Autophagy:肿瘤酸性pH值抑制氯喹的抗癌功效
据来自瑞典卡罗林斯卡医学院一项最新研究证实:肿瘤的低pH值是抵消药物氯喹治疗癌症理想效果的罪魁祸首。结果发表在杂志Autophagy上,或许可以解释氯喹在临床研究中缺乏疗效的原因。 氯喹,一种广泛使用的抗疟疾药物,目前正在临床试验中被研究调查对癌症患者的治疗效果。氯喹抑制肿瘤细胞自噬的能力已经引起了研究人员的兴趣。 自噬是一个稳态过程,细胞“吃”自己的部分,使得受损或不必要的细胞器和有毒蛋白质被分解和回收。 在缺乏营养物质情况下,细胞诉诸自噬来获得生存。通过这种方式,自噬帮助癌细胞在营养成分不足、低氧和酸性pH环境下生存。 此外,肿瘤细胞使用自噬,以保护自己免受各种形式的抗癌疗法,包括化疗。几项研究已经表明,抑制自噬常常增加肿瘤细胞的化疗敏感性和放射敏感性。 因此,氯喹结合现有的癌症治疗被认为是一个很有前途的治疗战略。然而,在某些癌症模型中,氯喹似乎不能阻止自噬作用,其机制还没有被确定。 ......阅读全文
磷酸氯喹
性状本品为白色结晶性粉末;无臭;遇光渐变色;水溶液显酸性反应。本品在水中易溶,在乙醇、三氯甲烷、乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为193~196℃,熔融时同时分解。鉴别(1)取本品,加0.01mol/L盐酸溶液制成每lml中约含10g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在
磷酸氯喹
性状本品为白色结晶性粉末;无臭;遇光渐变色;水溶液显酸性反应。本品在水中易溶,在乙醇、三氯甲烷、乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为193~196℃,熔融时同时分解。鉴别(1)取本品,加0.01mol/L盐酸溶液制成每lml中约含10g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在
氯喹致白细胞呈卵圆形-1-例
氯喹自 1944 年开始应用于临床;最初用来治疗疟疾,以后用途逐渐扩大。目前,氯喹用于治疗氯喹类风湿关节炎,有一定效果。近期美国 Rongey 教授等在 8 月 Blood 杂志上,报道了 1 例氯喹治疗患者出现白细胞形态异常的患者,现介绍如下。 45 岁女性患者,因系统性红斑狼疮伴咳嗽鼻
磷酸氯喹片
性状本品为白色片或糖衣片,除去包衣后显白色。鉴别取本品的细粉适量(约相当于磷酸氯喹0.5g),加水2oml,振摇使磷酸氯喹溶解,滤过,滤液照磷酸氯喹项下的鉴别试验,显相同的结果。检查有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量,精密称定,加水适量,超声使磷酸氯喹溶解,
磷酸氯喹片
性状本品为白色片或糖衣片,除去包衣后显白色。鉴别取本品的细粉适量(约相当于磷酸氯喹0.5g),加水2oml,振摇使磷酸氯喹溶解,滤过,滤液照磷酸氯喹项下的鉴别试验,显相同的结果。检查有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量,精密称定,加水适量,超声使磷酸氯喹溶解,
羟氯喹的介绍
羟氯喹(Hydroxychloroquine),西药名,是4-氨基喹啉衍生物类抗疟药,常用剂型为片剂。作用和机制与氯喹类似,但毒性仅为氯喹的一半[1]。 用于对潜在严重副作用小的药物应答不满意的以下疾病:类风湿关节炎,青少年慢性关节炎,盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮,以及由阳光引发或加剧的皮肤病
FDA发布紧急授权:使用氯喹、羟氯喹治疗新冠肺炎患者!
目前,国内新冠肺炎疫情已经趋于平缓,但国外疫情却在迅速蔓延。根据百度《新型冠状病毒肺炎疫情实时大数据报告》,截止2020年03月30日15时,全球累计确诊已超过72万例,国外累计确诊超过64万例、死亡超过3万例。 其中,美国累计确诊143722例,成为全球新冠肺炎确诊人数最多的国家,疫情形势十
关于氯喹中毒的简介
氯喹中毒多因口服剂量过大或长期用药所致。服药超过规定剂量3倍以上则可引起重症中毒,偶有应用治疗剂量而发生严重毒性反应。注射用药的毒性反应较大,静注速度过快可致突然死亡。原有心肌病变,肝、肾功能不良,缺钾,体虚,以及应用洋地黄时均易引起中毒。
磷酸氯喹的检查方法
检查酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为35~4.5溶液的澄清度取本品1.0g,加水10ml,溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与2号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加水溶解并稀释制成每1
磷酸氯喹注射液
性状本品为无色或几乎无色的澄明液体鉴别(1)取本品1ml,加水20ml,加三硝基苯酚试液l0ml,即生成沉淀,滤过,沉淀用少量水洗涤,在105℃千燥后,依法测定(通则0612),熔点约为207℃。(2)本品显磷酸盐的鉴别反应(通则0301)。检查pH值应为3.5~4.5(通则0631)有关物质照薄层
羟氯喹的化学结构?
羟氯喹的化学结构是C18H26ClN3O·H2SO4。羟氯喹为抗疟药,化学分子式为C18H26ClN3O·H2SO4,与氯喹相似,主要区别在于化学分子式不一样。它主要用于治疗类风湿关节炎、盘状红斑狼疮、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病,并可作为预防疟疾的药物使用。
羟氯喹的详细介绍
药理作用:羟氯喹的确切作用机制尚不完全清楚,但它被认为可以干扰病原体与宿主细胞之间的相互作用,从而抑制病原体的生长和繁殖。此外,羟氯喹还可能具有免疫调节作用,有助于减轻自身免疫性疾病的症状。 适应症:羟氯喹主要用于治疗轻度至中度的风湿性关节炎、青少年慢性关节炎、盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮等自
磷酸氯喹注射液
性状本品为无色或几乎无色的澄明液体鉴别(1)取本品1ml,加水20ml,加三硝基苯酚试液l0ml,即生成沉淀,滤过,沉淀用少量水洗涤,在105℃千燥后,依法测定(通则0612),熔点约为207℃。(2)本品显磷酸盐的鉴别反应(通则0301)。检查pH值应为3.5~4.5(通则0631)有关物质照薄层
如何正确使用羟氯喹?
急性疟疾治疗:成人首次口服800mg,以后每6到8小时400mg,然后每两日400mg;儿童首剂量10mg/kg,6小时后第2次服药5mg/kg,第2、3日,每日一次5mg/kg。 预防疟疾:在进入疟疾流行区前1周服400mg,以后每周一次400mg;儿童用量为5mg/kg。 治疗类风湿关节
羟氯喹的注意事项
1、在一些长期大剂量服用4-氨基喹啉的盘状和系统性红斑狼疮或类风湿关节炎的患者中出现了不可逆的视网膜损害。视网膜病变与剂量相关,在每日最大剂量不超过6.5mg/kg体重情况下,发生视网膜损害的风险低。但超过推荐的每日剂量将会大大增加视网膜毒性的风险。 2、当决定长期使用本品时,应开始(基线)并
磷酸氯喹的基本性状
性状本品为白色结晶性粉末;无臭;遇光渐变色;水溶液显酸性反应。本品在水中易溶,在乙醇、三氯甲烷、乙醚中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为193~196℃,熔融时同时分解。
简述羟氯喹的临床应用
片剂为口服给予。成年人(包括老年人)首次剂量为每日400mg,分次服用。当疗效不再进一步改善时,剂量可减至200mg维持。如果治疗反应有所减弱,维持剂量应增加至每日400mg。应使用最小有效剂量,不应超过6.5mg/kg/日(自理想体重而非实际体重算得)或400mg/日,甚至更小量。儿童应使用最
氯喹那多的药理毒理
普罗雌烯可作用于下生殖道粘膜,起局部的雌激素样作用,因而能够恢复下生殖道的滋养特性。阴道给药后,未观察到有雌激素的全身作用,特别是在那些远离阴道的雌激素敏感器官。氯喹那多是一种广谱抗菌剂。
羟氯喹能治疗哪些疾病?
羟氯喹主要用于治疗疟疾、类风湿关节炎、青少年慢性关节炎、盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮等疾病。 具体来说,羟氯喹在疟疾的预防和治疗中有着广泛的应用,同时也用于类风湿关节炎的治疗,尤其是对那些对其他药物反应不佳的患者。此外,羟氯喹也被用于治疗青少年慢性关节炎、盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮等自身免疫
关于羟氯喹的成分性状
硫酸羟氯喹片:薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。主要成分为硫酸羟氯喹片:0.1g[1]。
羟氯喹的临床应用介绍
片剂为口服给予。成年人(包括老年人)首次剂量为每日400mg,分次服用。当疗效不再进一步改善时,剂量可减至200mg维持。如果治疗反应有所减弱,维持剂量应增加至每日400mg。应使用最小有效剂量,不应超过6.5mg/kg/日(自理想体重而非实际体重算得)或400mg/日,甚至更小量。儿童应使用最
磷酸氯喹的鉴别方法
鉴别(1)取本品,加0.01mol/L盐酸溶液制成每lml中约含10g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在222mm、257nm、329mm与343nm的波长处有最大吸收(2)取本品约0.5g,置分液漏斗中,加水25ml溶解后,加氢氧化钠试液5ml、乙醚50ml振摇提取,醚层用水洗
磷酸氯喹片的检查方法
检查有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量,精密称定,加水适量,超声使磷酸氯喹溶解,用水稀释制成每1m中约含5omg的溶液,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液(1)精密量取供试品溶液适量,用水定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。对照溶液(2)精密量取供试品溶
羟氯喹的用法用量介绍
1、成年人(包括老年人):首次剂量为每日0.4g,分次服用。当疗效不再进一步改善时,剂量可减至0.2g维持。维持时,若治疗反应有所减弱,维持剂量应增加至每日0.4g。应使用最小有效剂量维持,不应超过6.5mg/kg/日(自理想体重而非实际体重算得)或0.4g/日,甚至更小量。 2、每次服药应同
磷酸氯喹的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品,加0.01mol/L盐酸溶液制成每lml中约含10g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在222mm、257nm、329mm与343nm的波长处有最大吸收(2)取本品约0.5g,置分液漏斗中,加水25ml溶解后,加氢氧化钠试液5ml、乙醚50ml振摇提取,醚层用水洗
磷酸氯喹的含量测定方法
含量测定取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于25.79mg的C18H26ClN3·2H3PO4。
关于氯喹中毒的诊断方式介绍
根据吸入较高铋的接触史,急性发生的中枢神经损害的症状和体征,结合血液COHb及时测定的结果,按照国内诊断标准,可作出氯喹中毒诊断,职业性氯喹中毒多为意外事故,接触史比较明确,疑有生活性中毒者,应询问发病时的环境情况,有无通风不良或外漏现象及同室其他人有无同样症状。
使用羟氯喹的不良反应
1.视网膜变化 可发生视网膜色素沉着变化和视野缺损,但罕见。早期停用本品后这些病变是可逆的。如果进一步发展,即使停止本品后仍有加重的危险。视网膜病变的患者早期可能没有症状,或者伴有旁中心暗点,中心周围环形缺损,颞侧缺损和异常色觉。 2.角膜的变化 有角膜变化的报道包括角膜水肿和混浊,可以无
关于羟氯喹的适应症
本品用于对潜在严重副作用小的药物应答不满意的以下疾病:类风湿关节炎,青少年慢性关节炎,盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮,以及由阳光引发或加剧的皮肤病变[1]。
羟氯喹能否用于治疗其他疾病?
羟氯喹除了用于治疗疟疾、类风湿关节炎、青少年慢性关节炎、盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮等疾病外,还可以用于治疗由阳光引发或加剧的皮肤病变、口腔扁平苔藓、光化性唇炎、干燥综合征等其他自身免疫性疾病。 需要注意的是,羟氯喹的使用应在医生指导下进行,因为它可能会引起一些副作用,如恶心、腹泻、皮疹和头痛