CPSA2014分会:体外和临床转运研究的临床和监管的意义

2014年4月16-18日,第五届中国上海化学与药物结构分析会议(CPSA Shanghai 2014)于在上海浦东淳大万丽酒店召开。本届会议的主题是“个性化药物新时代:药物研发的创新方法”。会议吸引到来自国际知名药企、跨国大制药公司、中国CRO、生物医药研究所和高校的高管、专家、学者220余人出席。在4月17日下午的分会中,举行了以“体外和临床转运研究的临床和监管的意义”为主题的研讨会,来自Takeda公司的Mingxiang Liao女士、Genentech公司的Marcel Hop博士以及GSK公司的Joe Polli博士分别带来精彩报告。 Takeda公司 Mingxiang Liao女士 来自Takeda公司的Mingxiang Liao女士介绍了《了解转运DDI:监管立场和行业案例研究》。 关于临床上重要的转运蛋白多态性的ITC评论,主要有两篇比较有名的文献介绍了两种多态性:OATP1B1(c.5......阅读全文

体液PH对药物分布及转运影响

药物本身具有酸碱性,体液的ph值因此就会对药物的离子状态产生影响,非离子化的药物更容易透过细胞膜或作用于受体,从而产生药理作用,因此,如果是弱酸性药物,那么低ph值得体液就会使非离子化的药物的浓度更多,从而利于吸收和发挥药理作用,相反,弱碱性药物在高ph值体液中则利于吸收和发挥药理作用。药物代谢酶可

Nature:大脑神经递质转运体VMAT2的转运及药物抑制分子机制

  12月12日,中国科学院物理研究所、北京凝聚态物理国家研究中心姜道华团队,联合生物物理研究所赵岩团队,运用冷冻电镜单颗粒技术重构出囊泡单胺转运蛋白VMAT2处于不同构象的高分辨率结构,揭示了VMAT2在运输单胺底物过程中的构象变化及转运机制。相关研究成果以《人源VMAT2的转运及抑制机制》为题,

新型磁驱软体机器人实现高效安全药物转运

原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/519153.shtm3月11日,中国科学院深圳先进技术研究院医工所副研究员徐海峰团队在《美国化学学会—纳米》杂志发表最新成果。研究团队开发了一种用于靶向递药的磁驱软体机器人,该微型机器人能根据器官内不同地

超分子囊泡实现抗癌药物细胞内转运

超分子囊泡的形成以及pH调控的抗癌药物释放   在过去的二十年里,伴随着纳米技术的迅速发展,研究人员一直致力于开发能够显著提高药物的生物利用度的新型药物纳米载体或药物转运系统。这些药物纳米载体或药物转运系统需具备“智能性”,即不仅需要构筑规整有序的结构骨架实现高效地负载治疗药物,而且可以在人体内病

新型磁驱软体机器人实现高效安全药物转运

中国科学院深圳先进技术研究院医工所副研究员徐海峰团队在《美国化学学会—纳米》杂志发表最新成果。研究团队开发了一种用于靶向递药的磁驱软体机器人,该微型机器人能根据器官内不同地形的机械特点,运用与环境最安全的交互方式,进行效率与生物安全兼顾的生物货物转运和释放。药物输送系统或手术器械必须克服目标小腔道内

转运反应成分的制备实验——转运反应

试剂、试剂盒磷酸肌酸肌酸磷酸激酶ATPGTP仪器、耗材微量离心管实验步骤1. 将反应混合物加入一在冰上放置的微量离心管中。能量重建系统成分如下:5 mmol/L 磷酸肌酸20 单位/ml 肌酸磷酸激酶0.5 mmol/L ATP0.5 mmol/L GTP2. 滴一滴孵育混合物到一片位于带盖子的湿盒

钠钾转运体的转运过程

钠钾泵(也称钠钾转运体),为蛋白质分子,进行钠离子和钾离子之间的交换。每消耗一个ATP分子,逆电化学梯度泵出3个钠离子和泵入2个钾离子。保持膜内高钾,膜外高钠的不均匀离子分布。

激酶和膜转运体药物研发和筛选Molecular-Devices-FLIPR

导言:如何加速药物研发进程?何种利器可解决药物开发的瓶颈?如何在宝贵而丰富的天然药物资源中开发出现代化新药?单抗、疫苗、重组蛋白等大分子药物爆发式增长,您期待最快速开发出新药从而占据一席之地吗? Molecular Devices公司针对药物开发过程中的最关键步骤提供了完整的解决方案。药物筛选,

科学家揭示去甲肾上腺素转运体转运机制及小分子和多肽类药物的结合模式

  去甲肾上腺素(Noradrenaline,NA)是神经系统中重要的单胺类神经递质。在中枢神经系统中,去甲肾上腺素能神经元起始于脑干中一个名为“蓝斑核”的细胞核团,并广泛投射至大脑的其他区域,调节情绪、注意力、记忆、性欲等多种神经活动。此外,NA在背根神经节能够与伤害传入神经元上的α2A受体结合,

瑞典研究揭示葡萄糖转运蛋白转运过程

  瑞典国家生命科学实验室(SciLifeLab)研究团队成功构建了迄今为止最全面的葡萄糖转运蛋白(GLUT)转运周期,并确定了GLUT蛋白对脂质的敏感性,对于理解人类生理和代谢的基本机制具有重要意义。研究成果发表在《自然》(Nature)。  碳水化合物如葡萄糖和果糖为细胞提供了重要的能量来源。细

RNA转运的概念

中文名称RNA转运英文名称RNA transport定  义RNA分子从一个细胞区室或区域移动到另一个细胞区室或区域的过程。各类不同RNA(如信使RNA、核小RNA、核糖体RNA和转移RNA)的转运遵循不同的机制。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),核酸与基因(二级学科)

转运RNA的定义

  大多数tRNA由七十几至九十几个核苷酸组成,参与蛋白质的合成。分子量为25000~30000,沉降常数约为4S(个别tRNA的沉降常数为3S,含63个核苷酸)。曾用名有联接RNA、可溶性RNA、pH5RNA等。一种tRNA只能携带一种氨基酸,如丙氨酸tRNA只携带丙氨酸,但一种氨基酸可被不止一种

转运RNA的定义

大多数tRNA由七十几至九十几个核苷酸折叠形成的三叶草形短链组成,相对分子质量为25000〜30000,沉降常数约为4S。旧称联接RNA、可溶性RNA等。主要作用是携带氨基酸进入核糖体,在mRNA指导下合成蛋白质,即以mRNA为模板,将其中具有密码意义的核苷酸顺序翻译成蛋白质中的氨基酸顺序。tRNA

什么是胞吞转运?

中文名称胞吞转运英文名称transcytosis定  义上皮细胞将胞外大分子在一侧以受体介导胞吞作用摄入胞内,经内体分拣,小泡穿过细胞质转运,在另一侧将物质外排到胞外间隙的运输过程。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞生理(二级学科)

什么是转运蛋白

转运蛋白(transport proteins)是膜蛋白的一大类,介导生物膜内外的化学物质以及信号交换。脂质双分子层在细胞或细胞器周围形成了一道疏水屏障, 将其与周围环境隔绝起来。尽管有一些小分子可以直接渗透通过膜,但是大部分的亲水性化合物,如糖,氨基酸,离子,药物等等,都需要特异的转运蛋白的帮助来

胞吞转运的定义

中文名称胞吞转运英文名称transcytosis定  义上皮细胞将胞外大分子在一侧以受体介导胞吞作用摄入胞内,经内体分拣,小泡穿过细胞质转运,在另一侧将物质外排到胞外间隙的运输过程。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞生理(二级学科)

转运RNA的结构

  转运RNA分子由一条长70~90个核苷酸并折叠成三叶草形的短链组成的。上图中有两种不同的分子,苯丙氨酸tRNA(4tna)和天冬氨酸tRNA(2tra)。tRNA链的两个末端在图上方指出的L形结构的末端互相接近。氨基酸在箭头示意的位置被连接。在这条链的中央形成了L形臂,如图下方所示,露出了形成反

转运RNA的功能

主要是携带氨基酸进入核糖体,在mRNA指导下合成蛋白质。即以mRNA为模板,将其中具有密码意义的核苷酸顺序翻译成蛋白质中的氨基酸顺序(见蛋白质的生物合成、核糖体)。tRNA与mRNA是通过反密码子与密码子相互作用而发生关系的。在肽链生成过程中,第一个进入核糖体与mRNA起始密码子结合的tRNA叫起始

胞吞转运的概念

中文名称胞吞转运英文名称transcytosis定  义上皮细胞将胞外大分子在一侧以受体介导胞吞作用摄入胞内,经内体分拣,小泡穿过细胞质转运,在另一侧将物质外排到胞外间隙的运输过程。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞生理(二级学科)

什么是转运RNA?

转运RNA(Transfer RNA),又称传送核糖核酸、转移核糖核酸,通常简称为tRNA,是一种由76-90个核苷酸所组成的RNA,其3'端可以在氨酰-tRNA合成酶催化之下,接附特定种类的氨基酸。转译的过程中,tRNA可借由自身的反密码子识别mRNA上的密码子,将该密码子对应的氨基酸转运

转运RNA的功能

  主要是携带氨基酸进入核糖体,在mRNA指导下合成蛋白质。即以mRNA为模板,将其中具有密码意义的核苷酸顺序翻译成蛋白质中的氨基酸顺序(见蛋白质的生物合成、核糖体)。tRNA与mRNA是通过反密码子与密码子相互作用而发生关系的。在肽链生成过程中,第一个进入核糖体与mRNA起始密码子结合的tRNA叫

科学家揭示叶酸ECF转运蛋白结构和转运机制

  4月14日,《自然》杂志在线发表中科院上海生命科学研究院植物生理生态研究所的最新研究进展,报道了来源于乳酸杆菌的能量耦合因子型(Energy Coupling Factor,ECF)叶酸转运蛋白面向内(inward-facing)的晶体结构(见示意图a),揭示了ECF转运蛋白跨膜转运叶酸

张鹏小组首次解析叶酸转运蛋白结构与转运机制

  中科院上海生科院植物生理生态所张鹏课题组日前在《自然》杂志网络版上,首次报道了来源于乳酸杆菌的能量耦合因子型(ECF)叶酸转运蛋白面向内的晶体结构,并揭示了ECF转运蛋白跨膜转运底物的分子机制。   ECF转运蛋白复合体属于新的ABC(ATP Binding Cassette)转运蛋白家族

概述寡肽的转运机制

  完整肽进入上皮细胞,而在细胞内水解的吸收通路的存在被忽视了相当长的时间。早在100多年前就有人提到了肽转运的可能性(Matthews,1987)。Agar(1953)年证实了完整双甘肽在大鼠肠道跨上皮的转运。但是由于受传统蛋白质消化吸收理论的影响,学者们对其它的吸收方式不容易接受,并且由于双甘肽

转运RNA的研究历史

在tRNA被发现以前,佛朗西斯·克里克就假设有种可以将RNA讯息转换成蛋白质讯息的适配分子存在。1960年代早期,亚历山大·里奇、唐纳德·卡斯帕尔等生物学家开始研究tRNA的结构,1965年,罗伯特·W·霍利首次分离了tRNA,并阐明了其序列与大致的结构,他因此贡献而获得1968年的诺贝尔生理学或医

转运RNA的结构介绍

转运RNA分子由一条长70~90个核苷酸并折叠成三叶草形的短链组成的。上图中有两种不同的分子,苯丙氨酸tRNA(4tna)和天冬氨酸tRNA(2tra)。tRNA链的两个末端在图上方指出的L形结构的末端互相接近。氨基酸在箭头示意的位置被连接。在这条链的中央形成了L形臂,如图《tRNA的三叶草结构》下

mRNA的转运和翻译

mRNA的转运真核生物和原核生物之间的另一个区别是mRNA的转运。由于真核转录和翻译是在不同的细胞器内进行的,真核mRNA必须从细胞核输出到细胞质。 这一过程可能受不同信号通路的调节。成熟的mRNA通过其加工的修饰被识别,在结合帽结合蛋白CBP20和CBP80及转录/输出复合物(TREX)后通过核孔

PNAS:膜蛋白转运之谜

  膜蛋白对于细胞正常功能至关重要,但人们并不清楚这些蛋白在细胞内合成后,是如何到达膜上的特定位点的。日前,科学家们鉴定了负责膜蛋白进出的分子机器,解答了这一重要的分子生物学谜题。他们希望这一突破性成果能够最终被用于抗菌药物的设计。   Bristol大学和欧洲分子生物学实验室EMBL的研究团队,

细胞化学词汇RNA转运

中文名称:RNA转运英文名称:RNA transport定  义:RNA分子从一个细胞区室或区域移动到另一个细胞区室或区域的过程。各类不同RNA(如信使RNA、核小RNA、核糖体RNA和转移RNA)的转运遵循不同的机制。应用学科:生物化学与分子生物学(一级学科),核酸与基因(二级学科)

转运RNA的功能简介

  主要是携带氨基酸进入核糖体,在mRNA指导下合成蛋白质。即以mRNA为模板,将其中具有密码意义的核苷酸顺序翻译成蛋白质中的氨基酸顺序(见蛋白质的生物合成、核糖体)。tRNA与mRNA是通过反密码子与密码子相互作用而发生关系的。在肽链生成过程中,第一个进入核糖体与mRNA起始密码子结合的tRNA叫