中含量最丰富，少量存在于小肠和肾脏。当肝脏发生病变时，精氨酰琥珀酸裂解酶即可随肝细胞破坏进入血液。认为诊断肝炎时测定精氨酰琥珀酸裂解酶的意义与转氨酶相当。

琥珀酰明胶注射液的相互作用

　　1.血液、电解质和碳水化合物溶液可与本品一起经同一管道输注。 2.脂肪乳不可经相同输液器与本品同时输入。 3.其它水溶性药物（如血管活性药、巴比妥酸盐类、肌松药、皮质类甾醇和抗菌素）一般是可以与本品一起输入的，但不主张一起输入。

琥珀酰亚胺基酯的性质及生物活性

琥珀酰明胶注射液的注意事项

　　1.以下电解质仅有很少含量 ： K+