上海生科院揭示乳腺癌他莫昔芬耐药性的分子机制
6月11日，国际学术期刊Journal of Molecular Cell Biology在线发表了中国科学院上海生命科学研究院生物化学与细胞生物学研究所葛高翔研究组的最新研究成果：Snail and Slug mediate tamoxifen resistance in breast cancer cells through activation of EGFR–ERK independent of epithelial–mesenchymal transition。该文揭示了乳腺癌他莫昔芬耐药性产生的分子机制。 临床上，他莫昔芬是雌激素受体阳性乳腺癌病人内分泌治疗的一线药物。他莫昔芬耐药性的产生与肿瘤的复发是临床面临的重大挑战。葛高翔研究组博士研究生姜妍、赵晓彤等的研究发现，上皮-间质转化转录因子Snail/Slug通过上调EGFR的表达并激活其下游MAPK信号通路，诱导雌激素受体阳性乳腺癌细胞产生对他莫昔芬的耐受。......阅读全文
关于抗雌激素的基本信息介绍
他莫昔芬，化学名称为(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺，是一种有机化合物，分子式为C26H29NO ，临床上用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。临床治疗乳腺癌，有效率一般在30%作用，雌激素受体阳性患者疗效较好（49%），阴性患者疗效差（7%）。绝经前和绝经后患者
阿昔莫司的检查方法
酸度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含6mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为1.5~35有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约
芬戈莫德功能介绍
芬戈莫德（fingolimod）芬戈莫德是1994年日本学者将冬虫夏草提取物的有效成分进行结构改造后共同研制成功的新合成化合物[7]。其化学结构与作用机制均不同于目前所采用的免疫抑制剂，它可使外周血中的T、B 淋巴细胞数减少，从而对移植物的攻击减弱，不影响自然杀伤细胞、粒细胞及单核细胞功能。器官移植
枸橼酸托瑞米芬片的含量测定
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于他莫昔芬10mg),置100m量瓶中,加无水乙醇适量,振摇15分钟,超声处理15分钟,使枸橼酸他莫昔芬溶解,放冷,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用无水乙醇
研究发现肿瘤血管新生的新分子标记Apj
中国科学院生物化学与细胞生物学研究所研究员周斌课题组发现肿瘤血管新生的新分子标记Apj，为肿瘤疾病治疗等提供了一个新的研究靶点。相关成果10月30日发表在《细胞通讯》上。 近年来，由于环境污染加剧，人口老龄化，社会生活压力大及个人的不良生活习惯等，现代社会恶性肿瘤的发病率居高不下，如何有效
阿昔莫司胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品内容物,精密称定,加流动相使阿昔莫司溶解并定量稀释制成每1ml中约含阿昔莫司0.2mg的溶液,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含阿昔莫司1g的溶液对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统
阿昔莫司的鉴别方法
(1)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含8μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在225nm与264nm的波长处有最大吸收。(2)在有关物质项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液中阿昔莫司峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集
阿昔莫司的含量测定方法
取本品约0.3g,精密称定,加水50ml溶解后,加酚酞指示液1滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mo/L)滴定至溶液由无色变为粉红色,并将滴定的结果用空白试验校正。每ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于15.41mg的C6HNO3。
阿昔莫司的基本性状
本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;无臭或有微臭。本品在水中略溶,在乙醇、甲醇、丙酮或三氯甲烷中微溶在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为187~191℃,熔融时同时分解。
耐药性的关键被突破，乳腺癌有望通过药物得到治疗
四分之三的乳腺癌肿瘤由雌性激素驱动。这些肿瘤经常用药物治疗以抑制雌激素受体活性，但不幸的是，至少一半的患者对这些治疗没有反应，使它们成为耐药性肿瘤。 现在，来自斯克里普斯研究所（TSRI），加利福尼亚大学（UC），圣地亚哥和伊利诺伊大学的佛罗里达州校园的科学家发现两种免疫系统分子可能是雌激素，
内分泌治疗乳腺癌的相关介绍
通过去除或阻断激素的作用，以阻止癌细胞生长。与化疗相比，内分泌治疗具有疗效确切、毒性小、使用方便、无须住院、患者易于接受等优点，虽起效慢，但缓解期长，特别适合于激素受体（ER/PR）阳性的各期乳腺癌患者。抗雌激素药物 常见药物包括三苯氧胺（又名他莫昔芬）、托瑞米芬等，可降低乳腺癌术后复发及转移
关于阿莫罗芬的简介
阿莫罗芬化合物其化学名为顺式-4[3-[4-(1，1-二甲基丙基)苯基]-2-甲基丙烷]-2，6-二甲基-吗啉，白色结晶粉末。沸点407.1℃，分子量：317.50900。以其为主要成份的盐酸阿莫罗芬搽剂，对阴道白色念珠菌病、甲真菌病(甲癣)及各种皮肤真菌病都显示出很高活性，但对器官真菌无作用。
药物治疗男性乳房发育症的介绍
在GYN的快速增殖期（发病初期），组织学上显示导管上皮增殖、炎性细胞浸润、基质成纤维细胞增多及血管分布增多，临床上常常伴有乳房疼痛或触痛，此时药物治疗不仅可以缓解症状。而且可促进发育乳房的消退。另外对于5 cm以内或限于乳晕下硬结，可行药物治疗。常用的药物有以下几种： 1. 雄激素制剂 ①睾
枸橼酸托瑞米芬片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量,照枸橼酸他莫昔芬项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在238nm与278nm的波长处有最大吸收。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作,临用新制。供试品溶液取本品细粉适量(约相
芬戈莫德抗胶质母细胞瘤的研究进展
芬戈莫德（fingolimod，FTY720）作为一种新型免疫抑制剂，是其前体药物鞘氨醇-1-磷酸（sphingosine-1-phosphate，S1P）的受体激动剂，是第1个批准口服治疗复发缓解型多发性硬化（relapsing-remitting multiple sclerosis，RRM
他克莫司的功能特点
他克莫司（Tacrolimus），又名FK506，是从链霉菌属中分离出的发酵产物，是一种大环内酯类抗生素，为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（IL-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。临
他克莫司的用法用量
下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标，本药的实际剂量应依据个别病人的需要而加以调整，建议剂量只有起始剂量，因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中浓度的监测以调整剂量。口服给药每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1h或进食后2-3h服用胶囊，以达到最大吸收量。口服胶囊时，通常须
山东大学教授Oncologist发文：乳腺癌与肥胖的真正关联
来自山东大学第二医院，北京大学人民医院的研究人员发表了题为“Distinct Effects of Body Mass Index and Waist/Hip Ratio on Risk of Breast Cancer by Joint Estrogen and Progestogen Rec
佐他莫司洗脱支架不劣于biolimus洗脱支架研究概要
研究概要 新一代药物洗脱支架（DES）可降低冠脉事件风险，特别是在复杂疾病或病变的患者。然而，不同的支架平台、聚合物及抗增生药物对结果的影响程度尚不清楚。为此，研究者通过比较一种高生物相容性耐用聚合物涂层佐他莫司洗脱支架与生物可降解聚合物涂层biolimus洗脱支架分析了第三代支架的安
阿昔莫司胶囊的鉴别方法
(1)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在225nm与264nm的波长处有最大吸收。(2)在有关物质项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液中阿昔莫司峰的保留时间
阿昔莫司胶囊的含量测定方法
照紫外可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,研细,混匀,精密称取细粉适量(约相当于阿昔莫司50mg),置250ml量瓶中,加水适量,超声使阿昔莫司溶解,用水稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液2ml,置50ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀对照品溶液取阿昔莫司对照品适
阿昔莫司的类别及贮藏方法
类别降血脂药贮藏密封保存
阿昔莫司的性状鉴别方法
性状本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末;无臭或有微臭。本品在水中略溶,在乙醇、甲醇、丙酮或三氯甲烷中微溶在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。熔点本品的熔点(通则0612)为187~191℃,熔融时同时分解。鉴别(1)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含8μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则040
阿昔莫司胶囊的基本性状
本品内容物为白色至微黄色颗粒或粉末。
阿昔莫司的杂质及制剂类型
制剂阿昔莫司胶囊杂质ICOOHC6H6N2O2138.12 5-甲基吡嗪-2-甲酸
阿昔莫司的检查鉴别方法
鉴别(1)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含8μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在225nm与264nm的波长处有最大吸收。(2)在有关物质项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液中阿昔莫司峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光
细胞电路开关划开生命的灵魂
莱斯大学的科学家们开发了一种合成蛋白开关来控制细胞内的电子流。 这是一个概念验证，合成生物学家Joff Silberg的实验室让细胞在引入一种化学物质后，表达一种含金属的蛋白质，再被另一种化学物质在功能上激活。如此，当这些蛋白质被放入细胞，它们就可被简单地打开和关闭。 “这里的‘开关’并非隐喻
内分泌治疗腹壁纤维瘤病的简介
基础研究发现雌激素与腹壁纤维瘤病生长有密切关系，因而近年来一些学者主张采用内分泌治疗。Wilcken等报道内分泌治疗对单发的肿瘤有效率为60%。对切除标本雌激素受体阳性的患者，可首选他莫昔芬，二线药物可选择黄体生成素释放激素（luteinizing hormone releasing hormo
Cell－Rep：开发出一种有效抑制乳腺癌复发的新方法
近日，一项刊登在国际杂志Cell Reports上的研究报告中，来自杜克大学等机构的科学家们通过研究发现，一种治疗恶性乳腺癌的新方法或能关闭对标准激素疗法产生耐受性的癌细胞的生长，相关研究结果是研究人员于今年进行的临床试验所发现的，他们鉴别出了对当前疗法产生耐受性的几乎所有雌激素阳性乳腺癌的薄弱
他克莫司的计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：无氢键供体数量：3 氢键受体数量：12 可旋转化学键数量：7 互变异构体数量：5 拓扑分子极性表面积：178 重原子数量：57表面电荷：0 复杂度：1480 同位素原子数量：0确定原子立构中心数量：14 不确定原子立构中心数量：0 确定化学键立构中心数量：2 不确