上海药物所新型广谱抗耐药真菌三氮唑类药物研究获进展

近年来,深部真菌感染在临床上已成为艾滋病和恶性肿瘤等重大疾病死亡的重要原因之一,然而临床普遍使用的三氮唑类抗真菌药物受抗菌谱较窄、交叉耐药性严重等限制,因此开发一种广谱的,既能注射又能口服,特别是对耐药菌有效的新型三氮唑类抗真菌药物具有十分重要的意义。 中国科学院上海药物研究所杨玉社课题组综合考虑抗菌谱、耐药特性、水溶性以及代谢性质等,采用生物电子等排﹑变换分子骨架、药效团转化等结构优化的策略,设计合成了一系列100多个具有自主知识产权的新型哌嗪或哌啶并杂环类三氮唑衍生物,并从中筛选出候选药物YC-071。该化合物不仅对常见的致病菌株有较强的体外抑制活性,更重要的是,其对多株氟康唑耐药的菌株也具有较强的抑制活性且优于伏立康唑。YC-071具有良好的药代动力学性质,大鼠口服生物利用度超过100%,对敏感白色念珠菌(SC5314)以及氟康唑耐药菌(白色念珠菌103)感染的小鼠有较强的保护作用,并且表现出了良好的剂量效应关系。 ......阅读全文

斯皮仁诺口服液的药效学

  伊曲康唑系三唑类衍生物,具有广谱的抗菌活性。  体外试验结果显示:伊曲康唑在药物浓度≤0.025~0.8ug/mL小时,可抑制人多种病原性真菌的生长,包括白念珠菌、非白念珠菌属、典霉菌属、毛孢子菌属、地霉菌属,新型隐球菌,皮肤癣菌和多数暗色孢科真菌如产色芽生菌属、组织胞浆菌属、波伊德假霉样真菌和

简述斯皮仁诺口服液的药效学

  伊曲康唑系三唑类衍生物,具有广谱的抗菌活性。体外试验结果显示:伊曲康唑在药物浓度≤0.025~0.8ug/mL小时,可抑制人多种病原性真菌的生长,包括白念珠菌、非白念珠菌属、典霉菌属、毛孢子菌属、地霉菌属,新型隐球菌,皮肤癣菌和多数暗色孢科真菌如产色芽生菌属、组织胞浆菌属、波伊德假霉样真菌和马尔

测定小麦中均三氮类除草剂和取代脲类除草剂残留量实验

            实验材料 小麦 试剂、试剂盒 丙酮-乙腈 丙酮 甲醇

小麦中均三氮类除草剂和取代脲类除草剂残留量的测定

实验材料 小麦试剂、试剂盒 丙酮-乙腈丙酮甲醇仪器、耗材 离心瓶容量瓶旋转蒸发器磨口鸡心瓶真空固相萃取装置实验步骤 1.  提取 称取己研磨细的小麦样品20.0 g(精确至0.1 g)于250 mL离心瓶中,W50 mL5% 的丙酮-乙腈溶液,于20 ℃振荡30 min。以4000 r/ min

测定小麦中均三氮类除草剂和取代脲类除草剂残留量实验

实验材料小麦试剂、试剂盒丙酮-乙腈丙酮甲醇仪器、耗材离心瓶容量瓶旋转蒸发器磨口鸡心瓶真空固相萃取装置实验步骤1.  提取 称取己研磨细的小麦样品20.0 g(精确至0.1 g)于250 mL离心瓶中,W50 mL5% 的丙酮-乙腈溶液,于20 ℃振荡30 min。以4000 r/ min离心15 m

皮肤癣菌性甲真菌病的抗真菌治疗指南解读

甲真菌病俗称“灰指甲”,是指指(趾)甲的真菌感染性疾病。本病发病率高,部分病人可能会引起指(趾)甲的毁损、疼痛,影响个人形象、生活和工作。甲真菌病最常见的病因是皮肤癣菌感染,特别是红色毛藓菌感染,白色假丝酵母菌和一些非皮肤癣菌性霉菌等也可引起。甲真菌病的治疗,最重要的是针对病原进行治疗,包括口服和外

简述伊曲康唑颗粒的适应症

  一、成份:伊曲康唑颗粒主要成份为伊曲康唑。(±)-顺-4-[4-[4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧环戊基-4-基]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2,4-二氢-2-(-1-甲基丙基)-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮。  分子式

琥珀酸脱氢酶测定方法TTC(氯化三苯四氮唑)法

TTC(氯化三苯四氮唑)法无色TTC(2,3,5-氯化三苯基四唑)作为人造受氢体,它在细胞呼吸过程中接受氢,还原成三苯基甲膳(TF)。后者以红色晶体的形式存在于细胞内,采用有机溶剂(如甲苯、乙酸乙醋、三氯甲烷、丙酮或乙醇等)进行萃取。萃取液测定485nm吸光度后,以TTC还原量表示脱氢酶活性,根据标

氯化三苯基四氮唑法测定根系活力的原理和操作方法

【原理】氯化三苯基四氮唑(TTC)是标准氧化还原电位为80mV的氧化还原物质,溶于水中成为无色溶液,但还原后即生成红色而不溶于水的三苯基甲  (TTF),如下式:生成的TTF比较稳定,不会被空气中的氧自动氧化,所以TTC被广泛地用作酶试验的氢受体,植物根所引起的TTC还原,可因加入琥珀酸、延胡索酸、

关于马拉色菌相关疾病的治疗和预后介绍

  1、治疗:  去除诱因(如停用糖皮质激素或广谱抗生素)。轻者以外用抗真菌药为主,如酮康唑洗剂或二硫化硒洗剂、咪唑类、三唑类及丙烯胺类抗真菌乳膏或溶液。病情严重者可口服伊曲康唑胶囊,疗程4~6周。  2、预后:  药物治疗只是抑制马拉色菌过度增殖,并不能永久清除即“根治”。避免促发因素有利于减少复

如何避免抗真菌药物的副作用?

  严格按照医生的指导使用药物,不要自行增减剂量或停药。  注意药物的使用时间和疗程,不要过早停药或延长用药时间。  如果出现不适症状,应及时告知医生,以便调整治疗方案。  避免与其他药物同时使用,特别是对肝脏、肾脏有影响的药物。  注意饮食调理,保持良好的生活习惯,增强身体免疫力。  定期进行相关

抗真菌药物研发找到新靶点

  近日,四川大学华西二院教授刘瀚旻团队、研究员邓东团队和研究员王祥合作在抗真菌药物作用机制研究中取得重要突破。该研究聚焦药物分子Manogepix抑制真菌GWT1的分子机制,为抗真菌药物的研发提供重要理论支撑。相关研究成果发表于《自然—通讯》。  近年来,真菌感染已成为全球公共卫生领域的一大挑战。

抗真菌药的合理应用

  一、两性霉素B及其含脂复合制剂    (一)适应症    1.两性霉素B适用于下列真菌所致侵袭性真菌感染的治疗:隐球菌病、北美芽生菌病、播散性念珠菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病,由毛霉属、根霉属、犁头霉属、内孢霉属和蛙粪霉属等所致的毛霉病,由申克孢子丝菌引起的孢子丝菌病,曲霉所致的曲霉病、暗

全自动熔点仪测定苯丙三唑类紫外线吸收剂熔点

1紫外线吸收剂是目前应用广的一类光稳定剂,按其结构分为水杨酸酯类、二苯甲酮类、苯丙三唑类、取代丙烯腈类等。苯丙三唑类紫外线吸收剂能强烈吸收波长为270~380nm的紫外线,化学稳定性好,挥发性极小。与聚烯烃的相容相好,特别适用于聚乙烯和聚丙烯。该品具有优良的耐热升华性,耐洗涤性、耐气体褪色性和机械性

抗真菌药泊沙康唑静脉剂型获批

抗真菌药泊沙康唑静脉剂型获批  近日,默克公司(Merck)的三唑抗真菌药泊沙康唑(posaconazole,Noxafil)静脉注射剂获得美国食品和药物管理局(FDA)批准,有望于4月中旬发售。  此前,Noxafil的缓释片剂型已于2013年11月获FDA批准。目前有两种剂型,分

非两栖类被致命的两栖类真菌感染

  一项研究发现,蛙壶菌(Batrachochytrium dendrobatidis,Bd)这种与全世界两栖类灾难性衰退有关的致命病原体也可以感染螯虾。蛙壶菌(Bd)通常被认为是专门感染两栖类的,但是这种病原体可以在没有两栖类宿主的情况下,在环境中存在。Taegan McMahon及其同事

NCCLS-2003年版产孢丝状真菌药敏试验方案

近年来真菌感染尤其是深部真菌感染的发病率大幅上升,临床对于新型抗真菌药物的需求不断增加,新一代广谱、高效、低毒的抗真菌药物不断涌现,真菌感染的治疗正在发生着革命性变化。唑类化合物如氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑以及棘白菌素类药物如卡泊芬净等为许多临床重要的真菌感染提供了除两性霉素B以外的另一种选择。与此

概述派拉西林钠/三唑巴坦钠的药物相互作用

  1.派拉西林钠/三唑巴坦钠与阿米卡星、庆大霉霉素或妥布霉素等氨基糖苷类药联用对假单胞菌属、沙雷菌属、克雷白菌属、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、其他肠杆菌属细菌和葡萄球菌的敏感菌株有协同杀菌作用。  2.派拉西林钠/三唑巴坦钠和某些头孢菌素联用对大肠埃希菌、假单胞菌属、克雷白菌属和变形杆菌属的某些

斯皮仁诺口服液的药理毒理介绍

  药效学  伊曲康唑系三唑类衍生物,具有广谱的抗菌活性。  体外试验结果显示:伊曲康唑在药物浓度≤0.025~0.8ug/mL小时,可抑制人多种病原性真菌的生长,包括白念珠菌、非白念珠菌属、典霉菌属、毛孢子菌属、地霉菌属,新型隐球菌,皮肤癣菌和多数暗色孢科真菌如产色芽生菌属、组织胞浆菌属、波伊德假

琥珀酸脱氢酶活力测定方法TTC(氯化三苯四氮唑)法

TTC(氯化三苯四氮唑)法无色TTC(2,3,5-氯化三苯基四唑)作为人造受氢体,它在细胞呼吸过程中接受氢,还原成三苯基甲膳(TF)。后者以红色晶体的形式存在于细胞内,采用有机溶剂(如甲苯、乙酸乙醋、三氯甲烷、丙酮或乙醇等)进行萃取。萃取液测定485nm吸光度后,以TTC还原量表示脱氢酶活性,根据标

TTC(氯化三苯四氮唑)法测定琥珀酸脱氢酶的介绍

  无色TTC(2,3,5-氯化三苯基四唑)作为人造受氢体,它在细胞呼吸过程中接受氢,还原成三苯基甲膳(TF)。后者以红色晶体的形式存在于细胞内,采用有机溶剂(如甲苯、乙酸乙醋、三氯甲烷、丙酮或乙醇等)进行萃取。萃取液测定485nm吸光度后,以TTC还原量表示脱氢酶活性,根据标准曲线计算TF生成量,

关于四氮唑比色法的内容介绍

  四氮唑比色法,医学术语,皮质激素类的C17位的α-醇酮基具有还原性.在强碱性溶液中能将四氮唑盐定量地还原为有色甲噆(formazan),后者在可见光区有最大吸收。  1、四氮唑比色法的原理:该反应在一定条件下可定量完成,且生成的有色甲臜具有一定的稳定性,可用于甾体激素类药物的含量测定。  2、四

治疗花斑糠疹的相关介绍

  1.外用药物  可以给予2%酮康唑洗剂外用,连续使用7~10天;2%二硫化硒洗剂外用,7~19天。面积较小的患者,或由于各种原因不能口服抗真菌药物的患者,可以给予1%联苯苄唑乳膏/凝胶、2%咪康唑乳膏、2%酮康唑乳膏、2%益康唑乳膏外用,疗效均较好。特比萘芬、布替萘芬、萘替芬等丙烯胺类抗真菌药物

动物源食品中三嗪类抗球虫病药物残留量的测定

食品安全分析工作流程赛默飞生命科学质谱不仅拥有深厚悠久的技术传统,而且不断锐意创新。在全系TSQ® 三重四极杆质谱仪上都使用了可以拟合出教科书般完美理论电场的真正的共轭双曲面的四极杆质量分析。自1980 年赛默飞推出世界上第一台三重四极杆MS/MS (TSQ®) 质谱仪以来,TSQ® 三

简述伊曲康唑分散片的药理毒理

  伊曲康唑分散片为合成的三氮唑衍生物,具有广谱抗真菌作用,可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌效应。  伊曲康唑分散片对皮肤廯(毛廯菌属、小孢子菌属、絮状表皮廯菌)、酵母菌{新生隐球菌、糖比包子菌属、念珠菌属(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)}、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢

岛津推出塑料及环境中苯并三唑类紫外吸收剂的测定方案

  苯并三唑类物质是种较好的紫外光吸收剂,具有性能稳定、毒性低、吸收紫外线的能力强、能够抑制或减弱光降解作用、提高合成材料的耐光性能和与高分子材料相容性好的特点。所以广泛地应用于聚烯烃、聚酯树脂、涂料、食品包装、感光材料等各种合成材料制品中。但是苯并三唑遇明火可燃,并产生有毒气体一氧化碳和氮氧化物。

氯氮平的药物作用

  1、氯氮平与乙醇或与其他中枢神经系统抑制药合用可增加中枢抑制作用。  2、氯氮平与抗高血压药合用有增加体位性低血压的危险。  3、氯氮平与抗胆碱药合用可增加抗胆碱作用。  4、氯氮平与地高辛、肝素、苯妥英、华法令合用,可加重骨髓抑制作用。  5、氯氮平与碳酸锂合用,有增加惊厥、恶性综合征、精神错

丛枝菌根真菌调控氮代谢增强植物耐旱机制

华南农业大学林学与风景园林学院教授唐明团队同合作者,研究揭示了丛枝菌根真菌异形根孢囊霉通过调控菌根氮转运途径关键基因RiCPSI和RiCARI,增强宿主植物养分供给和抗氧化作用,提高耐旱性的分子机制。相关成果近日发表于《植物生理》(Plant Physiology)。论文第一作者、华南农业大学林学与

关于隐球菌的简介

  隐球菌病是由隐球菌引起的肺部或播散性感染性疾病,主要引起肺炎和脑膜炎,也引起皮肤、骨骼或内脏器官感染。临床上结合临床表现以及显微镜检查结果进行诊断,再通过真菌培养或组织染色加以确认。临床上治疗药物包括两性霉素B、三唑类抗真菌药物和氟胞嘧啶。

肺念珠菌病的治疗方法介绍

  (1)支气管念珠菌病 氟康唑,也可选用伊曲康唑;若鉴定为耐氟康唑非白念珠菌可选用伏立康唑口服、棘白菌素类或两性霉素B静脉给药。疗程持续至症状消失或合格痰标本真菌培养连续2次阴性。  (2)原发性念珠菌肺炎 ①病情稳定者给予氟康唑静脉滴注,病情改善后改用口服;②病情不稳定者给予氟康唑联合5-氟胞嘧