江苏省药代动力学研究重点实验室建立国际接轨研究体系

21世纪质谱技术驱动药物代谢研究（一）

作者：黄莹莹博士，市场战略专家，赛默飞世尔科技，圣何塞，加利福尼亚，美国在药物研发的历史上，信息是无与伦比的动力。对一个药物研发公司来说，尽可能早的掌握药物研发过程中候选药物代谢过程的具体信息是至关重要的。它可以节省时间、宝贵的资源，以及最大化投资收益率。成功的候选药物的最后选择，很大程度上依赖于体

阿斯利康与MiNA－Therapeutics联合开发代谢疾病新型药物

　　今日，阿斯利康（AstraZeneca）与MiNA Therapeutics联合宣布，双方将基于MiNA的小激活RNA（saRNA）开发平台，共同开发治疗代谢疾病的新型药物。此次合作将MiNA在发现和开发saRNA药物方面的专业知识与阿斯利康在识别代谢疾病和为代谢疾病患者带来突破性疗法方面的经验

羧苄青霉素的药物动力学和用法用量介绍

　　1、动力学　　口服不吸收：静注5g,血清药浓度≥300μg/ml,但迅速下降,t1/2约1小时,血清蛋白结合率约50%。进入体内的药物,约90%由尿排泄。　　肌注1g,尿药浓度于2小时达峰值,可达几千μg/m1,对治疗尿路感染极为有利。该品有一定量透过血脑屏障,在胆汁中的浓度约与血清浓度相等。　

MDO会议召开－赛默飞世尔展示药物代谢研究技术

　　第18届国际微粒体和药物氧化学术会议 (18th International Symposium on Microsomes and Drug Oxidations, 2010MDO) 由中国医学科学院主办、药物研究所承办，于2010年5月17至20日在北京国际会议中心召开。来自

先导药物与强生合作研发新型肿瘤及新陈代谢领域新药

　　作为一家生物科技合资企业，集中于有效分子发现技术，成都先导药物开发有限公司9月22日宣布：与强生集团旗下杨森制药有限公司达成多个靶标合作关系。成都先导将利用自身拥有自主知识产权的DNA编码化合物合成与筛选平台为强生的靶标提供新的研发起点，尤其集中于肿瘤及新陈代谢领域的研究。　　研发协议包含，成都

测定鸡肉、猪肉中硝基咪唑类药物及其代谢物残

HPLC法 气相色谱/质谱检测法             实验材料 动物组织 试剂、试剂

用质谱技术确定的药物代谢产物的分子式

在代谢产物分析过程中，各类有机化合物的质谱裂解行为与其结构密切相关，因此质谱图谱解析适用于所有化合物的结构分析。但是仅依靠质谱无法判定化合物的精确结构，所以质谱图谱解析仅能作为化合物结构鉴定的辅助手段。随着先进的分析仪器的不断涌现，在化合物检测中可获得更精准的数据信息，更多反映代谢产物性质的参数。人

液质联用技术在药物体内代谢研究中的应用

色谱分离模式多，适用范围广，是解决复杂体系中混合物分离分析的高效手段。但色谱对化合物的定性常常需要借助于标准品的对照才能进行保留值的定性和定量，因此色谱和各种光谱手段的联用技术一直是研究重点。液相色谱质谱联用是20世纪70年代发展起来的分析技术。高效液相色谱是以液体溶剂作为流动相的色谱技术,一般在室

药物代谢组学案例分析：奥曲肽的肝脏保护作用

　　药理研究：奥曲肽的肝脏保护作用 　　研究对象：大鼠 　　分析检测平台：GC-TOF／MS（BIOTREE） 　　期刊：Liver international 　　影响因子：4.85 　　发表时间：2015 　　摘要： 　　Background & Aims: Insufficien

药物代谢组学案例分析：奥曲肽的肝脏保护作用

药理研究：奥曲肽的肝脏保护作用研究对象：大鼠分析检测平台：GC-TOF／MS（BIOTREE）期刊：Liver international影响因子：4.85发表时间：2015摘要：Background & Aims: Insufficient liver regeneration and hepat

MDO会议召开－赛默飞世尔展示药物代谢研究技术

　　第18届国际微粒体和药物氧化学术会议 (18th International Symposium on Microsomes and Drug Oxidations, 2010MDO) 由中国医学科学院主办、药物研究所承办，于2010年5月17至20日在北京国际会议中心召开。来自世界各

5氟尿嘧啶抗代谢药的药物相互作用

与甲酰四氢叶酸或顺铂合用，其抗肿瘤疗效明显提高。本品与甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用药在先，甲氨蝶呤用药在后则产生抵抗；反之，先用甲氨蝶呤，4小时～6小时后再用氟尿嘧啶则产生抗肿瘤协同作用。

Science子刊：新药物有助于对抗代谢综合征

　　在一项新的研究中，来自美国耶鲁大学医学院的研究人员报道耶鲁大学开发的一种新药减少了与代谢综合征（metabolic syndrome）相关的一系列异常症状。相关研究结果发表在2019年10月2日的Science Translational Medicine期刊上，论文标题为“Controlled

助力药物代谢研究应用－SCIEX举办QTRAP®应用高级培训班

　　分析测试百科网讯 2017年5月8日，SCIEX公司举办“四十年质谱历程，十五载QTRAP®荣耀”——暨SCIEX QTRAP®十五周年系列活动之QTRAP®在药物代谢研究中的应用高级培训班。　　本次QTRAP®应用高级培训班邀请了美国盟石咨询公司的朱明社博士，畅谈如何在药物代谢的实际应用中使用

液相色谱法在临床生物样品分析及药代动力学研究

 液相色谱法能同时进行分离和定量测定的优点在治疗药物检测和药物代谢动力学中体现地尤为突出。为了达到药品应用的安全、有效、可靠，这就需要了解和研究药物及其制剂在体内过程（吸收、分布、代谢、排泄），以便研究药物的作用机制及药效学。同时随着药物分析技术的不断进步和发展，可对人体和动物体内（体液、组织和血中

TripleTOF质谱仪在药物代谢物鉴定高级解决方案网络讲座

代谢抑制剂药物有望延长恶性儿童脑瘤患者的生存时间

　　近日，发表在国际杂志Translational Oncology和Clinical Cancer Research上的研究报告中，来自约翰霍普金斯基墨尔癌症中心（Johns Hopkins Kimmel Cancer Center）的科学家们通过研究发现，60多年前，从土壤细菌中首次分离的名为

新型代谢抑制剂药物－延长恶性儿童脑瘤患者的生存时间

　　近日，发表在国际杂志Translational Oncology和Clinical Cancer Research上的研究报告中，来自约翰霍普金斯基墨尔癌症中心（Johns Hopkins Kimmel Cancer Center）的科学家们通过研究发现，60多年前，从土壤细菌中首次分离的名为D

Cell－子刊：利用肝癌的超强代谢，用“抗衰”药物对抗它们

在8月2日发表在《Cell Metabolism》杂志上的研究中，研究人员发现原发性肝癌的主要类型——肝细胞癌(HCC)通过某种方式改变其代谢，使其容易受到关键分子精氨酸供应中断的影响。他们发现，这种精氨酸的脆弱性存在于所有的HCC癌症中，而不考虑导致这些癌症的特定基因突变。研究人员在临床前试验中表

Molecular－cell：关键突变导致癌细胞代谢“重连”促进药物抵抗

　　最近，来自艾默里大学的科学家发现在许多黑色素瘤中存在一个重要基因突变能够使癌细胞的代谢重新连线，使癌细胞的生长依赖于一种参与酮体生成的催化酶，这一发现为解决黑色素瘤细胞对靶向药物的抵抗，开发新的替代药物提供了深入见解，同时也部分解释了为什么这一突变在黑色素瘤细胞中频发。近日，相关研究结果发表在国

Cell－Metabolism：代谢性疾病生化机理并发现新的潜在药物靶标

　　蛋白翻译后修饰是细胞生命活动的基本形式之一，也是细胞精细调控其诸多生理过程关键生物学通路之一，并与很多疾病的发生发展休戚相关。因此，负责蛋白翻译后修饰的调控酶成为当今新药研究领域的前沿和热点靶标。以其中蛋白激酶为例，近十年来在美国年销售额超过十亿美元的抗肿瘤药超过一半是靶向此类蛋白翻译后修饰调控

上海药物所等靶向肿瘤代谢抑制剂研究获进展

　　肿瘤细胞的糖代谢异常（又称Warburg效应）是肿瘤细胞不同于正常细胞的重大特征之一，靶向肿瘤细胞糖代谢通路是新近备受关注的新兴抗肿瘤策略。丙酮酸脱氢酶激酶（PDHK）是肿瘤细胞糖代谢的关键枢纽，调控葡萄糖代谢产物进入线粒体氧化磷酸化的唯一通道，是迄今研究最多的肿瘤糖代谢通路靶点。然而，因针对该

第四届药物代谢ISSX/CSSX学术会议精彩报告

　　2013年5月17日-19日，在开封河南大学，第四届国际药物代谢学会/中国药代专业委员会(ISSX/CSSX)学术会议顺利召开。本届会议由国际药代学会 (ISSX)、中国药物代谢专业委员会 (CSSX)、河南省科学技术协会主办。参加会议的代表包括国内外药物代谢动力学领域专家，全国各地高等院校、研

铁代谢是如何代谢的？

（一）铁的来源1.来自食物，正常人每天从食物中吸收的铁量1.0～1.5mg、孕妇2～4mg.2.内源性铁主要来自衰老和破坏的红细胞，每天制造红细胞所需铁20～25mg.（二）铁的吸收动物食品铁吸收率高（可达20%），植物食品铁吸收率低（1%～7%）。食物中铁以三价铁为主，必须在酸性环境中或有还原剂如

胆红素的代谢：肝内代谢

肝内代谢：肝脏对胆红素有摄取、转化、排泄的功能。1）摄取：胆红素随血运输到肝后，在膜上与白蛋白解离，并被肝细胞摄取。肝细胞内有Y蛋白和Z蛋白的两种色素受体蛋白。Y蛋白是肝细胞主要的胆红素转运蛋白，Z蛋白对长链脂肪酸具有很强的亲和力。Y、Z蛋白与进入胞质的胆红素结合，并将它运至内质网。2）转化：肝细胞

第十一届全国药物和化学异物代谢学术会议在济南召开

　　分析测试百科网讯 2015年10月11日，由中国药理学会药物代谢专业委员会主办，军事医学科学院、山东省医学科学院、山东省科学院、山东省分析测试协会联合承办的第十一届全国药物和化学异物代谢学术会议在济南召开。　　会议主要围绕药物代谢、中药代谢与动力

毛细管电泳在药物动力学分析方面的应用介绍

生物体内药物及其代谢物的随时间与位置分布研究，即药物动力学分析，在临床医学中有重要意义。在非水溶剂中可降低被分析物与管壁的作用，降低由于吸附所引起的峰拓宽并改善拖尾，同时可显著提高被分析物的回收率，降低用管壁面积较大的毛细管进行分析时被分析物的损失。近年来，用毛细管电泳法进行生物样本中的药物及其代谢

第十一届全国药物和化学异物代谢学术会议通知（第一轮）

　　由中国药理学会药物代谢专业委员会主办，军事医学科学院、山东省医学科学院和山东省科学院联合承办的“第十一届全国药物和化学异物代谢学术会议”将于2015年10月中旬在山东省济南市举行。会议将邀请国内外药物代谢与药物动力学领域著名专家参加本次会议，围绕我国新药创制国家重大科技专项的建设要求，

药代动力学有哪些实验步骤

1．新药在相应病人体内的药代动力学研究，包括单次给药或/和多次给药的药代动力学研究；2．如新药为前体药物或在人体内主要以代谢方式进行消除的药物，需进行新药的代谢途径、代谢结构及其药代动力学的研究。3．根据新药管理学特点、临床用药需要及试验试验条件的可行性，研究者可选择性地进行：1）新药与其它药物相互

代谢组学在中药动态代谢和相互作用过程研究中的应用

　　 贾伟教授团队近年来建立了基于代谢组学策略的药物动力学新方法，在分子水平上刻画包括复方中药和天然产物在内的多成分药物（Multi-component Agents）在体内的整体、动态的代谢和相互作用过程。最近该团队与上海中医药大学刘平教授团队合作，采用高通量代谢组学平台以及所建立的多组分药物生物