Nature重大突破:破解青蒿素抗性基因
科学家们首次在疟原虫体内,鉴定了青蒿素抗性突变。这一突破性的成果于十二月十八日发表在Nature杂志上。 “我们很快就能知道哪里出现了青蒿素抗性,监控抗性株的传播”文章的共同作者,WHO的Pascal Ringwald说。 青蒿素取自传统中药青蒿(Artemisia annua),青蒿素药物与其他疟疾药物联合使用,通常能够在两天内,将疟原虫Plasmodium falciparum清除出人体血液。但上个世纪,部分区域逐渐出现了完全不受青蒿素影响的疟原虫抗性株。 科学家们一直在努力寻找,青蒿素抗性背后的基因。此前曾有研究,将青蒿素抗性定位在,疟原虫一个染色体区域中。 在这项新研究中,巴黎巴斯德研究所的Frédéric Ariey领导团队,在实验室里培养疟原虫,使其演化出青蒿素抗性。他们从坦桑尼亚患者体内收集到对药物敏感的疟原虫,然后将其在青蒿素的环境中培养。经过五年,研究人员得到了对青蒿素抵抗的......阅读全文
青蒿素哌喹片的杂质类型
质I(青蒿烯)CH2HHC15H20O5 (3R,5aS,6R,8aS,12S,12aR)-八氢-3,6-二甲基9-亚甲基-3,12-氧桥-12H-吡喃并[4,3-1]-1,2-苯并二氧杂环庚熳-10(3H)-酮杂质ⅡOH Cg Hs CINO 179. 60 7-氯-4-羟基喹啉
青蒿素的抗真菌的应用介绍
青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑菌作用,对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用。
关于双氢青蒿素的基本介绍
双氢青蒿素(Dihydroartemisinin),为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。主要干扰疟原虫的表膜-线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化,阻断疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充
青蒿素的应用抗糖尿病
2016年12月1日,《细胞》杂志上的一项研究表明,青蒿素或许还可以拯救糖尿病患者。来自奥地利科学院CeMM分子医学研究中心等机构的科学家发现,青蒿素能够让产生胰高血糖素的α细胞“变身”产生胰岛素的β细胞。青蒿素结合了一个称为gephyrin的蛋白。Gephyrin能够激活细胞信号的主要开关—GAB
关于青蒿素的提取纯化的介绍
分离纯化工艺主要有溶剂外加能量协助提取法、提取重结晶法、超临界CO2萃取法和溶剂提取层析法。 溶剂提取重结晶法一般采用的溶剂汽油法,乙醇法和碱水提取酸沉淀法进行生产,此类方法明显增加了青蒿素植物的有效利用率。 碱水提取酸沉淀法:取一定量的青蒿枝叶干粉加入乙醇搅拌浸提,得到乙醇提取液,减压干燥
双氢青蒿素的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末或无色针状结晶;无臭。本品在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为145~150℃,熔融时同时分解。
薄层色谱法测定青蒿素含量
薄层色谱法(TLC)是快速分离和定性分析少量物质的一种很重要的实验技术。中国药典2010年版以石油醚(60~90℃)-乙醚(4:5)为展开剂,2%香草醛的10%硫酸乙醇溶液为显色剂,并规定该法为青蒿素的鉴别方法。薄层色谱扫描法(TLCS)应用于青蒿素的定量分析具有灵敏度及分辨率高的优点,但重现性、可
红外光谱法检测青蒿素
红外光是波长在2500~25000nm(波数为4000~400cm-1)的电磁波,有机化合物在此范围由基频、倍频或合频等不同类型的吸收峰产生,其谱带的数目、位置、形状和强度均随化合物及其聚集态的不同而异,这使得红外光谱(IR)法能有效反映出化合物中不同特性基团的结构特征,从而可获取化合物的分子结构特
青蒿素的过氧基团反应介绍
青蒿素与三苯基磷反应可以证明青蒿素含有一个当量的过氧基,其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮气回流,再加甲醛及水搅拌,水洗有机层,合并水层及酸性溶液,加碱后,用无过氧化物乙醚提取,无水硫酸钠干燥,除去乙醚,测得三苯基磷重量,结果证明消耗三苯基磷克分子数与青蒿素相近。
双氢青蒿素片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制供试品溶液取本品细粉适量(约相当于双氢青蒿素0.25g),置25ml量瓶中,加甲醇适量,超声使双氢青蒿素溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m量瓶中用甲醇稀释至刻度,摇匀系统适用性溶液、色谱条件、系统适用
青蒿素的显色反应的相关介绍
显色反应是用以鉴定青蒿素简单可行的方法,报道较多,主要有以下几种: (1)对二甲氨基苯甲醛缩合反应:取实验产品青蒿素约10mg,加乙醇2mL溶解,加对二甲氨基苯甲醛试剂1mL置水浴上加热,溶液呈蓝紫色反应。 (2)异羟肟酸铁反应:取样同(1),溶于1mL甲醇中,加入φ=7%盐酸羟胺甲醇溶液4
Leukemia:克服抗性白血病的候选药物
近日,法兰克福大学血液学与俄罗斯的一家制药公司合作开发出一种新的活性物质,能够有效消除最积极形式的费城染色体阳性白血病。 近年来,费城染色体阳性白血病患者(Ph +)被治愈的机率大大增加。然而,大量患者会出现耐药性。 但是现在,法兰克福大学血液学与俄罗斯的制药公司合作,已经开发出一种新的活性
美分离出小麦赤霉病抗性基因
小麦赤霉病是一种全球性小麦疾病,会造成作物产量急剧下降,每年给全球农业生产造成巨大损失。据最新一期《自然·遗传学》杂志报道,美国科学家在克隆旨在消灭小麦赤霉病的抗性基因方面取得重大突破。他们利用先进的小麦基因组测序技术分离出了具有广谱抗性的Fhb1基因,这一发现不仅对小麦赤霉病,而且对各种受到真
抗性酶活性测定需要的缓冲液
放在CO2箱中培养吧。维持PH最好了。
青蒿素:传统中医药变身“非洲良方”
最近,中科院上海药物研究所的副所长叶阳正忙着联系GMP(生产质量管理规范)车间设计专家,他要组织起草在非洲建造一个复方蒿甲醚GMP生产车间的项目建议书。 叶阳与埃塞俄比亚的合作起源,要追溯到2015年5月底他第一次访问亚的斯亚贝巴大学。当时,他被那里种植的生机勃勃的青蒿给“震住了”—— 不若
关于青蒿素的抗肿瘤的应用介绍
恶性肿瘤是危害人类健康的第一大杀手,若不及时医治则会危害生命安全。体外实验表明,一定剂量的青蒿素可以使肝癌细胞、乳腺癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞的凋亡,明显抑制癌细胞的生长。研究发现,青蒿素可以调控肿瘤细胞的周期蛋白表达,增强CKIs作用,导致肿瘤细胞周期阻滞;或者导致细胞凋亡,抑制肿瘤血管生
双氢青蒿素的类别及贮藏方法
类别抗疟药。贮藏遮光,密封,在阴凉处保存
青蒿素哌喹片的鉴别检查方法
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于青蒿素10mg)加二氯甲烷3ml,使溶解,滤过,取续滤液。对照品溶液(1)取青蒿素对照品适量,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml含3mg的溶液。对照品溶液(2)取哌喹对照品适量,加二氯甲烷溶解并稀释制成每1ml含18mg的溶
新研究发现青蒿素能够对抗肺结核
由中国科学家发现并用于治疗疟疾的一种古老的草药青蒿素,现在被发现能够帮助肺结核的治疗,并减缓结核菌耐药性的进化。 由美国密歇根州立大学微生物学家和结核病专家Robert Abramovitch领导的一项研究发现,青蒿素能够抑制结核分枝杆菌处于休眠的能力,而休眠阶段通常会导致抗生素失效。该研究发
青蒿素哌喹片的基本性状
本品为薄膜衣片,除去包衣后显类白色至淡黄色。
青蒿素:为何一错再错
2011年9月,中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药——青蒿素和双氢青蒿素的贡献,获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。可以说是中国生物医学界离诺贝尔奖最近的一次。但是,这个成功的技术背后,却是一错再错的ZL故事。分析这个案例,是为了以史为鉴,在以后的工作中吸取教训,不再犯同样的错误
超临界流体色谱法检测青蒿素
超临界流体色谱(SFC)技术是一种以固体吸附剂(如硅胶)或键合到载体(或毛细管壁)上的高聚物为固定相,以超临界流体为流动相的色谱法。SFC通过控制压力调节流动相的密度实现对被分离物质溶解度的调节,使不同物质分离。超临界流体的溶解能力强,流动性好,传质速率快,使该法具有分析速度快、选择性好、分离效率高
青蒿素的应用治疗肺动脉高压
肺动脉高压(PAH)是肺动脉重构为特征和以肺动脉压力升高到一定界限的病理生理状态,可以是并发症或综合征。青蒿素用于治疗肺动脉高压:通过舒张血管降低PAH患者的肺动脉压力,改善症状。Zaiman等发现青蒿素具有抗炎作用,青蒿素及其内核物质对多种致炎因子有抑制作用,且还可以抑制炎性介质产生一氧化氮;青蒿
青蒿素:传统中医药变身“非洲良方”
最近,中科院上海药物研究所的副所长叶阳正忙着联系GMP(生产质量管理规范)车间设计专家,他要组织起草在非洲建造一个复方蒿甲醚GMP生产车间的项目建议书。 叶阳与埃塞俄比亚的合作起源,要追溯到2015年5月底他第一次访问亚的斯亚贝巴大学。当时,他被那里种植的生机勃勃的青蒿给“震住了”—— 不若
青蒿素哌喹片的鉴别方法
(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于青蒿素10mg)加二氯甲烷3ml,使溶解,滤过,取续滤液。对照品溶液(1)取青蒿素对照品适量,加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml含3mg的溶液。对照品溶液(2)取哌喹对照品适量,加二氯甲烷溶解并稀释制成每1ml含18mg的溶液色
关于青蒿素的物理性质介绍
青蒿素的分子式为C15H22O5,分子量282.34。它是一种新型倍半萜内酯,具有过氧键和δ-内酯环,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元,这在自然界中是十分罕见的,它的分子中包括有7个手性中心。它的生源关系属于amorphane类型,其特征是A、B环顺联,异丙基与桥头氢呈反式关系
高效液相色谱法青检测青蒿素
青蒿素是从中药黄花蒿中分离的具有抗恶性疟疾激励的一种化合物,呈无色针状结晶。黄花蒿(Artemisia annua Linn)为中国传统中草药。其有效成分—青蒿素具有良好的抗疟效果。目前青蒿素用于疟疾防治的价值已被人类认识和接受,世界卫生组织已把青蒿素的复方制剂列为国际上防治疟疾的首选药物。
青蒿素的化学合成的相关介绍
1983年,化学家HofheinzW等通过化学研究发现了青蒿素的化学合成方法,以(-)-2-异薄勒醇为原料,利用光氧化反应引进氧基得到中间体,再经过环合反应合成了最终产物。合成倍半萜内酯,主要有两个限速步骤:倍半萜母核的折叠和环化;含过氧桥的倍半萜内酯的形成程。 1986年,中国科学家周维善以
流动注射-CE方法检测青蒿素的介绍
CE与流动注射(FI)联用技术是分析化学的一个新的发展方向,它将样品的自动化注入、在线转化衍生和分离测定等过程有机地集成了一个简便、快速的分离测定体系。陈宏丽等用FI-CE测定了石油醚超声提取的青蒿素含量,采用具有加热环的泵将青蒿素和氢氧化钠溶液反应3min后的样品直接注入毛细管中,并用紫外检测
蒸发光散射检测法测定青蒿素含量
蒸发光散射检测法是将色谱仪与蒸发光散射检测器(ELSD)联用的一种新型色谱技术。恒定流速的色谱仪洗脱液进入ELSD后被高压气流雾化,形成小液滴进入蒸发室。流动相及低沸点组分被蒸发而剩下的高沸点组分小液滴进入散射池。光束穿过散射池时被散射,光电管接收散射光最终通过计算机得到有效的色谱图。基于以上测试原