一种化学策略有望带来更好的肽类药物

最近,威斯康星大学的研究生Ross Cheloha和他的导师Sam Gellman,与哈佛医学院的研究人员合作,通过将合成激素的骨架替换为人造单位,构建了一个甲状旁腺素版本,在实验室小鼠中它可以抗降解。Gellman教授称,改变了的激素可以更高的浓度停留更长的时间。相关研究结果于2014年6月15日在《Nature Biotechnology》发表。 激素是分布在整个身体的信号分子,通常在血液中。激素只在携带合适受体分子的细胞中引起反应。Gellman称:“受体已经逐渐进化到,能在充满分子讯息的大量生物体液中,识别出一个非常特殊的信号。” 受体及其信号分子之间的关系,经常被比喻为一把锁和一把钥匙。 Gellman称:“这项结果使我们非常兴奋,因为我们通过改变激素的骨架,可保持激活受体的能力,在合适的位置保持必要的接触点。同时保留、甚至增强了信号能力,我们已经削弱了肽对生物降解机制(随时间推移,大自然用这种机制来清除信号......阅读全文

核受体信号通路相关因子PPARG

该基因编码核受体过氧化物酶体增殖激活受体(ppar)亚家族的一个成员。ppar与维甲酸x受体(rxrs)形成异二聚体,这些异二聚体调节各种基因的转录。已知三种ppar亚型:pparα、pparδ和pparγ。该基因编码的蛋白是pparγ,是脂肪细胞分化的调节因子。此外,pparγ还与许多疾病的病理学

核受体信号通路相关因子AR

雄激素受体(AR),也称为NR3C4(核受体亚家族3,C组,成员4),是一种核受体,通过结合任何雄激素激活,包括睾酮和二氢睾酮在细胞质中,然后易位到细胞核。 雄激素受体与孕酮受体的关系最为密切,较高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。 雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的DNA结合转录因子; 然而,

T细胞受体信号通路研究背景

T细胞受体(TCR)在T细胞的功能和免疫突触的形成中起着关键作用。它在T细胞和抗原呈递细胞(APC)之间提供连接。TCRs激活促进了一系列信号级联,最终通过调节细胞因子的产生、细胞存活、增殖和分化来决定细胞的命运。T淋巴细胞的激活是免疫系统有效反应的关键事件。TCR激活受各种共刺激受体调节。CD28

核受体信号通路相关因子SRC

SRC基因编码的蛋白属于SRC家族激酶(SFKs),该家族由9个成员组成,分别是SCR、LYN、FYN、LCK、HCK、FGR、BLK、YRK和YES,其中SRC是目前研究最多的成员,也是与人类疾病联系最为密切的蛋白。SRC蛋白是非受体酪氨酸激酶,可被多条信号转导途径所激活,而激活后的SRC激酶又通

死亡受体信号通路——Novus凋亡研究

死亡受体(Death Receptor)是肿瘤坏死因子受体(TNF, Tumor Necrosis Factor Receptor)基因超家族的成员,具有富含Cys的胞外结构域和胞内死亡结构域(DD, Death Domain)。死亡结构域具有诱导细胞凋亡的功能。目前已知的死亡受体有5种,其

膜受体介导的信号转导

  与脂溶性的化学信号不同,亲水性信号分子(所有的肽类激素、神经递质和各种细胞因子等)均不能进入细胞。它们的受体位于细胞表面。这些受体与信号分子结合后,可以诱导细胞内发生一系列生物化学变化,从而使细胞的功能如生长、分化及细胞内化学物质的分布等发生改变,以适应微环境的变化和机体整体需要。这一过程可以称

信号识别颗粒受体的定义

中文名称信号识别颗粒受体英文名称signal recognition particle receptor;SRP receptor定  义内质网膜中的整合蛋白,可与核糖体-新生肽链-信号识别颗粒复合体结合,导引新生肽链进入转移体通道。由α和β两个亚基构成。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞通信与信

B细胞受体的信号通路描述

B细胞受体信号传导途径的示意图。B细胞受体的聚集会迅速激活SRC家族激酶,包括BLK、LYN和FYN以及SYK和BTK酪氨酸激酶。最终会形成由B细胞受体、上述酪氨酸激酶和接头蛋白组成的“信号小体(signalosome)”。 B细胞受体作为B细胞活动的关键调节位点,参与了多个信号通路。一般而言,膜结

激素信号传送的定义和功能

中文名称激素信号传送英文名称hormone signaling定  义激素和神经递质等传递信号的激活或抑制过程。是通过受体/酶与第二信使系统或离子通道的偶联而介导。在激活细胞功能、细胞分化、增殖和不同信号转导通路之间的协调中起重要作用。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),激素与维生素(二级学科

解析糖蛋白激素受体!打开糖蛋白激素作用机制“黑匣子”

  糖蛋白激素是辅助生殖、治疗甲状腺等疾病的关键药物。近几十年来,虽然糖蛋白激素临床应用已经取得很大成功,但它如何激活人体细胞中的受体机制,是长期以来科研人员难以打开的“黑匣子”。  在9月22日发表于《自然》的一项研究中,中国科学院上海药物研究所(以下简称上海药物所)研究员徐华强、蒋轶、蒋华良等联

激素受体异常引起的内分泌病

  激素受体异常引起的内分泌病  激素的作用决定于特异性受体系统正常与否,当激素受体数量减少或结构变异,或受体后有关环节异常时,引起对激素的不敏感,此时血中激素浓度可相当高,但其效应很小,甚或缺如。如肾性尿崩症,由于肾小管上皮细胞受体对 ADH不敏感,虽ADH浓度不低或升高,但病人出现尿崩症。

美国研究发现:雌激素受体可抑制暴饮暴食

  美国贝勒医学院儿童营养研究中心和得克萨斯州儿童医院的研究人员首次发现,雌激素能触发大脑5-羟色胺神经元,抑制雌性小鼠的暴饮暴食。该研究发表在《临床研究》杂志上。   暴饮暴食一般是指一些人,在非常短的时间内,毫无节制,又猛又急地吞食大量食物。通常人们将暴饮暴食定义为不良生活习惯,大约有10%的美

G蛋白偶联受体信号通路相关SNCAIP

该基因编码一种含有多个蛋白质相互作用域的蛋白质,包括锚蛋白样重复序列、卷曲螺旋结构域和atp/gtp结合基序。编码蛋白与神经元组织中的α-突触核蛋白相互作用,可能在胞浆内含物的形成和神经变性中起作用。这个基因的突变与帕金森氏症有关。选择性剪接导致多个转录变体。[由RefSeq提供,2015年4月]T

G蛋白偶联受体信号通路相关TSHR

该基因编码的蛋白是一种膜蛋白,是甲状腺细胞代谢的主要调控因子。编码蛋白是甲状腺素和甲状腺素的受体,其活性由腺苷酸环化酶介导。这个基因的缺陷是几种甲状腺机能亢进症的原因。已经发现了三个编码不同亚型的转录变体。[由RefSeq提供,2008年12月]The protein encoded by this

死亡受体信号通路相关基因介绍CYLD

该基因编码一种细胞质蛋白,具有三个细胞骨架相关蛋白-甘氨酸保守(cap-gly)结构域,作为一种去氢酶。该基因突变与圆筒状瘤、多发性家族性毛发上皮瘤和brooke-spiegler综合征有关。交替转录剪接变体,编码不同的亚型,已经被描述出来。[由RefSeq提供,2008年7月]This gene

死亡受体信号通路相关基因介绍DAXX

该基因编码一种多功能蛋白质,位于细胞核和细胞质的多个位置。它与多种蛋白质相互作用,如凋亡抗原fas、着丝粒蛋白c和转录因子红细胞增多症病毒e26癌基因同源物1。在细胞核中,编码的蛋白质作为一种与sumoylated转录因子结合的有效转录抑制因子发挥作用。它的抑制作用可以通过将这种蛋白质固定在早幼粒细

信号识别颗粒受体的结构特点

中文名称信号识别颗粒受体英文名称signal recognition particle receptor;SRP receptor定  义内质网膜中的整合蛋白,可与核糖体-新生肽链-信号识别颗粒复合体结合,导引新生肽链进入转移体通道。由α和β两个亚基构成。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞通信与信

G蛋白偶联受体信号通路相关GNAQ

GNAQ基因所编码的蛋白属于鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G蛋白)的家族,GNAQ与GNA11形成的复合物为G蛋白α亚基,这两个基因调控细胞分裂,增强MEK(有丝分裂原活化蛋白激酶的激酶)蛋白活性,在80%的葡萄膜黑色素瘤病人中发现GNA11和GNAQ基因的突变,其机制为基因突变导致MEK的异常激活,目前正

G蛋白偶联受体信号通路相关SRC

SRC基因编码的蛋白属于SRC家族激酶(SFKs),该家族由9个成员组成,分别是SCR、LYN、FYN、LCK、HCK、FGR、BLK、YRK和YES,其中SRC是目前研究最多的成员,也是与人类疾病联系最为密切的蛋白。SRC蛋白是非受体酪氨酸激酶,可被多条信号转导途径所激活,而激活后的SRC激酶又通

G蛋白偶联受体信号通路相关GNAS

GNAS作为一个重要的信号转导蛋白,主要功能是在G蛋白偶联受体信号转导途径中,激活腺苷酸环化酶,导致cAMP水平的升高,参与调控细胞生长和细胞分裂。

死亡受体信号通路相关基因介绍TNF

该基因编码一种多功能促炎细胞因子,属于肿瘤坏死因子(TNF)超家族。这种细胞因子主要由巨噬细胞分泌。它能与受体TNFRSF1A/TNFR1和TNFRSF1B/TNFBR结合并通过其发挥作用。这种细胞因子参与调节广泛的生物学过程,包括细胞增殖、分化、凋亡、脂质代谢和凝血。这种细胞因子与多种疾病有关,包

G蛋白偶联受体信号通路相关AXL

酪氨酸蛋白激酶受体UFO是一种人类由AXL基因编码的酶。 该基因最初被命名为UFO,因为这种蛋白质的功能不明。 然而,自其发现以来的几年中,对AXL表达谱和机制的研究使其成为一个越来越有吸引力的目标,特别是对于癌症治疗。 近年来,AXL已成为癌症细胞免疫逃逸和耐药性的关键促进因素,导致侵袭性和转移性

死亡受体信号通路相关基因介绍FAS

这个基因编码的蛋白质是肿瘤坏死因子受体超家族的一员。这个受体包含一个死亡结构域。它在细胞程序性死亡的生理调节中起着重要作用,并与多种恶性肿瘤和免疫系统疾病的发病机制有关。这种受体与其配体的相互作用允许形成一种死亡诱导信号复合物,包括fas相关死亡结构域蛋白(fadd)、caspase 8和caspa

G蛋白偶联受体信号通路相关GNAS

GNAS作为一个重要的信号转导蛋白,主要功能是在G蛋白偶联受体信号转导途径中,激活腺苷酸环化酶,导致cAMP水平的升高,参与调控细胞生长和细胞分裂。

关于核受体信号转导途径介绍

  细胞内受体分布于胞浆或核内,本质上都是配体调控的转录因子,均在核内启动信号转导并影响基因转录,统称核受体。核受体按其结构和功能分为类固醇激素受体家族和甲状腺素受体家族。类固醇激素受体(雌激素受体除外)位于胞浆,与热休克蛋白(HSP)结合存在,处于非活化状态。配体与受体的结合使HSP与受体解离,暴

G蛋白偶联受体信号通路激活的MAPK/Erk信号通路图

研究证实,受体酪氨酸激酶、G蛋白偶联的受体和部分细胞因子受体均可激活ERK信号转导途径。如:生长因子与细胞膜上的特异受体结合,可使受体形成二聚体,二聚化的受体使其自身酪氨酸激酶被激活;受体上磷酸化的酪氨酸又与位于胞膜上的生长因子受体结合蛋白2(Grb2)的SH2结构域相结合,而Grb2的SH3结构域

G蛋白偶联受体信号通路激活的MAPK/Erk信号通路图

研究证实,受体酪氨酸激酶、G蛋白偶联的受体和部分细胞因子受体均可激活ERK信号转导途径。如:生长因子与细胞膜上的特异受体结合,可使受体形成二聚体,二聚化的受体使其自身酪氨酸激酶被激活;受体上磷酸化的酪氨酸又与位于胞膜上的生长因子受体结合蛋白2(Grb2)的SH2结构域相结合,而Grb2的SH3结构域

雌激素相关受体调节剂研究获进展

近日,广州生物医药与健康研究院博士丁克团队宣布,经过多年努力,成功设计和合成了国际首个亚型选择性雌激素相关受体-α(ERRα)激动剂。进一步的生物学评价表明,化合物具有较好的药代动力学性质和良好的安全性参数。DK3在多种动物体内、外模型中表现出较好的改善Ⅱ型糖尿病、非酒精脂肪肝等

免疫学实验促甲状腺激素受体抗体介绍

  促甲状腺激素受体抗体介绍:   促甲状腺激素受体抗体(TRAb)又称膜受体抗体,是直接作用于甲状腺细胞膜上的TSH受体的抗体,属免疫球蛋白IgG,根据其作用可分为以下3类:①甲状腺刺激性抗体(TSAb),又称甲状腺刺激免疫球蛋白(TSI),与甲状腺滤泡膜上的TSH受体结合,刺激甲状腺肿大,增强

德国科学家发现抗衰老的激素受体

  对于许多物种而言,“节食”可以活得更久。但低热量摄入为何能够延长寿命,长久以来科学家没有找到明确答案。最近,位于德国科隆的马克斯-普朗克衰老生物学研究所(Max-Planck-Institut für Biologie des Alterns,K?ln)的专家们发现,线虫体内存在两种激素受体