清华施一公院士Nature发表最新研究成果
来自清华大学、剑桥生物医学院的研究人员在新研究中揭示出了人类γ-分泌酶（γ-secretase）的三维结构，该研究对于深入了解γ-分泌酶的功能机制，开发出预防及治疗阿尔茨海默氏症及某些类型的癌症的新型γ-分泌酶抑制剂具有重要的意义。相关论文“Three-dimensional structure of human γ-secretase”发表在6月29日的《自然》（Nature）杂志上。 清华大学的施一公（Yigong Shi）教授和剑桥生物医学院的Sjors H. W. Scheres是这篇论文的共同通讯作者。施一公研究组主要致力于运用结构生物学和生物化学的手段研究肿瘤发生和细胞凋亡的分子机制，集中于肿瘤抑制因子和细胞凋亡调节蛋白的结构和功能研究、重大疾病相关膜蛋白的结构与功能的研究、胞内生物大分子机器的结构与功能研究。回国后这5年里，施一公在Nature等国际顶级期刊上发表了多篇论文，同时他也搭建起了以清华大学为中心的......阅读全文
goldbio蛋白酶抑制剂
细胞裂解后，会释放蛋白水解酶，从而降低蛋白质产量。在细胞悬浮液中添加蛋白酶抑制剂可防止蛋白质提取过程中不必要的蛋白水解。Gold Biotechnology提供了多种蛋白酶抑制剂，这些蛋白酶抑制剂可满足您的研究需求。这些可逆和不可逆抑制剂对多种半胱氨酸和丝氨酸蛋白酶具有活性，并在提取过程中有效保
酶抑制作用的特点
酶抑制作用（enzyme inhibition）是指酶的功能基团受到某种物质的影响，而导致酶活力降低或丧失的作用。该物质即称为酶抑制剂。酶抑制剂对酶有选择性，是研究酶作用机理的重要工具。很多药物，毒物和用于化学战争的毒剂都是酶抑制剂。此外，还有一些具有一定功能的存在于动植物体内的生物大分子也是酶抑制
神经氨酸酶抑制剂分类
在研的神经氨酸酶抑制剂根据结构可以分为唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物以及天然提取物六大类。这四大类抑制剂均以神经氨酸酶桶状结构中心的保守序列为作用位点。在分子结构上多有一个环状中心结构，构效关系研究显示，环结构的大小和饱和程度对抑制剂活性影响很小，环上取代基的构
酶的抑制剂分类介绍
酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能够用透析，超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合，引起酶活性暂时性丧失，其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞
什么是酶的抑制剂？
酶抑制剂是一种可以抑制生物体内与某种疾病有关的专一酶活性，从而获得疗效的物质。迄今已发现的酶抑制剂多达100 种以上,有的已在临床上使用。蛋白酶抑制剂有抑胃酶剂、抑糜酶剂等多种,不同类型的蛋白酶都有相应的酶抑制剂。
酶抑制剂的机理分类
酶抑制剂是指特异性作用于酶的某些基团，降低酶的活性甚至使酶完全丧失活性的物质。是很多外来化合物产生毒作用的机理。可分为：①不可逆性抑制，抑制剂与酶活性中心的必需基团结合，这种结合不能用稀释或透析等简单的方法来解除。如有机磷农药与胆碱酶活性中心的丝氨酸羟基结合，一些重金属离子与多种酶活性中心半胱氨酸残
什么是酶的抑制剂？
酶反应抑制剂，简称“抑制剂”。一类能降低酶促反应速率的物质。会使酶的必需基团或活性部位的性质和结构发生改变,从而导致酶活性降低或丧失。按与酶结合的强度和方式,分可逆抑制剂和不可逆抑制剂。和酶分子以非共价结合而起抑制作用,并可用物理方法将其除去而使酶活力恢复者,称“可逆抑制剂”;反之,称“不可逆抑制剂
酶的抑制剂是如何影响酶的活性
与底物竞争，结合于酶的一定部位，改变酶的结构使酶与底物不容易结合
胰酶分泌或排出量降低的检查
临床表现轻重不等。可无明显临床症状，亦可以有明显的多种临床表现。 1.腹痛多至90%的患者存在程度不同的腹痛，间隔数月或数年发作一次，为持续性疼痛。多位于中上腹部，为钝痛或隐痛。亦可偏左或偏右，常放射到背部。疼痛部位与炎症部位一致。根据实验，用电刺激胰头部，疼痛发生在右上腹，刺激胰尾部，疼痛在
什么酶不是以酶原的形式分泌的
以酶原分秘一般是因为该酶在产生细胞发挥作用会对细胞造成损伤，因此以酶原形式分泌，多为消化酶及激素类，比如胃蛋白酶，糜蛋白酶，羧基肽酶，胰蛋白酶等不以酶原的形式分泌的也有很多举几个例子核糖核酸酶唾液淀粉酶
胰酶分泌或排出量降低的病因
(一)发病原因慢性胰腺炎的发病原因受多种因素影响，常见的原因是酒精过量和胆系疾病(主要是胆石)，综合近10年的资料，欧美国家患酒精性胰腺炎比较多，占41%～78%，胆石性仅0%～8%，特发性占9%～45%。日本各家报道酒精性占71%，胆石性8%～11.3%，特发性27%，与欧美相似。国内慢性胰腺
新冠药物研发，蛋白酶抑制剂、Nsp15－蛋白结构“齐发力”
目前，新冠病毒肺炎疫情（COVID-19）在全球肆虐。如何跑赢这场没有硝烟的“战争”，学术界、企业界、一线医护人员都在分秒必争。当下，全球尚无批准用于预防和治疗新冠病毒感染的疫苗和药物。“老药新用”或许可以让我们从现有药物中发现更多价值。尤其是疫情当前，这样“抄近道”的思路，能够减少时间成本。图
Science：从结构上揭示多种抑制剂阻断人蛋白酶体机制
癌细胞不仅比人体内大多数健康细胞更快地增殖，而且它们还产生大量的“垃圾”，如错误折叠和受损的蛋白。这就使得癌细胞本能地更加依赖细胞内最为重要的垃圾处理厂---蛋白酶体---来将这些存在缺陷的蛋白，从而将它们从血液循环中清除掉。对多发性骨髓瘤等癌症的治疗就利用了这种依赖性。一些用于癌症患者的抑制剂
分泌型免疫球蛋白A的结构特征
IgA在分泌物中主要以二聚体形式存在，SIgA是由十肽组成的免疫球蛋白，来自2个不同的细胞系，沉降系数为11S，它包含2个单体的IgA、1条J链和1个分泌片，它们通过共价结合就形成所谓的SIgA。 单体IgA主要存在于血清中，含量较低，其沉降系数为7S，相对分子质量约为165×103，是重链为α的免
关于分泌型IgA的分子结构介绍
人体内的免疫球蛋白A（IgA）有两个彼此独立的体系，黏膜免疫球蛋白A和血清免疫球蛋白A。血清免疫球蛋白A可分为3类：单体IgA、多聚IgA以及SIgA，而sIgA只占血清免疫球蛋白A的1%。sIgA是一种复合体，主要由IgA（d）、J链和SC组成。而J链分子中存在由二硫键构成的2个半胱氨酸的残基
分泌型免疫球蛋白A的结构特征
IgA在分泌物中主要以二聚体形式存在，SIgA是由十肽组成的免疫球蛋白，来自2个不同的细胞系，沉降系数为11S，它包含2个单体的IgA、1条J链和1个分泌片，它们通过共价结合就形成所谓的SIgA。 单体IgA主要存在于血清中，含量较低，其沉降系数为7S，相对分子质量约为165×103，是重链为
折叠酶的结构
LIFs的结构由三部分组成N-末端跨膜疏水结构域，中间一段富含脯氨酸和丙氨酸的高度可变的中间铰链区与C-末端催化结构域。LIFs通过N-末端的疏水跨膜结构域锚定在内膜上，使Q-末端的活性结构域游离于周质中。N-末端的疏水跨膜结构域对其折叠活性没有影响，主要是负责将LIFs锚定在内膜上，防止其与脂肪酶
整合酶抑制剂的研究开发
由默克科学家们开发的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制剂,2003年3月在美国和比利时开始进入临床I期研究,对象为未曾感染HIV的志愿者。临床I期研究是人体实验的最初阶段,主要目的是评估研究药物的安全性、耐受性及药代动力学（血液中药物代谢水平）。据美国默克公司感染性疾病与疫苗临床研究部副总裁
蛋白酶抑制剂的功能
蛋白酶抑制剂(protease inhibitor)从广义上指与蛋白酶分子活性中心上的一些基团结合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白变性的物质。从放线菌发酵液中分离到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑弹性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等，能分别抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、弹性蛋白酶、
丝酶抑制蛋白的基本信息
中文名称丝酶抑制蛋白英文名称serpin定 义其英文名是一类丝氨酸蛋白酶抑制剂(serine proteinase inhibitor)的英文字头缩写。最初发现于血浆中，此后发现是一个超家族，成员已超过500个，多数是由300~500个氨基酸残基组成的糖蛋白，有特定的立体结构，中间为保守的结构域，
丝酶抑制蛋白的定义和作用
中文名称丝酶抑制蛋白英文名称serpin定 义其英文名是一类丝氨酸蛋白酶抑制剂(serine proteinase inhibitor)的英文字头缩写。最初发现于血浆中，此后发现是一个超家族，成员已超过500个，多数是由300~500个氨基酸残基组成的糖蛋白，有特定的立体结构，中间为保守的结构域，
分离酶抑制蛋白的基本概念
中文名称分离酶抑制蛋白英文名称securin定 义一种与染色单体分离酶结合并使其失去活性的蛋白质。应用学科细胞生物学（一级学科），细胞周期与细胞分裂（二级学科）
组织蛋白酶抑制剂
1、内源性蛋白抑制剂 (1)前体肽：是半胱氨酸蛋白酶酶原结构中的一个组成部分, 它占据着酶的活性中心, 阻止酶与底物结合, 使其不能发挥催化作用。 (2)Cystatin 家族：该家族抑制剂对靶蛋白酶选择性较差，它又包括三大类：cystatins 、stefins 及kininogens。
神经氨酸酶的抑制剂介绍
神经氨酸酶是流感治疗药物的作用靶点之一，自从人类了解该酶的作用之后，便开始了针对该酶抑制剂的研究，已经有两种神经氨酸酶抑制剂上市，一种进入三期临床研究。在研的神经氨酸酶抑制剂根据结构可以分为唾液酸类似物、苯甲酸衍生物、环己烯衍生物、环戊烷衍生物、吡咯烷衍生物以及天然提取物六大类。这四大类抑制剂均以神
单胺氧化酶抑制药的概述
尽管MAOI已逐渐被三环抗抑郁药所取代,但对于恐怖、焦虑症状较重的病人,对三环抗抑郁药无效的病人,MAOI具有较好疗效。MAOI还被应用于抗帕金森氏综合征治疗,特别对于长期使用左旋多巴而发生耐受的患者,辅助MAOI可以提高疗效。某些MAOI具有抗高血压作用,内科用于治疗中、重型高血压。接受MAO
酶抑制剂的研究进展
20世纪60年代初，Umezawa提出了酶抑制的概念,从而将抗生素的研究扩大到酶抑制剂的新领域。酶抑制剂新药发现的途径：一是来源于天然化合物，包括动植物和各种微生物等，二是化学合成物。在目前上市的药物中，以受体为作用靶点的药物占52%，以酶为靶点的药物占22%，以离子通道为靶点的药物占6%，以核酸为
整合酶抑制剂的研究开发
由默克科学家们开发的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制剂，2003年3月在美国和比利时开始进入临床I期研究，对象为未曾感染HIV的志愿者。临床I期研究是人体实验的最初阶段，主要目的是评估研究药物的安全性、耐受性及药代动力学（血液中药物代谢水平）。据美国默克公司感染性疾病与疫苗临床研究部副总裁Je
酶的抑制剂的种类介绍
酶的抑制剂分为不可逆抑制剂和可逆抑制剂两大类。不可逆抑制剂与酶的必需基团以共价键结合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能够用透析，超滤等温和物理手段解除。可逆抑制剂与酶蛋白以非共价键结合，引起酶活性暂时性丧失，其抑制作用可以通过透析、超滤等手段解除。可逆抑制剂又分为竞争性抑制剂、非竞争性抑制剂和反竞
酶抑制剂的概念和作用
酶抑制剂是一种分子结合于酶并降低它的活性。通过与酶的活性位点结合，抑制剂降低了底物与酶的相容性，从而抑制了酶-底物复合物的形成，阻止了反应的催化作用，并减少了（有时为零）反应。可以说，随着酶抑制剂浓度的增加，酶活性的速率降低，因此，产物的产生量与抑制剂分子的浓度成反比。由于阻断酶的活性可以杀死病原体
抑制丝氨酸蛋白酶的特性
1）抑制丝氨酸蛋白酶（如胰凝乳蛋白酶，胰蛋白酶，凝血酶）和巯基蛋白酶(如木瓜蛋白酶);2）10mg/ml溶于异丙醇中；3）在室温下可保存一年；4）工作浓度：17~174ug/ml(0.1~1.0mmol/L);5）在水液体溶液中不稳定，必须在每一分离和纯化步骤中加入新鲜的PMSF。EDTA1）抑制金