江苏省药代动力学研究重点实验室建立国际接轨研究体系
药物代谢动力学是创新药物研发链上不可或缺的重要环节，贯穿于创新药物研发的始终，在创新药物研发中具有重要意义。 “十二五”以来，江苏省药物代谢动力学研究重点实验室深入靶点药物设计、化合物合成、新药发现、评价优化、0-III期临床、上市后监管等新药研发的各个环节，建立了血脑屏障转运模型、微量药物高灵敏度快速定量分析、细胞/亚细胞器内PK/PD模型等新型研究方法。其中PK/PD模型成功应用于复方新制剂头孢曲松/舒巴坦钠的研发，验证了组方抗耐药的效果及合理性，制备了固定配方的复方制剂，帮助企业申报并获得了新药证书，目前该制剂的年均销售额达到3.56亿元，产生了良好的社会经济效益。 在构建药代动力学研究体系过程中，该重点实验室新增工程院院士1人、国家“杰青”1人、自然基金委创新研究群体1个，在Drug Metabolism Disposition, Current Drug Metabolism, Drug Metab......阅读全文
尼古丁的药物动力学分析
当尼古丁进入体内,会经由血液传送,并可通过血脑屏障,吸入后平均只需要7秒即可到达脑部。尼古丁在人体内的半衰期约为2小时。身体经由吸烟而获得的尼古丁量,受很多因素影响,包括烟的品质、是否大口吸入、是否使用滤嘴都是影响的原因。口嚼式、口含式和吸入式的烟草等透过含于唇-牙龈间和直接用鼻子吸入等方式,尼
药物动力学研究方向和意义
药物动力学研究的意义在于它在药学领域里具有广泛的应用，近年来，药物动力学的研究在理论上，实验方法上和应用上都有了飞速的发展，特别是电子计算机的应用，推动了药物动力学的发展和应用。1．药物动力学在新药研制过程中的指导意义：回顾药物研究的过程，剖析某些类型药物的化学结构与药物体内过程之间的关系，不难看出
概述阿司匹林的药物效应动力学
阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物，已经被确立为治疗急性心肌梗死（AMI），不稳定心绞痛及心肌梗死（MI）二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与环氧化酶（cyclooxygenase，COX）中的COX-1活性部位多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化，导致COX失活，
生物大分子药物代谢消除途径及体外代谢研究方法进展
摘要由于理化及生物学性质的差异，生物大分子药物与传统小分子药物相比，药代动力学机制更加复杂，在体内表现出不同的吸收、分布、代谢、排泄过程。大分子药物一般不经CYP 450 酶代谢，其体内消除途径主要有肾小球滤过、酶水解、受体介导的胞吞消除和抗药物抗体介导的消除。近年来，除了常用的免疫分析法、放射性同
药物一相代谢和二相代谢遵循原则是什么
药物一相代谢和二相代谢遵循原则是一相遵循氧化还原水解的原则，二相遵循结合的原则。而大部分药物经一相产生的代谢产物可以直接排泄也可以在经过二相然后再排泄，而另一部分药物则直接通过二相排泄掉。多数药物在体内的代谢转化主要在肝脏进行，可分为一相代谢反应和二相反应。 一相代谢反应包括氧化、去甲基化
药物代谢酶CYP1B1作为治疗代谢性疾病的靶标
1991年，美国University of Wisconsin 的Colin R. Jefcoate教授首次发现药物代谢酶CYP1B1是CYP450家族的一个新成员。与CYP1A1、CYP1A2相比较，CYP1B1在肝脏以及肝外组织中都能够表达。CYP1B1不但参与许多外源物的代谢如多环芳烃类
2010年上海国际药物代谢学会召开
10月29日至31日，“2010年上海国际药物代谢学会/中国药物代谢专业委员会联合学术会议”在上海张江生物医药发展基地举行。此次会议主题是当前药物代谢研究及英文学术演讲和写作培训，旨在培养中国青年药物代谢科研工作者参与国际学术交流。国际药物代谢学会(ISSX)前后四任主席亲临这次会议，来自美国和
地西泮注射液的药物代谢及贮藏
药物代谢 肌注吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1～3分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经，作用快，但转移进入其他组织也快，作用消失也快。肌注0.5～1.5小时、静注0.25小时血药浓度达峰值，4～10天血药浓度达稳态，T1/2为20～70小时，血浆
灰黄霉素药物片剂的动力学介绍
本品口服吸收因制剂不同而异，该药的微粒型可被吸收25%～70%，其超微粒型口服后几乎全部吸收。进食脂肪可明显增加吸收程度。本品血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后可沉积在皮肤、毛发、甲的角质层，并与其角蛋白相结合，防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入，存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛发的脱落而离开
黄酮体药物的药动力学作用
黄体酮口服后迅速从胃肠道吸收，并在肝内迅速代谢而失活，所以不能口服。一般采用注射给药，肌内注射黄体酮后迅速吸收，血中半衰期仅数min，并在肝内代谢，主要与葡萄糖醛酸结合，约12%代谢为孕烷二醇，代谢物由尿中排出，部分原形由乳汁排出。舌下含用或阴道、直肠给药也有效，其中经阴道黏膜吸收迅速，经2～6h血
药物动力学模拟新算法，将减少新冠药物开发时间
英国《自然》杂志近日在线发表一篇重磅研究。在美国华盛顿大学蛋白质设计研究所所长、2021年生命科学突破奖获得者戴维·贝克的带领下，研究人员创造了一种生产蛋白质药物的强大新方法。利用计算机，他们设计了可以针对体内重要蛋白质（如胰岛素受体，以及病毒的表面蛋白）的小分子结合蛋白。这一进展或有助于开发应对诸
抗代谢物与药物作用机制的研究
抗代谢物第二个研究方面是进一步察明药物的作用机制，尚有许多药物是在抗代谢物理论基础上才能得到阐明的。
肝脏药物代谢酶CYP450含量测定实验
实验方法原理药物的体内代谢过程可分为I相反应（分解代谢）及II相反应（合成代谢）。I相反应包括氧化、还原和水解反应，主要由细胞色素P450（CYP450）酶催化。CYP450酶主要分布在肝脏，故又称作肝药酶。CYP450酶的诱导和抑制具有重要的临床意义，可导致临床上的药物相互作用。苯巴比妥钠为CYP
LCMS应用药物代谢产物质谱解析
LC-MS应用-药物代谢产物质谱解析 1. 药物代谢的介绍 药物代谢指药物在体内多种药物代谢酶（肝药酶和肠道菌群酶)的作用下，化学结构发生改变的过程，又称生物转化或药物代谢。药物在体内生物转化后的结果有两种: 一是失活，成为无药理活性药物； 二是活化，由无药理活性成为有药理活性的代谢物或产生
肝脏药物代谢酶CYP450含量测定实验
实验方法原理 药物的体内代谢过程可分为I相反应（分解代谢）及II相反应（合成代谢）。I相反应包括氧化、还原和水解反应，主要由细胞色素P450（CYP450）酶催化。CYP450酶主要分布在肝脏，故又称作肝药酶。CYP450酶的诱导和抑制具有重要的临床意义，可导致临床上的药物相互作用。苯巴比妥钠为CY
地西泮注射液的药理毒理及药物代谢
药理毒理 本品为长效苯二氮䓬类药。苯二氮䓬类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮䓬受体相互作用下，主要
卫计委解读：药物代谢酶和药物作用靶点基因检测技术指南
近年来，随着人类基因组学的发展，药物基因组学领域得到了迅猛发展，越来越多的药物基因组生物标记物及其检测方法相继涌现。 药物基因组学已成为指导临床个体化用药、评估严重药物不良反应发生风险、指导新药研发和评价新药的重要工具，部分上市的新药仅限于特定基因型的适应症患者。 药物体内代谢、转运及药物作
乙酰水杨酸的药物效应动力学
阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物，已经被确立为治疗急性心肌梗死（AMI），不稳定心绞痛及心肌梗死（MI）二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与环氧化酶（cyclooxygenase，COX）中的COX-1活性部位多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化，导致COX失活，
药物动力学的定义和发展方向
药物动力学（pharmacokinetics）亦称药动学，系应用动力学（kinetics）原理与数学模式，定量地描述与概括药物通过各种途径（如静脉注射，静脉滴注，口服给药等）进入体内的吸收（Absorption）、分布（Distribution）、代谢（Metabolism）和排泄（Eliminat
多肽类药物的药代动力学研究
蛋白多肽类药物的体内检测难度很大，要求检测方法应具有高度的专属性，以及极高的灵敏度。传统的光谱法、生物检定和免疫分析等方法均有一定的局限性，而LC-MS/MS集高效液相色谱的高分离性能与质谱的高灵敏度、高专属性于一体，已迅速成为药物代谢与药物动力学研究中采用的主要分析方法。 戈舍瑞林
上海药物所阐明代谢性疾病生化机理并发现潜在药物靶标
蛋白翻译后修饰是细胞生命活动的基本形式之一，也是细胞精细调控其诸多生理过程关键生物学通路之一，并与很多疾病的发生发展休戚相关。因此，负责蛋白翻译后修饰的调控酶成为当今新药研究领域的前沿和热点靶标。以其中蛋白激酶为例，近十年来在美国年销售额超过十亿美元的抗肿瘤药超过一半是靶向此类蛋白翻译
简述药物代谢酶细胞色素P450的原理
药物代谢酶细胞色素P450不仅可以代谢药物，还可以作为各种物质氧化的催化剂。科学家已经知道，P450在体内的表达随各种疾病的发生而变化，这种变化会影响患者体内相关代谢物的数量和质量。为此，日本研究团队首次将“P450抑制试验”用于诊断帕金森病。 在此项试验中，12种不同的人类P450分别与血清
第四届国际药物代谢学会会议通知
第四届国际药物代谢学会/中国药代专业委员会学术会议 4th ISSX/CSSX Joint Workshop 会议通知 尊敬的医药行业专家、同事、同学和同仁： 根据国际药代学会(ISSX)和中国药代专业委员会(CSSX)的战略合作协定，定于2013年5月17日至5月19日在河南大学
药物代谢研究新流程Quanformation网络讲座进行中。。。
随着Q Exactive高性能台式四极杆-轨道阱LC-MS/MS系统的问世，Thermo Scientific 为药物代谢物研究提供了一个全新的同时进行定性和定量分析的实验流程，即 “Quanfirmation”。 Q Exactive结合了四极杆的母离子选择功能和Orbit
生物药剂学与药物动力学关于药物溶解度有何区别
溶解速度是单位时间溶质溶解在溶剂中的量。表述一个过程的增量。溶解度是溶质在溶剂中溶解到饱和状态时溶质的量，是一个过程后的终量。
阿斯利康与MiNA－Therapeutics联合开发代谢疾病新型药物
今日，阿斯利康（AstraZeneca）与MiNA Therapeutics联合宣布，双方将基于MiNA的小激活RNA（saRNA）开发平台，共同开发治疗代谢疾病的新型药物。此次合作将MiNA在发现和开发saRNA药物方面的专业知识与阿斯利康在识别代谢疾病和为代谢疾病患者带来突破性疗法方面的经验
21世纪质谱技术驱动药物代谢研究（一）
作者：黄莹莹博士，市场战略专家，赛默飞世尔科技，圣何塞，加利福尼亚，美国在药物研发的历史上，信息是无与伦比的动力。对一个药物研发公司来说，尽可能早的掌握药物研发过程中候选药物代谢过程的具体信息是至关重要的。它可以节省时间、宝贵的资源，以及最大化投资收益率。成功的候选药物的最后选择，很大程度上依赖于体
岛津的抗肿瘤药物及其代谢物LCMSMS检测方案
目前，在全球处方药市场中，抗肿瘤药物增长势头最快，有报告预计在近1-2年其将超过降血脂药成为市场销售冠军。抗肿瘤药分为烷化剂、抗代谢类、抗生素 类、天然来源类、激素类和其他类等多种。本方案分析的对象HD和HD-M属于天然来源类抗肿瘤药物，分子量分别为490和
丁苯酞氯化钠注射液的药物代谢
单次给药药代动力学研究：中国健康受试者静脉输注含丁苯酞20mg、40mg和80mg的丁苯酞氯化钠注射液100ml,Tmax的中位数分别为0.84、0.84和1.00小时；T 1/2的平均值分别为6.10±3.13、8.84±2.98、和9.63±2.59小时；Cmax的平均值分别为199.5±7
肝药物代谢功能试验的检测方法及临床意义
常见的检查方法包括检测药物的代谢产物（如氨基比林）和检测原型药物代谢速率（如安替比林、半乳糖）。 1．14C-氨基比林呼气试验 14C-氨基比林在肝内由微粒体氧化酶系统去甲基，释放出甲醛，甲醛再氧化成甲酸，生成14CO2从呼气中排出。测定氨基比林体内动力学可反映肝脏的代谢。 （1）检测方法