临床主要免疫抑制剂介绍霉酚酸酯
霉酚酸酯（Mycophenolate Mofetil，MMF，RS-61443）霉酚酸酯由青霉素属真菌产生的具有抗代谢的霉酚酸半合成物,是由美国Syntex公司的Nelson合成的，商品名为骁悉（Cellcept）。此药中的活性成分为霉酚酸（MPA），霉酚酸酯是霉酚酸的2-乙基酯类衍生物，具有较强的免疫抑制作用。......阅读全文
临床主要免疫抑制剂介绍霉酚酸酯
霉酚酸酯（Mycophenolate Mofetil，MMF，RS-61443）霉酚酸酯由青霉素属真菌产生的具有抗代谢的霉酚酸半合成物,是由美国Syntex公司的Nelson合成的，商品名为骁悉（Cellcept）。此药中的活性成分为霉酚酸（MPA），霉酚酸酯是霉酚酸的2-乙基酯类衍生物，具有较强的
临床主要免疫抑制剂霉酚酸酯
霉酚酸酯（Mycophenolate Mofetil，MMF，RS-61443）霉酚酸酯由青霉素属真菌产生的具有抗代谢的霉酚酸半合成物,是由美国Syntex公司的Nelson合成的，商品名为骁悉（Cellcept）。此药中的活性成分为霉酚酸（MPA），霉酚酸酯是霉酚酸的2-乙基酯类衍生物，具有较强的
霉酚酸酯的主要作用
口服吸收迅速，吸收率平均为94.1%。单剂口服后约40min～1h血浆药物浓度达高峰，血浆蛋白结合率高达98%，只有少量游离的MPA发挥生物学活性。
霉酚酸酯的临床应用
1.器官移植主要用于肾脏、肝脏及心移植，能显著减少急性排斥反应的发生。 2.自身免疫性疾病用于银屑病和类风湿性关节炎疗效较好，对系统性红斑狼疮血管炎、重症IgA肾病也有一定效果。 3.卡氏肺囊虫病由于MMF抑制了卡氏肺囊虫生长需要的IMPDH的活性，因此，MMF有预防卡氏肺囊虫感染的作用。
霉酚酸酯的临床应用
1.器官移植主要用于肾脏、肝脏及心移植，能显著减少急性排斥反应的发生。2.自身免疫性疾病用于银屑病和类风湿性关节炎疗效较好，对系统性红斑狼疮血管炎、重症IgA肾病也有一定效果。3.卡氏肺囊虫病由于MMF抑制了卡氏肺囊虫生长需要的IMPDH的活性，因此，MMF有预防卡氏肺囊虫感染的作用。
霉酚酸酯的临床应用
1.器官移植主要用于肾脏、肝脏及心移植，能显著减少急性排斥反应的发生。2.自身免疫性疾病用于银屑病和类风湿性关节炎疗效较好，对系统性红斑狼疮血管炎、重症IgA肾病也有一定效果。3.卡氏肺囊虫病由于MMF抑制了卡氏肺囊虫生长需要的IMPDH的活性，因此，MMF有预防卡氏肺囊虫感染的作用。
霉酚酸酯的简介
霉酚酸酯 （Mycophenolate mofetil, MMF）是霉酚酸（mycophenolic acid, MPA）的酯类衍生物，现通称吗替麦考酚酯（商品名：骁悉 CellCept），具有独特的免疫抑制作用和较高的安全性。MPA经肝代谢，绝大部分代谢产物随胆汁排入小肠，在肠道细菌作用下重新
临床主要免疫抑制剂功能介绍
环孢菌素七十年代后期瑞士的Borel发现了一种从霉菌酵解产物里提取的一种只含11个氨基酸的环形多肽，取名为环孢素（CsA），可以有效地特异性抑制淋巴细胞反应和增生。对T细胞，尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用，而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱，因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效；也用于自
霉酚酸酯的用法用量
预防排斥剂量 应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g ， 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。治疗难治性排斥反应 在临床试验中，治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次， 2 次 / 日。如果发生中性粒细胞减少 (中性粒细胞计数绝对值小于
霉酚酸酯的应用禁忌
对 MMF 或 MPA 发生过敏反应的病人不能使用本药。
霉酚酸酯的用法用量
预防排斥剂量 应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g ， 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。治疗难治性排斥反应 在临床试验中，治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次， 2 次 / 日。如果发生中性粒细胞减少 (中性粒细胞计数绝对值小于
临床主要免疫抑制剂介绍环孢菌素
七十年代后期瑞士的Borel发现了一种从霉菌酵解产物里提取的一种只含11个氨基酸的环形多肽，取名为环孢素（CsA），可以有效地特异性抑制淋巴细胞反应和增生。对T细胞，尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用，而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱，因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效；也用于自身免疫病
临床主要免疫抑制剂介绍环磷酰胺
环磷酰胺（Cyclophosphamide）环磷酰胺别名“癌得散;癌得星;安道生;环磷氮芥”，由于在被活化前无作用，所以与氮芥不同，无局部发皰和刺激作用不引起局部坏死或静脉炎。 胃肠道反应较氮芥轻，表现为食欲减退、恶心，大剂量注射亦可引起呕吐，但不甚严重。脱发较多见，一般在用药后3～4周出现，停药后
临床主要免疫抑制剂介绍咪唑立宾
咪唑立宾（mizoribine,MZ,bredinin,布累迪宁）咪唑立宾是日本旭化成从土壤霉菌Eupenicil-liumbrefeldianum的培养滤液中获得的咪唑类抗生素。作为免疫抑制剂，1991年12月起在日本临床肾移植中应用。日本许多临床移植中心已将咪唑立宾作为肾移植后的常规免疫抑制药物
临床主要免疫抑制剂环孢菌素的介绍
七十年代后期瑞士的Borel发现了一种从霉菌酵解产物里提取的一种只含11个氨基酸的环形多肽，取名为环孢素（CsA），可以有效地特异性抑制淋巴细胞反应和增生。对T细胞，尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用，而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱，因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效；也用于自身免
临床主要免疫抑制剂介绍雷帕霉素
雷帕霉素（纳巴霉素，西罗莫司，Rapamycin，Rapamune，RAPA，RPM， Sirolimus）雷帕霉素是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easler 岛土壤样品中分离的吸水链霉菌（Streptomyceshygroscopicus）所产生的一种亲脂性三烯含氮大环
霉酚酸酯的适应症
预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
霉酚酸酯的基本性质
口服吸收迅速，吸收率平均为94.1%。单剂口服后约40min～1h血浆药物浓度达高峰，血浆蛋白结合率高达98%，只有少量游离的MPA发挥生物学活性。
霉酚酸酯的药理作用
MMF口服后在体内迅速水解为活性代谢产物MPA， MPA通过抑制嘌呤核苷酸从头合成途径的关键限速酶—次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶（inosine monophosphate dehydrogenase, IMPDH），使鸟嘌呤核苷酸的合成减少，因而能选择性抑制T、B淋巴细胞的增殖和功能。与cyclos
霉酚酸酯的药理作用
MMF口服后在体内迅速水解为活性代谢产物MPA， MPA通过抑制嘌呤核苷酸从头合成途径的关键限速酶—次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶（inosine monophosphate dehydrogenase, IMPDH），使鸟嘌呤核苷酸的合成减少，因而能选择性抑制T、B淋巴细胞的增殖和功能。与cyclospo
霉酚酸酯的药理作用
MMF口服后在体内迅速水解为活性代谢产物MPA， MPA通过抑制嘌呤核苷酸从头合成途径的关键限速酶—次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶（inosine monophosphate dehydrogenase, IMPDH），使鸟嘌呤核苷酸的合成减少，因而能选择性抑制T、B淋巴细胞的增殖和功能。与cyclospo
简述霉酚酸酯的用法用量
预防排斥剂量 应于移植 72 小时内开始服用。肾移植病人服用推荐剂量为 1 g ， 1 日 2 次。口服 2 g/ 日比口服 3 g/ 日安全性更高。 治疗难治性排斥反应 在临床试验中，治疗难治性排斥的推荐剂量为 1.5 g/ 次， 2 次 / 日。如果发生中性粒细胞减少 (中性粒细胞计数绝对
霉酚酸酯的不良反应
MMF与azathioprine和cyclosporin相比，最大的优点是无明显的肝肾毒性。常见不良反应有胃肠道反应，表现为恶心、呕吐、腹泻、腹痛等，通过调整剂量即可减轻；贫血和白细胞减少，多为轻度，通常发生在30～120d，大部分病例在停药一周后可得到缓解；机会感染轻度增加；可能诱发肿瘤。动物试验
临床主要免疫抑制剂介绍他克莫司
他克莫司（Tacrolimus，FK506）他克莫司（tacrolimus，FK506）是从土壤真菌中提取的一种大环内酯类抗生素，具有较强的免疫抑制特性，其药物强度是环胞霉素A的10-100倍，预防各种器官移植所出现的排斥反应的效果优于环孢菌素。1984年，日本藤泽公司（Fujisawa）在日本大阪
临床主要免疫抑制剂环孢菌素
对T细胞，尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用，而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱，因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效；也用于自身免疫病的治疗，因此是一种具有很高临床使用价值的免疫抑制剂。经10年的临床试验应用研究证实其抗排斥反应作用较其他药物强而且副作用小的多。故于八十年代末被批准正式注册
霉酚酸酯的应用适应症
预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
霉酚酸酯的药物不良反应
MMF与azathioprine和cyclosporin相比，最大的优点是无明显的肝肾毒性。常见不良反应有胃肠道反应，表现为恶心、呕吐、腹泻、腹痛等，通过调整剂量即可减轻；贫血和白细胞减少，多为轻度，通常发生在30～120d，大部分病例在停药一周后可得到缓解；机会感染轻度增加；可能诱发肿瘤。动物试验
霉酚酸酯的药物相互作用
不能与硫唑嘌呤同时使用，对这两种药物的同时使用尚未进行试验。已注意到消胆胺能显著减少 MPA 线曲下面积。本药不应与能干扰肠肝再循环的药物同时使用，因这些药物可能会降低本药的药效。和阿昔洛韦同时服用时， MPAG 和阿昔洛韦 的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功损害时， MPAG 和阿昔洛韦的
霉酚酸酯的药物相互作用
不能与硫唑嘌呤同时使用，对这两种药物的同时使用尚未进行试验。已注意到消胆胺能显著减少 MPA 线曲下面积。本药不应与能干扰肠肝再循环的药物同时使用，因这些药物可能会降低本药的药效。和阿昔洛韦同时服用时， MPAG 和阿昔洛韦 的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功损害时， MPAG 和阿昔洛韦的
使用霉酚酸酯的注意事项
服用本药的病人在第一个月每周 1 次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月 2 次，余下的一年中每月 1 次，如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL) 时，应停止或减量使用本药，并对这些病人密切观察。 严重慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率小于 25 mL