雌激素相关受体调节剂研究获进展

近日,广州生物医药与健康研究院博士丁克团队宣布,经过多年努力,成功设计和合成了国际首个亚型选择性雌激素相关受体-α(ERRα)激动剂。进一步的生物学评价表明,化合物具有较好的药代动力学性质和良好的安全性参数。DK3在多种动物体内、外模型中表现出较好的改善Ⅱ型糖尿病、非酒精脂肪肝等代谢性疾病症状的效果。 目前,该化合物已被确定为候选药物进行系统的临床前评价。相关成果已获得中国发明ZL授权2项,并已申请美国、日本、欧洲、澳大利亚、加拿大及中国香港等国家和地区ZL。 此外,该团队还设计和合成了一系列三氮唑类化合物作为有效的ERRα转录活性抑制剂。其中化合物E201表现出良好的体外生物活性和药代动力学参数。进一步研究发现该类化合物可以通过抑制肿瘤细胞的能量代谢从而诱导细胞增殖和迁移能力的下降。 ......阅读全文

雌激素相关受体调节剂研究获进展

近日,广州生物医药与健康研究院博士丁克团队宣布,经过多年努力,成功设计和合成了国际首个亚型选择性雌激素相关受体-α(ERRα)激动剂。进一步的生物学评价表明,化合物具有较好的药代动力学性质和良好的安全性参数。DK3在多种动物体内、外模型中表现出较好的改善Ⅱ型糖尿病、非酒精脂肪肝等

雌激素检测方法

雌激素检测试剂盒依靠ES单克隆抗体来识别E1,E2,E3。 样品中的ES和一个E2-酶结合物预先混合然后加入到每个微孔中竞争与包被在微孔表面的特异性抗体。样品中ES的浓度如果高于E2-酶结合物,ES将主要与抗体结合。反之样品中ES的浓度如果低于于E2 -酶结合物,E2 -酶结合物将主要与

雌激素的简介

  雌激素(Estrogen)是促进雌性动物第二性征发育及性器官成熟的物质,由雌性动物卵巢和胎盘分泌产生。雌激素的受体分布在子宫、阴道、乳房、盆腔以及皮肤、膀胱、尿道、骨骼和大脑,因此,雌激素具有广泛而重要的生理作用,不仅有促进和维持女性生殖器官和第二性征的生理作用,并对内分泌、心血管、代谢系统、骨

丁克盐酸特比萘芬片的基本介绍

  丁克盐酸特比萘芬片适用于由毛癣菌(红色毛癣菌、须癣毛鲜菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等),狗小孢子菌和絮状表皮癣菌等引起的皮肤、头发和甲的感染,各种癣病(体癣、股癣、手足癣和头癣等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)引起的皮肤酵母菌感染。由皮霉菌引起的甲癣(甲真菌感染),口服,成人每次0.25g

关于丁克盐酸特比萘芬泡腾片的基本介绍

  丁克盐酸特比萘芬泡腾片是一种西药制剂,主要用于念珠菌性阴道炎等病症。  每晚临睡前取出一片,送入阴道后穹隆处,连续用药1周为一疗程。  【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠与哺乳动物研究显示,特比萘芬对胎儿和生育力无不良影响。由于本品用于孕妇的经验极有限,因此,除非可能的益处超过任何可能的危险,原则上

国人发AC:结合质谱将蛋白配体互作结构表征提至亚残基

  近日,中国药科大学郝海平、叶慧团队在Analytical Chemistry杂志上发表题为“Sub-residue Resolution Footprinting of Ligand-Protein Interactions by Carbene Chemistry and Ion Mobili

α雌激素受体的定义

类固醇激素受体家族中最重要的一员,是激素调节的转录因子的重要代表,在女性生殖组织的生长分化及肿瘤的发生发展、预后中起非常重要的作用。

雌激素的用药禁忌

已知或怀疑妊娠、原因不明的阴道出血或子宫内膜增生、患有乳腺癌者,患有性激素相关的恶性肿瘤者;6个月内患有活动性静脉或动脉血栓栓塞性疾病者,严重肝肾功能障碍、血卟啉症、耳硬化症、系统性红斑狼疮者禁用。说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

雌激素假低?如何评估雌激素水平才有意义?

许多女性都在担心自己所谓雌激素低的问题,但是她们并不知道什么是雌激素低。不仅不懂得区分真假雌激素低,甚至不知道有假雌激素低的存在。在女性的一个月经周期中,雌激素的水平是波动的。那么,如何评估雌激素的水平才有意义?    如何评估雌激素才有意义?    我们知道糖尿病血糖升高,但是糖尿病也有低血糖的时

关于丁克盐酸特比萘芬喷雾剂的简介

  丁克盐酸特比萘芬喷雾剂主要用于治疗手癣、足癣、体癣、股癣及花斑癣等。  本品每瓶含主要成份盐酸特比萘芬0.15克。辅料为:乙醇、1,2-丙二醇。  药理作用:本品为广谱抗真菌药,能高度选择性地抑制真菌麦角鲨烯环氧化酶,阻断真菌细胞膜形成过程中的麦鲨烯环氧化反应而干扰真菌固醇的早期生物合成,从而发

简述丁克盐酸特比萘芬泡腾片的注意事项

  (1)出现肝功能异常、过敏反应、阴道局部疼痛等应及时停药。  (2)肝肾功能不全者慎用。使用前应咨询医生。  (3)禁忌:对特比萘芬或制剂中任何成分过敏者禁用。严重肝肾功能不全者忌用。  (4)孕妇及哺乳期妇女用药:妊娠与哺乳动物研究显示,特比萘芬对胎儿和生育力无不良影响。由于本品用于孕妇的经验

雌激素的不良反应

大剂量可有恶心呕吐、乳房胀痛、子宫内膜过度增生及子宫出血。长期大剂量应用有可能增加乳腺癌的发生危险,单用雌激素可增加子宫内膜癌的发生危险,有可能增加心脑血管疾病、静脉血栓的危险。

抗雌激素的用法用量

1、乳腺癌:对雌激素受体阳性的乳腺癌患者效果较好。口服每次10~20mg,每天2次。2、子宫内膜癌:本品有促使孕激素受体水平升高作用。孕激素受体水平低者可先用本品使受体水平升高后,再用孕激素治疗,或两者同时应用,以提高疗效。一般剂量每次口服10~20mg,每天2次。

雌激素的适应症

1.围绝经期综合征:可应用雌激素类进行替代治疗。2.乳房胀痛及退乳:大剂量雌激素可干扰催乳素的作用,抑制乳汁分泌,缓解胀痛。3.卵巢功能不全和闭经:用雌激素替代治疗,可促进外生殖器、子宫及第二性征的发育。与孕激素类合用,可产生人工月经周期。4.骨质疏松:用小剂量来预防和治疗。5.功能性子宫出血雌激素

解读雌激素的神秘之处

在正常月经周期内六项性激素有各自不同的分泌曲线,不同的检测时间,会出现不同的检测结果,对每一项指标需要结合与其它激素的水平综合分析常常有患者拿着报告单询问医生:“医生,我的性激素六项都在正常范围内,为何备孕失败或月经不调呢?”也有不孕者说:“医生,你弄错了吧,我反复核对过,各项性激素指标都在正常范围

什么是结合型雌激素?

  妊马雌酮是从妊马尿中提取的一种水溶性天然结合型雌激素,浅黄色无定形粉末,无臭或微臭,溶于水。可与生理盐水或右旋糖酐配用,忌同酸性溶液配伍。可有恶心、呕吐、乳房胀等。肝功能不全者慎用。  药物名称:妊马雌酮  英文别名:Premarin  药物说明:片剂,0.625mg、1.25mg、2.5mg。

雌激素的基本信息

中文名雌激素外文名estrogenic hormone种    类植物激素、动物激素生理作用促进第二性征出现类    型女性激素来    源卵巢、胎盘

雌激素的适应症状

  1.围绝经期综合征:可应用雌激素类进行替代治疗。  2.乳房胀痛及退乳:大剂量雌激素可干扰催乳素的作用,抑制乳汁分泌,缓解胀痛。  3.卵巢功能不全和闭经:用雌激素替代治疗,可促进外生殖器、子宫及第二性征的发育。与孕激素类合用,可产生人工月经周期。  4.骨质疏松:用小剂量来预防和治疗。  5.

雌激素的不良反应

  大剂量可有恶心呕吐、乳房胀痛、子宫内膜过度增生及子宫出血。长期大剂量应用有可能增加乳腺癌的发生危险,单用雌激素可增加子宫内膜癌的发生危险,有可能增加心脑血管疾病、静脉血栓的危险。

使用丁克盐酸特比萘芬片的不良反应介绍

  1、本品耐受性好,副作用轻至中度,且常为一过性。  2、最常见的有胃肠道症状(胀满感、食欲不振、恶心、轻度腹痛及腹泻)或轻型的皮肤反应(皮疹、荨麻疹等)。  3、个别严重的皮肤反应病例(如Stevens-Johnson综合性、中毒性表皮坏死松解症)曾见报道,若发生进行性皮疹,则应停药。  4、罕

关于丁克盐酸特比萘芬片的基本信息介绍

  1、主要成份:主要成份为盐酸布替萘芬,其化学名称为N-[4-(1,1-二甲基乙基)苄基]-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐。辅料为:丙二醇、液状石蜡、白凡士林、氢氧化钠、单硬脂酸甘油酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、十八醇、硬脂酸聚烃氧(40)酯、薄荷脑等。  2、功能主治:主要用于由真菌等引起

关于丁克盐酸特比萘芬片的注意事项介绍

  1. 肝或肾功能不全(肝酐清除率300u mol/L)者,特比萘芬剂量应减少50%(见“不良反应”)。本品应置于儿童接触不到的地方。  2. 妊娠与哺乳动物研究显示,本品对胎儿和生育力无不良影响。由于本品用于孕妇的经验极有限。因此,应权衡利弊,原则上孕妇不应使用。特比萘芬可经乳汁排泄,故接受特比

简述丁克盐酸特比萘芬泡腾片的药物相互作用

  一、不良反应:皮肤局部轻度烧灼感、瘙痒感等刺激症状或局部皮肤干燥。一般不影响治疗。  二、禁忌:  1.对特比萘芬或制剂中任何成分过敏者禁用。  2.严重肝肾功能不全者忌用。  三、药物相互作用:  药物相互作用研究证明,特比萘芬几乎不影响经由细胞色素P450酶系代谢的药物(如环孢菌素,D860

抗雌激素的药动学

本药口服20mg后,4~7h达血药峰浓度,为0.14μg/mL。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天,α相为7~14h。给药后4~10周,客观体征有改善,如果有骨转移,数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢,主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基

抗雌激素的物化性质

外观与性状:细灰白色结晶粉末密度:1.042 g/cm3熔点:97-98ºC闪点:140ºC折射率:1.582蒸汽压:1.85×10-9 mmHg at 25°C水溶性:微溶于水

雌激素试验的临床意义

  异常结果:  雌激素试验阳性表明子宫内膜对雌激素有反应,病因不在子宫。阴性表明子宫内膜萎缩或先天性内膜缺如,为子宫性闭经。  需要检查的人群:有闭经症状的人群。

雌激素的基本内容介绍

  雌激素(Estrogen)是促进雌性动物第二性征发育及性器官成熟的物质,由雌性动物卵巢和胎盘分泌产生。雌激素的受体分布在子宫、阴道、乳房、盆腔以及皮肤、膀胱、尿道、骨骼和大脑,因此,雌激素具有广泛而重要的生理作用,不仅有促进和维持女性生殖器官和第二性征的生理作用,并对内分泌、心血管、代谢系统、骨

α雌激素受体的结构和功能

中文名称α雌激素受体英文名称α-estrogen receptor定  义类固醇激素受体家族中最重要的一员,是激素调节的转录因子的重要代表,在女性生殖组织的生长分化及肿瘤的发生发展、预后中起非常重要的作用。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),激素与维生素(二级学科)

奶粉中雌激素检测相关产品

  近日,有关“某某奶粉疑致女婴性早熟”的报道引起社会广泛关注,卫生部在今天上午的例行新闻发布会上对此做出正式的回应。卫生部新闻发言人、卫生部办公厅副主任邓海华表示,奶粉里不允许检出雌激素,农业部门已制定检测方法并提供给湖北省,结果将在第一时间公布。  上海安谱科学仪器有限公司根据《GB/T 219

抗雌激素的基本信息

中文名称:他莫昔芬中文别名:(Z)-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺英文名称:tamoxifenCAS号:10540-29-1分子式:C26H29NO分子量:371.51500精确质量:371.22500PSA:12.47000LogP:5.99610