上海药物所新型广谱抗耐药真菌三氮唑类药物研究获进展
近年来,深部真菌感染在临床上已成为艾滋病和恶性肿瘤等重大疾病死亡的重要原因之一,然而临床普遍使用的三氮唑类抗真菌药物受抗菌谱较窄、交叉耐药性严重等限制,因此开发一种广谱的,既能注射又能口服,特别是对耐药菌有效的新型三氮唑类抗真菌药物具有十分重要的意义。 中国科学院上海药物研究所杨玉社课题组综合考虑抗菌谱、耐药特性、水溶性以及代谢性质等,采用生物电子等排﹑变换分子骨架、药效团转化等结构优化的策略,设计合成了一系列100多个具有自主知识产权的新型哌嗪或哌啶并杂环类三氮唑衍生物,并从中筛选出候选药物YC-071。该化合物不仅对常见的致病菌株有较强的体外抑制活性,更重要的是,其对多株氟康唑耐药的菌株也具有较强的抑制活性且优于伏立康唑。YC-071具有良好的药代动力学性质,大鼠口服生物利用度超过100%,对敏感白色念珠菌(SC5314)以及氟康唑耐药菌(白色念珠菌103)感染的小鼠有较强的保护作用,并且表现出了良好的剂量效应关系。 ......阅读全文
常用抗真菌药物的应用及不良反应
在临床工作中,由于认识水平的提高,不断会碰到各种真菌感染,有些浅表真菌感染,外用药物就可以解决问题。外用药使用方便、副作用小。而深部真菌病,大多需要全身用药(口服或静脉用药)。抗真菌药物主要包括以下几大类:多烯类,如两性霉素B及其含脂复合制剂;唑类,分咪唑类和三唑类,如酮康唑、氟康唑等;嘧啶类
伊曲康唑颗粒的相互作用及药理毒理
相互作用 1、诱酶药物:如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度,因此,当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。 2、体外研究表明:在血浆蛋白结合方面本品与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。 3、伊曲康唑能抑制由细胞色素3A酶催化的药物
四唑氮法的定义
中文名称四唑氮法英文名称tetrazolium method定 义以四唑盐作为氧化酶活性的定性标志,在组织切片中显示酶活性定位的方法。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞生物学技术(二级学科)
简述盐酸伊曲康唑胶囊的药理毒理
1、药物过量: 一旦发生,应采取支持疗法,包括洗胃等,本品不能经过血液透析清除。无特殊的解毒药。 2、盐酸伊曲康唑胶囊的药理毒理: 盐酸伊曲康唑胶囊为合成的三氮唑衍生物,具有广谱抗真菌作用,可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。 盐酸伊曲康唑胶囊对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子
关于氯化三苯基四氮唑法的测定根系的试剂介绍
氯化三苯基四氮唑法的测定根系的试剂: 1、乙酸乙酯; 2、连二亚硫酸钠(Na2S2O4,为强还原剂,俗称保险粉); 3、1%TTC溶液:准确称取TTC 1.0g,溶于少量蒸馏水中,定容至100ml; 4、0.4%TTC溶液:准确称取TTC 0.4g,溶于少量蒸馏水中,定容至100ml;
优尼必利的用法用量及相互作用
用法用量 1.根据病情的程度,每天总量为15~40mg,分2~4次给药,通常按下述剂量服用:1.病情一般:每天3次,每次5mg(剂量可以加倍)。 2.病情严重(如胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘):每次10mg,每天3~4次,三餐前及睡前服用;或者每次20mg,每天2次,早餐前及睡前服用。 3.
临床常用抗真菌药物作用机制及其耐药性的研究进展
真菌病具有较高的发病率和死亡率,同时,由于抗真菌药物选择性压力,致使近年来耐药真菌数量及种类迅速增长。因此对真菌耐药性的研究并控制其耐药性发生具有重要的意义,本文简要综述了临床常用的抗真菌药物的作用原理及耐药机制,为预防和治疗真菌病提供帮助。 真菌的耐药性即抗真菌药物对真菌感染治疗失败。临床上
单纯性外阴阴道念珠菌病的治疗原则介绍
治疗原则:积极去除诱因,规范化应用抗真菌药物。单纯性外阴阴道念珠菌病的治疗可采用局部用药或口服用药。妊娠合并外阴阴道念珠菌病,以局部治疗为主,禁止用口服唑类药物。一般无需夫妻同时治疗,对有症状的性伴侣应进行念珠菌检查及治疗,预防女性重复感染。治疗期间避免性生活。 1、去除诱因 若有糖尿病应给
斯皮仁诺胶囊的主要成分是什么?
斯皮仁诺胶囊的主要成分是伊曲康唑。 伊曲康唑是一种三唑类抗真菌药物,具有广谱的抗真菌效果。它通过抑制真菌细胞膜的合成来发挥作用,具体来说,伊曲康唑抑制了细胞膜中一种名为麦角固醇的甾体化合物的合成。麦角固醇在维持真菌细胞膜的结构和功能中起着关键作用,其缺乏会导致细胞膜的破坏,从而抑制真菌的生长和
口服酮康唑:叫停为何“迟到”
回放: 6月30日,国家食品药品监督管理总局(CFDA)发布通知称,由于酮康唑(一种咪唑类广谱抗真菌药)口服制剂存在严重肝毒性不良反应,即日起停止生产销售使用。 疑问: 口服酮康唑问题多多,同时也有更好的替代品,禁令为何仍姗姗来迟?对一种逐渐淡出人们视野的药物颁布禁令有无必要?另一方面,这
对蛙类致命真菌的巧妙策略
巴拿马的交叉带状树蛙(Smilisca sila)。 如地下忍者那样,一种特别的真菌细胞会偷偷地进入到世界各地的两栖类的皮肤之内并杀死它们,如今一项新的研究指出了为什么这种特别的真菌会这样厉害。在 1998年,一种叫做Batrachochytrium dendrobatidis的壶菌的
简述哌拉西林/三唑巴坦的药物相互作用
1.哌拉西林/三唑巴坦与阿米卡星、庆大霉霉素或妥布霉素等氨基糖苷类药联用对假单胞菌属、沙雷菌属、克雷白菌属、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、其他肠杆菌属细菌和葡萄球菌的敏感菌株有协同杀菌作用。 2.哌拉西林/三唑巴坦和某些头孢菌素联用对大肠埃希菌、假单胞菌属、克雷白菌属和变形杆菌属的某些敏感菌株
伊曲康唑颗粒的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为合成的三氮唑衍生物,具有广谱抗真菌作用,可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。 药代动力学 文献资料报道,餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后3-4小时后血药浓度达峰值。本品血浆消除相呈双相性,终末半衰期为l-1.5日。连续服用1-2周,本品血药浓度可达稳
简述伊曲康唑口服液的药理作用
1、伊曲康唑口服液药物治疗学分类:J02AC02(系统性抗真菌药,三唑类衍生物)。 2、伊曲康唑是三唑类衍生物,具有广谱抗真菌活性。 3、体外试验显示伊曲康唑在常规剂量范围(≤0.025μg/ml至0.8μg/ml)内可抑制多种致病真菌的生长,这些真菌包括: ·皮肤癣菌(毛癣菌属、小
青岛共建真菌药物实验室
青岛能源所联合海正药业打造真菌药物绿色制造研发平台,共建“真菌药物联合实验室”,根据共建协议,联合实验室将面向真菌源药物绿色制造的产业技术需求,联合双方优势研发力量,培养国际领先的真菌药物研发队伍,以真菌药物生产技术为研发核心,重点围绕真菌来源药物的生物合成机制解析和生产菌株改造、生物催化剂的
致命真菌肺部感染的候选药物
在分子水平上,与你想象的相比,你与浴帘上的霉菌或萨饼上的蘑菇有更多的共同点。人类和真菌共享相似的蛋白质,这使得真菌感染治疗的困难和昂贵。 当前每名患者治疗这些顽固的感染成本昂贵,并且对于治疗全身性感染至少20年没有出现新的抗真菌药物。 现在,俄亥俄州立大学维克斯纳医疗中心的研究人员已
青岛共建真菌药物实验室
青岛能源所联合海正药业打造真菌药物绿色制造研发平台,共建“真菌药物联合实验室”,根据共建协议,联合实验室将面向真菌源药物绿色制造的产业技术需求,联合双方优势研发力量,培养国际领先的真菌药物研发队伍,以真菌药物生产技术为研发核心,重点围绕真菌来源药物的生物合成机制解析和生产菌株改造、生物催化剂的开
抗真菌药物有什么副作用?
消化系统反应:包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。 皮肤反应:可能出现皮疹、瘙痒、荨麻疹等过敏反应。 肝脏损害:某些抗真菌药物可能对肝脏造成损害,表现为肝功能异常、黄疸等。 血液系统反应:可能导致白细胞减少、贫血等。 神经系统反应:可能出现头痛、头晕、失眠等。 其他反应:还可能出现肾功能损害
概述泊沙康唑口服混悬液的药物相互作用
泊沙康唑主要通过UDP葡糖苷酸化进行代谢,并且是p糖蛋白(P-gp)泵出作用的底物。因此,这些清除途径的抑制剂或诱导剂可对泊沙康唑的血浆浓度产生影响。泊沙康唑也是CYP3A4的强效抑制剂。因此泊沙康唑可以增加主要通过CYP3A4代谢的药物的血浆浓度。 1、通过CYP3A4代谢的免疫抑制剂 西
第三类生物大分子药物——糖类药物的研究进展
糖是除蛋白质、核酸之外的第三类生物大分子,细胞表面结构复杂的糖链在生物体内多种生理和病理过程中扮演着重要角色。然而,由于糖结构的高度复杂性和多样性,与蛋白质和核酸研究相比,糖类的结构和功能研究在许多方面尚未建立起成熟统一的概念和技术。糖类药物的开发也远远滞后于蛋白质药物和核酸类药物。近年来,随着糖组
简述伊曲康唑注射液的药理作用
-药物治疗学分类:J02AC02(系统性抗真菌药,三唑类衍生物)。 -伊曲康唑是三唑类衍生物,具有广谱抗真菌活性。 -体外试验显示伊曲康唑在常规剂量范围(≤0。025μg/ml至0。8μg/ml)内可抑制多种人体致病真菌的生长,这些真菌包括: ·皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表
简述斯皮仁诺的药理作用
-药物治疗学分类:J02AC02(系统性抗真菌药,三唑类衍生物)。 -伊曲康唑是三唑类衍生物,具有广谱抗真菌活性。 -体外试验显示伊曲康唑在常规剂量范围(≤0.025μg/ml至0.8μg/ml)内可抑制多种人体致病真菌的生长,这些真菌包括: •皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表
简述伊曲康唑胶囊的药理作用
-药物治疗学分类:J02A C02(系统性抗真菌药,三唑类衍生物)。 -伊曲康唑是三唑类衍生物,具有广谱抗真菌活性。 -体外试验显示伊曲康唑在常规浓度范围(≤0。025μg/ml至0。8μg/ml)内可抑制多种人体致病真菌的生长,这些真菌包括: ·皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状
苯二氮䓬类药物有哪些?
苯二氮䓬类药物包括地西泮、氟西泮、氯硝西泮、奥沙西泮、氯氮卓和三唑仑等。这些药物在临床上应用广泛,主要用于治疗焦虑症、失眠症以及某些类型的惊厥。根据药物的作用时长,它们可以分为短效、中效和长效三类: 短效类:如奥沙西泮和三唑仑,主要用于缓解急性焦虑症状,特别是帮助患者入睡。 中效类:如艾司唑
简述泊沙康唑口服混悬液的药代动力学
泊沙康唑是一种三唑类抗真菌药物。 剂量-效应关系研究表明,在免疫缺陷患者参加的临床研究中,泊沙康唑血浆暴露水平的范围较大。对患者数据的药代动力学-药效学分析表明,平均泊沙康唑浓度(Cav)和预防有效性之间存在明显的相关性。较低的Cav可增加治疗失败的风险[在研究中定义为停止治疗、使用经验性全身
关于克霉唑乳膏的基本信息介绍
克霉唑霜,是一种非处方药品。其主要有效成分为克霉唑。同类型药剂还有克霉唑软膏、咪康唑霜等。该药品系广谱抗真菌药,作用机制是抑制真菌细胞膜的合成,以及影响其代谢过程。对浅部、深部多种真菌有抗菌作用。 一、作用类别:本品为皮肤科及妇科用药类非处方药药品。 [3] 二、适应症:用于体癣、股癣、手癣
概述咪唑的用途说明
1、咪唑可用作环氧树脂固化剂、可提高制品的弯曲、拉伸、压缩等机械性能,提高绝缘的电性能,提高耐化学药剂的化学性能,广泛用于计算机、电器。作为铜的防锈剂而用于印刷电路版和集成电路。 2、用作医药原料,用于制造抗真菌药、抗霉剂、低血糖治疗药、人造血浆、滴虫治疗药、支气管哮喘治疗药、防斑疹剂等。
Nat-Commun:药物brilacidin与抗真菌药联合可对抗超级真菌
在一项新的研究中,来自巴西圣保罗大学的研究人员发现用于治疗从细菌性皮肤感染到COVID-19等多种疾病的新药物brilacidin与市场上的两类抗真菌药联合使用时,可杀死耐药真菌菌株。相关研究结果近期发表在Nature Communications期刊上,论文标题为“A host defense
概述肺念珠菌病治疗原则
1.对于确诊肺念珠菌病的患者应尽快进行抗真菌治疗:对于存在肺念珠菌病危险因素,临床有不明原因发热和肺部出现新的浸润阴影的重症患者,无论有无病原学依据,应考虑经验性抗真菌治疗,特别是合并血流动力学不稳定者更应采取积极的抗真菌治疗。何时开始治疗取决于对危险因素的临床评价、IC的血清标志物检测和非无菌
伊曲康唑可以治疗哪些非真菌感染?
难治性或复发性呼吸道感染:伊曲康唑在一些难治性或复发性的呼吸道感染中,如慢性支气管炎或肺炎,可以作为辅助治疗药物。 肿瘤相关性发热:在某些肿瘤患者中,尤其是那些伴有中性粒细胞减少的发热患者,伊曲康唑可以用于经验性抗真菌治疗,以预防或治疗可能的真菌感染。 HIV/AIDS患者的口腔念珠菌病:伊