Nature重大突破:破解青蒿素抗性基因

科学家们首次在疟原虫体内,鉴定了青蒿素抗性突变。这一突破性的成果于十二月十八日发表在Nature杂志上。 “我们很快就能知道哪里出现了青蒿素抗性,监控抗性株的传播”文章的共同作者,WHO的Pascal Ringwald说。 青蒿素取自传统中药青蒿(Artemisia annua),青蒿素药物与其他疟疾药物联合使用,通常能够在两天内,将疟原虫Plasmodium falciparum清除出人体血液。但上个世纪,部分区域逐渐出现了完全不受青蒿素影响的疟原虫抗性株。 科学家们一直在努力寻找,青蒿素抗性背后的基因。此前曾有研究,将青蒿素抗性定位在,疟原虫一个染色体区域中。 在这项新研究中,巴黎巴斯德研究所的Frédéric Ariey领导团队,在实验室里培养疟原虫,使其演化出青蒿素抗性。他们从坦桑尼亚患者体内收集到对药物敏感的疟原虫,然后将其在青蒿素的环境中培养。经过五年,研究人员得到了对青蒿素抵抗的......阅读全文

青蒿素的氢解反应简介

  青蒿素在含有钯-碳酸钙的甲醇溶液中,在常温、常压下催化氢化,过氧化物被还原成化合物Ⅲ(图1中的Ⅲ)。在此反应过程中,反应最初所得为油状物,若将其溶于有少量丙酮的正己烷中,需放置4~5d,变为化合物Ⅲ的晶体,而在重氮甲烷中则甲酯化得到甲酯化合物Ⅳ。

关于青蒿素的作用机理介绍

  与以往的抗疟药物不同,青蒿素抗疟机理的主要作用是通过对疟原虫表膜线粒体等的功能进行干扰,首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次作用于核膜、内质网,对核内染色质也有一定的影响,最终导致虫体结构的全部瓦解,而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。其作用机制也可能主要是干扰表膜一线粒体的功能,作用于食物泡膜

青蒿素的物理性质

青蒿素的分子式为C15H22O5,分子量282.34。它是一种新型倍半萜内酯,具有过氧键和δ-内酯环,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元,这在自然界中是十分罕见的,它的分子中包括有7个手性中心。它的生源关系属于amorphane类型,其特征是A、B环顺联,异丙基与桥头氢呈反式关系,青

青蒿素的应用免疫调节

研究发现,青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下,能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原,从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病,有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用,能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖,能起

双氢青蒿素的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制供试品溶液取本品0.25g,置25ml量瓶中,加甲醇适量,超声使双氢青蒿素溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度,摇匀。系统适用性溶液取双氢青蒿素(出现两个色谱峰)对照品与青蒿素对照品

关于青蒿素的研究背景介绍

  疟疾是人类最古老的疾病之一,迄今依然还是一个全球广泛关注且亟待解决的重要公共卫生问题。  1631年,意大利传教士萨鲁布里诺(AgostinoSalumbrino)从南美洲秘鲁人那里获得了一种有效治疗热病的药物——金鸡纳树皮(cinchonabark)并将之带回欧洲用于热病治疗,不久人们发现该药

青蒿素的生物合成方法

青蒿素存在于中草药青蒿的花叶中,茎中不含有,是一种含量非常低的萜类化合物,生物合成途径非常复杂。现已知可通过三种方式进行青蒿素的生物合成,一是通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控,添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量;二是激活关键酶控制的基因,大幅度增加青蒿素的含量;三是利用基因工程手段改变关键基因

青蒿素的化学性质

过氧基团反应青蒿素与三苯基磷反应可以证明青蒿素含有一个当量的过氧基,其做法是青蒿素在三苯基磷和二甲苯溶液中通氮气回流,再加甲醛及水搅拌,水洗有机层,合并水层及酸性溶液,加碱后,用无过氧化物乙醚提取,无水硫酸钠干燥,除去乙醚,测得三苯基磷重量,结果证明消耗三苯基磷克分子数与青蒿素相近。显色反应显色反应

关于青蒿素的还原反应介绍

  青蒿素溶于甲醇,在冰浴中(0~5℃)搅拌分次慢慢加入固体硼氢化钠,加完后继续搅拌半小时。反应液用冰醋酸中和,减压除去溶媒,即得到化合物Ⅴ(图1中的Ⅴ)的粗结晶产物,它是用硼氢化钠还原青蒿素而得到的半缩醛化合物。如用钯-碳酸钙在常温常压下进行催化氢化,则会失去氧而得到环氧化合物。

新研究揭示媒介伊蚊抗性演变机制

近日,南方医科大学热带医学研究所教授陈晓光团队研究揭示了媒介伊蚊抗性演变机制,为杀虫剂抗性管理提供科学指引。相关成果发表于BMC Biology。白纹伊蚊(Aedes albopictus)是登革热等蚊媒传染病的重要传播媒介。主要依赖化学杀虫剂的媒介控制是蚊媒传染病预防控制的主要策略。然而,

关于抗性转移因子的基本介绍

  抗性转移因子是决定转移性(参见细菌的结合)的基因群。  R因子基本上被认为是由决定抗药性的基因群和决定转移性(参见细菌的结合)的基因群这两部分构成的,而抗性转移因子是指后者。实际上不单单是决定转移性基因群,而且有关独立增殖所必要的各种功能的基因群也都存在于这部分中。可以想像,在自然界中这种假定的

基因编辑技术导致病毒产生抗性?

  根据阿尔伯塔大学(University of Alberta)、比利时列日大学(University of Liege)和瑞士联邦理工学院(Swiss Federal Institute of Technology)的植物生物学家最新发现,利用基因编辑技术创造抗病毒木薯植物可能会产生严重的负面影

绿豆虫害快速检测与抗性品种筛选

在高通量、规模化的植物/作物表型平台中,各种无损的表型成像分析技术是必不可少的。叶绿素荧光、多光谱荧光、红外热成像、高光谱成像等成像分析技术已经是目前最先进也最重要的无损植物表型检测与分析技术,尤其适用于植物各种生物与非生物胁迫的检测、预报与响应机理研究。同时,这些技术也可以直接用于种子本身的病虫害

新研究揭示媒介伊蚊抗性演变机制

  近日,南方医科大学热带医学研究所教授陈晓光团队研究揭示了媒介伊蚊抗性演变机制,为杀虫剂抗性管理提供科学指引。相关成果发表于BMC Biology。  白纹伊蚊(Aedes albopictus)是登革热等蚊媒传染病的重要传播媒介。主要依赖化学杀虫剂的媒介控制是蚊媒传染病预防控制的主要策略。然而,

简述抗性低聚糖的保健作用

  (1)改善人体内微生态环境,有利于双歧杆菌和其它有益菌的增殖,经代谢产生有机酸使肠内pH值降低,抑制肠内沙门氏菌和腐败菌的生长,调节胃肠功能,抑制肠内腐败物质,改变大便性状、防止便秘,并增加维生素合成,提高人体免疫功能。  (2)低聚糖类似水溶性植物纤维,能改善血脂代谢,降低血液中胆固醇和甘油三

甘蔗黑穗病关键抗性基因资源找到了

由黑穗病菌(Sporisorium scitamineum)引发的黑穗病,因其系统性侵染特性和宿根连作传播方式,已成为制约甘蔗产业可持续发展的首要病害。近日,中国热带农业科学院热带生物技术研究所科研人员系统阐明了甘蔗转录因子ScWRKY2在响应黑穗病胁迫中的分子机制,为甘蔗抗病育种提供了理论依据和基

科学家发现恶性疟原虫抗药机制

  法国和美国科学家日前表示,他们发现了恶性疟原虫对于青蒿素类药物的抗药机制,这一发现将有助于科学家研究疟疾的新疗法。  据法国国家科研中心介绍,每年全世界约有100万人死于疟疾,但医学界至今仍未研制出针对这种传染病的有效疫苗。作为疟原虫的一种,恶性疟原虫致病性极强,它

双氢青蒿素的基本性状

本品为白色或类白色结晶性粉末或无色针状结晶;无臭。本品在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为145~150℃,熔融时同时分解。

关于双氢青蒿素的基本介绍

  双氢青蒿素(Dihydroartemisinin),为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。主要干扰疟原虫的表膜-线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化,阻断疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充

青蒿素哌喹片的杂质类型

质I(青蒿烯)CH2HHC15H20O5 (3R,5aS,6R,8aS,12S,12aR)-八氢-3,6-二甲基9-亚甲基-3,12-氧桥-12H-吡喃并[4,3-1]-1,2-苯并二氧杂环庚熳-10(3H)-酮杂质ⅡOH Cg Hs CINO 179. 60 7-氯-4-羟基喹啉

青蒿素的应用抗糖尿病

2016年12月1日,《细胞》杂志上的一项研究表明,青蒿素或许还可以拯救糖尿病患者。来自奥地利科学院CeMM分子医学研究中心等机构的科学家发现,青蒿素能够让产生胰高血糖素的α细胞“变身”产生胰岛素的β细胞。青蒿素结合了一个称为gephyrin的蛋白。Gephyrin能够激活细胞信号的主要开关—GAB

关于青蒿素与碱反应的介绍

  青蒿素加甲醇溶解,另取碳酸钾溶于水,将此碳酸钾溶液在搅拌下缓缓加入青蒿素甲醇溶液,使成均匀混和成澄清液,在20~22℃恒温1h,加入水,用乙醚提取两次,醚层用少量水洗2次,水层用φ=10%盐酸酸化至pH=2,再用乙醚提取3次。乙醚层用水洗至中性,经无水硫酸钠干燥2~3h,乙醚层减压抽干,所得残余

青蒿素的抗真菌的应用介绍

  青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑菌作用,对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑菌作用。

关于青蒿素的生物合成的介绍

  青蒿素存在于中草药青蒿的花叶中,茎中不含有,是一种含量非常低的萜类化合物,生物合成途径非常复杂。  现已知可通过三种方式进行青蒿素的生物合成,一是通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控,添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量;二是激活关键酶控制的基因,大幅度增加青蒿素的含量;三是利用基因工程手段改变

双氢青蒿素的鉴别方法

(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加甲苯溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液对照品溶液取双氢青嵩素对照品适量,加甲苯溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。色谱条件采用硅胶G薄层板,以石油醚(沸程为40~60℃)-乙醚(1:1)为展开剂。测定法吸取上述两种溶液各

青蒿素免疫调节的作用介绍

  研究发现,青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒性的情况下,能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原,从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病,有很好的参考价值。青蒿玻醋具有增强非特异性免疫的作用,能够使小鼠血清的总补体活性提高。双氢青蒿素对于B淋巴细胞的增殖,

关于青蒿素与酸反应基本介绍

  青蒿素加入到冰醋酸-浓H2SO4混合液中摇匀,使溶解,25℃放置16~17h,溶液呈浅棕黄色微带荧光,将反应液倒入等体积冰水中,搅匀,用氯仿提取3次,氯仿层用水冲洗至中性,无水硫酸钠干燥,减压除去有机溶剂,得粗结晶,重结晶2次,即得化合物Ⅶ(图1中的Ⅶ)的片状结晶,熔点144~146℃,(C=.

转基因烟草可用于生产青蒿素

  德国马克斯-普朗克分子植物生理学研究所14日说,通过基因改造技术,研究人员已成功借助烟草,生产出青蒿素的前体青蒿酸。这一方法将有助于提高青蒿素产量,降低抗疟疾药物成本。目前制药企业大多从黄花蒿中提取青蒿素,但黄花蒿种植面积有限,导致青蒿素产量难以满足全球疟疾患者的需求。   对此,德国研究人员尝

青蒿素:抗击疟疾的“中国神药”

  中国科学家屠呦呦获得诺贝尔生理学或医学奖。她发现的抗疟疾药物青蒿素举世瞩目。那么,青蒿素到底是什么药物?   10月5日,瑞典卡罗琳医学院在斯德哥尔摩宣布将2015年诺贝尔生理学或医学奖授予中国女药学家屠呦呦,以及另外两名科学家威廉·坎贝尔和大村智,表彰他们在寄生虫疾病治疗研究方面取得的成就。 

青蒿素实现常规化学方法高效合成

  记者从上海交通大学今天在沪举行的新闻发布会上获悉,该校教授张万斌领衔的科研团队历时7年,终于研发出一种常规的化学合成方法,首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成,使青蒿素有望实现大规模工业化生产。   疟疾一直以来是一种全球性疾病,每当即将暴发大规模疟疾时,人们就会想到使用青蒿素药物对其进行控