新生物响应材料或可治疗心脏病
《自然—材料学》杂志报道了一种用于分子定位投递的生物响应材料，该材料可以抑制在心脏病发作过程中起有害作用的一种蛋白酶的活动。这种可抑制蛋白酶活动的材料展示了其对患有心肌梗死的临床前期动物模型的治疗效果——患有该病时，蛋白酶的高活跃水平可增加对心脏部位的伤害。 许多疾病的检测采用的是基质金属蛋白酶(MMP)的活跃度这一参数，因而MMP抑制是疾病治疗的一种常规方法。但伴随着MMP抑制剂的系统管理，其不利的一面在于抑制剂的使用量受到严格限制。Jason Burdick等人报告了一种多糖基水凝胶，可针对MMP的高活跃程度释放MMP抑制剂，并在目标位置减少MMP活性。这种装载抑制剂的凝胶被直接注射入组织内，遇上MMP后，凝胶的交联度发生下降，抑制剂便从中释放出来。在猪的活体实验中，这种凝胶可减少心脏心室在心肌梗死发生后出现的有害影响。MMP抑制剂的定位投递可以减少脱靶影响，并有助促进MMP抑制剂疗法的临床应用。 ......阅读全文
DNA合成抑制剂的作用原理是什么？
DNA合成阻断法：选用DNA合成抑制剂，可逆地抑制DNA合成，而不影响其他时期细胞的运转，最终可将细胞群阻断在S期或G1/S交界处。羟基脲、阿糖胞苷、氨甲蝶呤、高浓度AdR(脱氧腺苷)、GdR(脱氧鸟苷)和TdR，均可抑制DNA合成，使细胞同步化。其中高浓度TdR对S期细胞的毒性较小，因此常用TdR
逆转录酶抑制剂的作用
NRTI均为DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T为脱氧胸苷的类似物；ddC和3TC为脱氧胞苷的类似物；ddI和TNF为脱氧腺苷的类似物；ABC为脱氧鸟苷的类似物,均需在细胞内转化为活性的三磷酸衍生物,通过胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸体(AZTTP)。AZTTP为HIV-
弹性蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名称弹性蛋白酶抑制剂英文名称elafin定 义存在于皮肤中的酸稳定多肽，分子质量为7kDa，能抑制弹性蛋白酶的活性。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
血管紧张素转换酶抑制剂的简介
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）具有降压作用,可以延缓和逆转心室重构,阻止心肌肥厚的进一步发展,改善血管内皮功能和心功能,减少心律失常的发生,还能提高生存率,改善预后。临床上常用的ACEI有卡托普利、依那普利、贝那普利、福辛普利、雷米普利等。
纤溶酶抑制剂的基本信息
中文名称纤溶酶抑制剂英文名称antiplasmin定 义在人体血浆中发现的丝酶抑制蛋白超家族成员之一，为血液中主要的纤溶酶失活剂，可迅速地与纤溶酶形成很稳定的复合体。抑制纤溶酶原激活剂诱导的血纤蛋白凝块的溶解。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
α葡萄糖苷酶抑制剂的种类
临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物主要是：阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。这三种药物发挥作用时，各有不同的特点。米格列醇对各种α-葡萄糖苷酶均有强烈的抑制作用，其中对蔗糖酶和葡萄糖淀粉酶的抑制效率最高，原因可能是米格列醇与葡萄糖的结构更为相似，更接近酶的活性中心；阿卡波糖主要竞争抑制小肠上皮刷状
首个口服TRK抑制剂加速肿瘤精准治疗
拜耳公司近日宣布，肿瘤精准治疗药物larotrectinib的新药上市申请已获国家药品监督管理局药品审评中心受理。Larotrectinib是首个口服TRK抑制剂，在TRK融合的成人和儿童肿瘤患者中，包括中枢神经系统肿瘤中均显示出高效和持久的应答。 “NTRK基因融合是一种罕见的基因改变，具有肿
碳酸酐酶的抑制剂及活性调节
CA的主要抑制剂为磺胺类，表面活性剂如DDT抑制CA的作用可能与使基团解离易化有关。不同的CA对磺胺类抑制剂敏感性不同，研究CAⅡ198位变异种与抑制剂的结合力发现，198位残基侧链的电荷、疏水性和药物亲和力有关CAⅢ198位上的苯丙氨酸侧链上的苯基填塞了疏水“袋”，造成低催化、低敏感性。此外，表面
双库尼茨抑制剂的作用介绍
中文名称双库尼茨抑制剂英文名称bikunin定 义分子中含有两个库尼茨(Kunitz)型的胰蛋白酶抑制剂结构域，即一个抑制剂分子可以结合二分子的胰蛋白酶，是一种含有硫酸软骨素糖链的蛋白聚糖。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
蛋白酶抑制剂的不良反应
Joan Stephenson博士在美国医学会《医学新闻及观点》杂志上发表文章称，美国、加拿大及澳大利亚的研究者发现，一些接受抗HⅣ治疗的患者在服用蛋白酶抑制剂后出现了脂肪的异常分布。研究者发现，在服用3个月或以上蛋白酶抑制剂后，一部分患者在体重不变的情况下，出现了脂肪组织的异常沉积，其表现为“水牛
关于蛋白酶抑制剂的未来展望
根据国家卫生部2006年初公布的统计数字显示，截至2005年底，中国约有65万人感染艾滋病，且2004年一年新发现艾滋病感染者约6万~8万人，平均每天新发现约200人。迅速扩大的病患者数量意味着迅速扩大的药品市场规模。 面对巨大的市场空间，国内抗艾药物生产企业却显得热情不足。政府对药物采用的招
关于蛋白酶抑制剂的基本介绍
蛋白酶是人类免疫缺陷病毒基因编码中的一种特异天冬酰蛋白酶，其作用是将基因和基因表达所产生的蛋白裂解，成为具有活性的病毒结构蛋白和酶，是HⅣ病毒复制的关键物质。蛋白酶抑制剂是一种治疗艾滋病的化学同类药物。 蛋白酶抑制剂是90年代中后期的新产品，药物合成工艺难度大，也是导致抗HⅣ治疗费用居高不下的
DNA合成抑制剂硫唑嘌呤功能介绍
DNA合成抑制剂硫唑嘌呤( azathioprine，AZA)1960年人们发现6-巯基嘌呤能延缓皮肤移植的排斥反应。在随后的几年中，人们陆续发现硫唑嘌呤能延缓器官移植排斥，包括人肾移植排斥反应。AZA代谢成活性产物6-巯基嘌呤能抑制嘌呤生物合成而抑制DNA、RNA以及蛋白合成，抑制淋巴细胞增殖反应
α1蛋白酶抑制剂的作用介绍
中文名称α1蛋白酶抑制剂英文名称α1-proteinase inhibitor;α1-antiproteinase定 义人体血浆中存在的一类蛋白酶抑制剂。通常指α1胰蛋白酶抑制剂。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
血管紧张素转换酶抑制剂的简介
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）是具有降压作用，可以延缓和逆转心室重构，阻止心肌肥厚进一步发展，改善血管内皮功能和心功能，减少心律失常发生的一类药物。 它主要适用于高血压、充血性心力衰竭、心肌梗死等疾病，其常见不良反应有血管性水肿、低血压、肾功能损害等。
关于PDE7－及其抑制剂的介绍
PDE7 家族的生物学功能与 PDE4 相似， 对 cAMP 具有高度的选择性，作为新的慢性炎症的治疗靶点受到了越来越多的关注。PDE7 家族共有 2 种亚型， PDE7A 和 PDE7B， 二者基因序列同源性高达 70% 。其中， PDE7A 包括 3 种亚型:PDE7A1、 PDE7A2 和
非特异性抑制剂的概念
中文名称非特异性抑制剂英文名称non-specific inhibitor定 义特指能对酶产生非特异性抑制作用的化合物。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），酶（二级学科）
新型CETP抑制剂有效改善轻度血脂异常
TULIP试验发现，新型胆固醇酯转运蛋白（CETP）抑制剂TA-8995能够改善轻度血脂异常患者的LDL与HDL胆固醇水平。G. Kees Hovingh （荷兰阿姆斯特丹大学）表示，CETP抑制剂可以干扰胆固醇向LDL颗粒中转运的过程，以降低LDL-C水平。[Lancet 2015 J
PARP抑制剂Zejula(则乐)进入欧盟审查
葛兰素史克（GSK）近日宣布，欧洲药品管理局（EMA）已受理靶向抗癌药Zejula（中文商品名：则乐，通用名：niraparib，尼拉帕利）的一份II类变更申请：作为一种维持治疗药物，用于一线治疗中对含铂化疗有反应的晚期卵巢癌患者，不论其生物标志物状态如何。就在最近，美国FDA也受理了Zejul
激酶抑制剂机制解密:－ITC－引领方向（二）
机制说明 与所有在治疗上非常重要的酶一样，激酶不仅仅是化合物干预的单分子靶标。 在催化循环期间，激酶会结合蛋白质底物、ATP、中间物和产物（图 2）。 这些不同形式的酶也可能存在于很多不同的构象中。 所以，化合物可能指向不同形式的酶且不同的生化检验可能偏向不同形式的酶。 ATP 的生理浓度约
逆转录酶抑制剂的应用
(1)对于抗病毒治疗失败者,病毒反弹缘于患者的依从性差和对药物的耐受性,因此及时应用其他逆转录酶抑制剂更换,为选择适宜的替代药,确定药物相关不良反应是由哪种药所致尤为重要。(2)鉴于对胎儿的安全性数据尚不充分,逆转录酶抑制剂对幼、婴儿可能有不利的影响,并通过乳汁分泌,因此对妊娠、哺乳期妇女慎用；对儿
关于胰蛋白酶抑制剂的简介
抑肽酶(Trasylol，别名：抑胰肽酶、屈来密多) 能抑制胰蛋白酶及糜蛋白酶，阻止胰脏中其他活性蛋白酶原的激活及胰蛋白酶原的自身激活。临床用于预防和治疗急性胰腺炎、纤维蛋白溶解引起的出血及弥漫性血管内凝血。还可用于抗休克治疗。在腹腔手术后，直接注入腹腔可预防肠粘连。注意胰蛋白酶抑制剂并不等于抑
MET抑制剂：癌症治疗早期试验前景良好
1984年，基因编码MET受体(c-met)于被克隆 1991年，分子生物学和生物化学实验确定了肝细胞生长因子（HGF，也被称为分散因子——SF）是MET的配体。MET是唯一已知的HGF受体。HGF与MET在质膜激活下游信号传导级联中结合，通过激酶结构域细胞质酪氨酸残基（Tyr1230，Tyr12
简述蛋白酶抑制剂的作用特点
是基于肽类的化合物，它们或竞争性抑制蛋白酶活性或作为互补蛋白酶活性点的抑制剂。这类药物能抑制蛋白酶的活性，其主要作用于艾滋病病毒复制的最后阶段，由于蛋白酶被抑制，使之从感染的CD4细胞核中形成DNA不能聚集和释放。
免疫抑制剂的概念和功能
免疫抑制剂是对机体的免疫反应具有抑制作用的药物，能抑制与免疫反应有关细胞（T细胞和B细胞等巨噬细胞）的增殖和功能，能降低抗体免疫反应。 免疫抑制剂主要用于器官移植抗排斥反应和自身免疫病如类风湿性关节炎、红斑狼疮、皮肤真菌病、膜肾球肾炎、炎性肠病和自身免疫性溶血贫血等。
α葡萄糖苷酶的抑制剂性质
目前发现α-葡萄糖苷酶的抑制剂性质可能是底物的类似物或者酶－底物中间体的类似物，也可能是与α-葡萄糖苷酶通过可逆性结合、竞争性或者非竞争结合抑制酶的活性而发挥作用的，或者共同兼有。α-葡萄糖苷酶的作用方式是先形成糖－酶中间体，然后通过亚基间的酸性进行广义酸碱催化及亲核作用，形成碳阳离子过渡态物质，最
关于PDE5－及其抑制剂的介绍
PDE5 可以特异性水解 cGMP， 只有 1 种亚型 PDE5A， 由于起始密码子的不同， PDE5A 又可分为: PDE5A1、 PDE5A2和 PDE5A3。PDE5 主要分布于肺、 胰腺、 大脑、 阴茎海绵体、血管平滑肌细胞、 血小板、 骨骼肌细胞以及心肌细胞中。PDE5 可以很好地调节
临床主要免疫抑制剂环孢菌素
对T细胞，尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用，而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱，因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效；也用于自身免疫病的治疗，因此是一种具有很高临床使用价值的免疫抑制剂。经10年的临床试验应用研究证实其抗排斥反应作用较其他药物强而且副作用小的多。故于八十年代末被批准正式注册
激酶抑制剂机制解密:－ITC－引领方向（三）
ITC 结果清楚地显示，当检测池中的蛋白样品包含 ATP 时，化合物结合激酶的亲和力没有变化。 焓值指示尽管对亲和力没有影响，但是对结合的焓有显著影响。 因此这些结果表明，该化合物在 ATP 结合方面是非竞争性的，而在存在 ATP 时结合模式可能有些变化。 这不仅强调了 ITC 在表征化合物
α葡萄糖苷酶抑制剂的种类
临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物主要是：阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。这三种药物发挥作用时，各有不同的特点。米格列醇对各种α-葡萄糖苷酶均有强烈的抑制作用，其中对蔗糖酶和葡萄糖淀粉酶的抑制效率最高，原因可能是米格列醇与葡萄糖的结构更为相似，更接近酶的活性中心；阿卡波糖主要竞争抑制小肠上皮刷状