2014年糖尿病药物现状与研发趋势分析
近年来,在糖尿病新药开发领域,从胰岛素的新剂型,到降糖药的新作用机制(如GLP-1类似物,DPP-IV 抑制剂和SGLT-2 抑制剂等),都取得了极大的进展。本专题就对这些新进展进行梳理和展望。 之一:胰岛素新药研发:寻求剂型突破 胰岛素可增加葡萄糖的利用,加速葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化,抑制糖元分解和糖异生而降低血糖,临床上主要用于胰岛素依赖型糖尿病以及部分非胰岛素依赖型糖尿病的治疗,也可用于细胞内缺钾的治疗。近年来,随着糖尿病患者的增多和治疗方案的逐步成熟,胰岛素用于糖尿病的治疗使用越来越广泛。 根据胰岛素制备工艺不同分类可将胰岛素分为由动物胰腺提取、适当纯化猪胰岛素、酶修饰、重组DNA 技术等不同制备工艺来源的胰岛素。 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素,目前传统的普通结晶的动物胰岛素逐渐被淘汰,取而代之的是单组分或高纯化胰岛素,是指经凝胶过滤处理后的胰岛素,再用离子交换色谱进行纯化,以进一步降低胰岛素原的含量......阅读全文
葡萄糖抑制生长激素试验
【参考范围】放免法:口服葡萄糖后GH
阻断葡萄糖酶抑制癌细胞生长
最近,伊利诺伊大学芝加哥医学院的研究人员在癌症动物模型中发现了癌细胞中的一种独有的特性,他们认为这一特性可以被利用来开发新的治疗策略。 肿瘤生长所需要的一种葡萄糖代谢酶,在肿瘤细胞中高浓度,但在极少数的正常成人组织中却是很低的。在实验室老鼠中去除酶基因就能停止癌细胞的生长,同时并没有相关的
葡萄糖抑制生长激素试验
【参考范围】放免法:口服葡萄糖后GH
控制葡萄糖输送可以恢复胰岛素产量
2型糖尿病的特征在于血糖含量高,由胰岛素产量减少引发。在一项新的研究中,研究人员揭示了施用受控葡萄糖脉冲具有恢复正常胰岛素产量和防止2型糖尿病的潜力。 研究共同作者来自佛罗里达州立大学(FSU)的Joseph McKenna及其同事在“PLOS计算生物学”杂志上发表了他们的研究结果。 胰岛素
胰岛素与葡萄糖代谢的相关介绍
胰岛素与葡萄糖代谢 — 葡萄糖的三大来源是:食物的肠道吸收,糖原分解(糖原是葡萄糖的储存形式),以及糖异生(碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢过程中生成的非糖前体成分可经糖异生作用合成葡萄糖)。 一旦转运进细胞,葡萄糖就可作为糖原储存起来,或经糖酵解成丙酮酸。丙酮酸可被还原成乳酸,或经氨基转移作用形
葡萄糖胰岛素释放试验的过程与判读
方法: 1、过夜空腹。2、口服葡萄糖100克,于服糖前、服糖后0.5小时、1小时、2小时、3小时分别抽血查血糖和胰岛素。胰岛素/血糖即为每个时相的释放指数。结果判定: (1) 正常人空腹血浆胰岛素浓度5-20mU/L,口服100g葡萄糖后30-60分钟达最高峰,约8-10倍于基础值,3小时后恢复至原
α葡萄糖苷酶的抑制剂性质
α-葡萄糖苷酶的抑制剂性质目前发现α-葡萄糖苷酶的抑制剂性质可能是底物的类似物或者酶-底物中间体的类似物,也可能是与α-葡萄糖苷酶通过可逆性结合、竞争性或者非竞争结合抑制酶的活性而发挥作用的,或者共同兼有。α-葡萄糖苷酶的作用方式是先形成糖-酶中间体,然后通过亚基间的酸性进行广义酸碱催化及亲核作用,
α葡萄糖苷酶抑制剂的种类
临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物主要是:阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。这三种药物发挥作用时,各有不同的特点。米格列醇对各种α-葡萄糖苷酶均有强烈的抑制作用,其中对蔗糖酶和葡萄糖淀粉酶的抑制效率最高,原因可能是米格列醇与葡萄糖的结构更为相似,更接近酶的活性中心;阿卡波糖主要竞争抑制小肠上皮刷状
葡萄糖抑制生长激素试验生化检验
葡萄糖抑制生长激素试验:【参考范围】放免法:口服葡萄糖后GH
α葡萄糖苷酶抑制剂的种类
临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物主要是:阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。这三种药物发挥作用时,各有不同的特点。米格列醇对各种α-葡萄糖苷酶均有强烈的抑制作用,其中对蔗糖酶和葡萄糖淀粉酶的抑制效率最高,原因可能是米格列醇与葡萄糖的结构更为相似,更接近酶的活性中心;阿卡波糖主要竞争抑制小肠上皮刷状
葡萄糖抑制生长激素试验生化检验
葡萄糖抑制生长激素试验: 【参考范围】放免法:口服葡萄糖后GH
α葡萄糖苷酶的抑制剂性质
目前发现α-葡萄糖苷酶的抑制剂性质可能是底物的类似物或者酶-底物中间体的类似物,也可能是与α-葡萄糖苷酶通过可逆性结合、竞争性或者非竞争结合抑制酶的活性而发挥作用的,或者共同兼有。α-葡萄糖苷酶的作用方式是先形成糖-酶中间体,然后通过亚基间的酸性进行广义酸碱催化及亲核作用,形成碳阳离子过渡态物质,最
Cell-reports:-反馈性抑制CREB信号促进胰岛素抵抗
近日来自美国的研究人员在国际期刊cell reports发表了他们一项最新研究成果。他们通过研究发现CREB信号通路能够通过诱导转录因子MafA表达促进胰岛素分泌,在慢性高血糖症过程中,因PKIB表达上调,抑制了β细胞的CREB活性,进而影响了MafA表达,导致β细胞功能损伤。 研究人员指出,
抑制脂肪组织炎症或不能改善胰岛素抵抗
近日,著名国际生物学期刊cell metabolism刊登了澳大利亚科学家的一项最新研究成果,他们发现阻断IL-6反式信号会产生与完全阻断IL-6不同的表型,阻断IL-6反式信号不会加重肥胖造成的体重增加,同时会抑制巨噬细胞向脂肪组织的募集过程,但并不能改善肥胖导致的胰岛素抵抗。 之前研究表明
α葡萄糖苷酶抑制剂研究进展
糖尿病是一组常见的有遗传倾向的内分泌系统疾病,是由多种原因引起糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱,以血糖增高和尿糖为特征,进而导致多个系统、多个脏器损害的综合症。临床上将糖尿病分为两种类型:1型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病)和2型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病),超过90%的病人属于2型糖尿病,一般情况下,这类糖
α葡萄糖苷酶抑制剂研究进展
糖尿病是一组常见的有遗传倾向的内分泌系统疾病,是由多种原因引起糖、脂肪、蛋白质代谢紊乱,以血糖增高和尿糖为特征,进而导致多个系统、多个脏器损害的综合症。临床上将糖尿病分为两种类型:1型糖尿病(胰岛素依赖型糖尿病)和2型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病),超过90%的病人属于2型糖尿病,一般情况下,这类糖
α葡萄糖苷酶抑制剂的作用原理
α-葡萄糖苷酶主要包括麦芽糖酶、蔗糖酶、异构麦芽糖酶、乳糖酶等酶类,其主要分布在小肠上皮绒毛膜刷状沿上,对糖的分解代谢具有重要作用。具体过程为:食物中的多糖,如淀粉经口腔唾液、胰淀粉酶消化成含少数葡萄糖分子的低聚糖,α-葡萄糖苷酶便在这些低聚糖的非还原末端切开α-1,4糖苷键,释放出葡萄糖,葡萄糖被
α葡萄糖苷酶抑制剂的筛选原则
目前α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选主要有三种途径:天然动植物、微生物的提取物、微生物代谢物和人工合成的抑制剂。3.1 动植微生物提取物3.1.1 动物韩国学者Kang Sun Ryu和我国的桂仲争等[2]对全蚕粉的降糖效果都有报道,同时提示其作用机理与抑制α-麦芽糖苷酶的活性有关。3.1.2 植物许多学
α葡萄糖苷酶抑制剂的作用原理
α-葡萄糖苷酶主要包括麦芽糖酶、蔗糖酶、异构麦芽糖酶、乳糖酶等酶类,其主要分布在小肠上皮绒毛膜刷状沿上,对糖的分解代谢具有重要作用。具体过程为:食物中的多糖,如淀粉经口腔唾液、胰淀粉酶消化成含少数葡萄糖分子的低聚糖,α-葡萄糖苷酶便在这些低聚糖的非还原末端切开α-1,4糖苷键,释放出葡萄糖,葡萄糖被
葡萄糖胰岛素释放试验临床意义\参考值
临床意义:(1)胰岛素水平降低:常见于1型糖尿病,空腹值常
口服葡萄糖会影响胰岛素耐受性的产生
根据最近发表在《Diabetes》杂志上的一篇文章,肠道内存在的葡萄糖能够刺激产生抗“肠促胰岛素”的效应,进而降低机体对胰岛素的敏感性。 该研究的作者是来自意大利罗马大学的Serenella Salinari博士等人。研究者们通过对八名健康的志愿者以及八名患有胰岛素耐受症状的过度肥胖志愿者进行
大鼠葡萄糖依赖性促胰岛素激素EIA检测法
大鼠葡萄糖依赖性促胰岛素激素EIA试剂盒使用说明 原理本实验采用双抗体夹心 ELISA法。用抗大鼠GIP单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 GIP与单抗结合,加入酶标抗体,形成免疫复合物连接在板上,加入酶底物TMB,出现蓝色,加终止液硫酸,颜色变黄,在450nm处测OD值,GIP浓度与OD值成正比
普通胰岛素来「兑冲」溶液中的葡萄糖,加入多少合适?
关于在葡萄糖中加入胰岛素的量,最好先确定病人目前的血糖水平,不同血糖水平加的胰岛素量不一样。原则上是血糖高的病人输注葡萄糖液时胰岛素多加一点,血糖低的病人胰岛素少加一点,同时注意在使用过程中监测血糖。 (1)在血糖正常情况下,葡萄糖和胰岛素的比例为 4:1~5:1,即 4~5 克葡萄糖用 1
芬兰研究人员称手机辐射抑制大脑葡萄糖代谢
芬兰图尔库大学、芬兰职业健康研究所和芬兰辐射与核安全中心开展的一项最新研究发现,手机辐射会减弱靠近手机天线的大脑区域的葡萄糖新陈代谢。大脑葡萄糖代谢下降表明大脑局部神经元活动受到抑制,是脑功能失调的表现之一。 芬兰研究人员先让13名年轻的健康男性受试者暴露在脉冲调制
我国科学家成功找到了抑制胰岛素活性的关键蛋白
在发达地区,肥胖和II型糖尿病问题已经上升到流行病程度,胰岛素抵抗(insulin resistance)是促使这种疾病升级的主要因素。 胰腺胰岛β细胞分泌的胰岛素是一种肽类激素,胰岛素通过与胰岛素受体(insulin receptor,IR)结合,诱导碳水化合物和蛋白质转化为脂质。胰岛素抵抗
对抗激素的功能作用特点
体内对抗胰岛素的激素主要有胰升糖素、肾上腺素及去甲肾上腺素、肾上腺皮质激素、生长激素等。它们都能使血糖升高。(1)胰升糖素(胰高血糖素)。由胰岛α细胞分泌,在调节血糖浓度中对抗胰岛素。胰升糖素的主要作用是迅速使肝脏中的糖元分解,促进肝脏葡萄糖的产生与输出,进入血液循环,以提高血糖水平。胰升糖素还能加
体内对抗胰岛素的激素的相关介绍
体内对抗胰岛素的激素主要有胰升糖素、肾上腺素及去甲肾上腺素、肾上腺皮质激素、生长激素等。它们都能使血糖升高。 (1)胰升糖素(胰高血糖素)。由胰岛α细胞分泌,在调节血糖浓度中对抗胰岛素。胰升糖素的主要作用是迅速使肝脏中的糖元分解,促进肝脏葡萄糖的产生与输出, 进入血液循环,以提高血糖水平。胰
胰岛素的代谢途径
胰岛素几乎直接或间接地影响着机体每个组织的功能,其中胰岛素三大主要能量储存组织的代谢效应,即肝脏、肌肉和脂肪组织。 [6] (1)胰岛素与葡萄糖代谢 — 葡萄糖的三大来源是:食物的肠道吸收,糖原分解(糖原是葡萄糖的储存形式),以及糖异生(碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢过程中生成的非糖前体成分可经糖异生
2014年糖尿病药物现状与研发趋势分析
近年来,在糖尿病新药开发领域,从胰岛素的新剂型,到降糖药的新作用机制(如GLP-1类似物,DPP-IV 抑制剂和SGLT-2 抑制剂等),都取得了极大的进展。本专题就对这些新进展进行梳理和展望。 之一:胰岛素新药研发:寻求剂型突破 胰岛素可增加葡萄糖的利用,加速葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化,抑
胰岛素对血糖浓度的影响实验报告
胰岛素对血糖浓度的影响 胰岛素是一种由胰腺分泌的激素,它的主要功能是促进身体细胞对葡萄糖的摄取和利用,同时抑制肝脏中葡萄糖的产生和释放。 促进葡萄糖摄取和利用:胰岛素能够促进肌肉和脂肪组织细胞膜上的葡萄糖转运蛋白活性,使血液中的葡萄糖更容易进入这些组织进行代谢。同时,胰岛素还能激活细胞内的葡