新生物响应材料或可治疗心脏病
《自然—材料学》杂志报道了一种用于分子定位投递的生物响应材料，该材料可以抑制在心脏病发作过程中起有害作用的一种蛋白酶的活动。这种可抑制蛋白酶活动的材料展示了其对患有心肌梗死的临床前期动物模型的治疗效果——患有该病时，蛋白酶的高活跃水平可增加对心脏部位的伤害。 许多疾病的检测采用的是基质金属蛋白酶(MMP)的活跃度这一参数，因而MMP抑制是疾病治疗的一种常规方法。但伴随着MMP抑制剂的系统管理，其不利的一面在于抑制剂的使用量受到严格限制。Jason Burdick等人报告了一种多糖基水凝胶，可针对MMP的高活跃程度释放MMP抑制剂，并在目标位置减少MMP活性。这种装载抑制剂的凝胶被直接注射入组织内，遇上MMP后，凝胶的交联度发生下降，抑制剂便从中释放出来。在猪的活体实验中，这种凝胶可减少心脏心室在心肌梗死发生后出现的有害影响。MMP抑制剂的定位投递可以减少脱靶影响，并有助促进MMP抑制剂疗法的临床应用。 ......阅读全文
α葡萄糖苷酶的抑制剂性质
α-葡萄糖苷酶的抑制剂性质目前发现α-葡萄糖苷酶的抑制剂性质可能是底物的类似物或者酶－底物中间体的类似物，也可能是与α-葡萄糖苷酶通过可逆性结合、竞争性或者非竞争结合抑制酶的活性而发挥作用的，或者共同兼有。α-葡萄糖苷酶的作用方式是先形成糖－酶中间体，然后通过亚基间的酸性进行广义酸碱催化及亲核作用，
逆转录酶抑制剂的作用
NRTI均为DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T为脱氧胸苷的类似物；ddC和3TC为脱氧胞苷的类似物；ddI和TNF为脱氧腺苷的类似物；ABC为脱氧鸟苷的类似物,均需在细胞内转化为活性的三磷酸衍生物,通过胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸体(AZTTP)。AZTTP为HIV-
激酶抑制剂机制解密:－ITC－引领方向（一）
简介 生物体的激酶组是其基因组中的一组蛋白质激酶，这些蛋白修饰酶是很多治疗领域的潜在靶标。 近年来关于表征人类激酶组的研究和对可用激酶晶体结构的探索导致对激酶作为药物干预潜在靶标的关注日益增加。 自从制药行业在 20 世纪 80 年代末开始关注激酶起，研发的大多数激酶抑制剂都以酶的ATP 结合位
抑制剂在铜矿浮选工艺中的应用
混合段的“压硫”抑制剂为石灰，加在二段磨矿的泵池内；选铜系统的抑制锌（以下简称压锌）的组合抑制剂主要为硫酸锌+亚硫酸钠，实行分段添加，先在再磨机添加活性炭和硫化钠脱药，然后在铜锌分离的一次粗选、三次扫选、三次精选作业中分段添加硫酸锌+亚硫酸钠；选锌系统的压硫抑制剂为石灰 。
胃蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名胃蛋白酶抑制剂外文名Pepstatin，Pepstatin A分子式: C34H63N5O9分子量: 685.89定义破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶，这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中，需要加入胃蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。
新型整合酶抑制剂高通量筛选方法
随着HIV-1病毒耐药性的不断升级，抗艾滋病药物的研发远远滞后，抗HIV-1药物新靶点的发现和创新药物的研发已成为燃眉之急。HIV-1整合酶催化病毒cDNA与宿主细胞基因组的整合，是HIV病毒复制周期中必需的关键酶。人体内无整合酶功能类似物。因此，整合酶是抗艾滋病药物研发的理想靶点。近年来，北京工业
什么是竞争性抑制剂？
竞争性抑制剂是产生竞争性抑制作用的抑制剂。它与被抑制的酶的底物通常有结构上的相似性，能与底物竞相争夺酶分子上的结合位点，从而产生酶活性的可逆的抑制作用。而另一类竞争性抑制剂在化学结构和分子形状上与底物无相似之处，因此并不在活性中心与酶结合，而是在活性中心以外的地方结合。然而一旦结合，酶的构象就发生变
临床主要免疫抑制剂功能介绍
环孢菌素七十年代后期瑞士的Borel发现了一种从霉菌酵解产物里提取的一种只含11个氨基酸的环形多肽，取名为环孢素（CsA），可以有效地特异性抑制淋巴细胞反应和增生。对T细胞，尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用，而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱，因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效；也用于自
α2纤溶酶抑制剂的作用介绍
中文名称α2纤溶酶抑制剂英文名称α2-antiplasmin定 义在人体血浆中发现的丝酶抑制蛋白超家族成员之一，免疫电泳时泳动至α2区。此酶为血液中主要的纤溶酶失活剂，可迅速地与纤溶酶形成稳定的复合体，从而抑制纤溶酶原激活物诱导的血纤蛋白凝块的溶解。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二
逆转录酶抑制剂的分类
1.核苷类逆转录酶抑制剂上市的HIV-1核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)按结构可以分为三类 :(1)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分被修饰,包括:AZT,d4T和ABC；(2)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分没有被修饰,包括:ddI和ddC；(3)2',3
含酶抑制剂有哪些抗生素
含内的β-内酰胺青霉素类和头孢菌素类的分子结构的β-内酰胺环（a）所示。近年来，也有大的发展，如硫酶类（thienamycins），单环内酰胺类（单环），β-内酰胺酶抑制剂（β-lactamadeinhibitors），甲氧基青霉素（methoxypeniciuins）等。（2）氨基糖甙类：包括链霉
逆转录酶抑制剂的分类
1.核苷类逆转录酶抑制剂上市的HIV-1核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)按结构可以分为三类 :(1)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分被修饰,包括:AZT,d4T和ABC；(2)2',3'-二脱氧核苷类在糖基部分没有被修饰,包括:ddI和ddC；(3)2'
市场能容纳多少PD1抑制剂？
昨天施贵宝的PD-1抑制剂在美国上市，拉开这个领域的割据之战。PD-1抑制剂是抗癌药的突破性机理，已经在黑色素瘤、肾癌、肺癌、头颈癌、膀胱癌、乳腺癌等多个适应症显示疗效。其应答之广度、深度、和持久性均十分罕见，所以令全世界大小药厂蜂拥而至。默克和施贵宝处于明显领先位置，抗癌巨头罗氏和阿斯列康紧随
FDA加速批准德国默克MET抑制剂上市
速递 | FDA今日加速批准德国默克MET抑制剂上市，一线治疗特定非小细胞肺癌患者 今日，德国默克（Merck KGaA）旗下EMD Serono宣布，美国FDA已加速批准口服MET抑制剂Tepmetko（tepotinib）上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃变异的转移性
SpringWorks－γ分泌酶抑制剂nirogacestat获孤儿药资格！
SpringWorks Therapeutics是一家临床阶段的生物制药公司，专注于为患有严重罕见疾病和癌症的患者开发改变生命的药物。近日，该公司宣布，欧盟委员会（EC）已授予口服小分子选择性γ-分泌酶抑制剂nirogacestat治疗软组织肉瘤的孤儿药资格。 今年8月底，美国FDA还授予了n
简述纤溶抑制剂治疗的药理作用
纤溶抑制剂治疗的药理作用—体外实验显示EACA有抑制血浆链激酶对纤溶酶原的活化作用，抑制纤溶酶及其他蛋白消化酶的作用，因此使纤维蛋白原对消化酶的作用不敏感。它能抑制实验性的体外抗原抗体反应,抑制组织胺的产生,局部注射能抑制人的结核菌素反应。 单剂量EACA口服后，在胃肠道中迅速完全地被吸收，2
神经氨酸酶抑制剂的基本信息介绍
神经氨酸酶（neuraminidase，NA）是流感病毒颗粒表面的一种由蛋白构成的酶，是病毒复制和扩散所最关键的酶。病毒神经氨酸酶抑制剂（Nueraminidase inhibitor ）是继金刚烷胺和流感疫苗后的一类全新作用机制的流感防治药，能选择性地抑制呼吸道病毒表面神经氨酸酶的活性，阻止子
免疫抑制剂根据合成方法分类
根据合成方法，免疫抑制剂大致可分为：（1）微生物酵解产物：环孢菌素CsA类、他克莫司Tacrolimus（FK506）、雷帕霉素Rapamycin（RPM）及其衍生物SDZ RAD、Mizoribine（MZ）等；（2）完全有机合成物：大部分来源于抗肿瘤物，主要有烷化剂和抗代谢药二大类。包括激素类（
α1胰蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名称α1胰蛋白酶抑制剂英文名称α1-antitrypsin定 义丝酶抑制蛋白超家族的血清糖蛋白成员，可抑制胰蛋白酶、中性粒细胞弹性蛋白酶及其他蛋白水解酶。为51 kDa单链蛋白，有30余种生化变异体。缺失这种抑制剂，中性粒细胞弹性蛋白酶破坏肺腺细胞，引起肺气肿。应用学科生物化学与分子生物学（一
蛋白酶抑制剂的毒副作用介绍
美国疾病控制和预防中心Hoimberg等报告，使用蛋白酶抑制剂可增加HⅣ－1 感染者的心肌梗死发病危险，尽管发生率并不高。蛋白酶抑制剂治疗HⅣ－1感染有效，但可增加高脂血症和高血糖危险，并可导致胰岛素抵抗。因此，有人担心，长期应用蛋白酶抑制剂会增加心肌梗死、心绞痛和脑血管意外发病危险。Hoimb
胃蛋白酶抑制剂的基本信息
破碎细胞提取蛋白质的同时可释放出蛋白酶，这些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白质不被降解。在蛋白质提取过程中，需要加入胃蛋白酶抑制剂以防止蛋白水解。
免疫抑制剂按其发展状况划分
根据其发展状况，免疫抑制剂大致可分为：第一代以肾上腺皮质激素（包括肾上腺皮质激素和糖皮质激素等，药品有强的松和甲基强的松龙Methyprednisolone、雷公藤多苷片、硫唑嘌呤、抗淋巴细胞球蛋白即抗淋巴细胞免疫球蛋白ALG）为代表，主要作用为溶解免疫活性细胞，阻断细胞的分化，其特点为非特异性，为
竞争性抑制剂的结构特征
①底物类似物例如，α-葡糖苷酶抑制剂如阿卡波糖(acarbose)、伏格列波糖(voglibose)和米格列醇(Miglitol)②过渡态类似物如苯甲酰丙氨醛是胰凝乳蛋白酶的过渡态抑制剂。③其它化合物有些化合物的平面结构与底物并不相似，但立体构象十分相近，也成为竞争性抑制剂。某些竞争性抑制剂的作用原
抑制剂对酶促反应速度的影响
能减弱、抑制甚至破坏酶活性的物质称为酶的抑制剂。它可降低酶促反应速度。酶的抑制剂有重金属离子、一氧化碳、硫化氢、氢氰酸、氟化物、碘化乙酸、生物碱、染料、对-氯汞苯甲酸、二异丙基氟磷酸、乙二胺四乙酸、表面活性剂等。 对酶促反应的抑制可分为竞争性抑制和非竞争性抑制。与底物结构类似的物质争先与酶的活
临床主要免疫抑制剂介绍霉酚酸酯
霉酚酸酯（Mycophenolate Mofetil，MMF，RS-61443）霉酚酸酯由青霉素属真菌产生的具有抗代谢的霉酚酸半合成物,是由美国Syntex公司的Nelson合成的，商品名为骁悉（Cellcept）。此药中的活性成分为霉酚酸（MPA），霉酚酸酯是霉酚酸的2-乙基酯类衍生物，具有较强的
竞争性抑制剂的结构特征
①底物类似物例如，α-葡糖苷酶抑制剂如阿卡波糖(acarbose)、伏格列波糖（voglibose）和米格列醇（Miglitol）②过渡态类似物如苯甲酰丙氨醛是胰凝乳蛋白酶的过渡态抑制剂。③其它化合物有些化合物的平面结构与底物并不相似，但立体构象十分相近，也成为竞争性抑制剂。某些竞争性抑制剂的作用原
弹性蛋白酶抑制剂的基本信息
中文名称弹性蛋白酶抑制剂英文名称elafin定 义存在于皮肤中的酸稳定多肽，分子质量为7kDa，能抑制弹性蛋白酶的活性。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
PARP抑制剂为卵巢癌治疗带来希望
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/7/505320.shtm
脲酶抑制剂及其在畜牧生产中的应用
在目前家畜的营养中，蛋白质是最短缺的营养物质。由于反刍动物能利用非蛋白氮（NPN）合成微生物蛋白（MCP）供机体利用，因此尿素可用作反刍动物的蛋白质资源。但尿素在瘤胃内的分解速度很快，极大地限制了反刍动物对其的利用，为提高尿素等NPN的利用率，国内外学者做了大量工作。通过使用脲酶抑制剂，延缓尿素的释
半胱氨酸蛋白酶抑制剂的简介
一组能抑制半胱氨酸内肽酶的蛋白质。可分为三型：Ⅰ型为胞内型含100个氨基酸残基的单链蛋白质，不含二硫键及糖链；Ⅱ型为外泌型约含115个氨基酸残基和两个二硫键；Ⅲ型为多结构域蛋白质，哺乳动物的激肽原属于这一类。此外尚有未分型的类半胱氨酸蛋白酶抑制剂。